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文檔簡介
1、楊錫麗,佛山市第一人民醫(yī)院心內科主任,水蛭素制劑脈血康膠囊,1。水蛭2號的介紹。水蛭素3的介紹。水蛭脈血康膠囊的特點及臨床應用?這不是水蛭嗎?一種專門研究人類血液并具有強大生命力的水生動物。事實上,水蛭的科學分類與大家的理解有一定的差異,如水蛭的知識、藥典中水蛭的分類、不同水蛭之間的差異等。日本醫(yī)學水蛭(水蛭)以人、動物和青蛙的血液為食,是中國稻田中一種重要的吸血動物。水蛭(長有柳葉的水蛭)以蚯蚓和昆蟲幼蟲為食,盡管發(fā)育不全的下顎可以刺穿它們。水蛭以蝸牛為食。水蛭和水蛭素體內有不同的活性物質。在中華人民共和國藥典記載的三種水蛭中,只有吸血水蛭(日本水蛭)含有水蛭素,水蛭素主要分布在唾液腺中。1
2、.水蛭2號的介紹。水蛭素3的介紹。脈血康膠囊的特點及臨床應用,水蛭素的化學結構圖,水蛭素的分子結構圖,肝素的單位,水蛭素1的理化性質。從結構圖可以看出,水蛭素和肝素都含有氧和氮雜原子。根據(jù)藥物化學的理論,滲透性和它們是否含有雜原子以及有多少雜原子水蛭素和肝素都有多個雜原子,氧和氮,因此它們具有很強的滲透性。2.水蛭素是一種含有65個氨基酸的多肽,分子量約為7000,有三個二硫鍵。已經(jīng)分離和鑒定了七種異構體??鼓钚缘年P鍵是二硫鍵的穩(wěn)定性。當二硫鍵被氧化或還原,或者分子發(fā)生蛋白質降解時,抗凝性能就會喪失。水蛭素的理化性質。如果水蛭素的羧基被酯化,或者酸性碳末端氨基酸丟失,與凝血酶的結合能力也將
3、丟失。4.水蛭素在干燥狀態(tài)下是穩(wěn)定的。高溫、胃蛋白酶、木瓜蛋白酶和枯草桿菌蛋白酶A使水蛭素失去活性。水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素的藥理作用、水蛭素的藥代動力學、水蛭素的抗凝血和抗血栓作用取決于其在血液中的濃度。最近,放射性標記法和免疫法也被用于測定。狗、兔和大鼠靜脈注射水蛭素的消除半衰期約為1小時。水蛭素分布在細胞外空間,通過腎小球過濾并以活性形式排出。注射的水蛭素以不變的形式通過腎臟排出,并且不與沒有新陳代謝的身體結合。動物實驗結果與人體臨床藥理實驗結果一致,靜脈注射后符合二室模型方程。對水蛭素的毒性進行了研究。靜脈或皮下注射純水蛭素無明顯副作用,對血壓、心率和呼吸
4、頻率無影響,無過敏反應,血漿中未發(fā)現(xiàn)水蛭素抗原。水蛭素不影響動物的一般行為,對肝臟和腎臟沒有影響。它不影響血小板計數(shù)和功能、細胞計數(shù)和分化以及紅細胞系統(tǒng)。沒有出血,沒有抗體形成,也沒有組織病理學變化。靜脈注射的中位致死劑量為50250毫克/千克。在水蛭素的毒性研究中,水蛭素具有最強的抗凝血作用。與肝素等口服抗凝劑相比,水蛭素有其獨特的優(yōu)勢,且無明顯副作用。水蛭素用于臨床后,將為血栓形成的預防和治療帶來決定性的進展。天然水蛭素63與-SO3H基團相連,但迄今為止,重組水蛭素63缺乏磺基。這種變化對其穩(wěn)定性甚至活性都有一定的影響。水蛭素和阿司匹林的聯(lián)合應用意義重大,國內外以往的研究表明,各種凝血因
5、子和纖維蛋白原(Fib)的水平都有隨年齡增長而增加的趨勢,這可能是老年人容易發(fā)生血栓形成的原因之一。預防血栓形成可從三個方面考慮:預防血小板聚集(抗血小板聚集劑);抑制凝血過程(抗凝劑)和清除循環(huán)中的纖維蛋白原(纖維蛋白溶解制劑)。因為目前使用的抗血栓藥物有不同的缺陷。抗凝劑和抗血小板藥物的聯(lián)合應用可能是抗血栓栓塞的合理治療方法。水蛭素聯(lián)合阿司匹林的抗血栓治療研究,水蛭素聯(lián)合阿司匹林-意義,抗血栓藥物現(xiàn)狀1。抗凝劑:肝素、華法林。缺點:凝血酶與纖維蛋白結合不能被抑制,這已成為血栓復發(fā)的主要因素。2.抑制血小板聚集的藥物:由于作用弱、半衰期短、副作用大,大多數(shù)藥物的臨床應用受到限制。如果阿司匹林
