1、眼科藥理及眼用藥物分類,藥理宣講 2018年10月1日,一、 眼科常用的給藥方式,眼局部給藥： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠） 眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔） 全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射 血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性， 脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障， 進(jìn)入眼內(nèi)。,二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué) 眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收,結(jié)膜囊內(nèi)給藥,全身吸收(途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜),眼內(nèi)吸收(約10%),非角膜途徑(結(jié)膜、鞏膜),角膜途徑,前房,眼組織,結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過(guò)角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性 角

2、膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響,藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。 80%滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收 不經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝 滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量 措施：滴眼后閉眼并壓淚點(diǎn)25min 增加藥物黏度,三、滴眼間隔,毛果蕓香堿濃度,一定間隔后滴生理鹽水對(duì)毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響,四、滴眼順序,混懸性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。 滴眼液和眼膏合用時(shí)，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。 一般先稀后稠。 希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。,五、眼科常用藥物,散瞳劑與睫狀肌麻痹劑 眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病毒、抗真菌藥） 糖皮質(zhì)激素 非甾體抗炎藥 抗變態(tài)反應(yīng)藥 降

3、眼壓藥 血管收縮劑和減充血?jiǎng)?人工淚液和眼用潤(rùn)滑 免疫抑制劑 防治白內(nèi)障藥 眼用抑制新生血管藥 其他：,(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑,1.受體興奮劑 去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴藥后30min起作用），維持時(shí)間短（持續(xù)2-3h ）。 藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。 興奮瞳孔擴(kuò)大肌的受體 擴(kuò)瞳。,2.抗膽堿藥 阻斷M受體：松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢(shì)，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹。 用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。 0.5%、1%阿托品 強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑 滴藥后立即壓迫鼻淚管 1%環(huán)噴托酯 2%后馬托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1

4、%去氧腎上腺素,（二）眼用抗感染藥,抗細(xì)菌藥物 喹諾酮類：（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷類：妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星 其他：四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、紅霉素、夫西地酸等 抗真菌藥 那他霉素、氟康唑、兩性霉素B、克霉唑、咪康唑 抗病毒藥 阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等 抗感染植物藥 復(fù)方熊膽、魚(yú)腥草、雙黃連等,眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn),眼部細(xì)菌感染一線用藥,療效確切 廣譜抗菌 對(duì)眼部大部分致病菌敏感 無(wú)誘導(dǎo)耐藥，PAE長(zhǎng) 安全性好 對(duì)角膜上皮的愈合無(wú)影響 全身及局

5、部安全性好 兒童安全使用 經(jīng)濟(jì)合理,在臨床估計(jì)是細(xì)菌性角膜炎時(shí)，開(kāi)始按經(jīng)驗(yàn)選藥 大多數(shù)患者采用局部抗菌藥物治療 對(duì)嚴(yán)重角膜炎，第一小時(shí)使用負(fù)荷劑量，每5-15分鐘滴眼，以后每15分鐘到1小時(shí)滴眼。對(duì)程度較輕的角膜炎，應(yīng)適當(dāng)減少用藥頻數(shù)。 對(duì)初始治療反應(yīng)差時(shí)，應(yīng)調(diào)整治療方案，可根據(jù)涂片結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。如果初始反應(yīng)良好，不需根據(jù)培養(yǎng)和藥敏結(jié)果進(jìn)行調(diào)整治療方案。,(三)、糖皮質(zhì)激素,眼內(nèi)通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過(guò)敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等。 常用的糖皮質(zhì)激素滴眼液：每日24次 （1）0.5%氫化可的

6、松 （2）0.1%氟米龍（氟美瞳） （3）1%潑尼松龍（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替潑諾（露達(dá)舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,復(fù)方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（復(fù)方地塞米松） （8）0.5%可的松+0.5%四環(huán)素,糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較,主要并發(fā)癥: 激素誘發(fā)青光眼,有關(guān)因素 激素品種 地塞米松 潑尼松龍 氟米龍 氫化可的松 濃度：高 發(fā)生快 用藥持續(xù)時(shí)間：4 - 6周發(fā)生 眼內(nèi)穿透性：強(qiáng) 易發(fā)生,不良反應(yīng)：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼 延長(zhǎng)創(chuàng)傷治愈時(shí)間 誘發(fā)或加重感染 注意事項(xiàng)：淺層單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性

7、角膜炎、角膜潰瘍禁用。青光眼慎用。 糖皮質(zhì)激素+抗感染藥物的復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，減少炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過(guò)長(zhǎng)。,（四）非甾體抗炎藥,（五）抗過(guò)敏藥, 過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑 組胺H1受體拮抗劑 拮抗組胺+穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抗過(guò)敏藥分類及作用機(jī)理,（六）降眼壓藥,不同種類降眼壓藥的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn) 藥物的毒、副作用 患者的依從性 治療費(fèi)用,降眼壓藥及其作用機(jī)制,作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。 (1)主要成份含萘甲唑啉的制劑： 復(fù)方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那敏） 那素達(dá) (含萘甲唑啉、非尼拉敏 ) 新樂(lè)敦(維生素B6、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等 ) 萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏） (2)羥甲唑啉 ( 迪立托, 歐斯林）。,（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)?（八）人工淚液和眼用潤(rùn)滑劑, 人工淚液：是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤(rùn)滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。 人工淚液作用：粘度高，保濕性能好 促進(jìn)角膜上皮的修復(fù) 注意： 人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越好 過(guò)頻滴用眼藥會(huì)將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā) 一天滴用最好不要超過(guò)6次,人工淚液分類及主要品種,（ 九 ）免疫抑制劑,環(huán)孢素A （CsA) 用于抑制角膜移植排斥反應(yīng)、內(nèi)源性葡萄膜炎、角膜融解綜合征、白