1、第四篇 一、總論1.藥效學(xué)藥理學(xué)預(yù)防作用：在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥以防止疾病發(fā)生的作用治療作用：凡符合用藥目的或達(dá)到治療效果的作用，據(jù)治療目的不同分為對因與對癥治療副作用：即在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用，產(chǎn)生原因與藥物的作用較廣泛選擇性較低有關(guān)。毒性反應(yīng)：用藥后造成機(jī)體病理性損害，多因用量過大，用藥時(shí)間過長或用藥方法不當(dāng)所致，有時(shí)也可因?yàn)槊舾行赃^高，毒性反應(yīng)大多能預(yù)知，并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕（5）反應(yīng)：又稱過敏反應(yīng)，是一種病理性免疫反應(yīng)，發(fā)生條件是過敏體質(zhì)的人使用了具有致敏性藥物，該反應(yīng)與用藥劑量無關(guān)不易預(yù)知，且反應(yīng)的癥狀各異（6）繼發(fā)反應(yīng)：是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種

2、對機(jī)體不利的反應(yīng)又稱治療生物轉(zhuǎn)化后的生成物普遍具有性質(zhì)：極性升高2.藥動學(xué)。首關(guān)消除：某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時(shí)，因胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的作用，部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象生物利用度；藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度能反映機(jī)體對藥物吸收的程度，評價(jià)藥物制劑的質(zhì)量，并可間接判斷藥物的臨床療效血腦屏障：包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類型（4）胎盤屏障：胎盤絨毛與血竇間的屏障，由此將與血液隔開二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥1.膽堿受體激動藥與膽堿酸酶抑制藥（1）堿：作用：對眼縮瞳、降低眼壓，調(diào)節(jié)痙攣；對腺體能激動汗腺及唾液腺上的 M 受體，使之明顯增加；用于青光眼閉角型，阿托品類藥物時(shí)

3、的外周癥狀；新斯的明的作用：對骨骼肌作用最強(qiáng)，興奮骨骼肌、興奮胃腸及平滑肌、減慢心室頻率；用途：重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留，可促進(jìn)排氣和排尿；陣發(fā)性室上性心動過速、筒箭毒堿過量時(shí)的解毒（2）有機(jī)磷酯酯類的毒理及2.膽堿受體阻斷藥：膽堿酯酶藥氯解磷定阿托品的作用：解除平滑肌痙攣、抑制腺體、對眼的作用、興奮心臟、擴(kuò)張；用途：麻醉前給藥、心臟絞痛、眼科用藥、心律失常、有機(jī)磷、休克；不良反應(yīng)：口干、皮膚干燥、心悸，過量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制，嚴(yán)重可致死，死因?yàn)楹粑楸?.腎上腺素受體激動藥腎上腺素：能激動受體；作用興奮心臟、舒縮、影響血壓、擴(kuò)張支氣管；用途心跳驟停、過敏性休克、急性支氣管哮喘

4、、與局麻藥合用（手指、足恥、耳部、不加，以免造成組織壞死）、局部止血；不良反應(yīng)：心悸、頭痛、血壓升高、過量或注射過快可使血壓驟升，并引起心律失常心室纖顫等。多巴胺：作用能選擇激動多巴胺受體，也能激動1受體2 弱；興奮心臟、舒縮、影響血壓、改善腎功能；用途：休克（尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者）、急性腎衰竭；不良反應(yīng)：劑量過大或靜脈滴注過快可出現(xiàn)心動過速、心律失常，因腎收縮可致腎功能下降。去甲腎上腺素主要激動受體，對1 受體弱，對2 無；作用：收縮興奮心臟升高血壓；用途：休克與低血壓；不良反應(yīng)：局部反應(yīng)靜滴外漏可致局部組織缺血壞死；損害腎功能易發(fā)生急性腎衰，用藥期間應(yīng)保持尿量在 25m

5、l/h 以上。異丙腎上腺素的作用：主要激動受體對無。作用：興奮心臟擴(kuò)張血管，影響血壓，擴(kuò)張支氣管，用途：心跳驟停；中重度傳導(dǎo)阻滯，急性支氣管哮喘；抗休克。不良反應(yīng)：心悸、頭暈、對缺氧患者可致心律失常或誘發(fā)加重心絞痛4.腎上腺素受體阻斷藥酚妥拉明, 擴(kuò)張降低血壓；興奮心臟；擬膽堿和組胺樣作用, 用途休克；難治性心功能痙攣性疾??；對抗靜滴去甲腎上腺素外漏引起的收縮,不全與急性心肌梗塞；外周腹痛腹瀉可誘發(fā)潰瘍病心絞痛及引起低血壓心律失常。作用：同時(shí)阻斷12 受體，抑制心臟；收縮，收縮支氣管；用途：高血壓心絞痛心律失常甲亢；不良反應(yīng)：頭痛、；嚴(yán)重反應(yīng)抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘三、局部：親

