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1、甲狀腺激素和抗甲狀腺藥,第一節(jié) 甲狀腺激素,【生物合成和釋放】 碘泵 過(guò)氧化酶碘(攝取)甲狀腺內(nèi)碘 活性碘 過(guò)氧化酶碘化酪氨酸(MIT、DIT) 縮合 為T3、T4 蛋白水解酶 水解,釋放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脫碘而來(lái)。T3作用快、強(qiáng)、短,而T4作用弱、慢、持久),體內(nèi)過(guò)程,口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率高, T3作用快而強(qiáng),維持時(shí)間短,半衰期2天。 T4作用慢而弱,維持時(shí)間長(zhǎng),半衰期5天, T4轉(zhuǎn)變?yōu)門3而發(fā)揮作用。 可通過(guò)胎盤屏障,可通過(guò)乳汁分泌。,【作用和用途】1促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育:缺乏可致身材矮小,智力 低下稱為呆小病或克汀?。ㄐ海瑧?yīng)盡早 補(bǔ)充治療。 2促進(jìn)新陳代謝:促進(jìn)糖

2、、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫(成 人),用甲狀腺制劑補(bǔ)充治療。 3提高機(jī)體對(duì)兒茶酚胺的敏感性,臨床應(yīng)用,1、呆小病 2、粘液性水腫 3、單純性甲狀腺腫,【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)】 體溫及基礎(chǔ)代謝率升高,多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等,處理措施主要是調(diào)低劑量,必要時(shí)用受體阻斷藥。,第二節(jié) 抗甲狀腺藥,常用的有硫脲類,碘和碘化物,放射性碘及受體阻斷藥。一硫脲類分為 1硫氧嘧啶類:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil); 2咪唑類:甲巰咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比馬唑(甲亢平),體內(nèi)過(guò)程,口服吸收迅速,分撲于全身組織,

3、甲狀腺中最多。 可透過(guò)胎盤屏障??赏ㄟ^(guò)乳汁排泄。,【作用】1作用機(jī)制: (1) 活性碘生成 抑制過(guò)氧化酶 碘化酪氨酸縮合 甲狀腺素合成(2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn) 為T3(3)抑制異常免疫反應(yīng),對(duì)甲亢病起 一定治療作用。,2作用特點(diǎn):(1)生效緩慢,需待貯存激素用盡才見(jiàn)效(13個(gè)月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常)。(2)療程長(zhǎng)(12年)停藥過(guò)早易復(fù)發(fā)?!居猛尽?甲亢內(nèi)科治療:輕、中度、或不宜手術(shù)、放碘治療者。2甲亢術(shù)前準(zhǔn)備及術(shù)后復(fù)發(fā)治療:術(shù)前控制甲狀腺機(jī)能接近正常,以利于手術(shù),減少并發(fā)癥和死亡率,但術(shù)前兩周應(yīng)加服碘。 3、甲狀腺危象的綜合治療,【常用各藥特點(diǎn)比較】 藥物 作用特點(diǎn)甲基硫氧嘧啶 作用確定

4、,起效較慢丙基硫氧嘧啶 作用確定,起效快, 甲危療效好。他巴唑 作用較上強(qiáng)10倍,起 效亦較慢, 但持久,甲危治療不 如丙基。甲亢平 作用緩慢、持久,甲 危不宜用。,二碘和碘化物常用藥有:碘化鉀、盧戈氏液(復(fù)方碘溶液)【作用】1小劑量:甲狀腺素合成原料之一。2大劑量:(1)抑制蛋白水解酶甲狀腺釋放(2)亦可抑制過(guò)氧化酶碘化和碘化酪氨酸縮合下降甲狀腺素合成;(3)抑制TSH釋放和對(duì)抗TSH對(duì)甲狀腺的刺激作用,使用甲狀腺縮小,變硬、血管減少。,【應(yīng)用】1單純甲狀腺腫:小劑量原料補(bǔ)充;2甲亢術(shù)前準(zhǔn)備:術(shù)前兩半周加服,緩解癥狀,減少手術(shù)并發(fā)癥;3甲狀腺危象治療:抑制甲狀腺素大量釋放?!静涣挤磻?yīng)】1血管神經(jīng)性水腫;2慢性碘中毒。3誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。,三放射性碘: 利用產(chǎn)生的射線破壞甲狀腺組織,用于甲亢及甲狀腺機(jī)能檢查,注意控制劑量,過(guò)量致甲狀腺功能低下。四受體阻斷藥 常用有普萘洛爾等。通過(guò)阻斷受體,抑制甲亢所致

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