1、第二十七章組胺受體阻斷藥,貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中，肥大細(xì)胞脫顆粒同時(shí)伴有組胺的釋放。,組胺（histamine）,由組氨酸經(jīng)脫羧酶的作用脫羧而成。,【藥理作用】,1. 心血管,心肌收縮力加強(qiáng) 心率加快 減慢房室傳導(dǎo)阻滯 血管擴(kuò)張 外周阻力降低 毛細(xì)血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫 嚴(yán)重時(shí)引起血壓下降甚至休克,2. 興奮血管外平滑肌 興奮支氣管、胃腸道、子宮平滑肌。 3. 腺體 胃酸分泌增加。 4. 神經(jīng)末梢 痛、癢 5. 三重反應(yīng) 皮下：紅斑、腫塊、紅暈的三聯(lián)反應(yīng)。 6. 中樞 激動(dòng)中樞組胺受體，引起中樞興奮。,組胺受體阻斷藥,是一類作用于靶細(xì)胞的組胺受體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗組胺作用

2、的藥物。 分類 H1受體阻斷藥 H2受體阻斷藥 H 3受體阻斷藥,H1受體阻斷藥,第一代-乙基胺類： 與組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體而拮抗組胺的作用，但多有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用。 第二代-非乙基胺類： 阻斷H1受體，并難以透過(guò)血-腦脊液屏障。 常用藥物： 苯海拉明、異丙嗪 / 氯雷他定、西替利嗪等。,1. H1受體阻斷作用 2. 中樞抑制作用 3. 抗膽堿作用 表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。 -鎮(zhèn)吐作用 與抑制CTZ有關(guān)。 -抗暈動(dòng)病作用 可能與減少前庭興奮和抑制 迷路沖動(dòng)有關(guān)。 -外周抗膽堿作用 可引起阿托品樣副作用。 4. 其它 較弱的受體阻斷作用和局麻作用。,【藥理作用】,1. 變態(tài)反應(yīng)性疾病 防止蕁麻疹、變應(yīng)性

3、鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。 2. 暈動(dòng)病、嘔吐 用于暈動(dòng)病、放射病、妊娠、藥物所致的惡心、嘔吐。 3. 鎮(zhèn)靜催眠 苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠。,【臨床應(yīng)用】,1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 多見(jiàn)鎮(zhèn)靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯 2、消化道反應(yīng) 口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。 3、其他反應(yīng) 視物模糊、尿潴留，偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少及溶血性貧血。,【不良反應(yīng)】,能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。 常用藥物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁,H2受體阻斷藥,1. 阻斷H2受體抑制胃酸分泌 對(duì)五肽胃泌素、膽堿受體激動(dòng)劑及迷走神經(jīng)興奮所致胃酸分泌也有明顯的抑制作用。 2. 用藥數(shù)周后出現(xiàn)胃酸和胃蛋白酶下降。 3. 拮抗組胺的舒血管作用。,【藥理作用】,西咪替丁(cimetidine),抑制胃酸分泌 阻斷壁細(xì)胞上H2受體 心血管系統(tǒng) 拮抗組胺的正性肌力作用和正性頻率作用 免疫調(diào)節(jié)作用 降低細(xì)胞免疫和體液免疫,胃和十二指腸潰瘍 胃腸道出血 胃腸粘膜糜爛引起，多采用靜滴給藥 胃酸分泌過(guò)多癥 食道炎 免疫功能低下和腫瘤：輔助治療,【臨床應(yīng)用】,胃腸道反應(yīng) 抑制肝藥酶 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反