1、頭孢泊肟酯干混懸劑說明書【藥品名稱】通用名:頭孢泊肟酯干混懸劑英文名:Cefpodoxime Proxetil for Suspension漢語拼音:Toubaopowozhi Ganhunxuanji【成份】頭孢泊肟酯。化學(xué)名稱:(6R,7R-7(2-氨基-4-噻唑基(甲氧亞氨基乙?；被?3-甲氧基甲-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4,2,0辛-2-烯-2-羧酸-1-(異丙氧基羰基氧基 -乙酯。分子式:C21H25N5O9S3分子量:557.6【性狀】本品為類白色顆粒性粉末,氣芳香,味甜?！舅幚矶纠怼勘酒窞榭诜脧V譜第三代頭孢菌素,是頭孢泊肟的前體藥物。本品口服后被腸道吸收,經(jīng)腸壁酯酶水

2、解產(chǎn)生具抗菌活性的頭孢泊肟。頭孢泊肟的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁系統(tǒng)的膜界轉(zhuǎn)肽酶,使形成交叉聯(lián)結(jié)的轉(zhuǎn)肽作用不能進(jìn)行,細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽合成受阻,造成細(xì)胞壁缺損,細(xì)菌細(xì)胞失去保護(hù)屏障,使細(xì)菌腫脹,變形、破裂而死亡。頭孢泊肟對-內(nèi)酰胺酶蛾良好的穩(wěn)定性,因而對許多耐氨芐青霉素或耐羥氨芐青霉素的菌株均有效。體外抑菌試驗(yàn)表明,頭孢泊肟對下列細(xì)菌有效:革蘭氏陰性菌需氧菌:流感嗜血桿菌(包括耐氨芐青霉素或耐羥氨芐青霉素的菌株,副流感嗜血桿菌?？ㄋ鷮佟⒛X膜炎奈瑟菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、淋病雙球菌、普通變形桿菌。雷特格氏變形桿菌屬。枸櫞酸菌屬和腸桿菌屬等。革蘭氏陽性菌需氧菌:葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、化膿鏈

3、球菌、無乳鏈球菌。小鏈球菌,血鏈球菌和唾液鏈球菌等鏈球菌屬致病菌。白候桿菌等。其活性優(yōu)于其它-內(nèi)酰胺抗生素,頭孢泊肟顯示與機(jī)體防御機(jī)構(gòu)相協(xié)調(diào)的殺菌作用,對-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生株也顯示很強(qiáng)的抗菌力。厭氧菌:對革蘭氏陽性厭氧菌敏感,而對革蘭氏陰性厭氧菌如脆弱擬桿菌其最低抑菌濃牙為3.13200g/ml。注:本品對綠膿桿菌.大多數(shù)假單胞菌屬無抗菌活性。【藥代動力學(xué)】吸收本品口服后經(jīng)胃腸道吸收,在體內(nèi)去酯化轉(zhuǎn)變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進(jìn)入血液循環(huán)。本品口服100mg,200mg,400mg后23小時血藥濃牙可達(dá)峰值,平均達(dá)峰血藥濃牙分別為1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小

4、時,與食物同服會增加AUC和峰值濃牙;抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃牙峰值。本品空腹時的生物利用度約為50%,飯后服用可使其生物利用度增加,達(dá)到70%的利用率,因而本品宜飯后服用。成年患者口服100mg干混懸劑,頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L,與口服100mg片劑相當(dāng)。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用,頭孢泊肟在體內(nèi)的達(dá)峰濃度和達(dá)峰時間分別為2.1mg/L和2-3小時。分布頭孢泊肟在體內(nèi)廣泛分布于體液和組織中,如肺,胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統(tǒng)、間隙液、皮膚破損的炎癥組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結(jié)合率約為21-29%,不同的服用劑量,其組織濃度有所

5、不同:頭孢泊肟在體內(nèi)幾乎不代謝,不吸收的藥物(約為劑量的0.5%經(jīng)胃腸道由糞便排泄;約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄,極小部分經(jīng)膽道排泄?！具m應(yīng)癥】主要用于治療敏感細(xì)菌引起的: 1.呼吸系統(tǒng)感染:如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎(咽喉膿腫、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫、支氣管擴(kuò)張癥(感染時、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染等。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌,性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。3.皮膚軟組織感染:如毛囊炎(包括膿皰性痤瘡、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié) 炎、瘭疽、化膿性甲溝(周炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染,性粉瘤、肛門周圍膿腫等。

6、 4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻竇炎等。 5.其它:如乳腺炎等?！居梅ê陀昧俊匡埡罂诜Ч?。干混懸劑:成人常用量為每次2包,每天2次。使用中,可根據(jù)隨年齡及癥狀適宜增減,對于重癥或效果不佳者,可增加用量,每次4包,每天2次服用?！静涣挤磻?yīng)】副反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率和嚴(yán)重程度均與其它常用的廣譜頭抱菌素相當(dāng),發(fā)生率為2.5-5%,主要內(nèi)容有消化系統(tǒng)癥狀(腹瀉軟便:0.40%,胃部不適感:0.10%,欲吐、惡心、嘔吐:0.09%等.【禁忌】對本品或頭抱烯類抗生素有過敏癥既往史患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】對青霉素過敏者慎用;腎功能嚴(yán)重不全者及老年患者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療有益性超過危險性時方可給藥尚未確立妊娠期用藥的安全性。2.服藥期間應(yīng)吩咐不要哺乳(向母乳中移行?！緝和盟帯课唇⑿∮?個月的嬰兒的安全性和有效性資料?！纠夏昊颊哂盟帯款^孢泊肟酯的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡的影響,但腎功能不全的患者的分布有所改變,消除半衰期延長1.5至2小時,血漿的清除率和腎清除率減少,因此中至重度腎功能不全的患者(肌酸酐清除率50ml/min可減量50%或一日服藥一次?！舅幬锵嗷プ饔谩靠顾釀┗騂2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值;丙碘舒可升高其血漿濃度水平。【藥物過量】未有藥物過量報道。藥物過量可能有以下癥狀: