1、第八章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑,氣霧劑 (aerosol)系指將藥物與適宜的拋射劑共封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的制劑。使用時借拋射劑的壓力將內(nèi)容物定量或非定量地噴出，藥物噴出多為霧狀氣膠劑，其霧滴一般小于50m。 氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部和全身作用。,一、氣霧劑的特點,(1)具有速效和定位作用； (2)藥物密閉于容器中，能保持藥物清潔無菌狀態(tài)，并能增加藥物的穩(wěn)定性； (3)使用方便，藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟的首過效應(yīng)； (4)可以用定量閥門準確控制劑量。,1.氣霧劑的主要優(yōu)點：,（1）生產(chǎn)成本高； （2）由于其有制冷效應(yīng)，多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激；

2、 （3）氟氯烷烴拋射劑達一定濃度致敏心臟，造成心律失常。,2. 氣霧劑的缺點,按分散系統(tǒng)分類分為： 溶液型、混懸型和乳劑型 按氣霧劑組成分類（按容器中存在的相數(shù)）分為： （1）兩相氣霧劑（氣相和液相） （2）三相氣霧劑（氣相、液相、固相） 按醫(yī)療用途分類分為： （1）呼吸道吸入用氣霧劑 （2）皮膚和粘膜用氣霧劑 （3）空間消毒用氣霧劑,二、氣霧劑的分類,三、氣霧劑的吸收,氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射。,（一）肺部的吸收,（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素,1.呼吸的氣流 2.微粒的大小 3.藥物的性質(zhì),粒子大小是影響藥物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入氣霧劑的微粒大

3、小以在0.55m范圍內(nèi)最適宜。,藥物從肺部吸收是被動擴散，吸收速率與藥物的分子量及脂溶性有關(guān)。,四 氣霧劑的組成,氣霧劑,藥物與附加劑,拋射劑,耐壓容器,閥門系統(tǒng),一、拋射劑,拋射劑(propellents)是噴射藥物的動力，有時兼有藥物的溶劑作用。 拋射劑的要求：在常溫下的蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓；應(yīng)無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性；惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；不易燃燒、不易爆炸；無色、無臭、無味；價廉易得。,(1)氟氯烷烴類 亦稱氟里昂(freon)，是常用拋射劑，其特點是沸點低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制；性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃燒；液化后密度大，無味，基本無臭，毒性??；不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶

4、劑。,（一）分類,(2)碳氫化合物 主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國內(nèi)不常用。 (3)壓縮氣體類 主要品種有二氧化碳、氮氣和一氧化氮等，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。,一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射擊能力強，反之則弱。 一般采用混合拋射劑，通過調(diào)整用量和蒸氣壓來達到調(diào)整噴射能力的目的。,（二）拋物劑的用量,1.溶液型氣霧劑 拋射劑在處方中用量比一般為20%70%（g/g)，可根據(jù)所需粒徑調(diào)節(jié)用量。 2.混懸型氣霧劑 用于腔道給藥，拋射劑用量為30%45% （g/g)，用于吸入給藥時，拋射劑用量高達99%。 3.乳化型氣霧劑 拋物劑用量一般為8%10%(g/g)，有的高達25%以上。,二

5、、藥物與附加劑 藥物：液體、固體均可。 呼吸、心血管、解痙等。 根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和臨床治療要求決定配制適宜類型的氣霧劑，從而決定附加劑的使用。 附加劑：潛溶劑、潤濕劑、乳化劑、 穩(wěn)定劑等。,三、耐壓容器 氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價廉等。,四、閥門系統(tǒng) 閥門系統(tǒng)要求堅固、耐用、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；閥門材料對內(nèi)容物為惰性，其加工應(yīng)精密。,五 氣霧劑的制備工藝,容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物配制和分裝充填拋射劑（壓灌法和冷灌法）質(zhì)量檢查,處方： 大蒜油 l0g 聚山梨酯80 30g 油酸山梨坦 35g 十二烷基硫酸鈉 20g 甘油 50ml 純化水 加至 400ml 二氯二氟甲烷 962.5g 制法： 將油水兩相混合制成乳劑，分裝成175瓶， 每瓶壓入5.5gF-12，密封而得。,1. 安全、漏氣檢查； 2. 裝量與異物檢查； 3. 噴射速度和噴出重量檢查； 4. 噴射總撳次與噴射主藥含量檢查； 5. 噴霧的藥物粒度和霧滴大小的測定； 6. 有效部位藥物沉積量檢查； 7. 微生物限度； 8. 無菌檢查。,氣霧劑的質(zhì)量評定,噴霧劑(nebula)系指不含拋射劑，借助手動泵的壓力將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑。 由于噴霧劑的霧粒粒徑較大，不適用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔粘膜給藥。,吸入粉霧劑(aero