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文檔簡介
1、 抗菌機制 分類 用途 備注 青霉素類R 側鏈不同,可形成不同的青霉素 -內酰胺環(huán)與細菌細胞壁上的青霉素結合蛋白(PBP)結合,使細胞壁合成障礙 1.青霉素、青霉素 V(抗菌譜窄) 用于不產酶 G+菌 青霉素鈉或鉀鹽 較重的感染,e.g.肺炎、心內膜炎、白喉、破傷風、鉤體病等血藥濃度高 普魯卡因青霉素 各種敏感菌所致的輕、中度感染,包括 血藥濃度低 芐星青霉素 預防感染:風濕熱復發(fā)的溶血性鏈球菌咽喉部感染及相關手 術者某些操作引起的感染性心內膜炎 血藥濃度極低 苯氧青霉素 (青霉素 V) 敏感菌所致輕度感染,e.g.咽喉炎、中耳炎、支氣管炎、丹毒等 耐胃酸,可口服 2.耐酶青霉素 (抗菌譜窄)
2、 氟氯西林 對青霉素酶穩(wěn)定,用于產酶葡萄球菌所致的各種感染難以透過血-腦屏障,均不單獨用于中樞神經系統(tǒng)感染 (除此還有,甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林) 抗菌作用、血藥濃度高;較重感染,注射劑 雙氯西林 抗菌作用、血藥濃度較高;輕癥感染,口服劑 氯唑西林 抗菌作用、血藥濃度較低;較重感染加大劑量 3.氨基青霉素 (抗菌譜廣) 氨芐西林 仍可用于部分 G-桿菌、腸球菌所致的各種感染 膽汁中濃度高,易透過血-腦屏障,在腦脊液中可達有效水平氨芐西林皮疹發(fā)生率明顯高于阿莫西林 對流感桿菌少強。供靜滴 阿莫西林 對腸球菌與沙門菌屬的作用較強,殺菌作用更 強、快??诜o藥優(yōu)選 4.廣譜青霉素 (抗菌譜廣)
3、羧基青霉素 對銅綠假單胞菌在內的多種 G-桿菌均有一定作用主要用于各種 G-桿菌所致的感染 不單獨用于厭氧菌感染,以免應用過濫而促使細菌耐藥 替卡西林比羧芐西林作用強 2-3 倍 脲基青霉素 哌拉西林作用稍強于其他品種,膽汁中濃度較高 與美洛西林都可用于 G-桿菌引起的中樞 N 感染呋芐西林難溶,國內已不應用 抗菌機制 分類 抗菌譜 品種 應用 備注 頭孢菌素類干擾細菌細胞壁主要成分肽聚糖合成 內酰胺環(huán)的酰胺基與肽聚糖五肽相似, 可與青霉素結合蛋白 (PBP)共價結合使其滅活,從而影響肽聚糖的合成 (繁殖期殺菌劑) Ps 與靜止期殺菌劑聯(lián)合常獲協(xié)同作用 第一代頭孢 對 G+球菌有良好抗菌作用對
4、內酰胺酶穩(wěn)定性差 均有不同程度腎毒性 頭孢唑林 常作為外科手術預防用藥 or 感染較重者 頭孢拉定 肺炎,皮膚軟組織,泌,消化道感染 適于老年,新生兒,浮腫,HBP,心功能不全 口服、肌注、靜脈 可序貫治療 頭孢氨芐 上呼吸道、下、腸道、輕度皮膚軟組織 口服 頭孢噻吩 對 G+菌作用較強,但體內代謝后作用減弱 無更突出的藥理作用 第二代頭孢 比第一代頭孢廣 對耐青霉素葡萄球菌等 G+菌作用稍次于第一代 對 G-菌所產的內酰胺酶較穩(wěn) 定,且對其抗菌作用更強 頭孢呋辛 對腸桿菌科細菌抗菌作用良好;能順利透過血-腦屏障 注射、口服;幾無腎毒性 頭孢孟多 G+作用與頭孢噻吩類似,G-作用弱于頭孢呋辛;
5、可抑制腸道細 菌合成維生素 K,長期大劑量可是凝血酶原、凝血酶減少 戒硫醒樣反應,用藥 1w 內不飲 酒 or 酒精飲料 頭孢替安 類似頭孢呋辛,但難以透過血-腦屏障 頭孢克洛 G-作用優(yōu)于第一代,口服吸收好,進食對其影響小 頭孢丙烯與其相似 第三代頭孢 對各種 G-桿菌,e.g.腸桿菌科細菌作用突出 對一般的內酰胺酶較穩(wěn)定 Ps:過多應用可誘導細菌產生超廣譜內酰胺酶! 頭孢噻肟 對部分腸桿菌科細菌作用較優(yōu),對銅綠假單胞菌較差 嚴重感染時用藥劑量需高 頭孢他啶 頭孢菌素中對銅綠、沙雷菌屬等作用最優(yōu)的品種 對免疫功能不全者有良好療效 頭孢曲松 抗菌作用介于上述兩者之間,40%藥物自膽汁排泄,更適
