1、藥物的中醫(yī)分類、特點和作用各論學(xué)習(xí)方法 第一節(jié)概述定義：復(fù)習(xí)本章藥物的中醫(yī)定義。功效：復(fù)習(xí)本章藥物的中藥功效。 適應(yīng)證候：復(fù)習(xí)本章藥物所適應(yīng)的主要證候、臨床表現(xiàn)、診斷要點；了解現(xiàn)代醫(yī)學(xué)對此證候的認識（病因、病機、癥狀），可能與哪些疾病（中醫(yī)、西醫(yī)）有關(guān)。分類：本章藥物的中醫(yī)分類及特點。藥理作用：重點掌握本章藥物的主要藥理作用及作用機理。藥理作用可進一步歸類為：針對病因、針對病機、針對證狀。研究方法：了解本章藥物主要研究方法，結(jié)合中藥藥理實驗方法學(xué)習(xí)。第二節(jié)常用藥物常用中藥來源：了解藥物的來源（科、屬、種）。成分：了解藥物的主要成分和已知的主要有效成分。功效主治：復(fù)習(xí)藥物的功效主治及臨床應(yīng)用。藥

2、理作用：掌握藥物的藥效研究成果，并了解其作用機理及某些成分的藥動學(xué)研究成果。重點掌握“與功效主治相關(guān)的藥理作用”?，F(xiàn)代應(yīng)用：了解藥物（或新制劑）的臨床應(yīng)用。不良反應(yīng)：了解藥物的主要不良反應(yīng)，掌握毒性反應(yīng)及解救辦法。常用方劑組成與功效：復(fù)習(xí)方劑組成、功效主治及臨床應(yīng)用。藥理作用：掌握方劑的藥理作用，重點掌握“與功效主治相關(guān)的藥理作用”。現(xiàn)代應(yīng)用：了解方劑（或新制劑）的臨床應(yīng)用。目的與要求 1了解表藥涵義和分類，掌握與功效相關(guān)的主要藥理作用； 2掌握麻黃、桂枝、柴胡、葛根的主要藥理作用并了解其應(yīng)用； 3熟悉細辛的主要藥理作用 4熟悉麻黃湯的主要藥理作用 第一節(jié)概述凡以發(fā)散表邪解除表證為主要作用的藥

3、物稱解表藥。定義?一般都具發(fā)汗作用。部分藥物兼有利尿消腫、 止 咳、平喘、透疹和止痛等作用。功效?外感表證（病因，病機，癥狀）適應(yīng)證候?表寒證“有一分惡寒，便有一分表證”表證分類?表熱證表寒實證表寒虛證解表藥分類?辛溫解表辛涼解表主要藥理作用發(fā)汗 汗腺分泌解表、祛寒 興奮外周腎上腺素 (Adr) 受體(麻黃)擴張外周血管，改善外周循環(huán)協(xié)助發(fā)汗(桂枝、生姜)擴張外周血管，促進發(fā)汗散熱 抑制內(nèi)生性致熱原生成、釋放，抑制機體產(chǎn)熱 過程抗炎、抗病原體（細菌、病毒）解熱鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用抗炎、抗過敏及免疫調(diào)節(jié)作用抗菌、抗病毒作用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘作用常用藥理研究方法發(fā)汗：藥物對(大鼠)汗腺分泌的影響 汗液著色

4、法汗液定量測定法汗腺上皮組織形態(tài)觀察法：解熱： 藥物對 (兔、大鼠、小鼠)解熱作用 感染性發(fā)熱：（副）傷寒菌、內(nèi)毒素、酵母非感染性發(fā)熱：二硝基苯酚鎮(zhèn)靜：藥物對(小鼠)中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響 活動計數(shù)法延長睡眠時間法抗驚厥法鎮(zhèn)痛：利用熱、電、機械、化學(xué)刺激等方法致痛，觀察受試藥物對動物痛閾的影響。抗炎：抑制炎癥變性、滲出、增生炎癥急性期：急性關(guān)節(jié)腫脹法、毛細血管通透性檢測法炎癥慢性期：肉芽腫法（棉球等異物）炎癥介質(zhì)測定：IL-2、PG等免疫功能：特異性和非特異性抗菌、抗病毒 ： 體外實驗（傳統(tǒng)法、血清藥理學(xué)法）；體內(nèi)實驗其他：電生理、生化測定、鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘等。第二節(jié)常用藥物麻 黃 來源：麻黃科植物