6、脂性低，對粘膜力較弱，故作用也較弱毒性較小只作注射用藥常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)、蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉；丁卡因的局麻作用及用途：親脂性高對粘膜的力強(qiáng)作用強(qiáng)而持久毒性較大；主要用于表面麻醉也可作傳導(dǎo)蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉，一般不作浸潤麻醉四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥1.藥的作用：抗焦慮、中樞性肌肉松弛、抗驚厥和抗癲癇；用途：焦慮癥首選、麻醉前給藥、失眠癥、驚厥癲癇（治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選靜注）及不良反應(yīng)：后遺效應(yīng)、耐受性與成癮性、過量或靜注過快可致呼吸及心抑制、致畸2.抗失常藥 氯丙嗪的作用：對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：安定及抗作用、鎮(zhèn)吐作用、對體溫調(diào)節(jié)的影響、增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用；對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作

7、用阻斷受體，阻斷 M 受體；用途：癥、哎吐、人工冬眠療法（嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重、高熱驚厥、休克等的治療）；不良反應(yīng)：副作用常見為嗜睡、口干、全身無力、心動過速、視力模糊、便秘等；錐體外系反應(yīng)（其中帕金森綜合征、急性肌張力和不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對抗；遲發(fā)性運(yùn)動用上述藥無效反而可加重；直立性低血壓多見于大劑量或注射后，發(fā)生時(shí)可靜滴去甲腎上腺素禁用腎上腺素3.鎮(zhèn)痛藥作用：鎮(zhèn)痛、作用抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、擴(kuò)張、對平滑肌的影響；用途：各種劇痛、心源性哮喘、急慢性非性腹瀉；不良反應(yīng)：副作用眩暈、便秘呼吸抑制排尿；成癮性；證（禁用于分娩止痛、支氣管哮喘肺心病顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高）。派替啶的作用：鎮(zhèn)痛、抑制呼吸

8、、對平滑肌影響、成癮性較輕且產(chǎn)生較慢；用途：鎮(zhèn)痛及心源性哮喘、麻醉前給藥、人工冬眠療法；不良反應(yīng)：可引起眩暈、惡心、出汗心悸，偶可發(fā)生直立性低血壓大劑量仍可抑制呼吸；反復(fù)使用也能成癮，雖產(chǎn)生較慢，也需控制用藥。4.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（1）阿司匹林的作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕；抑制血小板；用途：感冒發(fā)熱慢性鈍痛；急性風(fēng)濕熱類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；穩(wěn)定型不穩(wěn)定型及進(jìn)展性心肌梗塞，能降低病死率及再梗塞率；不良反應(yīng)：多見大劑量長期用于抗風(fēng)濕時(shí)：胃腸道反應(yīng)、凝血匹林哮喘、水楊酸反應(yīng)、過敏反應(yīng)及阿司（2）布洛芬的作用：能抑制素的，具有較強(qiáng)的抗炎解熱及鎮(zhèn)痛作用。用途風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，也可用作發(fā)熱及慢性鈍痛的治療（

9、3）對乙酰氨基酚的作用及用途：同阿司匹林比其抑制中樞素的作用較強(qiáng)，而抑制外周素的作用較弱，幾無抗炎抗風(fēng)濕作用，單用性較大已少用常作為復(fù)方制劑用于治療感冒發(fā)熱頭痛五、心系統(tǒng)1.抗高血壓藥 硝苯地平：屬鈣拮抗藥；作用通過阻滯鈣通道使進(jìn)入平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鈣離子總量減少，人而使壓危角或高血壓腦病。平滑肌松弛血壓下降；用途常用于輕中度高血壓，也可用于高血的作用及用途：為緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶抑制藥用于各型高血壓，輕中度高血壓常單用，重度可與受體阻斷藥或利尿劑合用；難治性心功能不全2.抗心絞痛藥 硝酸甘油：作用降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流、改善供氧；用途：各型心絞痛穩(wěn)定不穩(wěn)定及變異型；急性心梗，難治性心功能不