6、用于肝膽系統(tǒng)與中樞神經系統(tǒng)細菌感染 可對腸道正常菌群有一定影響 透過血腦屏障藥物濃度高(首位) 半衰期達 8h,可 1-2 次/日給藥 靜脈給藥不可與含鈣溶液相混 頭孢哌酮 對銅綠、沙雷菌屬的作用僅次于頭孢他啶 對其他 G-均作用不如其他第三代,對內酰胺酶不穩(wěn)定有凝血功能障礙,長期大劑量使用易引起各種反應 70%藥物自膽汁排泄 適用肝膽感染及腎功能不全者監(jiān)測凝血酶原時間 頭孢唑肟 與頭孢噻肟相似,半衰期稍長 頭孢匹胺 對銅綠作用更優(yōu),對腸桿菌科細菌稍差 頭孢地嗪 類似頭孢噻肟;對銅綠、腸桿菌屬、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、不動桿菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌耐藥 具有免疫反應調節(jié)作用 口服:頭孢克肟、頭
7、孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟、頭孢他美酯、頭孢特侖酯、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖酯等(對內酰胺酶穩(wěn)定) 用于耐藥 G-菌所致的呼吸道感染、感染、膽道感染等及三代頭孢靜脈用藥顯效后的維持治療 第四代頭孢 G+菌作用優(yōu)于第三代,與第二代相似;G-菌作用優(yōu)于第三代對廣譜內酰胺酶穩(wěn)定,酶親和 力更低;細菌細胞膜穿透力強 頭孢吡肟 用于各種嚴重的 G-菌感染,包括部分耐第三代頭孢菌素的 G-菌所致感染 是否用于部分產ESBLs 菌株所致感染尚有爭議 頭孢匹羅 頭孢噻利 抗菌機制 抗菌譜與耐藥 不良反應 品種 特點 氨基糖苷類與細菌 30S 核糖體亞單位的 16s 核 糖 體 RNA(rRNA)的氨?;恢媒Y合;
8、直接干擾細菌蛋白合成,破壞細菌細胞膜的完整性 ( 靜止期殺菌劑) 可用于 G-菌、分支桿菌等所致的重癥感染 (抗菌譜廣) 常與內酰胺酶類聯(lián)合用藥治療心內膜、敗血癥等 細菌所產的乙酰轉移酶、磷酸轉移酶和核苷轉移酶等氨基糖苷類鈍化酶可破壞卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素等, But 阿米卡星、奈替米星、異帕米星等對鈍化酶較穩(wěn)定 均有不同程度的耳毒性 (聽 N前庭 N 損害)和腎毒性 胃腸道吸收差,注射給藥大部分經腎以原型排出偶可出現(xiàn)神經肌肉接頭阻滯而引起呼吸停止 可通過胎盤,引起胎兒腎毒性 or 聽力減退妊娠期避免應用 失水、低血壓、50 歲, 腎功能減退者避免或慎用 療程不宜超過 2 周
9、阿米卡星 抗菌譜與慶大霉素類似,抗菌活性:慶大霉素阿米卡星卡那霉素對許多耐慶大霉素的腸道 G-菌和銅綠假單胞菌所致感染可有良效對慶大霉素敏感株所致感染仍應選擇慶大霉素 主要影響耳蝸 N,總體上耳、腎毒性與慶大霉素無明顯差別可治療某些不典型分支桿菌感染 奈替米星 抗菌作用與慶大霉素相似,對鈍化酶的穩(wěn)定性阿米卡星,耳腎毒性慶大霉素 用于 G-桿菌(主要為耐慶大霉素菌株)所致感染 依替米星 國內自主開發(fā)的新品種,較奈替米星更穩(wěn)定 對部分耐慶大霉素的 G-桿菌有良好作用,抗菌作用及不良反應與奈替米星類似 異帕米星 抗菌譜與阿米卡似,鈍化酶穩(wěn)定性,阿米卡星,耳腎毒性阿米卡星除銅綠外大多數(shù) G-菌對異帕米
