1、1. 什么是差向異構(gòu)化；指出毛果蕓香堿的化學(xué)不穩(wěn)定性。差向異構(gòu)化指含有兩個或兩個以上手性中心的化合物分子中某手性中心的構(gòu)型通過化學(xué)，反應(yīng)轉(zhuǎn)換成其相反構(gòu)型的過程。不穩(wěn)定性：1，兩個手性中心，右旋體在堿性條件下差向異構(gòu)化為無活性的異構(gòu)體2，酯鍵容易發(fā)生水解3，咪唑環(huán)，見光容易分解2. 阿托品的特征性鑒別反應(yīng)是？指出硫酸阿托品的不穩(wěn)定結(jié)構(gòu)，并分析影響其穩(wěn)定性的因素答：特征鑒別反應(yīng)試：維他立反應(yīng) 不穩(wěn)定結(jié)構(gòu)：酯鍵 影響因素：PH，溫度，水分，重金屬離子3. 請分析擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系1. -苯乙胺的基本結(jié)構(gòu)2.苯環(huán)上酚羥基使作用增強尤以3，4-位羥基最明顯3.以其他環(huán)狀結(jié)構(gòu)代替苯環(huán)，外周作用仍保留，

2、但中樞興奮作用降低4.-碳上通常帶有羥基，其絕對構(gòu)型以R構(gòu)型為活性體5.N上取代基對和受體效應(yīng)的相對強弱顯著影響。取代基由甲基到叔丁基，受體效應(yīng)減弱，受體效應(yīng)增強，且對2受體的選擇行也提高。N上雙烷基化使活性大大降低，毒性增大。6.碳上若帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，而中樞興奮作用增強，作用時間延長。7.苯環(huán)側(cè)鏈以兩個碳原子長度為最佳，碳鏈延長或縮短都會使作用降低。4. 請比較腎上腺素和麻黃堿結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、作用特點的異同點相同點：結(jié)構(gòu)都具有-苯乙胺結(jié)構(gòu)；對和受體都有激動作用 不同點：結(jié)構(gòu)性質(zhì)：腎上腺素具有鄰苯二酚，易氧化變色，遇Fecl3試液顯翠綠色，遇H2O2顯血紅色。麻黃堿不具有酚羥

3、基，性質(zhì)較穩(wěn)定。麻黃堿具有兩個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體5. 利血平能發(fā)生何種類型的變質(zhì)反應(yīng)？請簡述影響利血平穩(wěn)定性的因素？在藥物制備、儲存及使用過程中應(yīng)有哪些注意事項？答：變質(zhì)反應(yīng)：1.光照氧化變質(zhì)2.光照異構(gòu)化 影響穩(wěn)定性因素：1.空氣2.光照3.PH注意事項：1控制PH，2加入抗氧劑3加入金屬離子螯合劑4沖入氮氣、二氧化碳等保護氣5遮光、密封保存6使用時避免和酸性、堿性藥物配伍使用6. 據(jù)你所學(xué)過的藥物化學(xué)知識，請歸納易發(fā)生氧化變質(zhì)的藥物結(jié)構(gòu)類型，如何防止藥物發(fā)生氧化變質(zhì)？答：易氧化變質(zhì)的結(jié)構(gòu)：酚羥基、芳伯氨基、吩噻嗪環(huán) 1.控制PH2.加入抗氧劑3加入金屬離子螯合劑4沖入氮氣、二氧化碳

4、等保護氣5遮光、密封保存7. 簡述抗腫瘤生物烷化劑的分類及其代表藥答：生物烷化劑：1、氮芥類-環(huán)磷酰胺2、亞硝基脲類-卡芐司汀3、乙撐亞胺類-塞替派4、甲磺酸酯及鹵代多元醇類-白消安5、金屬配合物-順鉑 抗代謝藥物：1、嘧啶類-氟尿嘧啶2、嘌呤類-硫嘌呤3、葉酸類-甲氨蝶呤8.維生素C在制備成注射劑時需采取哪些措施，以防止其發(fā)生變質(zhì)答：1、使用CO2飽和的注射用水2、調(diào)PH5.0-6.0之間3、加入EDTA-Na2和焦亞硫酸鈉或半胱氨酸等作為穩(wěn)定劑4、通入CO2或N2等惰性氣體置換液面上的空氣5密閉避光貯存9.簡述青霉素類藥物的構(gòu)效關(guān)系1、 分子內(nèi)都具有一個四元的-內(nèi)酰胺環(huán)通過氮原子和相鄰第三

5、碳原子與另一個五元或六元環(huán)相稠合，-內(nèi)酰胺環(huán)為平面型結(jié)構(gòu)，但兩個稠合環(huán)不在一個平面上2、與-內(nèi)酰胺環(huán)羰基都有一個酰胺基側(cè)鏈通過引入不同的代取基（R）可調(diào)節(jié)抗菌譜，理化性質(zhì)，對酶的作用方式和抗菌作用強度4、含有手性碳原子均有隨光性10. 常有潰瘍藥有哪些類型？舉例說明作用機制答：1、組胺H2受體拮抗劑：鹽酸雷尼替丁 抑制胃酸分泌作用2、質(zhì)子泵抑制劑：奧美拉唑 減少胃酸分泌3、前列腺素胃黏膜保護劑：加強胃黏膜的抵抗力4、抗幽門螺桿菌感染：甲硝唑11. 根據(jù)異煙肼的化學(xué)性質(zhì)分析，在制備和使用異煙肼的制劑時，需注意什么？答：1、異煙肼含酰肼基，在酸堿條件下可水解。重金屬離子，溫度，PH等因素均可催化水