10、全。作用：抗心絞痛作用：降低心肌耗氧增加供氧；改善心肌代謝；用途對穩(wěn)定型心絞痛療效最佳，也可用于不穩(wěn)定型，對同時(shí)伴有高血壓或快速性心律失常的心絞痛更適用；對變異型無效甚至加重；的作用及用途：為鈣通道阻滯藥；降低心肌耗氧量，增加缺血區(qū)血流量，保護(hù)心肌作用；用于各型心絞痛尤對變異型心絞痛最為有效；急性心肌梗塞?？剐穆墒СＫ?利多卡因：為阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道的藥物：抗心律失常作用降低自律性，相對處長有效不應(yīng)期；影響傳導(dǎo)速度；主要用于各種室性心律失常，靜脈給藥是室性期前收縮，室性心動過速及心室顫動的首選藥，胺碘酮的作用及用途：屬鉀通道阻滯藥；降低自律性、減慢傳導(dǎo)速度、處長不應(yīng)期，用途：為廣譜抗心律失常

11、藥，常用于室上性心動過速，房顫房撲；對室性心動過顫動也有較好療效抗慢性心功能不全藥 強(qiáng)心苷（甙）的作用及用途：增強(qiáng)心肌收縮力（正性肌力作用），減慢心率（負(fù)性頻率作用），減慢傳導(dǎo)（負(fù)性傳導(dǎo)作用）；用途：慢性心功能不全和心律失常（房顫、房撲、陣發(fā)性室上性心動過速）六、利尿藥與脫水藥1.利尿藥吸收和 NA 的又名呋喃苯胺酸速尿，抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對 CL-的主動重重吸收。用于各類嚴(yán)重水腫，對腦水腫合并左心衰，防治急性腎衰竭，毒性；氫毒物排泄，不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂，低血鉀、低血鈉，低血鎂及低氯性堿；耳的作用：利尿、抗利尿、降壓作用；用途：各類水腫以心性及腎性水腫較好；高血壓、尿崩癥常用于腎

12、性；不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂，代謝變化長期用藥可出現(xiàn)高血脂及高血糖使尿酸增加可誘發(fā)痛風(fēng)2.脫水藥 甘露醇的作用及用途；脫水、利尿可用于腦水腫青光眼預(yù)防急性腎衰竭七、抗過敏藥H1 受體阻斷藥 氯苯的作用及用途抗過敏、中樞抑制、其他；治療反應(yīng)性疾病八、呼吸系統(tǒng)平喘藥 氨茶堿擴(kuò)張支氣管、興奮心臟、利尿；用于支氣管哮喘；急性心功能不全及心源性哮喘。特布他林的作用、作用機(jī)制及用途：為腎上腺素受體激動藥，用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎，是同類區(qū)中惟一能做皮下注射的藥物。九、消化系統(tǒng)藥抗消化性潰瘍藥為第二代 H2 受體阻斷藥，主要用于消化性貴瘍的治療，對十二指腸貴瘍的療效優(yōu)于胃潰瘍，用藥后能明顯減輕疼痛及服用抗

13、酸藥的量，也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃。奧美拉唑的作用及用途：能選擇性與胃壁細(xì)胞上的H-K-ATP 酶上的疏基結(jié)合；抑制胃酸指腸潰瘍，反流性食管炎，上消化道；促進(jìn)潰瘍面愈合抗幽門螺桿菌；用于胃及十二十、興奮藥常用藥物 縮宮素：能直接興奮用強(qiáng)度受劑量影響，小劑量能增強(qiáng)平滑肌，對興奮作用強(qiáng)，對頸呈松弛作用；作平滑肌強(qiáng)直性；不良反應(yīng)：嚴(yán)平滑肌的節(jié)律性收縮；大劑量引起的影響；用于催產(chǎn)和引產(chǎn)，產(chǎn)后收縮；對作用的敏感性受女格掌握劑量及滴速，嚴(yán)格掌握證；新堿的作用：作用強(qiáng)大，迅速而持久，劑量稍大即引起對妊娠強(qiáng)直性收縮；對宮體和宮頸的作用無選擇性；對的敏感性與其功能狀態(tài)有關(guān)；比未孕敏感，臨產(chǎn)時(shí)和新產(chǎn)后