5、草麻黃、中麻黃或木賊麻黃干燥草質(zhì)莖。成分：生物堿左旋麻黃堿 (ephedrine)、偽麻黃堿 (pseudoephedrine)、甲基麻黃堿、甲基偽麻黃堿、去甲基麻黃堿、去甲基偽麻黃堿、麻黃次堿等揮發(fā)油松油醇功效：發(fā)汗散寒宣肺平喘利水消腫麻黃堿作用及機制：與、 Adr受體結(jié)合產(chǎn)生擬Adr作用作用于Adr能神經(jīng)末梢去甲腎上腺素(NA)釋放特點：性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效 (口服易吸收)；擬Adr作用弱而持久 (代謝、排泄慢)； 中樞興奮作用較顯著 ，可通過血腦屏障 (BBB)； 易產(chǎn)生快速耐受性 (、受體逐漸飽和、遞質(zhì)逐漸耗損）效應(yīng)器腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮效 應(yīng)受 體效應(yīng)受體心臟心肌竇房結(jié)傳導(dǎo)

6、系統(tǒng)收縮力加強心率加快傳導(dǎo)加快 1收縮力減弱 心率減慢傳導(dǎo)減慢M 平滑肌血管皮膚、粘膜 腹腔內(nèi)臟骨骼肌冠狀動脈收縮 收縮舒張收縮舒張舒張 222舒張 舒張（交感神經(jīng)）支氣管，氣管 胃腸壁膀胱逼尿肌胃腸和膀胱括約肌膽囊與膽道舒張 舒張舒張收縮舒張2 、2 2 2收縮 收縮收縮舒張收縮子宮收縮 抑制 2不定眼虹膜 睫狀肌瞳孔擴大肌收縮（擴瞳） 舒張（遠視） 2瞳孔括約肌收縮（縮瞳） 收縮（近視） 腺體汗腺 唾液腺胃腸道及呼吸道腺體手心腳心分泌 分泌K+及H2O分泌淀粉酶 2全身分泌（交感神經(jīng)） 分泌K+及H2O分泌 代謝肝臟糖代謝 骨骼肌糖代謝脂肪代謝肝糖原分解及異生 肌糖原分解脂肪分解、2 2

7、、2植物神經(jīng)節(jié)腎上腺髓質(zhì)興奮 分泌（交感神經(jīng)節(jié)前纖維）N1骨骼肌收縮2收縮（運動神經(jīng)）N2傳出神經(jīng)的受體-效應(yīng)表*1-R：皮膚、粘膜、腹腔內(nèi)臟、腦、肺、骨骼肌等處的血管以及瞳孔擴大肌收縮；腸道平滑肌松弛。 2-R：位于交感神經(jīng)突觸前膜上，對遞質(zhì)釋放起負反饋調(diào)節(jié)作用。1-R ：興奮心臟，引起心肌收縮力增強、加快HR、加速傳導(dǎo)；并促進脂肪分解。2-R：腎血管、腸系膜血管、骨骼肌血管、冠脈擴張；支氣管平滑肌舒張；促進糖原分解和腎素釋放；抑制過敏介質(zhì)釋放。各受體興奮后的主要效應(yīng)與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)發(fā)汗作用 成分：揮發(fā)油、生物堿、煎劑均有發(fā)汗作用特點：在溫?zé)岘h(huán)境發(fā)汗效果佳，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)機能

