1、第二十九章組胺受體阻斷藥,第一節(jié)H1受體阻斷藥第二節(jié)H2受體阻斷藥,第一節(jié)H1受體阻斷藥,1抗外周組胺H1受體效應組胺使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收。使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使胚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分接對抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調節(jié)。,【藥理作用】,2中樞作用鎮(zhèn)靜與嗜睡作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強，第二代H1受體阻斷藥特非那丁因不易通過血腦屏障幾乎無中樞抑制作用。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關。3其他作用

2、多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿、局部麻醉和奎尼丁樣作用。,多數H1受體阻斷藥口服吸收良好，藥物在肝內代謝后，經尿排出。肝病可使藥物作用時間延長。,【體內過程】,1變態(tài)反應性疾病對組胺釋放所引起的花粉癥和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣，但對支氣管哮喘患者幾乎無效。對過敏性休克也無效。2暈動病及嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮(zhèn)吐作用。,【臨床應用】,常見鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力，故服藥期間應避免駕駛車、船和高空作業(yè)。少數有煩躁、失眠。消化道反應及頭痛、口

3、干等。美克洛嗪可致動物畸胎。局部外敷可致皮膚過敏。特非那定大劑量或長期應用，可能發(fā)生QT間期延長，產生尖端扭轉型室性心動過速。,【不良反應】,治療消化性潰瘍藥物。西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎替丁(nizatidine)。,第二節(jié)H2受體阻斷藥,1.本類藥物競爭性拮抗H2受體，能抑制組胺引起的胃酸分泌，對五肽胃泌素，M膽堿受體激動劑所引起的胃酸分泌也有抑制作用。能明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。用藥后胃液量及氫離子濃度下降。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁為西咪替丁的10倍，法莫替丁為西味替丁的30倍，尼扎替丁與雷尼替丁相等。,【藥理作用】,2.乙溴替丁為新一代H2受體阻斷藥，抑制胃酸分泌作用為西咪替丁10倍。本品能使表皮生長因子(EGF)、血小板衍化生長因子(PDGF)表達增加，刺激上皮細胞增生，促進潰瘍愈合，增加和改善胃粘液分泌及質量，與抗幽門螺桿菌藥有協(xié)同作用。,用于十二指腸潰瘍，胃潰瘍，應用4-8周，愈合率較高，延長用藥可減少復發(fā)。,【臨床應用】,1.男性青年可引起勃起障礙、性欲消失及