1、第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物1. 單項(xiàng)選擇題1)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑()A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮A()水溶液呈中性C. 在堿性溶液較穩(wěn)定制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑2) 關(guān)于硫酸阿托品, 下列說法不正確的是A. 現(xiàn)可采用合成法制備B.D. 可用 Vitali 反應(yīng)鑒別E.C3)臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的()A.右旋體B.左旋體CD.內(nèi)消旋體E.都在使用C外消旋體) 與香草醛試液反應(yīng) 紫脲酸胺反應(yīng)C.與CuSO4式液反應(yīng)4) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是(A.與AgNO籀液反應(yīng)B.D.Vitali 反應(yīng)E.5) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符()A. 乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)

2、或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上3位甲基取代，M羊作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C. Carbachol 作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D. Bethanechol Chloride 的S勾型異構(gòu)體的活性大大高于R勾型異構(gòu)體E.中樞M旦堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物B6) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是()A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AchE吉合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘B. Neostigmine Bromide 結(jié)構(gòu)中N, N-二甲氨基甲酸酯較 Physostigm

3、ine 結(jié)構(gòu)中N-甲基氨 基甲酸酯穩(wěn)定C. 中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D. 經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E. 有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑7）下列敘述哪個(gè)不正確（A. Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C. Atropine 水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D.葭善醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C僑口 C5,具有旋光性E.山葭若醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C舜口C6,具有旋光性D8)臨床藥用(-)- EphedrineOH HA.B.C.(1R2S

4、)H一 NyD.(1R2R)HE.上述四種的混合物9） Lidocaine 比Procaine作用時(shí)間長的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B. Procaine（有酯基)C. Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)D. Lidocaine的中間部分較 Procaine短E10）下列有關(guān)N旦堿受體的描述哪個(gè)不正確CE.酰胺鍵比酯鍵不易水解A.B.煙堿是Nil體激動(dòng)劑外周般體屬于配體門控受體家族，本身既是受體,又是離子通道C.D.2.乙酰膽堿與N1受體結(jié)合可使自主神經(jīng)節(jié)興奮，血壓降低乙酰膽堿與N2受體結(jié)合可使骨骼肌收縮多項(xiàng)選擇題1)A.苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是親脂部份

5、D.6元雜環(huán)部分A、B、CB.E.親水部分 凸起部分C.）中間連接部分2）局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有（A.苯甲酸酯類D.巴比妥類A、B、C EB.E.）酰胺類氨基酮類C.氨基酸類3）關(guān)于鹽酸普魯卡因, A.別名：奴佛卡因卜列說法中不正確的有B.D.注射液變黃后，不可供藥用B C、E有成癮性E. 麻醉弱)C.刺激性和毒性大4）關(guān)于硫酸阿托品，下列哪些敘述是正確的（）A.本品是葭著醇和消旋葭苦酸構(gòu)成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯鍵，易被水解D.本品具有Vitali反應(yīng)E.本品與氯化汞（氯化高汞）作用，可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀，加熱可轉(zhuǎn)變成紅色A B、C Dk E5）下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑

6、的構(gòu)效關(guān)系相符（）A.季俊氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C.在季俊氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個(gè)原子的距離（H-C-C-O-C-C-N ）為佳，當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降D.季俊氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性A、C、D6）Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥,以下圖為基本結(jié)構(gòu)（）NfCH2）nXC R；iRsA. R1和R到相同的環(huán)狀基團(tuán)B. R3 多數(shù)為OHC. X必須為酯鍵D.氨基部分通常為季俊鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以24個(gè)碳原子為好（）易氧化變質(zhì) 易水解B、D、E 7）腎

7、上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A.飽和水溶液呈弱堿性B.C.受到MAO口 COMT代謝D.E.易發(fā)生消旋化B、E8）非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（）A.對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低B.未及進(jìn)入中樞已被代謝C.難以進(jìn)入中樞D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體A C9） Procaine 具有如下性質(zhì)（）A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng)D. 氧化性E.弱酸性A B、C3.配比選擇題1.A.普魯卡因B.利多卡因C. 甲丙氨酯D.苯巴比妥E.地西泮1) .4-氧

8、基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2) .2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3) .7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯臍二氮卓-2-酮4) .2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5) .5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)喀咤三酮1 .A 2.C 3.E 4.B 5.D2.1) . Salbutamol2) . Cetirizine Hydrochloride3) . Atropine4) . Lidocaine Hydrochloride5) . Bethanechol Chloride1.B 2.D 3.C 4.E 5.A3.A.用于治