10、星更敏感 主要用于 G-桿菌嚴重感染,尤其是對其他品種包括阿米卡星耐藥菌株所致感染 妥布霉素 對銅綠假單胞菌等作用慶大霉素,but 鈍化酶不穩(wěn)定 可用于慶大霉素敏感菌株,而不適用于耐藥菌株所致感染 西索米星 毒性慶大霉素,臨不提倡選用 鏈霉素 治療結核病初治病例,亦可用于布魯菌病與鼠疫等聯(lián)合治療 大觀霉素 治療 巴龍霉素 治療腸阿米巴和隱孢子蟲感染 新霉素 抗菌作用卡那霉素,對銅綠無作用 口服用于腸道感染,作為腸道術前準備和肝昏迷患者外用與皮膚創(chuàng)面、五官感染等 卡那霉素 耐藥率高,目前較少應用 核糖霉素 抗菌作用比卡那霉素還低,僅用于輕癥感染 抗菌機制 藥物特點 分類 品種 應用 備注 大環(huán)內
11、脂類具有大環(huán)內脂環(huán),作用于細菌核糖體50s 亞單位轉肽作用及mRNA 位 移 而抑制細菌蛋白合成 抗菌譜較窄,對需氧 G+ 菌、G-球菌有一定抗菌作用 對支原體、衣原體及軍團菌等細胞內 型病原體具有良好作用(特點突出) 經消化道吸收,組織分布廣泛,但不能通過血腦屏障 不良反應少,尤其新品種 14 元環(huán):紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素等 15 元環(huán):阿奇霉素 16 元環(huán):麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素 紅霉素 抗菌譜較窄 對型病原體有良好作用,但耐藥現(xiàn)象已趨嚴重 青霉素過敏者 G+菌所致上呼吸道感染的替代用藥,僅用于治療輕、中度感染 對生物膜形成具有抑
12、制作用,伴有生物膜的感染可以合并應用 靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎 鉤端螺旋體首選對胃酸不穩(wěn)定 消化道不良反應突出孕婦和肝功能不全者不宜選用 阿奇霉素 型病原體首選治療之一 對厭氧球菌、脆弱類桿菌以及支原體、衣原體、包柔螺旋體等細胞內型病原體的作用增強,克拉霉素的抗菌作用更突出 流感桿菌和胞內病原的抗菌作用紅霉素,更適呼吸道感染還用于治療免疫缺陷患者分支桿菌、弓形體感染 均不易被胃酸破壞,故口服吸收好,濃度組織內血藥濃度 肝毒性均低于紅霉素 半衰期長 QD p.o.克拉霉素 對 Hp 作用突出治療消化道潰瘍 羅紅霉素 體外抗菌作用與紅霉素相仿或稍差,對支原體、衣原體的作用良好 泰利霉素 與耐紅霉
13、素的肺炎鏈球菌具強大作用 多用于多重耐藥的肺炎鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體、衣原體所致的中、輕度 CAP 等感染 酮內酯類抗生素 常規(guī) 800mg QD p.o.抗菌作用 抗菌譜 品種 藥理特點 備注 林可霉素類作用于細菌核糖體的 50s 亞單位, 抑制細菌合成蛋白質 與大環(huán)內類不同,但抗菌譜相似 對葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等 G+球菌有強大抗菌作用 對甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬耐藥;G-桿菌均耐藥 對厭氧菌敏感(白喉棒狀桿菌、破傷風桿菌、產氣莢膜桿菌) 林可霉素 兩者完全交叉耐藥;需緩慢滴注(2g 至少 250ml 稀釋) 用于各種厭氧菌or 敏感金葡菌等 G+引起的感染 o
