1、教師資格考試說課各位評委老師：先做一下自我介紹，我是xxx本科2006年畢業(yè)于xxx專業(yè)，研究生2011年同樣畢業(yè)于xxxx專業(yè)，2012年開始在xxxx任教。今天我說課的題目是喹諾酮類抗菌藥物，是藥物化學(xué)第九章化學(xué)治療藥第一節(jié)內(nèi)容，下面我主要從教材分析、學(xué)情、教學(xué)方法、學(xué)法、教學(xué)過程等方面對本節(jié)課授課進(jìn)行介紹。一、教材分析1、說教材重要性我們用的教材是尤啟冬主編的藥物化學(xué)，人民衛(wèi)生出版社2011年08月第七版。我講的是第九章化學(xué)治療藥物第一節(jié)，喹諾酮類抗菌藥物。本課設(shè)計(jì)一個(gè)課時(shí)，喹諾酮類抗菌藥物是一類廣譜的化學(xué)治療抗菌藥物，目前已經(jīng)成為僅次于頭孢菌素的抗菌藥物。第三代喹諾酮抗菌藥療效可與第三

2、、四代頭孢菌素媲美.。這類藥物的研究已成為抗感染藥物中最活躍的研究領(lǐng)域之一。喹諾酮類藥物也是整本教材重點(diǎn)講解之一。2、教學(xué)目標(biāo)及要求結(jié)合教學(xué)大綱和學(xué)生特點(diǎn)，我們將本節(jié)課的教學(xué)目標(biāo)確定為：教學(xué)目標(biāo)及要求1熟悉喹諾酮類抗菌藥發(fā)展和結(jié)構(gòu)類型。2掌握代表藥物諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)、命名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝。3掌握喹諾酮類抗菌藥的結(jié)構(gòu)改造方法、構(gòu)效關(guān)系。4掌握鹽酸環(huán)丙沙星化學(xué)合成方法。3、重點(diǎn)難點(diǎn)本節(jié)課的教學(xué)重點(diǎn)為：喹諾酮類典型藥物藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系；難點(diǎn)在于典型藥物體內(nèi)代謝以及環(huán)丙沙星化學(xué)合成方法。這是教材分析的一些內(nèi)容，接下來了解一下授課學(xué)生的基本情況二、學(xué)生情況授課對象

3、是全日制藥學(xué)和藥物制劑專業(yè)大三學(xué)生，有一定的臨床藥理學(xué)基礎(chǔ)和化學(xué)基礎(chǔ)，這對結(jié)構(gòu)、活性、理化性質(zhì)等知識(shí)的學(xué)習(xí)很有幫助，但是這兩方面的學(xué)習(xí)又存在不深入的缺點(diǎn)，對化學(xué)合成（機(jī)制）方面的教學(xué)比較困難。三、教法我準(zhǔn)備采用的教法是多媒體講授法為主，提問法、實(shí)物模型演示等方法為輔。多媒體講授法可以系統(tǒng)地傳授知識(shí)，充分發(fā)揮教師在課堂中的主導(dǎo)作用。根據(jù)對教材分析，對教學(xué)重點(diǎn)化學(xué)結(jié)構(gòu)和構(gòu)效關(guān)系，采用多媒體演示與提問法并重的教學(xué)法，通過提問讓學(xué)生查找分析結(jié)構(gòu)母核與典型藥物的結(jié)構(gòu)差別，典型藥物與典型藥物之間的結(jié)構(gòu)差別，查找抗菌活性的差別從而掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)。同時(shí)可以利用模型讓學(xué)生熟悉藥物立體結(jié)構(gòu)的空間概念。對教學(xué)的難

