1、第11章中樞興奮藥，概要，中樞興奮藥(central stimulants ) :選擇性興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動(dòng)的藥，分類(lèi)，對(duì)各中樞興奮的選擇性不同的1 )興奮大腦皮質(zhì)：咖啡因，pibal2)興奮延腦呼吸中樞：尼科尼、喹啉、羅貝林等3 興奮脊髓：士的寧第一節(jié)主要使大腦皮質(zhì)的藥物、咖啡因、咖啡因(caffeine )藥理作用興奮，屬于甲基黃嘌呤類(lèi)(methylxanthines )、咖啡豆(1% )和茶葉(1%-5% )的主要生物堿。 1，3，7 -三甲基，- 2，6 -二嘌呤，1 .中樞作用： 1 )少量(50-200 mg )選擇性興奮大腦皮質(zhì)，思維敏捷，減輕疲勞感，消除困倦，

2、提高工作效率。 2 )以較大量(250-500 mg )直接使延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞興奮，加快呼吸血壓上升.3)中毒量(800 mg以上)使脊髓興奮，引起痙攣.2 .心肌和平滑肌作用：直接增強(qiáng)心肌的收縮力，加快心率，增強(qiáng)心率放松外周血管平滑肌，降低外周血管阻力，增加冠脈流量，直接收縮大腦小動(dòng)脈肌層，增加腦血管阻力，減少血流量。 (為了緩解偏頭痛)擴(kuò)張支氣管和膽道平滑肌，刺激胃酸和胃蛋白酶的分泌。 增加腎小球?yàn)V過(guò)率，減少腎小管對(duì)Na的再吸收，產(chǎn)生利尿作用。 作用機(jī)制1)Caffein競(jìng)爭(zhēng)性拮抗苯二氮受體，降低cl電導(dǎo)，提高細(xì)胞膜閾值電位，發(fā)揮中樞興奮作用。 2 )抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)的

3、cAMP，發(fā)揮交感神經(jīng)興奮作用，還起到了中樞興奮作用。 3 )促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)Ca2的釋放，抑制鈣庫(kù)Ca2的再攝取，增加細(xì)胞內(nèi)游離Ca2濃度，產(chǎn)生陽(yáng)性肌力作用，加速心率。 Model of Cl- Channel，Cl-，臨床應(yīng)用，主要用于治療重癥感染、中樞抑制藥中毒引起的呼吸和循環(huán)衰竭。 與馬克拉明配合制作馬克拉明的咖啡因片，治療偏頭痛。 配合解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作為復(fù)方制劑，治療一般頭痛、感冒。 副作用、少見(jiàn)而輕微的興奮大腦皮質(zhì)可引起興奮、不安、心悸，中毒量甚至出現(xiàn)譫妄、痙攣。 嬰兒高熱、消化性潰瘍者要慎重使用。 咖啡因、安鈉咖啡(苯甲酸鈉咖啡因)屬于一種精神藥品管理范圍，哌嗪(醋)甲基甲基甲苯二

4、甲酸酯(ritalin )、藥理作用、作用性質(zhì)與具有中樞興奮作用的交感神經(jīng)苯丙胺類(lèi)似，一種精神藥品管理范圍興奮中樞的作用溫和，精神興奮比運(yùn)動(dòng)興奮強(qiáng)，大量的量使呼吸中樞興奮，過(guò)度地引起痙攣。 臨床應(yīng)用，1 .兒童遺尿癥：興奮大腦皮層，尿意易醒。 2 .兒童多動(dòng)癥：促進(jìn)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上興奮系統(tǒng)內(nèi)的NE、DA、5ht的釋放。 3 .解除中樞抑制藥過(guò)剩引起的昏睡和呼吸抑制。 副作用，偶爾出現(xiàn)失眠、興奮、心悸、不安。 大量劑量血壓高，頭痛。 長(zhǎng)期服用會(huì)產(chǎn)生耐性和依賴(lài)性，抑制孩子的發(fā)育。 癲癇、高血壓、青光眼患者無(wú)效。 第二節(jié)腦功能恢復(fù)促進(jìn)劑，吡西坦(piracetam，腦恢復(fù)康)甲氯芬酯(meclofen

5、oxate，氯酯蘇醒)細(xì)胞磷膽堿(citicoline，細(xì)胞二磷膽堿)吡西汀(pyritnol )，吡西坦作用于大腦額葉皮層，根據(jù)受體的結(jié)構(gòu)變化效應(yīng)，抑制氨基3 -羥基4 -異惡唑(AMPA )受體的脫敏和失活，增強(qiáng)AMPA受體的功能。 促進(jìn)中樞海馬Ach的釋放，提高額葉皮質(zhì)m受體的密度。 直接作用于大腦皮質(zhì)，促進(jìn)腦組織在葡萄糖、氨基酸和磷脂上的應(yīng)用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，提高腦中的ATP/ADP比。 臨床應(yīng)用、阿爾茨海默病、腦動(dòng)脈硬化、腦血管事故等原因引起思考和記憶力減退，也能應(yīng)用于兒童智力低下者。甲氯芬酯meclofenoxate氯酯蘇醒，藥理作用，促進(jìn)大腦皮質(zhì)興奮，腦細(xì)胞氧化還原代謝，增加葡萄

6、糖的利用，恢復(fù)被抑制的中樞神經(jīng)功能。 臨床應(yīng)用，外傷性昏迷，阿爾茨海默病，腦動(dòng)脈硬化和中毒引起的意識(shí)障礙，新生兒缺氧，兒童精神遲鈍和遺尿癥。 第三節(jié).主要是使延腦呼吸中樞興奮的藥物，niconicomine mindifrine (dime fline，回蘇靈)羅貝林(lobeline，大和坦)貝梅格(bemegride，美解睡)，niconicomine mine (coramine )、藥理作用，niconico 機(jī)制1 .直接興奮延髓呼吸中樞2 .刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞3 .提高呼吸中樞對(duì)CO2張力的敏感性，應(yīng)用于臨床，常用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。 中樞抑制藥嗎啡過(guò)量引起的呼吸抑制效果好，而巴比妥酸藥物中毒效果低。 羅貝林山容菜堿，藥理作用，作用短，只能維持幾分鐘，但安全范圍很廣。 機(jī)制1 .不直接興奮的延髓呼吸中樞2 .刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器，反射性興奮呼吸中樞臨床應(yīng)用常用于新生兒窒息、兒童感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉藥或其他中樞抑制藥引起的呼吸衰竭的急救。 復(fù)習(xí)思考問(wèn)題，1 .中樞興奮藥是什么？根據(jù)作用部位，能分為什么種類(lèi)？ 各種代表藥是什么？2 .咖啡因