1、 第十七章 鎮(zhèn)靜催眠藥一、A 1、體內代謝后，可產生有生物活性代謝物的藥物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正確的是 A、地西泮的作用部位為中樞網狀結構 B、地西泮的作用部位為小腦腦干 C、三唑侖催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑侖催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑侖對焦慮性失眠效差 3、抗癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地爾硫（艸卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、長期應用地西泮可產生耐受性，其特點是 A、催眠作用的耐受性產生較快，而抗焦慮作用的耐受性產生很慢 B、抗焦慮作用的耐受性產生較快，而催眠作用的耐受性產生很

2、慢 C、催眠作用不產生耐受性，而抗焦慮作用產生耐受性 D、抗焦慮作用不產生耐受性，而催眠作用產生耐受性 E、催眠作用和抗焦慮作用的耐受性同時產生 5、在苯二氮（艸卓）類藥物中，催眠、抗焦慮作用強于地西泮的藥物是 A、奧沙西泮 B、三唑侖 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑侖 6、地西泮無下列哪一特點 A、口服安全范圍較大 B、其作用是間接通過GABA實現(xiàn) C、長期應用可產生耐受性 D、大劑量對中樞有抑制作用 E、為典型的藥酶抑制劑 7、焦慮引起的失眠癥宜用 A、巴比妥 B、苯妥英鈉 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艸卓類藥物抗驚厥作用的機制是 A、增加Cl-通道開放的時間 B、

3、加強大腦皮層的抑制過程 C、激動GABAB受體 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道開放頻率 9、關于地西泮的體內過程，下列錯誤的是 A、肌注吸收慢而不規(guī)則 B、代謝產物去甲地西泮也有活性 C、與血漿蛋白結合率低 D、肝功能障礙時半衰期延長 E、可經乳汁排泄 10、有關地西泮的敘述，哪項是不正確的 A、口服比肌注吸收迅速 B、口服治療量對呼吸及循環(huán)影響小 C、能治療癲癇持續(xù)狀態(tài) D、較大劑量可引起全身麻醉 E、其代謝產物也有活性 11、地西泮的作用中哪項是錯誤的 A、有抗焦慮作用 B、有鎮(zhèn)靜催眠作用 C、抗癲癇作用 D、抗焦慮作用選擇性差 E、抗驚厥作用 12、地西泮不具有下列哪項作用 A、鎮(zhèn)

4、靜、催眠、抗焦慮作用 B、抗抑郁作用 C、抗驚厥作用 D、對快動眼睡眠影響小 E、中樞性肌肉松弛作用 13、苯二氮艸卓類藥物的中樞作用機制是 A、直接激動GABA受體 B、增強GABA能神經功能 C、直接抑制中樞 D、直接與GABA凋控蛋白結合，解除對GABA受體的抑制 E、直接促進Cl-內流 14、關于苯巴比妥的藥理作用，不正確的是 A、鎮(zhèn)靜、催眠 B、加強中樞抑制 C、鎮(zhèn)痛 D、抗驚厥 E、麻醉 15、苯巴比妥急性中毒時，可加速其在尿中排泄的藥物是 A、氯化銨 B、碳酸氫鈉 C、葡萄糖 D、生理鹽水 E、硫酸鎂 16、巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是 A、肝臟損害 B、循環(huán)衰竭 C、深

5、度呼吸抑制 D、昏迷 E、繼發(fā)感染 17、苯巴比妥不具有下列哪項作用 A、鎮(zhèn)靜 B、催眠 C、鎮(zhèn)痛 D、抗驚厥 E、抗癲癇 18、苯巴比妥過量中毒，為促其加速排泄，應 A、堿化尿液，使解離度增大，增加腎小管再吸收 B、堿化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收 C、堿化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收 D、酸化尿液，使解離度增大，減少腎小管再吸收 E、酸化尿液，使解離度減小，增加腎小管再吸收 19、下面有關口服水合氯醛的描述，哪一項是正確的 A、不刺激胃黏膜 B、縮短快動眼睡眠時間 C、催眠作用起效快 D、無抗驚厥作用 E、安全范圍較大 二、B 1、A.嗎啡B.氯丙嗪C.地西泮D.苯妥英鈉E

6、.苯巴比妥 、小劑量就有抗焦慮作用的藥物 、可明顯縮短快動眼睡眠時相的藥物 2、A.苯巴比妥B.地西泮C.司可巴比妥D.硫噴妥E.巴比妥 、起效最快的是 、短效的是 、對快動眼睡眠影響小、成癮性輕的安眠藥是 、可用于誘導麻醉的是 三、X 1、下列關于地西泮的說法，正確的是 A、口服安全范圍較大 B、其機制是間接通過增強GABA實現(xiàn) C、長期應用可產生耐受性 D、大劑量可產生呼吸抑制作用 E、為典型的藥酶誘導劑 2、苯二氮（艸卓）類取代巴比妥類的優(yōu)點包括 A、無肝藥酶誘導作用 B、依賴性較輕 C、耐受性輕 D、停藥后反跳性快動眼延長較輕 E、治療指數(shù)高，對呼吸影響小 3、地西泮的不良反應有 A、