4、點(diǎn),選擇信息延伸，演示化學(xué)合成的機(jī)理、化學(xué)結(jié)構(gòu)和合成路線，增加的授課的信息量，對比研究其他藥物的合成路線及優(yōu)缺點(diǎn)。四、學(xué)法對于本節(jié)的學(xué)習(xí)，指導(dǎo)學(xué)生采取結(jié)構(gòu)性質(zhì)應(yīng)用三位一體的分析對比法，以結(jié)構(gòu)母核為基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)，對比與典型藥物結(jié)構(gòu)不同的官能團(tuán)，對比典型藥物與典型藥物之間不同的光能團(tuán)，對比理化性質(zhì)和抗菌活性的差異。在對比中學(xué)習(xí)中掌握每一個(gè)基團(tuán)的與活性的關(guān)系，從而也掌握了應(yīng)用到臨床的藥物。五、說教學(xué)過程本節(jié)課我設(shè)計(jì)一個(gè)課時(shí)進(jìn)行說課。在教學(xué)教程中我設(shè)計(jì)五大環(huán)節(jié)（45分鐘）1）.導(dǎo)入：首先講解本章化學(xué)治療藥物與抗生素的關(guān)系，再有第一喹諾酮藥物誕生的偶然性導(dǎo)入，揭示喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展和進(jìn)展引發(fā)注意、激發(fā)興趣

5、進(jìn)入課題。2分鐘2）展示本節(jié)教學(xué)目標(biāo)和要求，以問題的形式提出本節(jié)的重點(diǎn)與難點(diǎn)在課前展示，有利于學(xué)生有的放矢。3）.精講與分析1、喹諾酮類藥物的發(fā)展，包括三代喹諾酮藥物的代表藥品、抗菌譜、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。（5分鐘）第一代：主要代表藥物：萘啶酸和吡咯酸（PriomidicAcid）等。第二代代表藥物：西諾沙星（Cinoxacin）、吡哌酸（PipemidicAcid）等。第三代藥物：代表藥物：環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等第四代藥物：莫西沙星、加替沙星等2、喹諾酮類藥物的作用機(jī)理：以圖片講解抑菌機(jī)制（8分鐘）喹諾酮類藥物是DNA回旋酶（gyrase）和拓?fù)洚悩?gòu)酶W（Topoisomerase

6、IV）的抑制劑。3、構(gòu)效關(guān)系：以喹諾酮藥物的母核為基礎(chǔ)，講解結(jié)構(gòu)與活性、與生物代謝的關(guān)系（10分鐘）1位和8位之間可成環(huán)，形成的S構(gòu)型的異構(gòu)體抗菌活性強(qiáng)。3位的羧基和4位的氧為必要基團(tuán)。5 位被氨基取代可使活性增加2-16倍.6 位引入F原子有協(xié)同作用.7 位側(cè)鏈的引入可擴(kuò)大活性和抗菌譜。對抗菌活性及抗菌譜貢獻(xiàn)的大小以哌嗪基最好。4、喹諾酮類藥物中的代表藥物：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、代謝。熟悉環(huán)丙沙星的合成路線。（15分鐘）諾氟沙星Norfloxacin由于分子中引入6位氟原子和7位哌嗪基團(tuán)，使得此類藥物具有良好的組織滲透性，具有抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌和陰性菌都有明

7、顯的抑制作用，特別是包括綠膿桿菌在內(nèi)的革蘭氏陰性菌作用比慶大霉素風(fēng)氨基糖甙類抗生素還強(qiáng)。Norfloxacin的問世是喹諾酮類抗菌藥的重要進(jìn)展，并且對此類藥物的構(gòu)效關(guān)系有了進(jìn)一步的認(rèn)識(shí)。二氫吡啶酮部分是藥效的基本結(jié)構(gòu)，氟原子及哌嗪基為不可少的取代基。構(gòu)效關(guān)系見圖9-2。開發(fā)出的常用藥物見表9-2。環(huán)丙沙星CiprofloxacinCiprofloxacin分子中1位位環(huán)丙基取代，雖然抗菌譜與諾氟沙星相似，但對腸桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金黃色葡萄球菌、脆弱擬桿菌等的最低抑菌濃度（MIC90）為0.0082卩g/ml,這顯然優(yōu)于其他同類藥物及頭孢菌素和氨基糖甙類抗生素。本教學(xué)內(nèi)容逐步展開，以利于學(xué)生順利完成學(xué)習(xí)目標(biāo)4）、總結(jié)小結(jié)，強(qiáng)調(diào)學(xué)習(xí)本節(jié)課構(gòu)效關(guān)系及其結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)這一重點(diǎn)和難點(diǎn)，通報(bào)現(xiàn)階段關(guān)于喹諾酮藥物研究進(jìn)展，提出其優(yōu)勢及發(fā)展趨勢