6、有明顯的胃腸道副作用,那么由阿司匹林引起的藥物性胃腸道潰瘍是不可逆的。水蛭素和阿司匹林的組合-意義3。增強纖溶系統(tǒng)功能的藥物:雖然經(jīng)歷了三代發(fā)展,但也有不同程度的出血、再灌注損傷和過敏反應等副作用,且存在溶栓后再栓塞的缺陷,用藥時機和劑量難以掌握。水蛭素聯(lián)合阿司匹林療效顯著,經(jīng)過4周的實驗,與治療前相比,單藥治療組的PT和APTT明顯延長,MAR明顯降低,F(xiàn)ib無明顯變化;在聯(lián)合治療組中,PT和APTT也顯著延長,而MAR和Fib顯著降低。與單藥治療組相比,聯(lián)合治療組PT和APTT時間更長,MAR和Fib更低。水蛭素聯(lián)合阿司匹林的溶栓效果更好。水蛭素和阿司匹林聯(lián)合應用能有效改善老年患者的異常凝
7、血狀態(tài)。水蛭素聯(lián)合阿司匹林的抗血栓治療研究,水蛭素聯(lián)合阿司匹林的安全性,多年的臨床觀察證實,水蛭素聯(lián)合阿司匹林不會增加出血傾向。腸溶水蛭素無胃腸道反應。水蛭素聯(lián)合阿司匹林抗血栓治療的研究。水蛭素、肝素和肝素應在用藥過程中定期測定,且劑量不易控制。肝素誘導的血小板減少癥是一種藥物性血小板減少癥,是肝素治療的嚴重并發(fā)癥。水蛭素、肝素和水蛭素是世界上最強的天然特異性凝血酶抑制劑。與肝素相比,水蛭素無出血副作用,其抗血栓形成作用不需要AT-參與,消耗AT-且不被血小板因子4鈍化。已證實1微克水蛭素可中和5微克凝血酶,并有效抑制凝血酶誘導的彌散性血管內凝血微血栓的形成。大多數(shù)使用肝素的患者都會出現(xiàn)血小板
8、減少癥。停止使用肝素和使用凝血酶抑制劑如水蛭素是治療肝素引起的血小板減少癥的最佳方法。水蛭素、波利維和氯吡格雷是血小板聚集抑制劑,主要用于預防支架植入前后的支架血栓形成。長期使用脊髓灰質炎病毒將導致血小板減少和出血。脊髓灰質炎病毒嚴重出血的發(fā)生率為1.4%,其他不良反應為胃腸道反應;皮疹和其他皮膚病;中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng);肝膽疾病等。胃腸道反應是波利維的常見副作用,而奧美拉唑往往是同時服用,以減少前者引起的不良反應。然而,奧美拉唑對Bigret氯化物的活性代謝物水平和抗凝血活性有不良影響。據(jù)報道,波利維不應與奧美拉唑聯(lián)合使用。波利維的價格更高,病人承受著長期服用的巨大壓力。水蛭素和波利維。建議患
9、者在術后初期使用水蛭素,然后逐漸使用水蛭素聯(lián)合阿司匹林,可減少患者的出血傾向和胃腸道反應,減輕患者的經(jīng)濟負擔。,水蛭素與其他抗凝劑的區(qū)別,1。水蛭2號的介紹。水蛭素介紹3。脈血康膠囊的特點及臨床應用、脈血康膠囊的作用、脈血康膠囊的作用機制、脈血康抗血小板聚集機制、脈血康調節(jié)血脂機制、脈血康細胞保護機制、提供多種氨基酸和微量元素等修復成分消除自由基、緩解組織缺血/再灌注損傷、脈血康的臨床應用研究、心血管疾病(冠心病、心肌梗死等)。脈血康中的()、(%)、水蛭素和血管擴張劑能緩解動脈痙攣,減少血液粘附,對心肌梗塞先兆、心前區(qū)疼痛和栓塞引起的肢體疼痛有一定的鎮(zhèn)痛作用。研究表明,它還能拮抗垂體后葉素引
10、起的心律失常和心電圖缺血性改變。在脈血康的臨床應用研究中,脈血康組與開搏通組的降壓效果無顯著性差異(%) (*p0.005)。開搏通是一種血管緊張素轉換酶抑制劑,對各種類型的高血壓均有明顯的降壓作用??梢?,脈血康具有很強的抗高血壓作用,且改善率和有效率都非常明顯(p0.001)。腎素低的患者,治療后腎素水平明顯升高,而醛固酮值明顯降低,表明脈血康具有抑制血管緊張素酶的作用。*,脈血康的臨床應用研究,(%),24例高脂血癥患者治療前后前列腺素I2和血栓素A2的比較,代謝性疾病,脈血康能很好地調節(jié)脂質代謝,使患者的血膽固醇、甘油三酯和p-脂蛋白明顯降低(p0.001),從而促進前列腺素I2的合成,抑制血栓素A2的釋放,使血栓素a2/前列腺素I2恢復正常。是一種理想的降脂抗動脈粥樣硬化藥物。脈血康治療高血壓的臨床觀察表明,脈血康具有良好的降壓作用。腎素正?;虻湍I素患者的血壓在治療前后顯著降低。對于腎素水平低的患者,治療后腎素水平可明顯升高,而醛固酮水平明顯降低,表明脈血康具有抑制血管緊張素轉換酶的作用。脈血康膠囊治療冠心病105例臨床觀察表明,脈血康膠囊能明顯改善冠心病心絞痛及心電圖缺血性改變。脈血康膠囊能降低血液粘度,對冠心病心絞痛,尤其是氣滯血瘀型有明顯療效。它能降低血脂和血栓形成,進而降低血脂沉積和冠狀動脈血栓形成。療效比較(%),脈血康膠囊簡方,藥物名稱通稱:
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