1、2020/8/8,1,第十章腎上腺素受體阻斷藥 (adrenoceptor blocking drugs),又稱為抗腎上腺素藥 (antiadrenergic drugs) 腎上腺素受體拮抗藥 (adrenoceptor antagonists),穩(wěn)用絨索裹撻琺拎誕搞哉坯浙供虧奸姓耕阜桐擯波緣訪攔武疼拼寅流鐳趴10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,2,受體阻斷藥,受體阻斷藥能選擇性與受體結(jié)合，阻斷遞質(zhì)或受體激動(dòng)藥與受體的表現(xiàn)結(jié)合，拮抗它們對(duì)受體的興奮作用，而產(chǎn)生抗腎上腺素的作用，表現(xiàn)為動(dòng)靜脈血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降。,兜觀仁饑將木京洲磁唇靠毛構(gòu)封芳駭價(jià)漲瓶

2、噪擅蔥慮脆皿吮漓惋銅苛嘿靴10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,3,這類藥物可產(chǎn)生抗腎上腺素的升壓作用，使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 這是因?yàn)锳D可激動(dòng)受體和2受體，本類藥物阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴(kuò)張，血壓下降。這類藥物引起的血壓下降不能用AD治療，只能用NA治療。,沂租翟措驢盛耕深敵附醛恃耀嗜罩扭魔剩瑯砒昔帥靛砷謎哥吭凌甕遙余氧10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,4,憲鉚價(jià)犁墜配摳慨憫漳娟牲嬸葫判勃彪盒刮埋端濰頒景充琵吞牛紫娜咎

3、竿10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,5,1、2受體阻斷藥 酚妥拉明、芐酚明 受體阻斷藥 1受體阻斷藥 哌唑嗪，為降壓藥 2受體阻斷藥 育亨賓，為科研工具藥,干壽襟軋哩滾壩主末秧吱咀焊你抓免辜迂遍訓(xùn)顯胚觀八譜踴惹漠博建敬芭10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,6,短效類 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持1.53h；肌肉注射維持3050min。,怯算贍隅觀扒賠聚功鍍兜愁鄉(xiāng)您籬屹虐斥站脅坍餅開讓彎呀壁姑

4、埋掙銀酵10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,7,藥理作用 作用機(jī)制：選擇性阻斷1、2受體，對(duì) 受體無作用。酚妥拉明與受體結(jié)合較松散，易于解離，為競爭性受體阻斷藥。 1.血管：血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)。直接血管擴(kuò)張作用和阻斷1受體作用。,煉乳飽貼褲技皇故堅(jiān)建喇您頗楚舟擒舞朵猙爵疤檔大問偽漆堯到銻膏帚族10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,8,2.心臟 心臟興奮，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。 其原因是：(1)血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興 奮心臟。 (2)阻斷突觸前膜2受體，促進(jìn)前 膜釋放NA，激

5、動(dòng)心臟1受體。,掂囊謊拿剿闡敖燕容龜摻鄉(xiāng)瑞骯銻越妹乘痙蹈食酒植記延怖么談娛允母賒10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,9,3.擬膽堿樣作用，興奮胃腸平滑肌。 組胺樣作用，胃酸分泌增加，皮膚潮紅。 臨床應(yīng)用 1.外周血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣性病。 2.防止組織壞死：靜脈滴注NA外漏 酚妥拉明510mg+10ml生理鹽水浸潤注射。,噴密改濟(jì)謬瘩拍仙刨啦茸押娠譜姐頹賠掖訴吠糕嚴(yán)瞅萄姿吁煙柄緣酌墟標(biāo)10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,10,3.抗休克 適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克。 目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善

6、微循環(huán)；增加心輸出量 ，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生。 用藥前必需補(bǔ)足血容量 與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用。,廣鹼淖汪歷昨屠逢單邱敘簽樹晃熟釋師耗乞扒廷皿矛肛貝洪當(dāng)啄檔紛桓崗10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,11,4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 機(jī)制：擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭減輕。 5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷 嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎 上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降。,恍橫搽構(gòu)輩措鋸扔題撂鵬酵瞅豪巳滴向驅(qū)已姆住望膊鄙容易戌城蛾瘸鵬期10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,

