1、 第七章 膽堿受體阻斷藥掌握阿托品的藥理作用、作用機(jī)理、 臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及其用藥注意事項(xiàng)。 熟悉東莨菪堿、山莨菪堿的作用特點(diǎn)。了解其他膽堿受體阻斷藥的作用特點(diǎn)。分 類M受體阻斷藥 阿托品類生物堿 阿托品的合成代用品N受體阻斷藥 N1受體阻斷藥 N2受體阻斷藥阿 托 品（atropine）藥理作用：拮抗Ach/M受體激動(dòng)藥對(duì)M受體 的激動(dòng)作用 MN1N2受體 腺體眼內(nèi)臟平滑肌心臟中樞藥理作用腺體： 唾液腺、汗腺淚腺、呼吸道分泌腺 胃液 胃酸抑制腺體分泌嚴(yán)重的盜汗和流涎癥麻醉前給藥臨床應(yīng)用：眼：臨床應(yīng)用：虹膜睫狀體炎眼底檢查驗(yàn)光配鏡瞳孔擴(kuò)大、眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹平滑?。?胃腸道平滑肌 膀胱平滑

2、肌 膽道、輸尿管、支氣管平滑肌 子宮平滑肌強(qiáng)弱 臨床應(yīng)用：各種內(nèi)臟絞痛松弛內(nèi)臟平滑肌對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用較顯著心臟：臨床應(yīng)用：緩慢型心律失常心率：加快房室傳導(dǎo)：加速血管和血壓： 治療量對(duì)血壓和血管無明顯影響 大劑量可解除小血管痙攣，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)?抗休克臨床應(yīng)用：休克感染中毒性休克中樞神經(jīng)系統(tǒng)： 12mg：輕度興奮延髓和大腦 25mg：興奮加強(qiáng)，出現(xiàn)焦慮不安、多言、 譫妄 中毒劑量（10mg）：幻覺、定向障礙、 運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥也可有興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹藥理作用1.松弛內(nèi)臟平滑肌2.擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹 3.抑制腺體分泌4.興奮心臟5.擴(kuò)張血管：抗休克作用（大劑量）6.

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床應(yīng)用1.全身麻醉前給藥、嚴(yán)重的盜汗和流涎癥2.治療各種內(nèi)臟絞痛、遺尿癥及膀胱刺激征3.眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查 驗(yàn)光配鏡、假性近視4.緩慢型心律失常5.感染中毒性休克：心動(dòng)過速及高熱者不宜6.解救有機(jī)磷酸酯類及M受體激動(dòng)藥中毒不良反應(yīng)治療量：口干、視近物模糊、皮膚干燥、潮紅、 心悸等中毒： 外周癥狀+中樞興奮癥狀 嚴(yán)重者可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，發(fā)生 昏迷和呼吸麻痹等 0.5mg：輕微心率減慢、略有口干及乏汗1mg：口干、心率加快、瞳孔輕度擴(kuò)大2mg：心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大、有時(shí)出現(xiàn) 視近物模糊5mg：上述癥狀加重，語言不清、煩躁不安、 皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少10

4、mg以上：上述癥狀更重、脈速而弱、中樞 興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫 妄、幻覺、驚厥等嚴(yán)重中毒時(shí)：可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷 和呼吸麻痹等 最低致死量：成人約為80130mg 兒童約為10mg中毒解救： 1.排出胃內(nèi)藥物：洗胃等 2.擬膽堿藥：毒扁豆堿等 3.中樞抑制藥：地西泮用藥注意：滴眼的方法壓迫眼內(nèi)眥禁忌癥青光眼前列腺肥大患者哺乳期婦女妊娠晚期慎用東莨菪堿 外周抗膽堿作用與阿托品相似，作用選 擇性強(qiáng)，對(duì)腺體及眼的作用較強(qiáng) 中樞抑制作用較強(qiáng)：小劑量鎮(zhèn)靜 大劑量催眠 臨床應(yīng)用：麻醉前給藥、暈動(dòng)病 帕金森病 不良反應(yīng)與禁忌癥：與阿托品相似山莨菪堿（654-2） 不易透過血腦屏障 藥理作用與阿托品相似而稍弱 解痙作用的選擇性相對(duì)較高 可解除血管痙攣，改善微循環(huán) 臨床應(yīng)用：感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛 副作用與阿托品相似，但毒性較低阿托品合成代用品 合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品 托吡卡胺 合成解痙藥：丙胺太林 貝那替秦幾種擴(kuò)瞳藥滴眼液作用比較藥 物擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用高峰 消退硫酸阿托品氫溴酸后馬托品托吡卡胺 高峰 消退濃度(%)1120