14、r 混合感染 e.g.吸入性肺炎、盆腔、腹腔感染、褥瘡所致敗血癥、牙周炎等 作為對內酰胺類過敏者 G+菌感染時的替代藥,合并 G-菌感染時,可聯(lián)合氨基糖苷類 分布至各組織與體液中,尤其骨和骨髓中濃度高經膽汁排泄為主,在膽汁中的濃度高 引起艱難梭菌所致的偽膜性腸炎(停藥,口服萬古霉素 or 甲硝 唑);肝病慎用,孕婦新生兒不宜選用 口服吸收差,受進食影響大 腹瀉與偽膜性腸炎發(fā)生率較高 克林霉素 口服吸收率為林可霉素 2 倍不易受食物影響,口服效果較好骨、骨髓中濃度更高 抗菌作用強于林可霉素 4-8 倍 分類 品種 抗菌譜及應用 備注 其他 內酰胺酶類頭霉素 頭孢西丁 對需氧菌抗菌譜與第二代頭孢相
15、似,對脆弱類桿菌在內的各種厭氧菌也有良好抗菌活性 毒性低,對內酰胺酶非常穩(wěn)定,對部分 ESBLs 也較穩(wěn)定(可為產 ESBLs 菌株感染選用藥) 使用于腹部外科、婦產科、口腔科等 G-需氧菌感染及與厭氧菌的混合感染 代替青霉素、頭孢菌素 or 氨基糖苷類聯(lián)合甲硝唑、氯霉素 or 林可霉素給藥 兩者相似,不用于中樞 N 系統(tǒng)感染 后者抗菌作用、血藥濃度稍強 頭孢美唑 頭孢替坦 半衰期較長,每日給藥僅 2 次 頭孢米諾 氧頭孢烯類 拉氧頭孢 對需氧菌具第三代頭孢菌素類似,對各種厭氧菌有一定作用對內酰胺酶穩(wěn)定,血藥濃度高而持久,可透入腦脊液 影響凝血功能 ,限制應用 氟氧頭孢 血藥濃度更高,未見傾向
16、 G-感染及與厭氧菌的混合感染等 單環(huán)類 氨曲南 抗菌譜窄,對腸桿菌科細菌、流感桿菌、氣單胞菌屬、等大多 G-菌有良好作用對不動桿菌屬、產堿桿菌、各種厭氧菌對本品敏感性差 用于嚴重 G-菌(不產 ESBLs 菌株)包括銅綠,對粒細胞等免疫缺陷者感染可獲良好療效 合并 G+菌 or 厭氧菌感染,需與克林霉素等抗菌藥聯(lián)合應用 對不少內酰胺酶穩(wěn)定,可被 ESBLs 水解可透過血腦屏障,毒性低微 對青霉素 or 頭孢菌素過敏者慎用 內酰胺酶抑制劑 阿莫西林克拉維酸 適用于產酶的葡球菌、腸球菌、腸桿菌科細菌、流感感覺、卡他莫拉菌、脆弱類桿菌等所致感染;口服吸收率更高 氨芐西林舒巴坦 與阿莫西林克拉維酸抗
17、菌譜相似;國內只有靜脈制劑 頭孢哌酮舒巴坦 抗菌譜更廣,對不動桿菌作用突出,對銅綠、嗜麥芽窄單胞菌等非發(fā)酵 G-菌和產 ESBLs G-桿菌有良好作用,不適用于中樞感染;影響凝血 哌拉西林他唑巴坦 對各種 G-菌有良好作用,對腸球菌和脆弱類桿菌作用強,更適用于腹腔、盆腔感染在內的嚴重感染和混合感染 頭孢哌酮舒巴坦替 適用于某些嗜麥芽窄食單胞菌感染 替卡西林克拉維酸 青霉烯類 法羅培南 與厄他培南相仿,抗菌譜廣、活性強,對 內酰胺酶高度穩(wěn)定;僅口服; 用于敏感菌所致的輕中度感染 品種 藥物特點 硝基咪唑類甲硝唑 對各種厭氧菌包括脆弱桿菌、Hp 具有良好抗菌作用,僅不產芽孢的 G+桿菌耐藥,對所有
18、需氧菌無效 對毛,梨形腸鞭蟲等原蟲具有良好作用;口服收好,直腸栓劑給藥在血中可達有效濃度 不良反應以消化道為主,可有過敏反應、白細胞減少等。大劑量可致頭痛、肢體麻木、多發(fā)性神經炎、共濟失調等 N 系統(tǒng)癥狀 替硝唑 奧硝唑 左奧硝唑 奧硝唑的左旋體,不良反應發(fā)生率有所下降,但價格更高 藥物特點 品種 應用 備注 碳青霉烯類抗菌譜極廣,抗菌作用強 G+、G-、需氧菌、厭氧菌均具有良好作用用于多重耐藥 or 產內酰胺酶的菌株引起的嚴重 G-菌感染、混合感染、耐藥菌感染和免疫缺陷者感染 也是產 ESBLs 菌株、泛耐藥 G-菌包括部分非發(fā)酵菌感染療效優(yōu)良的品種 亞胺培南 劑量大、滴速快時引起中樞毒性反
19、應,老年、腎功能不全、中樞 N 系統(tǒng)疾病基礎 or 癲癇病史患者更易發(fā)生(肌顫、肢體、甚有癲癇樣發(fā)作) 有腎毒性,加等量的去氫肽酶抑制劑西司他丁降低腎毒性和增加原藥濃度 對腎臟上皮去氫肽酶不穩(wěn)定需加西司他丁 帕尼培南 與亞胺培南相似,對銅綠作用稍差,對 G+菌作用較強,血藥濃度較高 有腎毒性,需加倍他米隆 美羅培南 對 G+菌的作用稍次于亞胺培南,對各種 G-菌(銅綠、腸桿菌科細菌)稍優(yōu)對去氫肽酶穩(wěn)定,不需與酶抑制劑合用,且中樞毒性較低 不動桿菌 MIC:美羅培南朵利培南亞胺培南,銅綠:朵利培南美羅培南 朵利培南 比阿培南 厄他培南 對需氧菌的抗菌譜窄與亞胺培南,對銅綠、不動桿菌等非發(fā)酵菌呈耐
20、藥 對流感桿菌、卡他莫拉菌作用優(yōu),對腸桿菌科細菌:亞胺培南,對 G+菌較次用于產 ESBLs 菌株所致感染有厭氧菌參與的腹腔、盆腔感染及 CAP 等,不適于銅綠 對人腎去氫肽酶穩(wěn)定 半衰期較長(4.3-4.6h) QD 給藥中樞毒性低 抗菌機制 抗菌譜 應用 品種 特點 備注 氟喹諾酮類作用于細菌的 DNA 旋轉酶,抑制細菌 DNA 合成 化學合成物,抗菌譜廣半衰期較長,QDBID 可透入腦脊液 可影響骨關節(jié)發(fā)育,不用于兒童 對各種 G-菌(銅綠、不動桿菌)均具有良好作用對 G+菌、耐藥菌及衣原體、支原體、弓形體、軍團菌、結核桿菌及型對大腸埃希菌、葡球菌等已產生耐藥 經驗用于腸道感染、CAP,
21、UTI 可用于 G-桿菌和細胞內感染 可用于呼吸系感染(特別適于耐青霉素肺炎球菌、支原體、衣原體、G-菌等所致的下呼吸道感染;左氧、莫西突出)、生殖系感染、腸道感染、耐氯霉素傷寒及其他沙門菌屬感染、G-桿菌骨髓炎及關節(jié)炎、G-菌為主所致(腹腔、膽道、盆腔等)感染(常與抗厭氧菌藥物合用)、衣原體支原體等所致呼吸道泌尿生殖系等胞內感染、某些耐藥結核桿菌和其他分支桿菌、麻風桿菌所致感染 除泌尿外科手術,不用于手術預防用藥 氧氟沙星 對 G+菌作用較強,G-菌作用稍次于環(huán)丙沙星與茶堿、華法林等相互作用不明顯口服利用度高,不良反應發(fā)生少, 左氧氟沙星 口服吸收率 高達 100%環(huán)丙沙星 對 G-菌包括銅
22、綠的作用突出 對銅綠的抗菌活性是該類中最強的 靜脈給藥 更適嚴重感染 培氟沙星 血藥濃度環(huán)丙沙星 不良反應 or 藥物相互作用較明顯 依諾沙星 諾氟沙星 僅適用于敏感菌所致腸道、及呼吸道輕度感染 洛美沙星 光敏皮炎較突出 半衰期較長 司帕沙星 對 G+和厭氧菌 作用更強 妥舒沙星 氟羅沙星 不良反應發(fā)生高,消化道、N 系統(tǒng)反應為主 半衰期較長 莫西沙星 可同時作用上雙位點,2 位點突變才耐藥增強了對脆弱桿菌等厭氧菌的抗菌活性 QT 時間延長、血糖波動應高度關注 加替沙星 部分國家已退市 抗菌特點 分類 品種 特點 備注 多肽類作用于細胞壁, 與黏肽的側鏈形成復合物, 抑制細胞壁的合成 糖肽類