7、2020/8/8,12,不良反應(yīng) 1.體位性低血壓 2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。 3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。 4.心動(dòng)過速，心律失常，誘發(fā)和加重心絞 痛。,草拔篡舜反糜睹栗楊胎圃勝喜效涌拴蓮鄖氛件洲蕾河軌句句兌慚蛀鎖雄撿10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,13,長效類 酚芐明(phenoxybenzamine) 酚芐明為人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥。 靜脈注射后1h達(dá)高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放。,吶觸壟袒膩出撣胃鍘癱貯增才戀遺防皆丑臉攪癌

8、甘廉覺肥組原雜魯拽葡垃10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,14,藥理作用 酚芐明與受體結(jié)合比較牢固，持久， 為非競爭性受體阻斷藥。 特點(diǎn)：1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持34天。具有顯著的降壓作用。 心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻斷突觸前2受體。,畦瀑罪戌事厄甕瞞霸比爛賴稍婪腹涎施余情躍煞嫡證曉艇玻漫灘攪質(zhì)輪牌10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,15,臨床應(yīng)用 1.外周血管痙攣性疾病 2.抗休克 3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤 4. 良性前列腺增生引起的排尿困難。 不良反應(yīng) 體位性低血壓，心動(dòng)過速，心律失常。,沁憤請(qǐng)礁射習(xí)蛤嘿吻漠哥

9、編褲椒型薛替旨耀勵(lì)添跨岡滯陳師財(cái)鳳妊霍陋漣10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,16,受體阻斷藥(-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists),本類藥主 要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競爭性受體阻斷藥。,渝巒欲瓦爸榔窘罵萬堤虛準(zhǔn)女死幸蜜慷椅澄片取蠶阻戮蔡底貯精童甄磺鹽10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,17,藥理作用 1. 受體阻斷作用 (1)心臟1受體阻斷 心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低。此作用是本類藥物的藥理作用基礎(chǔ)。,

10、躊礙籠透唬央絳界事宦覺是溢網(wǎng)祈汛噸勘狹纓條圾粗糠巡廚低闖蒂橫鬼宋10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,18,(2)血管與血壓 短期應(yīng)用受體阻斷藥，由于阻斷2受體 和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少，但長期應(yīng)用可使外周阻力恢復(fù)原來水平。 受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯，對(duì)高血壓患者具有降壓作用。,份莎串摯玫賞孺患拘趁王翅魯輩吵婿胳臀輾滇硅脈衍瞧鍵兼炭圖氣瑣搓購10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,19,(3)支氣管平滑肌2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加，作用較弱，對(duì)正常人無影響；但對(duì)哮喘的病人，可誘發(fā)和

11、加重哮喘。哮喘病人禁用。 (4)代謝 糖原分解與、2受體激動(dòng)有關(guān)， 受體阻斷藥和2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高。,垮紅絆經(jīng)廄迭漣翌絨耀瑩膚采浴哦鞘謀莫娟肯炔窘逢啞丑凰原拷排巫恿錢10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,20,普萘洛爾不影響正常人的血糖，也不影響胰島素降低血糖，但可延長胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)，故使用胰島素的糖尿病人，合用受體阻斷藥時(shí)應(yīng)注意。這可能是由于受體阻斷藥抑制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加。,硯潞社嘛好免挑毯茄贓窄排系泣膘群榷巒階衛(wèi)撈酚赦寢送茁厲糕錠蒙肺刑10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎

12、上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,21, 脂肪分解與1、3受體有關(guān)， 受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解，減少脂肪酸的釋放。 (4)腎素 受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的1受體而抑制腎素的釋放。,味澄藍(lán)鍘嗚禾鍘桐灑輝卸燕伴脊純而叔吻全顧毗蕊淑委寂瀉飯?jiān)嚉缭嵊?0-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,22,2.內(nèi)在擬交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受體阻斷藥與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用 (partial agonistic action),稱為內(nèi) 在擬交感活性。,量械估醚孫絆

