1、內(nèi)科,常見降糖藥物及種類,1、口服降糖藥物,2、注射用降糖藥物,1、口服降糖藥物,2、注射用降糖藥物,1、,1、口服降糖藥物,2、注射用降糖藥物,一、GLP-1受體激動劑,GLP-1受體激動劑，通過激動GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用。 GLP-1受體激動劑，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進食量151-153。 目前國內(nèi)上市的GLP-1受體激動劑，為艾塞那肽、利拉魯肽、利司那肽和貝那魯肽154-158，均需皮下注射。,二、胰島素制劑,二、胰島素制劑,二、胰島素制劑,二、胰島素制劑,根據(jù)胰島素的作用時間不同，分為超短效胰島素、

2、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素及預(yù)混胰島素五類。,1. 超短效胰島素：屬于胰島素類似物。起效時間10-15分鐘，作用高峰1-2小時，持續(xù)時間3-5小時，需在餐前立即皮下注射，也可用于臨時高血糖的降糖治療。代表藥物有門冬胰島素（諾和銳）、賴脯胰島素（優(yōu)泌樂、速秀霖）、谷賴胰島素（艾倍得）等。 2. 短效胰島素：起效時間30-60分鐘，作用高峰2-4小時，持續(xù)時間6-8小時，需在餐前30分鐘皮下注射。代表藥物有普通胰島素、生物合成人胰島素（諾和靈R）、精蛋白鋅重組人胰島素（優(yōu)泌林R）、重組人胰島素（重和林R、甘舒霖R、優(yōu)思靈R）等。 3. 中效胰島素：起效時間2-4小時，作用高峰4-10小時，

3、持續(xù)時間10-16小時，可單獨使用或作為基礎(chǔ)胰島素與超短效或短效胰島素混合餐前使用。代表藥物有精蛋白生物合成人胰島素（諾和靈N）、精蛋白鋅重組人胰島素（優(yōu)泌林N）、精蛋白重組人胰島素（重和林N、優(yōu)思靈N）、低精蛋白重組人胰島素（甘舒霖N）、低精蛋白鋅胰島素（NPH，萬蘇林）等。,4. 長效胰島素：起效時間2-4小時，注射后體內(nèi)藥物濃度相對穩(wěn)定，無明顯高峰，持續(xù)時間24-36小時，作為基礎(chǔ)胰島素使用，每日注射1-2次。代表藥物有甘精胰島素（來得時）、地特胰島素（諾和平）等。 5. 預(yù)混胰島素：預(yù)混，顧名思義，是將超短效或短效胰島素與中效胰島素按一定比例預(yù)先混合而成，短效成分可快速降餐后血糖，中效

4、部分緩慢持續(xù)釋放，起到代替基礎(chǔ)胰島素的作用。藥品上的數(shù)字代表了短效和中效胰島素各種所占的比例，30代表短效30%，中效70%，25代表短效25%，中效75%，50則代表短效和中效各占50%。代表藥物有門冬胰島素30（諾和銳30）、精蛋白生物合成人胰島素（諾和靈30R、諾和靈50R）、精蛋白鋅重組賴脯胰島素混合注射液（優(yōu)泌樂25、優(yōu)泌樂50）、精蛋白鋅重組人胰島素混合注射液（優(yōu)泌林70/30）等。,根據(jù)胰島素的作用時間不同，分為超短效胰島素、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素及預(yù)混胰島素五類。,二、胰島素制劑,二、胰島素制劑超短效胰島素（類似物）,該類藥物有門冬胰島素、賴脯胰島素，其優(yōu)點和常（正

5、）規(guī)胰島素（RI）相比，更加符合胰島素的生理分泌模式，皮下注射10-20分鐘起效，持續(xù)時間3-5小時，最大作用時間為注射后1-3小時，能更加有效地控制餐后血糖并減少低血糖的發(fā)生。其次是用藥時間靈活，餐前或餐后立刻給藥可以達到與餐前30分鐘注射常（正）規(guī)胰島素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依從性，通常與中效或長效胰島素合并使用。 適用于（1）經(jīng)常發(fā)生低血糖的1型糖尿病者；（2）生活不規(guī)律、外出活動較多的用胰島素治療的糖尿病患者。 注射部位選擇： （1）超短效胰島素類似物的吸收速率不受注射部位的影響，可以在任何注射部位給藥； （2）為避免低血糖發(fā)生，不應(yīng)肌肉注射此類藥物。 常用制劑與規(guī)格： 門

6、冬胰島素注射液（諾和銳） 3ml:300IU 賴脯胰島素注射液（優(yōu)泌樂） 3ml:300IU,二、胰島素制劑短效胰島素,該類藥物皮下注射0.5-1h后開始生效，2.5-4h作用達高峰，持續(xù)時間為5-7h，半衰期為2h。目前主要有動物來源和重組人胰島素來源兩種，是指將結(jié)晶型胰島素制成酸性或中性PH的溶液后供治療用。外觀為無色透明溶液，該胰島素未經(jīng)添加劑處理或結(jié)構(gòu)修飾、不能延長胰島素的作用時間，屬于短效胰島素，可在病情緊急情況下靜脈輸注。又稱為“可溶性胰島素”、“常（正）規(guī)胰島素”、“中性胰島素”或“未經(jīng)修飾胰島素”。用于治療糖尿病，還可靜脈注射用于包括應(yīng)激性高血糖癥在內(nèi)的急性狀態(tài)的處理。 注射部