7、嗜睡、頭昏、乏力 B、大劑量可產生共濟失調 C、長期應用可產生耐藥性、依賴性 D、帕金森綜合征 E、凝血機制障礙 4、下列關于地西泮的敘述錯誤的是 A、有較強的肌肉松弛作用 B、低劑量即可起鎮(zhèn)靜催眠作用 C、對快速動眼睡眠沒有影響 D、口服安全范圍較大 E、作用機制是激動苯二氮（艸卓）受體，直接促進Cl-內流 5、苯二氮艸卓類體內過程特點有 A、口服及肌肉給藥吸收起好 B、口服后約1h達到血藥峰濃度 C、血漿蛋白結合率高 D、可在脂肪組織中蓄積 E、主要以原形從腎排出 6、關于地西泮催眠作用特點，正確的有 A、縮短睡眠誘導時間 B、對睡眠持續(xù)無影響 C、延長快動眼睡眠時間 D、停藥后反跳性RE

8、MS延長較輕 E、連續(xù)應用可發(fā)生停藥困難 7、關于苯二氮艸卓類的藥理作用，正確的是 A、中樞性肌肉松弛作用 B、抗焦慮 C、鎮(zhèn)靜催眠 D、抗驚厥 E、抗抑郁 8、苯二氮艸卓類的中樞作用機制 A、激活苯二氮艸卓受體 B、增加-氨基丁酸(GABA)能神經的突觸抑制效應 C、增加Cl-通道開放頻率 D、促進GABA與GABAA受體結合 E、延長氯通道開放時間 9、巴比妥類的不良反應包括 A、肝藥酶誘導作用 B、耐受性 C、依賴性 D、溶血反應 E、鎮(zhèn)靜催眠 10、巴比妥類藥物急性中毒的解救措施包括 A、保持呼吸道通暢，吸氧 B、必要時進行人工呼吸 C、應用中樞興奮藥 D、靜脈滴注碳酸氫鈉 E、透析治

9、療 11、地西泮和苯巴比妥的共同作用有 A、抗疼痛 B、抗驚厥 C、抗癲癇 D、抗休克 E、鎮(zhèn)靜、催眠 12、關于巴比妥類，正確的敘述有 A、小劑量緩解焦慮 B、具有普遍性中樞抑制作用 C、可增強GABA介導的Cl-內流 D、久服可產生成癮性 E、有肝藥酶誘導作用 13、無中樞性肌肉松弛作用的鎮(zhèn)靜催眠藥是 A、三唑侖 B、異戊巴比妥 C、水合氯醛 D、奧沙西泮 E、司可巴比妥 答案部分 一、A 1、【正確答案】 B 【答案解析】 地西泮主要經肝藥酶轉化，代謝產物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 2、【正確答案】 D 【答案解析】

10、【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 3、【正確答案】 A 【答案解析】 地西泮具有很強的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 4、【正確答案】 A 【答案解析】 本題考查地西泮的不良反應。地西泮選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng)，小于鎮(zhèn)靜劑量時即有良好的抗焦慮作用，顯著改善恐懼、緊張、憂慮、激動和失眠等癥狀，對各種原因引起的焦慮均有明顯療效，是持續(xù)性焦慮狀態(tài)的首選藥物。隨著劑量的增大而產生鎮(zhèn)靜、催眠作用。故而長期應用該藥時催眠耐受性產生較快，抗焦慮耐受性產生非常緩慢。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 5、【正確答案】

11、 B 【答案解析】 本題考查苯二氮（艸卓）藥物的藥理作用特點。三唑侖是新型、短效苯二氮（艸卓）鎮(zhèn)靜催眠藥，其催眠、安定作用分別為地西泮的45倍和10倍，適用于各型失眠癥和焦慮癥。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 6、【正確答案】 E 【答案解析】 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 7、【正確答案】 D 【答案解析】 該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 8、【正確答案】 E 【答案解析】 苯二氮（艸卓）類藥物與苯二氮（艸卓）類受體結合時，可通過促進GABA與GABAA受體結合，使：Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內流，加強GABA的抑制效應

12、。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 9、【正確答案】 C 【答案解析】 本藥與血漿蛋白結合率高達99%，t1/2為3060h。主要經肝藥酶轉化，代謝產物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 10、【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 11、【正確答案】 D 【答案解析】 地西泮的抗焦慮作用選擇性較高，低劑量地西泮即可抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經元電活動的發(fā)放和傳遞，并對各種原因引起的焦慮均有明顯療效。 【該題針對“苯二氮（艸）

