1、雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】 通用名：雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊 曾用名： 商品名： 英文名：Dipyridamole Sustaind-release 漢語(yǔ)拼音：shuangmidamo Huanshijiaonang 本品化學(xué)名稱(chēng)為：2，2，2，2´´´-，-二哌啶基嘧啶并5，4-d嘧啶-2，6-二基雙次氮基-四乙醇 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C24H40N8O4 分子量：504.63【性狀】 本品為緩釋膠囊劑，內(nèi)容物為黃色球形小丸?！舅幚矶纠怼?具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集，高濃度（50 g/ml）可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為抑制血小板、上皮細(xì)胞和

2、紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.51.9 g/dl）時(shí)該抑制作用成劑量依賴(lài)性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAF）、膠原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE）。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE），對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF）引起的cGMP濃度增高。抑制血栓烷素A2（TXA2）形成， TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。 雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫

3、0.54.0 mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。 在人觀(guān)察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。 在小鼠111周和大鼠128142周口服試驗(yàn)中，8、25和75 mg/kg （1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。 小鼠口服LD50為21

4、50 mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg，在犬為350 mg/kg?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】 口服后血漿濃度達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)，血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98 g/ml（1.013.99 g/ml ），穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53 g/ml（0.181.01 g/ml）與血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰期約為12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌?！具m應(yīng)癥】血栓栓塞性疾病預(yù)防和治療，單用或與阿司匹林合用?！居梅ㄓ昧俊?口服一次200mg，一日2次?！静涣挤磻?yīng)】 治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫，長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見(jiàn)心絞痛和肝功能

5、不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見(jiàn)，停藥后可消除?！窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】 嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。 可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。 有出血傾向患者慎用。 有報(bào)告本品可能引起肝酶升高?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應(yīng)慎用?！緝和盟帯?2歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定?！纠夏昊颊哂盟帯俊舅幬锵嗷プ饔谩?與阿司匹林有協(xié)同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類(lèi)抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇?！舅幬镞^(guò)量】 如果發(fā)生低血壓，必要時(shí)可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合，透析可能無(wú)益。 【