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1、l M膽堿受體阻斷藥l 膽堿受體阻斷藥l N膽堿受體阻斷藥l l一、阿托品一、阿托品(atropine)(atropine)l阿托品是從顛茄植物中分別出的生物堿,阿托品是從顛茄植物中分別出的生物堿,為消旋莨菪堿,現(xiàn)已人工合成。為消旋莨菪堿,現(xiàn)已人工合成。l一作用機(jī)制一作用機(jī)制l為競(jìng)爭(zhēng)性為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻斷藥,對(duì)膽堿受體阻斷藥,對(duì)M膽堿膽堿受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性很小,受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性很小,可阻斷可阻斷Ach對(duì)對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。阿膽堿受體的激動(dòng)作用。阿托品對(duì)托品對(duì)M膽堿受體亞型的選擇性較低,膽堿受體亞型的選擇性較低,對(duì)對(duì)M1、M2、M3受體均有阻斷作用;大受體均有阻斷
2、作用;大劑量阿托品對(duì)劑量阿托品對(duì)N1 (神經(jīng)節(jié)神經(jīng)節(jié))膽堿受體有阻膽堿受體有阻斷作用。斷作用。l二藥理作用二藥理作用l本藥選擇性低,作用廣泛。本藥選擇性低,作用廣泛。l1.腺體腺體l阿托品阻斷阿托品阻斷M膽堿受體,抑制腺體分泌,膽堿受體,抑制腺體分泌,唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感,抑制造唾液腺、汗腺對(duì)阿托品最敏感,抑制造用最強(qiáng),用最強(qiáng),0.5mg阿托品可產(chǎn)生明顯抑制阿托品可產(chǎn)生明顯抑制造用;對(duì)淚腺及呼吸道腺體的分泌也有造用;對(duì)淚腺及呼吸道腺體的分泌也有較強(qiáng)的抑制造用;大劑量阿托品可減少較強(qiáng)的抑制造用;大劑量阿托品可減少胃液及胃酸的分泌量。胃液及胃酸的分泌量。l2.2.眼眼l(1)(1)擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳l
3、(2)(2)眼內(nèi)壓升高眼內(nèi)壓升高l(3)(3)調(diào)理麻木調(diào)理麻木l睫狀肌睫狀肌M M受體阻斷受體阻斷, ,睫狀肌松弛而退向外緣睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊懸韌帶拉緊, ,晶狀體變扁平晶狀體變扁平, ,屈光度減低屈光度減低, ,視近物模糊視近物模糊, ,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)理麻木。遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)理麻木。l 睫狀肌睫狀肌l 懸韌帶懸韌帶晶狀體晶狀體償性散熱反響。償性散熱反響。l6.中樞作用中樞作用l較大劑量較大劑量12mg可興奮延腦可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制造用的用于有機(jī)磷中毒呼吸抑制造用的挽救。挽救。l中毒劑量中毒劑量10mg)可出現(xiàn)明顯中可出現(xiàn)明顯中樞中毒病癥,如焦躁不安,多言,樞中毒病癥,如焦躁不安,多言,幻覺(jué),運(yùn)動(dòng)失調(diào),驚厥等?;糜X(jué),運(yùn)動(dòng)失調(diào),驚厥等。l N1膽堿受體阻斷藥l (神經(jīng)節(jié)阻滯藥)lN膽堿受體阻斷藥l N2膽堿受體阻斷藥l (骨骼肌松弛藥)l 神經(jīng)節(jié)阻斷藥對(duì)交感
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