13、卓類”知識點進行考核】 12、【正確答案】 B 【答案解析】 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 13、【正確答案】 B 【答案解析】 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 14、【正確答案】 C 【答案解析】 本題重在考查苯巴比妥的藥理作用。隨著劑量的增大，巴比妥類產生鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇、麻醉作用，無鎮(zhèn)痛作用，但是與解熱鎮(zhèn)痛藥合用可以加強后者鎮(zhèn)痛作用； 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 15、【正確答案】 B 【答案解析】 本題考查苯巴比妥類藥物中毒的解救。苯巴比妥為弱酸性藥物，急性中毒時，可采用催吐、洗胃、導瀉等辦法排除毒物；給氧、給呼吸興奮劑等對癥

14、處理；堿化尿液以促進藥物排泄?？捎锰妓釟溻c堿化尿液使藥物解離度增加，腎小管再吸收減少，排泄增多 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 16、【正確答案】 C 【答案解析】 本題考查巴比妥類藥物的不良反應。巴比妥類對中樞神經系統(tǒng)具有普遍的抑制作用，中毒時表現(xiàn)為深度昏迷、呼吸抑制、血壓下降、體溫降低、休克，死于呼吸抑制。 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 17、【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類,巴比妥類”知識點進行考核】 18、【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類,巴比妥類”知識點進行考核】 19、【正確答案】 C 【答案解析】 水合氯醛口服易吸收，催眠

15、作用起效快，約15min可入睡，持續(xù)68h。催眠作用溫和，不縮短快動眼睡眠，無“宿醉”后遺效應，較巴比妥類為優(yōu)?？捎糜陬B固性失眠或對其他失眠藥效果不佳的患者。大劑量有抗驚厥作用，可用于子癇、破傷風以及小兒高熱驚厥等。對胃腸道有刺激性，消化性潰瘍者禁用。安全范圍較小，過量對心、肝、腎有損害，應慎用。 【該題針對“其他鎮(zhèn)靜催眠藥”知識點進行考核】 二、B 1、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 、 【正確答案】 E 【答案解析】 苯二氮（艸卓）類在小于鎮(zhèn)靜劑量時即可顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀，可能與選擇性抑制邊緣系統(tǒng)有關，主要用于焦慮

16、癥。常用地西泮、三唑侖等。巴比妥類對睡眠時相的影響表現(xiàn)為可縮短睡眠誘導時間、延長睡眠時間、明顯縮短快動眼睡眠時間，停藥后快動眼睡眠時間反跳性延長、夢魘增多，造成停藥困難。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 2、 【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 、 【正確答案】 C 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 、 【正確答案】 B 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 、 【正確答案】 D 【答案解析】 【該題針對“巴比妥類”知識點進行考核】 三、X 1、【正確答案】 ABCD 【答案解析】 地西泮口服安全范圍大，1

17、0倍治療量僅引起嗜睡。苯二氮（艸卓）類雖然不能直接與GABA受體結合，但可促進GABA與其結合，使GABA受體激活，表現(xiàn)為增強GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強GABA的作用實現(xiàn)的。在大劑量下，偶致共濟失調，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長期應用可產生耐受性和依賴性，但它卻不是典型的藥酶誘導劑。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 2、【正確答案】 ABCDE 【答案解析】 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 3、【正確答案】 ABC 【答案解析】 本題考查地西泮的不良反應。地西泮的不良反應主要有注意力不集中、嗜睡、頭昏、乏力，長期應用可產生耐藥性、依賴性。大劑量

18、可產生共濟失調、運動功能障礙、言語含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。 【該題針對“苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 4、【正確答案】 BCE 【答案解析】 苯二氮（艸卓）類藥物與苯二氮（艸卓）類受體結合時，可通過促進GABA與GABAA受體結合，使：Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內流，加強GABA的抑制效應。 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 5、【正確答案】 BCD 【答案解析】 【該題針對“苯二氮卓類,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 6、【正確答案】 ADE 【答案解析】 【該題針對“地西泮,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 7、【正確答案】 ABCD 【答案解析】 【該題針對“苯二氮卓類,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 8、【正確答案】 ABCD 【答案解析】 【該題針對“苯二氮卓類,苯二氮（艸）卓類”知識點進行考核】 9、【正確答案】 ABC 【答案解析】 本題主要考查巴比妥類的不良反應。巴比妥類在催眠劑量下出現(xiàn)乏力、頭昏、嗜睡等后遺效應；長期應用可使肝臟藥物代謝酶活性增強，加速自身代謝，產生耐受性；也可影響其他一些藥物的代謝；長期應用還可產生身體依賴性和精神依賴性。未見溶血反應。