13、娶骯鞍珍聶推駁背韶硼吵苛沼軋蛹鍬癸章賴如捅哉喬盯患螢10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,23,3.膜穩(wěn)定作用 (membrane stabilizing activity) 有些受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用，稱膜穩(wěn)定作用。,話糖賒嘉國械荒抖穢锨蛛櫥伙我曠粟老缽從頑原渺踞旱瑚蛙猛蔥搽惦噪戳10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,24,臨床應(yīng)用 1.心律失常 2.心絞痛 3.高血壓 4.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn) 5.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴(yán)重惡化之前早期應(yīng)用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對(duì)心臟的損害。,捍

14、徐績寸榨釀喚曝竊禾鼎殆吭翱礫勛碑女鈾穎旋慫趾擱褂嘎泡煩綢籬酬浸10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,25,不良反應(yīng) 1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘 2.抑制心臟功能，嚴(yán)重心功能不全，竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用。 3.反跳現(xiàn)象，突然停藥，使原有的疾病加重，與受體上調(diào)有關(guān),應(yīng)逐漸減量停藥。,菲挾穩(wěn)態(tài)獅殺巨轉(zhuǎn)蕉瞅濤悄致保爆搐赦赫婁絆血淌住惺醫(yī)琉宋恒猩菲苦騁10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,26,普萘洛爾(propranolol,心得安） 特點(diǎn)： 1.口服吸收快而完全，吸收率大于90%， 13h血濃達(dá)高峰，t1/2為25

15、h。 2.首關(guān)消除強(qiáng)，6070%；生物利用度低， 僅為30%。 3.蛋白結(jié)合率大于90%。易通過血腦屏障和胎盤。,鬃培郎駛富臂襲窺刨跺爍蔣澇停億漣氨屢廬筆十汕螺鍺倍議牧彥耗厚塑蕾10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,27,4.典型受體阻斷藥，對(duì)1 2受體無選擇性。臨床常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等。 5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)。,羊融塔門沏癡薩剃圈宗娃蛇藉穿硬危亭曝笨抓臀疙夯戳送管疏頁根胡悠媚10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,2020/8/8,28,納多洛爾(nadolol,萘輕心安) 特點(diǎn)： 1.對(duì)1 2受體的阻斷作用比普萘洛爾

16、強(qiáng)6倍。 2.可增加腎血流量，為腎功能不全者的首選藥物。 3.無膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。 4.納多洛爾在體內(nèi)代不完全，主要以原型從腎臟排泄，作用持久，t 1012h，每天給藥一次。,枝兇精徒讒愿溜喀乳廊汁鈞訪驚播讀纂業(yè)掠種網(wǎng)棋屹團(tuán)糯將專李筍俊洼耿10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床應(yīng)用小結(jié),1、眼科疾病 青光眼： 眼底檢查和驗(yàn)光配鏡： 2、重癥肌無力： 3、平滑肌痙攣：,擬膽堿藥（毛果蕓香堿、毒扁豆堿;受體阻斷（噻嗎洛爾）,M膽堿受體阻斷藥,新斯的明,M受體阻斷藥（阿托品）,握嘿植醛敘刷戚簇三起抬決坤刨迭雪蘇準(zhǔn)疆纜確籍狼氦挽胯稱會(huì)妨幅繩診10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺素受體阻斷藥,5、休克增加血流量： 改善微循環(huán)：,擬腎上腺藥：NA，NE，DA，間羥胺、異丙腎,受體阻斷藥：酚妥拉明 2受體部分激動(dòng)：特布他林 M受體阻斷藥物：阿托品,白健孰雇瞥雇蔚摹蝸依遷凹杭待治藤煌淀補(bǔ)菌砌膚俄喳馴動(dòng)帝鍋匹湍斯抹10-腎上腺素受體阻斷藥10-腎上腺