23、萬古霉素 對各種 G+菌包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲氧西林凝固酶葡萄球菌(MRCNS)和腸球菌屬具有強大的抗菌活性,對厭氧菌艱難梭菌具良好作用;細菌對該藥物不易產生耐藥性組織滲透性良好,可迅速分布各個組織與體液中,可透過胎盤和炎癥的腦膜 有確切的耳、腎毒性,腎臟疾病者 or 與氨基糖苷類 or 袢利尿劑合用時,可加重腎毒性綜合征雜質組胺可致上身皮膚、瘙癢、血藥下降(滴速快時引起) 用于嚴重的 G+菌特別是 MRSA、MRCNS 及腸球菌感染,包括敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、化 膿性關節(jié)炎、肺炎、腦膜炎等;必要時可與氨基糖苷類、利福平、夫西地酸 or 磷霉素合用 不易透過炎癥的腦膜,炎癥
24、時約為同期血藥濃度的 7-20% 心血管、骨關節(jié)、人工置換手術后預防用藥 口服僅用于甲硝唑無效艱難梭菌所致偽膜性腸炎 一般2w,心內膜炎可 4-6w去甲萬古霉素 特拉萬星 對金葡菌(包括 MRSA)、化膿性鏈球菌、糞腸球菌作用強,對萬古敏感 or 耐藥株有良好作用 不良反應與萬古類似:味覺障礙、腎毒性、綜合征、QT 間期延長等 萬古霉素衍生物(療程 7-14d)孕婦不用;依據(jù)腎功能調整 拉寧 對 G+耐藥菌的抗菌作用強大,對比例趨高的凝固酶表葡菌作用較萬古稍差對大多數(shù)金葡菌包括 MRSA、鏈球菌、腸球菌屬和艱難梭菌作用稍優(yōu)于萬古霉素有少數(shù)菌株產生耐藥,不作為首選用,or 不單獨用藥 組織分布好
25、,難以透入腦脊液;不良反應比萬古霉素少而輕 iv、ivgtt、im 皆可 半衰期長達 47h,qd 給藥 多粘菌素類 多粘菌素類 B表面所帶的電荷與細菌細胞外膜脂多糖中帶陰電荷的磷酯類結合,導致細胞外膜滲透性改變, 細胞內重要物質外漏,細胞死亡(具有快速殺菌作用) 對各種 G-桿菌包括銅綠具極強的抗菌作用,對泛耐藥的 G-桿菌仍具抗菌作用,對 G+菌無效不易產生耐藥性,口服不吸收,藥物組織滲透性差 經腎排泄,不良反應發(fā)生率高,腎毒性、N 毒性、神經肌肉接頭阻滯明顯 主要作為 G-桿菌嚴重感染的最后選擇,常限與其他抗菌藥無效 or 菌株成多重耐藥 or 泛耐藥療程2w不與腎毒性藥物、肌肉松弛劑和
26、麻醉劑合用 黏菌素 桿菌肽 對金葡菌等各種 G+菌、耐藥菌株具有良好的抗菌活性 對某些 G-球菌、放線菌、螺旋體和阿米巴原蟲有一定作用,對 G-桿菌均無效;細菌不易耐藥全身用藥腎毒性明顯,局部用藥吸收少,刺激小,反應少見 慢效殺菌劑 作用機制 分類 品種 藥物特點 不良反應 四環(huán)素類與細菌核糖體 30s 亞單位結合、抑制肽鏈增長和蛋白質合成 天然四環(huán)素類 金霉素 快速抑菌劑、抗菌譜廣,抗菌作用:G+菌G-菌 對大多數(shù) G+菌與 G-菌,厭氧菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體和某些原蟲有良好作用細菌耐藥性明顯,各品種呈不完全交叉耐藥;半合成四環(huán)素口服吸收好,受進食影響小 能廣泛分布各個組織與體液中,膽汁、前列腺中濃度高,能透過胎盤和腦脊液經腎排泄,半衰期較長,腎功能不全者,多西環(huán)素仍可安全應用 用于布魯菌病、霍亂、回歸熱、吐熱病、衣原體、立克次體等特殊感染的首選藥可聯(lián)合用于炭疽、鼠疫,作為選用要用于性傳播性疾病和敏感菌所致的各類感染 半合成品可作為萬古治療 MRSA 等感染的替代藥,甚至用于某些耐萬古霉素金葡菌感染 胃腸道反應,嚴重者偽膜性腸炎 肝腎毒性;學齡前兒童和孕婦用藥可致牙齒黃染;抑制胎兒與幼兒的骨骼生長;過敏性、光敏性皮炎,呈交叉耐藥;耐藥菌 or 真菌二重感染;對動物有致畸作用;米諾環(huán)素可致前庭功能紊亂, 司機、高空作業(yè)者慎用 土霉素
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