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1、第四章 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響,【目的要求】熟悉炮制對(duì)藥物理化性質(zhì)的影響?!窘虒W(xué)內(nèi)容】從中藥主要成分生物堿、甙類(lèi)及無(wú)機(jī)成分等方面,說(shuō)明炮制對(duì)其影響,指出一般性的規(guī)律。,中藥治病的物質(zhì)基礎(chǔ)是其所含的有生物活性的成分。中藥在炮制過(guò)程(溫度、加熱時(shí)間、輔料及水處理等)可導(dǎo)致其發(fā)生變化,從而中藥功效的改變(增效,或降毒,或產(chǎn)生新的作用等)。,一、炮制對(duì)含生物堿類(lèi)藥物的影響 性質(zhì):游離生物堿溶于乙醇等有機(jī)溶劑,難溶于水,但可與酸成鹽而溶于水;季胺生物堿、離子化合物鹽可溶于水。炮制對(duì)其影響:1所含成分為有效成分,且性質(zhì)較穩(wěn)定,則可通過(guò)炮制,盡量增加成分溶出。 常用酒、醋等輔料炮制,以提高療效。如延胡索。
2、,2所含成分易溶于水,則采用少泡多潤(rùn)的原則,減少損失,如檳榔。 3遇熱活性降低者,宜少加熱或不加熱,即生用,如石榴皮、龍膽草、山豆根。 4若含有毒生物堿成分,可根據(jù)生物堿的性質(zhì),采用適當(dāng)?shù)姆椒ń档突蜣D(zhuǎn)化該類(lèi)成分,使毒性降低,如烏頭、馬錢(qián)子等。 5.不同藥用部位所含 生物堿成分及其生物恬性不同,應(yīng)分別入藥。如麻黃等。,二、炮制對(duì)含苷類(lèi)藥物的影響 性質(zhì) :易溶于水、乙醇中;酸性條件下易水解;一定的溫度和濕度條件下易被相應(yīng)的酶所水解。 炮制對(duì)其影響:1盡量少泡多潤(rùn),防止成分損失。如大黃、甘草、秦皮。2常用酒作輔料,提高溶解度。,3一般少用或不用酸處理。以免增加成分復(fù)雜性,且降低了苷類(lèi)的含量。 4常用
3、炒、蒸、烘、燀或暴曬的方法破壞或抑制酶的活性,保存藥效,三、炮制對(duì)含揮發(fā)油類(lèi)藥物的影響 性質(zhì) :常溫下可自行揮發(fā);易溶于多數(shù)有機(jī)溶劑及脂肪油中,在水中的溶解度極小。炮制對(duì)其影響:1盡量少加熱或不加熱,宜陰干,加水處理宜“搶水洗”。2所含揮發(fā)油若有毒性或強(qiáng)烈的刺激性,通過(guò)加熱炮制可大部分除去,有利臨床應(yīng)用。如乳香、蒼術(shù)。,四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類(lèi)藥物的影響 性質(zhì):易溶于水,尤其易溶于熱水。為強(qiáng)的還原劑,能被空氣中的氧所氧化,生成鞣紅。耐高溫,加熱處理對(duì)其影響不大。鞣質(zhì)遇鐵能發(fā)生化學(xué)反應(yīng),生成黑綠色的鞣質(zhì)鐵鹽沉淀。 炮制對(duì)其影響:1用水處理時(shí)防止成分損失,如地榆、虎杖、石榴皮等。,2含鞣質(zhì)藥物露置空氣中
4、有時(shí)泛紅,是因被氧化成鞣紅所致,如檳榔、白芍等切片。 3為避免與鐵反應(yīng),有用銅刀切,木盆洗,沙鍋煎的要求,五、炮制對(duì)含有機(jī)酸類(lèi)藥物的影響 有機(jī)酸廣泛存在于植物藥中,尤其是未成熟的果實(shí)中含量高。炮制對(duì)其影響:1小分子的有機(jī)酸多能溶于水,故宜少泡多潤(rùn),以免成分損失。2有些有機(jī)酸能與生物堿成鹽,利于藥效發(fā)揮。如吳茱萸制黃連。3具有強(qiáng)烈酸性的有機(jī)酸,對(duì)口腔、胃刺激性大,加熱處理,可破壞一部分,使酸性降低,如山楂。,六、炮制對(duì)含油脂類(lèi)藥物的影響 主要成分為長(zhǎng)鏈脂肪酸的甘油酯,大多存在于植物的種子中 。 1. 具有潤(rùn)腸通便作用保留藥效。因其無(wú)毒,在一定的滋養(yǎng)作用。 2.瀉下成副作用功瀉下過(guò)猛,有毒,則宜控
