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文檔簡介
1、1,讓甘草酸口服、心服,2,甘草酸中國第一保肝藥,中國肝病治療市場份額最大的藥物是什么?,中國最多肝病指南推薦的藥物是什么?,中國循證醫(yī)學證據(jù)最多的保肝藥是什么?,3,甘草酸分子量大,脂溶性低 胃腸吸收不完全,生物利用度低,抗炎作用弱,臨床效果不理想; 安全性低,但傳統(tǒng)甘草酸口服、心不服,4,第二步: 與磷脂結合,三步改進成就天晴甘平,第一步: 轉化,第三步: 腸溶膠囊包裹,5,第一步:體甘草酸轉化為體,6,甘草酸根據(jù)分子構型,分為體和體兩種異構體;,天然甘草酸中存在兩種構型,口服代表藥物:甘草酸二胺,口服代表藥物:復方甘草酸苷,7,-甘草酸抗炎作用優(yōu)于體,體結構中/環(huán)為反式構型,與體比抑制肝
2、臟4 -5-還原酶作用更強; 體甘草酸可以直接與類固醇激素的靶細胞結合,直接發(fā)揮抗炎作用; 體不可以 結果: 體抗炎作用遠大于體.,李開龍,唐應忠,張建國.甘草酸與腎臟和腎臟疾病J.國外醫(yī)學.泌尿系統(tǒng)分冊,2001,21(1):30-32.,8,-甘草酸對肝臟 4 -5-還原酶抑制作用強于-甘草酸,兩種甘草酸對皮質醇代謝的影響,9,-甘草酸可與類固醇激素的靶細胞結合,-甘草酸本身具有類固醇激素樣作用,對靶細胞上類固醇激素受體具有親和力,故對去腎上腺大鼠炎性肉芽腫具有明顯的抑制作用,-甘草酸無此作用!,10,第一步:體甘草酸轉化為體,第一步: 使口服甘草酸抗炎作用增強,11,第二步:與多烯磷脂酰
3、膽堿結合,12,組成脂質復合物破解口服收難題,磷脂本身為細胞膜組成成分之一,與細胞表面有較強親和性,可促使-甘草酸與細胞結合表現(xiàn)促吸收作用,提高生物利用度和藥效,劉方等 藥物磷脂復合物研究進展 國外醫(yī)藥-合成藥、生化藥、制劑分冊 1996 5(17)300,13,多烯磷脂酰膽堿公認的膜修復作用,多烯磷脂酰膽堿對已破壞的肝細胞膜進行生理性修復,使細胞膜的流動性增加,導致肝功能和酶活力由損傷回復正常,劉梅等 .肝臟.2006,11:43-45.,補充丟失磷脂,修復細胞完整結構,修復細胞膜,14,第二步:與多烯磷脂酰膽堿結合,第二步: 使口服甘草酸生物利用度提高 抗炎+膜修復,使保肝作用更全面,15
4、,第三步:腸溶膠囊進行包裹,腸 溶 膠 囊,16,腸溶膠囊使甘草酸更好吸收,口服甘草酸是在腸道吸收 腸溶膠囊保護對胃酸敏感的藥物通過胃,并控制藥物在腸道中釋放,使口服甘草酸更好吸收,17,天晴甘平生物利用度大幅度提高,-甘草酸比-甘草酸的生物利用度高,注:灌胃給予甘草酸差向異構體后的大鼠體內平均血藥濃度-時間,張秋峰,陳曉輝,畢開順,等.甘草酸差向異構體在大鼠體內的藥動學研究J.中南藥學,2010,8(5):350-353. 茹仁萍,吳錫銘.18-甘草酸及其脂質配位體的生物利用度與抗肝損害作用的比較J.浙江醫(yī)學,2001,23(8):466-468.,gh/ ml,天晴甘平生物利用度為甘草酸二
5、銨的4.87倍,18,第三步:腸溶膠囊進行包裹,腸 溶 膠 囊,第三步: 使口服甘草酸生物利用度更高,19,三步改進:更高、更強、更全面,生物利用度更高,抗炎作用更強,抗炎+膜修復,保肝作用更全,20,癥狀的緩解優(yōu)于復方甘草酸苷,楊汝磊.甘草酸二銨腸溶膠囊治療慢性乙型肝炎臨床分析J.中國醫(yī)藥指南,2008,6(4):180.,治療前后癥狀恢復有效率對比,與美能組比較:*P0.05,*,*,*,*,21,血清生化指標改善優(yōu)于復方甘草酸苷,治療前后肝功能恢復有效率對比,楊汝磊.甘草酸二銨腸溶膠囊治療慢性乙型肝炎臨床分析J.中國醫(yī)藥指南,2008,6(4):180.,與美能組比較:*P0.05,*,*,*,*,22,3.65%,在CNKI中以“復方甘草酸苷片/膠囊+肝”為主題,搜索2010年12月以前的所有文獻,與臨床治療有關并談到不良反應有16篇,876例使用復方甘草酸苷,32例發(fā)生不良反應,不良反應發(fā)生率為3.65%!,安全性優(yōu)于復方甘草酸苷,張瓊華,施光峰,李謙,等.甘草酸二銨腸溶膠囊治療慢性肝炎2396例J.中華傳染病雜志,2007,25(3):175-176.,23,簡明處方資料,通 用 名:甘草酸二銨腸溶膠囊 用法用量:一日三次,每次三粒 規(guī) 格:50mg/粒;24粒/盒 批準文號:國藥準字 H2004
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