1、奧拉西坦注射液百科名片 奧拉西坦注射液一種可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能的藥物。藥品名稱通用名稱：奧拉西坦注射液 英文名稱：Oxiracetam Injection 成份本品主要成分為奧拉西坦。 化學名稱為：4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 奧拉西坦注射液的化學分子結構式化學結構式：見右圖 分子式：C6H10N2O3 分子量：15816 性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 藥理毒理奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，奧拉西坦促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP（三磷酸腺酐）/ADP（二磷酸腺酐）的比

2、值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。 毒理：動物研究顯示，奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg、靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未見致突變性、致癌作用及生殖毒性。 藥代動力學應用本品進行人體藥代動力學研究，結果：單次靜脈滴注（20克）血藥峰值濃度（Cmax）為9615358gml-1，半衰期（t1/2）為384064h，曲線下面積（AUC012）為256261684gml-1h-1，曲線下面積（AUC0）為276741811gml-1，腎排泄速率常數(shù)（ke）為018003h-1，平均滯留時間（MRT）為439039h。多次靜脈滴注（20g）血藥峰值濃度（Cmax）為97

3、92326gml-1，半衰期（T1/2）為414082h，曲線下面積（AUC012）為259362543gml-1h-1，曲線下面積（AUC0）為285592738gml-1h-1，腎排泄速率常數(shù)（ke）為017004h-1，平均滯留時間（MRT）為487069h。奧拉西坦多次靜脈給藥體內無積蓄；靜脈給藥后，血藥濃度水平以及主要的藥代動力學參數(shù)在個體間差異較小。 文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎分布濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘（口服20克）、140分鐘（靜脈注射20克）外，在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝，48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異

4、很??；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。 適應癥用于腦損傷及引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙的治療。 奧拉西坦注射液說明書規(guī)格5ml：1.0g 用法用量靜脈滴注，每次46g，每日一次；可酌情減用量，用前加入到100-250ml5% 葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，搖勻后靜脈滴注。對功能缺失的治療通常療程為2周，對記憶 與智能障礙的治療通常療程為3周?？勺们樵鰷p用量。 不良反應據國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少減，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、 頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復。應用本品進行了臨床試驗，結果顯示奧拉西坦注射液與吡拉西坦注射液的不良事件發(fā)生率

5、無統(tǒng)計學差異，未發(fā)現(xiàn)嚴重不良事件。 禁忌對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。 注意事項1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。 2、患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。 孕婦及哺乳期婦女用藥本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。 老年患者用藥Lecaillon JB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由于生理性腎功能減退，消除半衰期（t1/2）較健康青年人延長，曲線下面積（AUC）及血藥峰值濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但與年輕人相比無顯著性差異。 兒童用藥尚不明確。 藥物相互作用尚不明確。 藥物過量在超劑量使用本