5、制。 如柏子仁去油制霜降低或消除滑腸作用;瓜蔞仁制霜除去令人惡心嘔吐之弊,適用于脾胃虛弱患者。 另有巴豆。千金子、大風(fēng)子等。,七、炮制對(duì)含樹(shù)脂類(lèi)藥物的影響 性質(zhì):樹(shù)脂類(lèi)一般不溶于水,而溶于乙醇等有機(jī)溶媒中。分類(lèi): 油樹(shù)脂揮發(fā)油 如松油脂 膠樹(shù)脂樹(shù)膠 如阿魏 香樹(shù)脂有機(jī)酸 如安息香樹(shù)脂 糖樹(shù)脂與糖成苷 如牽牛子脂,炮制對(duì)其影響:1常用酒、醋處理,提高溶解度,增強(qiáng)療效。2加熱炮制可增強(qiáng)某些藥物的療效,如藤黃。但溫度過(guò)高,使樹(shù)脂變性,反會(huì)影響療效,如乳香、沒(méi)藥。牽牛子樹(shù)脂具有瀉下去積作用,經(jīng)炒制后部分樹(shù)脂破壞,可緩和瀉下作用。,八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類(lèi)藥物的影響加熱對(duì)蛋白質(zhì)的影響 1有毒蛋白質(zhì)可
6、通過(guò)加熱處理,使毒性蛋白變性而消除毒性,如巴豆、白扁豆。2有效蛋白質(zhì)應(yīng)避免加熱,如雷丸、天花粉以生用為宜。3某些蛋白質(zhì)加熱處理,產(chǎn)生一系列變化生成新物質(zhì),而具有治療作用。如雞蛋黃、黑大豆等經(jīng)過(guò)干餾,能得到含氮的吡啶類(lèi)、卟啉類(lèi)衍生物而具有解毒、鎮(zhèn)痙、止癢、抗菌、抗過(guò)敏的作用,九、炮制對(duì)含糖類(lèi)藥物的影響炮制對(duì)其影響:1單糖及小分子寡糖易溶于水,在熱水中溶解度更大,多糖難溶于水,但能被水解成寡糖、單糖,故含糖類(lèi)藥物應(yīng)盡量少用水處理,尤其是熱水。2一些含糖苷類(lèi)藥物在加熱處理后,可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加;何首烏制后還原糖含量增加,都與糖類(lèi)成分變化有關(guān)。,十、炮制對(duì)含無(wú)機(jī)化合物類(lèi)藥物的影響
7、 無(wú)機(jī)成分廣泛存在于中藥中,以礦物藥和貝殼類(lèi)藥物最多,部分植物中亦含有。 無(wú)機(jī)化合物多易溶于水。炮制對(duì)其影響:1無(wú)機(jī)化合物多易溶于水,注意與水接觸時(shí)間,盡量少泡多潤(rùn)。如夏枯草 2.加熱,如礦物藥采用煅制方法,可改變其物理性狀,易于粉碎,利于有效成分的煎出,利于其在胃腸道的吸收,增強(qiáng)療效。,2礦物藥加熱煅制,含結(jié)晶水的藥物制后失去結(jié)晶水,改變藥效。如石膏、明礬等。3加熱改變部分藥物的化學(xué)成分,產(chǎn)生不同的作用。如爐甘石生品不入藥用,煅制后,其成分由碳酸鋅變?yōu)檠趸\,具有解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡的作用。雄黃加熱由二硫化二砷生成三氧化二砷,毒性增強(qiáng)。,本章小結(jié)中藥炮制的最終目的是為了更好的發(fā)揮臨床療效,凈制是為了提高藥物純凈度,以保證療效,各種炮制處理,也是圍繞臨床需要,通過(guò)改變藥物所含藥效成分的理化性質(zhì),導(dǎo)致藥物性味、功效
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