6、解，應(yīng)避免受這些物質(zhì)的影響2、異煙肼結(jié)構(gòu)中的肼基可被多種弱氧化劑氧化，可進行含量測定3、易與銅離子，鐵離子，鋅離子等金屬離子發(fā)生配位反應(yīng)，形成有色配合物，故配制注射液時避免與金屬器具接觸12. 組胺H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)，可分為哪些類型？請列舉每類代表藥答：1、乙二胺類H1受體拮抗劑-曲吡那敏2、氨基醚類H1受體拮抗劑-苯海拉明3、丙胺類H1受體拮抗劑-馬來酸氯苯那敏4、三環(huán)類H1受體拮抗劑-賽庚啶5、哌嗪類H1受體拮抗劑-西替利嗪13. 從普魯卡因和利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性差異，比較利多卡因與普魯卡因的作用時間長短答：1、穩(wěn)定性：酰胺鍵酯鍵，普魯卡因芳伯氨基易被氧化 原因：酰胺鍵

7、鄰位甲基空間位阻作用，增強丁酰胺鍵的穩(wěn)定性 結(jié)果：穩(wěn)定性：利多卡因普魯卡因 作用時間：利多卡因普魯卡因14. 從普魯卡因的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配置注射液時的注意事項以及藥典規(guī)的雜質(zhì)檢查答：1、結(jié)構(gòu)分析：1、芳伯氨基-易被氧化2、酯鍵-易水解2、配制注意事項：1、PH應(yīng)控制在3.5-5.0 2、充入CO2,N2等惰性氣體 3、加入亞硫酸氫鈉抗氧化劑 4、加入金屬螯合劑3、藥典規(guī)定的雜質(zhì)檢查：對氨基苯甲酸15.簡述解熱鎮(zhèn)痛非甾體抗炎藥，按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，并各舉一例答：1、3.5-吡唑烷二酮：羥布宗2、鄰氨基苯甲酸類：甲酚那敏3、芳基乙酸類：吲哚美辛4、芳基丙酸類：布洛芬5、1，2-苯丙噻嗪類：

8、吡羅昔康6、選擇性COX-2抑制劑：塞來昔布16. 嗎啡容易發(fā)生哪種類型的變質(zhì)反應(yīng)？采取哪些措施防止反應(yīng)變質(zhì)？答：嗎啡極易發(fā)生氧化，因其結(jié)構(gòu)中含有酚羥基措施：1、控制PH3-5適宜范圍2、充入CO2,N2等惰性氣體3、加入抗氧化劑4、加入金屬離子于螯合劑EDTA5、避光，密封，陰涼處保存，按麻醉藥品保管6、不宜與堿性藥物配伍使用地西泮（通用名） 本品與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛及抗驚厥作用。臨床上主要用于治療神經(jīng)官能癥鹽酸氯丙嗪治療精神分裂癥、躁狂癥，大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇治療精神分裂癥、躁狂癥氯氮平治療多種類型精神分裂癥鹽酸美沙酮本品為阿片受

9、體激動劑，鎮(zhèn)痛效果強于嗎啡、杜冷丁，其左旋體的作用=右旋體的20倍。用作鎮(zhèn)痛藥，用于創(chuàng)傷、癌癥劇痛及術(shù)后鎮(zhèn)痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用。主要用于海洛因成癮的戒除治療溴新斯的明供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。為經(jīng)典的可逆性膽堿酯酶抑制劑，臨床上用于治療重癥肌無力和術(shù)后腹氣脹及尿潴留，并可作為肌松藥過量中毒的解毒劑。大劑量時可引起的惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等副作用可用阿托品對抗。腎上腺素用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻黏膜和牙齦出血。與局部麻醉藥合用可減少其毒副作用，可減少手術(shù)部位的出血馬來酸氯苯那敏用于過敏性鼻炎，皮膚黏膜的過敏，蕁麻疹，血管舒張性鼻炎，枯草熱，接觸性皮炎以及藥

10、物和食物引起的過敏性疾病硝苯地平1.高血壓：用于輕、中度高血壓2.心絞痛3.急性左心衰竭4.雷諾綜合征：解除血管痙攣，增加支端供血。也可用于凍瘡的治療奧美拉唑能使十二指腸潰瘍較快愈合 阿司匹林1.解熱鎮(zhèn)痛：對感冒發(fā)熱可使體溫降到正常。對輕中度的體表疼痛，尤其是炎性疼痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛和術(shù)后創(chuàng)口痛等有明顯鎮(zhèn)痛作用2.抗炎抗風濕：治療風濕或類風濕關(guān)節(jié)炎3.抗血栓形成：血栓形成與血小板有關(guān)布洛芬可用于風濕性、類風濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎，也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛氟尿嘧啶廣譜抗腫瘤，是目前治療消化道癌癥(胃癌、結(jié)腸癌、食管癌、肝癌、胰腺癌等)的主要藥物。也常用于治療乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等異煙肼結(jié)核病的首選藥甲氧芐啶抗菌但細菌易對其產(chǎn)生耐藥性不宜單獨使用。氟康唑用于深部真菌感染的治療甲苯磺丁脲用于治療輕中度II型糖尿病，尤其