8、狀態(tài)有關(guān)機制：可能與興奮中樞和外周受體有關(guān)；亦可能與阻礙汗腺導(dǎo)管對鈉離子重吸收有關(guān)(2)平喘作用成分：生物堿、揮發(fā)油、2，3，5，6-四甲基吡嗪、萜品烯醇均有平喘作用特點：起效較緩，作用溫和，維持時間久。機制：促進Adr和NA釋放間接發(fā)揮擬腎上腺素作用；結(jié)構(gòu)與Adr相似:興奮2受體，支氣管平滑肌松弛；結(jié)構(gòu)與Adr相似:興奮受體，支氣管粘膜血管收縮，降低通透性，減輕支氣管粘膜水腫；抗過敏介質(zhì)釋放(5-HT、組胺、白三烯、SRS-A)；(3)利尿作用成分：D-偽麻黃堿作用最顯著。特點：靜脈給藥作用明顯，口服作用弱。機制：擴張腎血管，腎血流增加或阻礙腎小管對鈉離子重吸收(4)解熱、抗炎、抗過敏作用

9、成分：解熱，揮發(fā)油有作用；抗炎，以偽麻黃堿最強，麻黃堿、甲基麻黃堿次之；抗過敏，麻黃堿及水提物、醇提物。特點：既抑制炎癥早期血管通透性增加，亦抑制炎癥后期肉芽組織增生。機制：抗炎，可能與抑制花生四烯酸的釋放與代謝有關(guān)；抗過敏，抑制過敏介質(zhì)釋放，降低血清溶血素，抗補體作用。 (5)抗病原微生物作用成分：揮發(fā)油。 特點：體外對金葡菌、溶血性鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、亞甲型流感病毒等有抑制；體內(nèi)對感染甲流病毒PR8株小鼠有治療作用。(6)鎮(zhèn)咳、祛痰作用成分：鎮(zhèn)咳，麻黃堿、萜品烯醇；祛痰，揮發(fā)油。 特點：麻黃堿鎮(zhèn)咳作用可達可待因的1/20。其他藥理作用 （1）興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)成分：苯

10、丙胺類生物堿作用，可合成“冰毒”。 特點：可興奮皮層、皮層下中樞，亦可興奮中腦、延髓呼吸中樞和血管運動中樞；脂溶性高，易透過血腦屏障；麻黃、桂枝相配中樞興奮作用有所緩解。（2）強心、升高血壓成分：麻黃堿。特點：升壓作用緩慢、溫和、持久，反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生快速耐受。機制：擬腎上腺素作用。對心臟正性肌力、正性頻率；收縮血管，升高血壓。（3）抑制腸肌收縮成分：麻黃堿特點：抑制自發(fā)收縮，又可對抗Ach和5-HT的收縮效應(yīng)（雙向）。 （4）相關(guān)進展鎮(zhèn)痛：揮發(fā)油、水煎液；鎮(zhèn)靜：揮發(fā)油利膽：提取物水溶液降血糖：多糖興奮子宮、輸精管：麻黃堿減肥：興奮、受體中樞興奮；代謝 體重臨床應(yīng)用(1)風(fēng)寒感冒麻黃湯 (2)咳

11、喘 寒小青龍湯熱 麻杏石甘湯(3)風(fēng)水浮腫越婢加術(shù)湯(4)麻黃堿支氣管哮喘、鼻塞、低血壓狀態(tài)、蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫。不良反應(yīng)(1)中樞興奮、不安、失眠(2)收縮血管，BP中風(fēng)、心臟不良反應(yīng)桂 枝 來源： 樟科肉桂的干燥嫩枝 桂枝肉桂成分：揮發(fā)油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯) 功效：發(fā)汗解肌，溫經(jīng)通脈，助陽。 與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1) 擴張血管、促進發(fā)汗作用 成分：揮發(fā)油。特點：單用較弱，配麻黃則強。 機制：擴張血管，調(diào)整血液循環(huán)血液流向體表發(fā)汗、散熱(2)解熱、鎮(zhèn)痛作用 成分：揮發(fā)油，桂皮醛、桂皮酸、煎劑特點：發(fā)熱動物可解熱，正常小鼠可降溫。機制：解熱，擴張皮膚血管，散熱