7、位選擇：胰島素在腹部吸收速度較快，因此短效胰島素的注射部位首選腹部。 常用制劑與規(guī)格： 胰島素注射液 10ml:400單位 生物合成人胰島素注射液（諾和靈R）10ml:400IU 生物合成人胰島素注射液（諾和靈R）3ml:300IU 重組人胰島素注射液（優(yōu)泌林R） 3ml:300IU 重組人胰島素注射液（優(yōu)泌林R） 10ml:400IU,二、胰島素制劑中效胰島素,該類藥物皮下注射后1-4小時起效，4-12h血藥濃度達峰值，作用維持18-24h，均比動物中效胰島素（如中性低精蛋白鋅胰島素）略有提前。最常見的制劑是低精蛋白鋅胰島素（NPH）；其它種類還有慢胰島素（胰島素鋅混懸液），但目前在國內(nèi)極少

8、使用。 適用于糖尿病控制血糖，一般與短效胰島素配合使用，提供胰島素的日基礎(chǔ)用量。 注射部位選擇： （1）為避免因快速吸收引發(fā)的嚴重低血糖反應(yīng)，因此應(yīng)避免肌內(nèi)注射NPH（中效胰島素）； （2）胰島素在大腿和臀部的吸收速度較慢，因此當NPH作為基礎(chǔ)胰島素時，其首選注射部位是大腿和臀部； （3）為降低夜間低血糖發(fā)生風險，在可能的情況下，單用NPH應(yīng)盡量在睡前給藥，而避免在晚餐時給藥。 常用制劑與規(guī)格： 精蛋白生物合成人胰島素注射液（諾和靈N） 10ml:400IU 精蛋白生物合成人胰島素注射液（諾和靈N）3ml:300IU 精蛋白鋅重組人胰島素注射液（優(yōu)泌林N） 3ml:300IU 精蛋白鋅重組人胰

9、島素注射液（優(yōu)泌林N） 10ml:400IU 精蛋白重組人胰島素注射液（甘舒霖N） 3ml:300IU,二、胰島素制劑長效胰島素,該類藥物一般每日注射一次，滿足糖尿病患者的基礎(chǔ)胰島素需要量。皮下注射后3-4h起效，12-20h達峰，作用維持24-36h。包括精蛋白鋅胰島素和特慢胰島素，后者目前在國內(nèi)極少使用。 主要提供基礎(chǔ)水平胰島素，適用于糖尿病控制血糖，一般與短效胰島素配合使用，提供胰島素的日基礎(chǔ)用量。 常用制劑與規(guī)格： 精蛋白鋅胰島素注射液 10ml:400IU,二、胰島素制劑超長效胰島素（類似物）,皮下注射后，與中性低精蛋白鋅胰島素相比，其吸收更緩慢而持久，且無明顯峰值。按一日1次注射給

10、藥，在第1次注射后，2-4日達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。無峰值血藥濃度，具有長效、平穩(wěn)的特點，屬一日用藥一次的長效制劑。皮下注射起效時間為1.5h，較中效胰島素慢，有效作用時間達22h左右，同時幾乎沒有峰值出現(xiàn)，作用平穩(wěn)。包括甘精胰島素和地特胰島素。 適用于1型、2型糖尿病，不宜用于治療糖尿病酮癥酸中毒或高滲性昏迷等急性并發(fā)癥。 長效胰島素及其類似物注射部位選擇： （1）為防止嚴重的低血糖反應(yīng)發(fā)生，應(yīng)避免肌肉注射長效胰島素和長效胰島素類似物； （2）對于接受長效胰島素注射后進行運動的患者，必須給予低血糖警告； （3）長效胰島素類似物可在所有常規(guī)注射部位進行注射，但有待更深入的研究。 常用制劑與規(guī)格： 甘精

11、胰島素注射液（來得時） 3ml:300IU 重組甘精胰島素注射液（長秀霖）3ml:300IU 地特胰島素3ml:300IU,二、胰島素制劑預(yù)混胰島素,“雙（時）相胰島素”是指含有兩種胰島素的混合物，組合方式可以是短效或超短效胰島素與中效或長效胰島素混合。例如30R，0.5h內(nèi)起效，2-8h達峰值，作用最長持續(xù)24h；50R，0.5h內(nèi)起效，2-12h達峰，作用最長持續(xù)16-24h。其優(yōu)點是使用方便，注射次數(shù)相對少，并可以減少注射時混合可能造成的劑量不準確及避免相對復(fù)雜的操作。缺點是由于是預(yù)混，只有有限的混合方案，對于一些比較特殊的混合要求難以達到。 適用于1型、2型糖尿病，不宜用于治療糖尿病酮癥酸中毒或高滲性昏迷等急性并發(fā)癥。 注射部位選擇： （1）早餐前注射常規(guī)（短效）胰島素/NPH的預(yù)混胰島素制劑時，首選注射部位是腹部，以加快常規(guī)（短效）胰島素的吸收，便于控制早餐后的血糖波動； （2）晚餐前注射任何含有NPH的預(yù)混胰島素制劑時，首選注射部位是臀部或大腿，以延緩