9、療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等1) . d-Tubocurarine Chloride2) . Neostigmine Bromide3) . Salbutamol4) . Adrenaline5) . Atropine Sulphate1 .C 2.A 3.E 4.D 5.B4.A. 哌替啶B.D. 布洛芬E.1). 具芳伯氨結(jié)構(gòu)2).4). 含雜環(huán)5)

10、.對(duì)乙酰氨基酚C.普魯卡因含丁基取代母體是丙二醇甲丙氨酯3).具苯酚結(jié)構(gòu)1.E 2.D 3.B 4.A 5.C4. 比較選擇題1.A. 普魯卡因B.C.A 和B都是D.A1). 局部麻醉藥2).3). 常用作抗心絞痛藥4).5) . 比較難于水解利多卡因和 B 都不是全身麻醉藥可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別1 .C 2.D 3.B 4.C 5.D2 .A. 阿托品B.C.A和B都是D.A1). 存在于莨菪中的生物堿2).3). 具雙縮脲反應(yīng)4).5) . 用于解除平滑肌痙攣撲爾敏和 B 都不是用外消旋體水溶液呈酸性1 .A 2.B 3.D 4.B 5.A3.A. 咖啡因B.C. 兩者都是D.1

11、). 天然產(chǎn)物2).3). 在水中易溶解4).5). 可用于散瞳硫酸阿托品兩者都不是易溶于水用于催眠1.C 2.B 3.B 4.D 5.B4.A. DobutamineB. TerbutalineC. 兩者均是D.1). 擬腎上腺素藥物2).3).選擇性3 2受體激動(dòng)劑4).5) . 含叔丁基結(jié)構(gòu)1 .C 2.A 3.B 4.C 5.B5.A. 普魯卡因B.C. 兩者均是D.1). 局部麻醉藥2).3). 常用作抗心絞痛藥4).5). 比較難于水解兩者均不是選擇性31受體激動(dòng)劑 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架利多卡因兩者均不是全身麻醉藥可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別1 .C 2.D 3.B 4.C 5.

12、D.5. 名詞解釋1) 局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干, 阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo), 使局部的感覺消失的藥物。2) 擬腎上腺素藥是一類與腎上腺素受體興奮時(shí)作用相似的藥物，又稱擬交感胺藥物。3) 非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑(nondepolarizing neuromuscular blocking agents) ： 又稱非去極化型肌松藥，屬于N 2 膽堿受體拮抗劑。此類藥物和ACh 競爭，與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N 2膽堿受體結(jié)合，因無內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了ACh與N2受體結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱為競爭性肌松藥。6. 問答題1) 根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)

13、。普魯卡因在水溶液中不穩(wěn)定, 受外界條件影響易被水解和氧化。它的水解產(chǎn)物為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的條件下對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。而普魯卡因結(jié)構(gòu)中, 芳伯氨基的存在是其易氧化變色的原因。影響普魯卡因穩(wěn)定性的外界因素有 pH、溫度、光線、空氣中的氧和重金屬離子等。2) 試述咖啡因的合成路線？以氟乙酸為原料，與二甲基月尿縮合得1,3-二甲基氟乙酰月尿;在堿性條件下，環(huán)合得 1,3-二甲基-4-亞氨基月尿嗪,與亞硝酸反應(yīng),生成1,3-二甲基-4-亞氨基-5-異亞硝 基月尿素嗪，經(jīng)鐵粉還原得1,3-二甲基-4,5-二氨月尿嗪，以甲酸進(jìn)行甲?；?，生成 1,3-二甲基-4-氨基-

14、5-甲酰氨基月尿嗪，在堿性下環(huán)合為茶堿，再進(jìn)行甲基化得咖啡 因，反應(yīng)過程如下：HO"NaOHON ' N N H HU ONN QH f孰 HCINHN.N NH2NaOHNHHCOOHN,H2ONHNHz。0 -N- WfCH3l2SO4NaOH '-NJ0 N3) 試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性，貯存時(shí)應(yīng)注意什么問題 ？阿托品分子中含有一分子結(jié)晶水，有風(fēng)化性、遇光易變化，本品具有酯類結(jié)構(gòu)，易水解生成蔗若醇和消旋蔑苦酸而失效。在溶液偏堿性時(shí)水解反應(yīng)，更為顯著。阿托品水溶液在微酸性時(shí)比較穩(wěn)定 ，pH值在3.54.0最為穩(wěn)定。本品應(yīng)避光、密封保存。4) 簡述Atrop