1、卡維地洛片說明書【藥物名稱】通用名：卡維地洛片曾用名 :商品名：英文名：漢語拼音：本品化學(xué)名稱：咔唑氧基( 甲氧基苯氧基 ) 乙氨基 丙醇其結(jié)構(gòu)式為：OCH 3OONHOHNH分子式：分子量：【性狀】本品為白色片?！舅幚矶纠怼靠ňS地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有和非選擇性受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用?？ňS地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。矚慫潤

2、厲釤瘞睞櫪廡賴賃軔。【藥代動力學(xué)】卡維地洛口服后易于吸收， 絕對生物利用度 ()約為， 有明顯的首過效應(yīng)， 消除相半衰期約為小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性?？ňS地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為，血漿清除率為?？ňS地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到以原形隨尿液排出。名健康受試者單次服用本品，進(jìn)行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰() 為，消除相半衰期為小時，曲線下面積 () 為( )。 聞創(chuàng)溝燴鐺險愛氌譴凈禍測?！舅幋鷦恿W(xué)】本品口服吸收迅速、完全，食物可減慢吸收，使達(dá)峰時間延遲。因顯著的

3、首過代謝，絕對生物利用度為。血漿蛋白結(jié)合率約。大約在小時可達(dá)到最大血清濃度。表觀分布容積穩(wěn)定，約為。終末消除小時。本品口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的倍， 右旋體終末消除為，左旋體為。 藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的酶是和，其它有、和。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生種具有受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴(kuò)張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的，藥代動力學(xué)與原藥相似。卡維地洛 以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為，代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便。心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均和增高，終末消除與健康者相似。肝腎功能不全的患者，卡維地洛的血漿

4、濃度增加。老年人卡維地洛的血漿水平比年輕人大約高。殘騖樓諍錈瀨濟(jì)溆塹籟婭騍?！具m應(yīng)癥】原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全： 輕度或中度心功能不全 (分級或級 )，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、 利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（）。也可用于不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。 釅錒極額閉鎮(zhèn)檜豬訣錐顧葒。【用法用量】1 / 4劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。. 高血壓推薦起始劑量次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后小時的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量天，然后根據(jù)谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至次，一日二次。同樣

5、，劑量可增至次，一日二次。一般在天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用?？偭坎坏贸^日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。彈貿(mào)攝爾霽斃攬磚鹵廡詒爾。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計可產(chǎn)生累加作用，擴(kuò)大本品的體位性作用。心功能不全：在使用本品之前， 洋地黃類藥物、 利尿劑和 (如果應(yīng)用 )的劑量必須穩(wěn)定。推薦起始劑量次，一日二次口服周，如果可耐受，可增至次，一日二次。此后可每隔周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應(yīng)用新劑量時，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛小時。推薦最大劑量：者，次，一日二次； 者，次，一日二次。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的

6、發(fā)生。謀蕎摶篋飆鐸懟類蔣薔點鉍。每次增加劑量前，經(jīng)評估心功能不全情況，如心功能惡化、血管擴(kuò)張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓 )或心動過緩癥狀，以確定對卡維地洛的耐受性。一過性心功能不全惡化可通過增加利尿劑劑量治療，偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。血管擴(kuò)張的癥狀對利尿劑或減量治療有反應(yīng)，如果癥狀不能緩解，可能需卡維地洛減量。心功能不全惡化或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定后，才可增加本品劑量。如果心功能不全患者發(fā)生心動過緩(脈搏 ， ，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增

7、加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關(guān)節(jié)痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。預(yù)頌圣鉉儐歲齦訝驊糴買闥。發(fā)生率 ， ：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退,眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。滲釤嗆儼勻諤鱉調(diào)硯錦鋇絨。罕見再生障礙性貧血的報道，并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時發(fā)生?！窘伞糠旨壖壥Т鷥斝孕墓δ懿蝗枰o脈使用正性肌力藥物患者；氣管痙攣 (例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)

8、；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心源性休克；嚴(yán)重心動過緩。臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。對本品過敏者禁用。糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒?！咀⒁馐马棥? / 4肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣 ”癥狀 )時，必須進(jìn)行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。鐃誅臥瀉噦圣騁貺頂廡縫勵。外周血管疾病受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三