12、增加，促進發(fā)汗。 (3)抗炎、抗過敏成分： 揮發(fā)油。特點：既抑制炎癥早期血管通透性增加，亦抑制炎癥后期肉芽組織增生，還可抗佐劑性關(guān)節(jié)炎。機制：抗炎，與抑制組胺生成，抑制PGE合成釋放，清除自由基等有關(guān)；抗過敏，與抑制過敏介質(zhì)釋放，抑制補體活性。(4)抗病原微生物成分：醇提物、桂皮油、桂皮醛。 特點：體外對金葡菌、肺炎雙球菌、大腸桿菌、霍亂弧菌、亞甲型流感病毒、孤兒病毒溶有抑制。(5)對心血管系統(tǒng)作用成分： 水煎劑、蒸餾液。特點：增加冠脈流量、心肌營養(yǎng)血流量；改善心功能，抗心律失常；抗缺血再灌注損傷；擴張外周血管，改善微循環(huán)；抗血小板聚集。其他藥理作用 （1）鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用成分：桂皮醛、總揮發(fā)

13、油、水提物。 特點：自主活動催眠對抗苯丙胺類中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮(麻桂相配) 對抗士的寧煙堿等引起的驚厥（4）相關(guān)進展抗腫瘤：桂皮醛促進腸蠕動、健胃：桂皮醛利膽：桂皮酸現(xiàn)代應(yīng)用(1)風(fēng)寒感冒桂枝湯 麻黃湯 (2)脘腹冷痛苓桂術(shù)甘湯 (6)心悸炙甘草湯 (3)關(guān)節(jié)痹痛桂枝附子湯 (4)血寒經(jīng)閉、痛經(jīng)溫經(jīng)湯 (5)水腫五苓散 (7)其他預(yù)防流感,治療低血壓 細 辛 來源：馬兜鈴科北細辛、華細辛、漢城細辛干燥全草(細辛市場品種較多,代細辛用品種達十多種)。 成分：主要有揮發(fā)油，根含去甲烏藥堿，微量元素等 功效：祛風(fēng)散寒，通竅止痛，溫肺化飲。 與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)解熱作用 成分： 揮發(fā)油特點：

14、既能解熱(家兔、大鼠)，亦能降溫(大鼠)。機制：作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。(2)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用 成分： 揮發(fā)油特點：小劑量，鎮(zhèn)靜；大劑量，催眠；中毒量，中樞抑制，呼吸衰竭。揮發(fā)油PO、ip均可鎮(zhèn)痛（物理、化學(xué)性痛）(3)抗炎成分： 揮發(fā)油、水提物、去甲基烏藥堿特點：揮發(fā)油PO、ip均可抗炎；對多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用；對正常及切除腎上腺大鼠均有作用。機制：增強腎上腺皮質(zhì)功能 ACTH樣作用；抑制炎癥介質(zhì)釋放；對抗炎癥介質(zhì)活性；清除自由基,抑制脂質(zhì)過氧化。(4)抗變態(tài)反應(yīng)成分： 水提物、乙醇提取物特點：抑制速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)過敏介質(zhì)釋放；免疫抑制（胸腺萎縮、脾指數(shù)降低，T細胞數(shù)和溶血空