14、最敏感；用途，產(chǎn)后復(fù)原。不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)：注射給藥可致血壓患者產(chǎn)后應(yīng)用須慎重偶見過敏反應(yīng)、面色蒼白、血壓升高等，故對妊娠高十一、血液和造血系統(tǒng)藥1.抗貧血藥 鐵制劑硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵；治療缺鐵性貧血。、葉酸用于紅細(xì)胞貧血，惡性貧血，治療葉酸對抗劑所致紅細(xì)胞性貧血，維生素 B12 的作用促進(jìn)葉酸的循環(huán)再利用，維持有髓神經(jīng)胞性貧血。2.影響血凝過程藥結(jié)構(gòu)和功能的完整性；用途治療惡性貧血及紅細(xì)（1）維生素 K 的作用及用途：在肝內(nèi)參與凝血因子 II、VII、IX、X 的；用于肝病、梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉患者發(fā)生的及早產(chǎn)兒、新生兒。（2）肝素的作用及用途：肝素在體內(nèi)外均有強(qiáng)大迅

15、速的抗凝作用，但對已形成的血栓無溶解作用；用于治療血栓栓塞性疾病十二、激素類藥1.糖皮質(zhì)激素類藥 藥理作用：抗炎、抗毒素、抗免疫、抗休克、對血液成分的影響能刺激骨髓造血功能增加紅細(xì)胞中性粒血小板數(shù)量及血紅蛋白含量。用途：嚴(yán)重及自身免疫性疾病，用于炎癥以防止后遺癥；休克，血液??；、過敏性疾病2.胰島素及口服藥（1）胰島素的作用及用途：降低血糖，影響脂肪代謝，促進(jìn)蛋白質(zhì)，促進(jìn) K 轉(zhuǎn)動；用于，伴急性并發(fā)癥的，伴有合并癥的（2）甲苯磺丁脲的作用及用途為口服藥，刺激胰島細(xì)胞，用于 II 型胰島功能而單靠控制飲食無效者，也可用于胰島素產(chǎn)生耐受者，用藥后可刺激內(nèi)原性胰島素分泌減少胰島素的用量十三、抗微生物

16、藥1.抗生素（1）青霉素 G 的抗菌作用、用途及不良反應(yīng)：屬窄譜殺菌性抗生素，其特點(diǎn)是對陽性菌作用強(qiáng)于對菌，對繁殖期細(xì)菌作用大于對期細(xì)菌；對敏感細(xì)菌有殺滅作用，對人和動物的毒性?。挥糜陉栃郧蚓撔枣溓蚓走x；流行性腦脊髓膜炎為首選；陽性桿菌；螺旋體、放線菌；不良過敏反應(yīng)、局部反應(yīng)（2）頭孢噻肟的抗菌作用、特點(diǎn)及用途：半的第三代頭孢菌素；菌有較強(qiáng)的抗菌作用，陽性作用較第一二代藥物弱，特點(diǎn)抗菌范圍擴(kuò)大，耐內(nèi)酰胺酶的作用增強(qiáng)，對腎臟幾乎無毒性；用于上述敏感細(xì)菌及耐藥菌株引起的膽道泌血癥以及腦膜炎骨髓炎敗紅霉素的抗菌作用及用途：屬大環(huán)內(nèi)酯類，用于對青霉素耐藥的對青過敏患者慶大霉素的抗菌作用及用途：為

17、氨基甘類；抗菌范圍廣；陽性細(xì)菌及桿菌所致；銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎，口服用于細(xì)菌性痢疾，傷寒以及作腸道術(shù)前準(zhǔn)備（5）多西環(huán)素的抗菌作用及用途：半的長效四環(huán)素類抗生素，因有肝腸循環(huán)，故其半衰期較長，一次用藥可維持 24 小時(shí)；常用于老年性呼吸道；也可用于膽道及泌感染，2.人工炎，還用于惡性瘧疾，鉤端螺旋體病及旅游腹瀉的防治抗菌藥環(huán)丙沙星的抗菌作用及用途：第三代喹諾酮類抗菌藥物磺胺類藥的抗菌作用、作用機(jī)制、用途及不良反應(yīng)：是一類最早人工并用于臨床SML、碘如細(xì)菌性疾疾 SML 用于一般治療性疾病的抗菌藥，常用藥物有磺胺甲唑 SMZ、磺胺嘧啶 SD、磺胺胺嘧啶銀 SDAg，流行性腦脊髓膜炎，SD 與青霉素并列為首選藥，腸道和腸炎常用 SMZ，呼吸道可用 SMZ 與甲氧芐啶的復(fù)方制劑，局部SD-Ag 用于銅綠假單胞菌引起的皮膚粘膜燒傷，不良反應(yīng)：腎臟損害，過敏反應(yīng)，抑制造血功能（3）甲硝唑的作用及用途：作為抗的抗菌作用3.抗結(jié)核藥和抗原蟲藥應(yīng)用，以后發(fā)現(xiàn)對厭氧菌有良好異煙肼：對細(xì)胞內(nèi)外以及干