9、甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。擁締鳳襪備訊顎輪爛薔報贏。糖尿病和低血糖受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹(jǐn)慎。贓熱俁閫歲匱閶鄴鎵騷鯛漢。甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀 受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動過速。突然停用 受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。壇摶鄉(xiāng)囂懺蔞鍥鈴氈淚躋馱。因卡維地洛具有受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須周以上逐漸停藥。臨床試驗中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏次分，必須減量。低血

10、壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥天內(nèi)發(fā)生的危險最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開始治療劑量為次，一日二次；高血壓患者為. 次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。蠟變黲癟報倀鉉錨鈰贅籜葦。罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓 )、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時建議監(jiān)測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。買鯛鴯譖曇膚遙閆擷凄屆嬌?？ňS地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。

11、綾鏑鯛駕櫬鶘蹤韋轔糴飆鈧。嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用受體阻滯劑之前應(yīng)先使用受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有受體和 受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 驅(qū)躓髏彥浹綏譎飴憂錦諑瓊。變異性心絞痛患者使用非選擇性受體阻滯劑時可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。貓蠆驢繪燈鮒誅髏貺廡獻(xiàn)鵬。過敏反應(yīng)的危險：對許多過敏原有嚴(yán)重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈，此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。鍬籟饗逕瑣筆襖鷗婭薔嗚訝。非過敏性氣管

12、痙攣（如慢性支氣管炎和肺氣腫）支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對內(nèi)源性或外源性激動劑的抑制。 構(gòu)氽頑黌碩飩薺齦話騖門戲。患者須知：無醫(yī)師的同意下不得突然停藥；充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時，必須向醫(yī)師請教。站位時血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時坐下或躺下。如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危險工作。當(dāng)劑量必須調(diào)整時出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請教。必須和食物同時服用。糖尿病患者必須向醫(yī)師報告任何血糖水平的變化。戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚?！驹袐D及哺乳期婦女用

13、藥】人體研究尚不充分，只有卡維地洛對胎兒的有益性大于危險性時，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚。許多其它受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動過緩，因此通過衡量藥物對母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。輒嶧陽檉籪癤網(wǎng)儂號澩蠐鑭。【兒童用藥】年齡 歲者的安全性和療效尚不明確。3 / 4【老年患者用藥】老年與年輕心功能不全患者、高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無不同?！舅幬锵嗷プ饔谩恳种苿o卡維地洛與抑制劑(如奎尼丁、 氟西汀、 帕羅西汀 )相互作用的研究，但預(yù)計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度?；仡櫺苑治霰砻?，代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃

14、度增高的具有阻滯活性的右旋體的血管擴(kuò)張作用。堯側(cè)閆繭絳闕絢勵蜆贅瀝紕。耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑) 同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和或嚴(yán)重心動過緩癥狀，。識饒鎂錕縊灩筧嚌儼淒儂減。地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度?？蓸范ㄅc卡維地洛同時服用，可能增強(qiáng)降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。凍鈹鋨勞臘鍇癇婦脛糴鈹賄。環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。恥諤銪滅縈歡煬鞏鶩錦聰櫻。肝代謝誘導(dǎo)劑和

15、抑制劑雷米封減少的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的增加，但無變化。鯊腎鑰詘褳鉀溈懼統(tǒng)庫搖飭。鈣拮抗劑有報道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監(jiān)測心電圖和血壓。碩癘鄴頏謅攆檸攜驤蘞鷥膠。胰島素或口服降糖藥具有 受體阻滯活性的藥物可能增強(qiáng)胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖。閿擻輳嬪諫遷擇楨秘騖輛塤?！舅幬镞^量】藥物過量可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、心動過緩、心功能不全、心源性休克和心跳驟停，也可能出現(xiàn)呼吸系統(tǒng)問題、氣管痙攣、嘔吐、神志喪失和抽搐?；颊邞?yīng)平臥位，如果需要可重病特別護(hù)理?？赡苁褂孟次负痛咄聞??？赡苁褂孟铝兴幬铮簹鍑＼U竄貿(mào)懇彈瀘頷澩紛釓。嚴(yán)重心動過緩：阿托品靜脈注射。支持心血管功能：每隔秒胰高血糖素，隨后靜脈點滴。應(yīng)及時給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。根據(jù)體重和療效使用擬交感神經(jīng)藥(如多巴胺、異丙腎、腎上腺素 )。