15、斑減少）；影響T細胞亞群分布。(5)對呼吸系統(tǒng)作用成分： 揮發(fā)油、細辛醚、甲基丁香酚特點：兼有平喘和祛痰作用；機制：直接松弛支氣管平滑肌；對抗組胺、乙酰膽堿引起的支氣管痙攣；(6)對心血管系統(tǒng)作用成分： 醇提物、去甲基烏藥堿、揮發(fā)油特點：心率加快，心輸出量增加，升高血壓；抗心肌缺血，提高減壓耐缺氧能力；揮發(fā)油降壓、水煎劑（含去甲基烏藥堿）升壓。(7)抗病原微生物成分： 揮發(fā)油、細辛醚特點：揮發(fā)油抑制多種細菌；細辛醚對呼吸道合胞病毒有抑制作用；其他藥理作用 （1）麻醉作用成分： 揮發(fā)油、細辛醚特點：具表面麻醉和浸潤麻醉作用。(2) 相關(guān)進展調(diào)節(jié)腸肌興奮性：揮發(fā)油，小劑量興奮，大劑量抑制。降低心肌

16、LPO含量：水浸劑升高血糖臨床應(yīng)用外感風(fēng)寒表證（寒盛、痛甚）九味羌活湯、麻黃附子細辛湯頭身疼痛、牙痛川芎茶調(diào)散（配川芎、白芷、羌活等）寒飲伏肺小青龍湯（配麻黃、干姜、五味子）鼻淵之鼻塞頭痛配白芷、辛夷、薄荷等。局部麻醉作用揮發(fā)油浸潤麻醉和阻滯麻醉心絞痛細辛揮發(fā)油+冰片制成氣霧劑不良反應(yīng)（1）過量反應(yīng) 關(guān)于“辛不過錢” “細辛，若單用末，不可過半錢匕”本草別說 （2）腎毒馬兜鈴科藥物多見（3）長期毒性癌變、脂肪樣變（4）反藜蘆柴 胡來源：傘形科柴胡、狹葉柴胡干燥根 成分：皂甙、甾醇、揮發(fā)油、脂肪油、多糖等 功效：和解表里，疏肝解郁,升舉陽氣。 與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)解熱作用 成分：煎劑

17、、揮發(fā)油、醇提浸膏、粗皂苷特點：解半表半里之往來寒熱主藥（弛張熱、間歇熱） 多種致熱物解熱 正常動物降溫解熱用量需大揮發(fā)油制成注射液應(yīng)用于臨床機制：可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)cAMP產(chǎn)生與釋放。(2)抗病原微生物 成分：柴胡水提物、揮發(fā)油特點：體外實驗對多種細菌、病毒、螺旋體有抑制作用體內(nèi)對病毒性肺炎小鼠有保護作用(3)抗炎作用 成分：粗皂苷、揮發(fā)油特點：對多種致炎劑引起的各期炎癥均有抑制作用；對正常及切除腎上腺大鼠均有作用；注射效佳，口服效差(難吸收)機制：促進垂體分泌ACTH，增強腎上腺皮質(zhì)分泌糖皮質(zhì)激素功能；抑制炎癥介質(zhì)釋放。(4)促進免疫功能 成分：多糖，水提取物。

18、特點：對非特異免疫、體液免疫、細胞免疫均有作用(5)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用 成分：煎劑、總皂苷、柴胡皂苷元特點：中樞抑制，鎮(zhèn)靜、催眠；提高痛閾，鎮(zhèn)痛，可部分被納絡(luò)酮拮抗(皂苷等興奮阿片受體)鎮(zhèn)咳(柴胡皂甙，強度低于可待因) (6)保肝、利膽、降血脂作用 成分：柴胡皂苷、柴胡醇等特點：保肝柴胡皂苷、柴胡醇等；利膽柴胡水提物； 降血脂柴胡皂苷，對正常血脂動物無影響；機制：保肝：可能直接保護生物膜；促進ACTH分泌，升高血中皮質(zhì)醇，提高機體對損傷性刺激的抵抗力；促進肝細胞DNA合成。(7)對內(nèi)臟平滑肌作用 成分：皂苷特點：對抗痙攣性收縮（復(fù)方）；興奮子宮平滑肌抗消化道潰瘍（粗皂苷、多糖）其他藥理作用

