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1、第一章 新藥研發(fā)概論,Brief Introduction of New Drug Research 多以CA為依據(jù),認(rèn)定基本母核,其余為取代基; 英文名:基團(tuán)按字母順序排列; 中文名:按取代基大小排列;,(二)藥物的命名,50,化學(xué)名的命名方法,1,以母體名稱作為主體名 2,連上取代基或官能團(tuán)的名稱 3,按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次 次序法則 英文名:基團(tuán)按字母順序排列; 中文名:按取代基大小排列(小的原子或基團(tuán)在先,大的在后 ) 4,有立體化學(xué)的化合物須注明,(二)藥物的命名,51,(二)藥物的命名,52,(二)藥物的命名,維生素B1,53,(二)藥物的命名,維生素B1中英文化學(xué)名
2、比較,4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基-5-(2-羥乙基)噻唑 3-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium,54,立普妥(Lipitor) 阿托伐他汀; (3S,5S)-7-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-異丙基吡咯-1-基-3,5-二羥基庚酸,(二)藥物的命名,55,(三)手性藥物(Chiral Drugs),具有等同的藥理活性和強(qiáng)度(異丙嗪) 具有等同的藥理活性但強(qiáng)度不同( L-抗壞血栓) 一個有活性,一個沒有活性(L-左旋多巴) 產(chǎn)生相反活性(多巴酚丁胺) 產(chǎn)生不同類型的藥理活性(丙氧芬右旋鎮(zhèn)痛、左旋鎮(zhèn)咳),反應(yīng)停,沙立度胺 N-(2,6-二氧代-3 -哌啶基)-鄰苯二甲酰亞胺,56,美國食品與藥物管理局(FDA)在1992年的政策規(guī)定: 對于含有手性因素的藥物傾向于發(fā)展單一對映體產(chǎn)品。隨后又表示鼓勵把已在銷售的外消旋藥物轉(zhuǎn)化為手性藥物稱為“手性轉(zhuǎn)換”;對于申請新的外消旋藥物,則要求對兩個對映體都必須提供詳細(xì)的生理活性和毒理數(shù)據(jù),而不得作為相同物質(zhì)對待。,(三)手性藥物(Chiral Drugs),57,小結(jié),了解新藥研究與開發(fā)的過程 掌握藥物合成及工
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