19、（1）影響物質(zhì)代謝成分： 柴胡皂苷特點：促進動物蛋白合成；增加肝糖原合成，促進葡萄糖利用；抑制脂肪分解。（2）抗輻射作用成分： 柴胡多糖特點：保護受射線照射小鼠脾臟、骨髓、胸腺，提高存活率。（3）對腎臟影響成分： 柴胡煎劑特點：水負荷大鼠小劑量（400mg/kg）抑制排尿，大劑量（800mg/kg）促進排尿。(2) 相關(guān)進展抗艾氏腹水癌細胞：柴胡皂苷抗癲癇：水提物，柴胡皂苷（謝煒研究工作）抑制胰蛋白酶：柴胡皂苷(2) 相關(guān)進展調(diào)節(jié)腸肌興奮性：揮發(fā)油，小劑量興奮，大劑量抑制。降低心肌LPO含量：水浸劑升高血糖臨床應(yīng)用 （1）傷寒邪在少陽小柴胡湯（2）外感發(fā)熱柴胡散、柴葛解肌湯（3）肝氣郁結(jié)，脅肋

20、脹痛，月經(jīng)不調(diào)柴胡疏肝散、加味逍遙散。 （4）氣虛下陷補中益氣湯（配升麻、參、芪、術(shù)等） 不良反應(yīng)（1）嗜睡 （3）過敏 （2）納差,腹脹 葛 根 來源：豆科 野葛或甘葛的干燥根 成分：黃酮類 功效：解肌退熱,生津,透疹,升陽止瀉。 與功效主治相關(guān)的藥理作用 (1)解熱作用 成分：黃酮類、煎劑、葛根素。特點：野葛作用強（似阿斯匹林），甘葛較弱。 多種致熱物解熱機制：可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制中樞發(fā)熱介質(zhì)cAMP產(chǎn)生與釋放。擴張皮膚血管，促進血液循環(huán)，增加散熱。(2)降血糖、血脂 成分：煎劑、葛根素。特點：對四氧嘧啶高血糖可降糖，改善糖耐量。對糖尿病并發(fā)癥有積極意義 可降低膽固醇、甘油三

21、酯。 (3)對內(nèi)臟平滑肌作用 成分：丙酮和甲醇提取物中均含有收縮和舒張內(nèi)臟平滑肌成分。特點：對腸肌、子宮既有罌粟堿樣松弛作用，亦有乙酰膽堿樣作用；黃豆苷元有抗乙酰膽堿致痙攣作用。其他藥理作用 （1）抗心肌缺血成分：葛根素、總黃酮、煎劑、醇提物。特點：減慢心率，降低心輸出量；擴張冠脈，增加冠脈流量；保護缺血再灌注心肌損傷改善微循環(huán)； 機制：為受體阻滯劑效應(yīng) (2)抗心律失常成分：葛根素、煎劑、醇提物。特點：對多種藥物至多種動物的多種心律失常均有效； 口服與注射均有效。機制：影響心臟離子通道Na、K、Ca通透性，降低心肌興奮性、自律性、傳導(dǎo)性受體阻滯效應(yīng)； (3)擴血管、降血壓成分：葛根素、總黃酮特點：對外周血管有擴張作用；有一定降壓效果，作用不強，可能與含降壓、升壓成分有關(guān)；降低腦血管阻力，增加腦血流量，改善腦循環(huán)改善微循環(huán)。機制：降壓機制為受體阻滯劑效應(yīng)抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)影響兒茶酚胺代謝改善血管反應(yīng)性（順應(yīng)性）(4)改善血液流變性和抗血栓形成成分：葛根素、總黃酮特點：降低血黏度；降低血小板黏附；抑制血栓形成(5)促進記憶成分：總黃酮、水煎劑、醇提物特點：改善實驗性