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1、藥物治療:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)換成血管 緊張素II (All),同時(shí)還作用于緩激肽系統(tǒng),抑制緩激肽降 解,從而擴(kuò)張血管,降低血壓,減輕心臟后負(fù)荷,保護(hù)靶器 官功能。常用的藥物有卡托普利、依那普利、貝那普利、賴 諾普利、雷米普利、培深普利、福辛普利、咪達(dá)普利、西拉 普利等。ACEI的主要適應(yīng)證是高血壓患者的降壓治療,尤其適用 于糖尿病腎病的高血壓治療,可同時(shí)改善糖尿病患者多蛋白 尿或微量蛋白尿,延緩腎臟損害。大量臨床實(shí)踐證實(shí),ACEI 可緩解慢性心力衰竭的病癥,降低心衰患者死亡率,改善預(yù) 后,可預(yù)防或延緩臨床心力衰竭的發(fā)生和開(kāi)展。因此我國(guó)及 歐美指南都明
2、確提出,全部心力衰竭患者,包括無(wú)病癥患者, 除非有禁忌證或不能耐受,均需終生應(yīng)用ACEI。急性心肌梗 死早期或后期用ACEI可減少心血管事件。ACEI對(duì)穩(wěn)定型心 絞痛治療,可減少心肌梗死及腦卒中事件。應(yīng)用ACEI時(shí)應(yīng)注意:首劑低血壓反響:對(duì)已接受多 種或大劑量利尿藥(如吠塞米80mg/日),伴低鈉血癥,脫水、 低血容量,嚴(yán)重心衰的患者在首劑治療時(shí)可能出現(xiàn)低血壓。 對(duì)周圍血管病,無(wú)病癥腎血管病,的腎血管病首劑也可 引起低血壓;用前和使用中應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能;嚴(yán)重主動(dòng)脈 縮窄,肥厚型心肌病應(yīng)慎用;有特發(fā)性血管神經(jīng)水腫應(yīng)避功能損害,未經(jīng)治療的、失代償性心力衰竭?!静涣挤错憽恳?jiàn)卡托普利?!居梅ê陀昧俊靠诜?/p>
3、高血壓,初始劑量一次2. 5mg,日1次,晨服。根據(jù)需要3周后增加劑量,維持劑量一次2. 55mg, 一日1次,最大劑量為一日10mg。急性心肌梗死后(29天)輕到中度心衰(NYHAH和HI): 初始劑量為一日1.252.5mg,分2次服用。間隔12日劑 量可加倍,最大劑量一日5mg,分2次服用。非糖尿病腎?。撼跏紕┝?,一次1. 25mg, 一日1次,2 3周后劑量加倍,維持劑量一日5mg,肌酎清除率小于60ml/ 分鐘時(shí),最大劑量為一日5mgo心腦血管疾病二級(jí)預(yù)防:初始劑量,一次2. 5nig, 一日 1次,1周后劑量加倍,3周后維持劑量一日10哨。服用利尿藥時(shí)應(yīng)提前23天停用或減少利尿藥并
4、減小 初始劑量?!局苿┡c規(guī)格】雷米普利片:(l)1.25mg; (2)2. 5mg;(3)5mg; (4) lOmgo6、培噪普利【適應(yīng)證】用于高血壓,充血性心力衰竭?!究记绊氈?1)肝功能不全時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能。(2)腎衰患者應(yīng)降低劑量,定期監(jiān)測(cè)血鉀和血肌酎水平。(3)妊娠早期不推薦使用,妊娠中、晚期(49個(gè)月)時(shí)10禁用。(4)以下情況慎用:動(dòng)脈硬化、嚴(yán)重心衰(心功能IV級(jí))、胰島素依賴性糖尿病。老年人開(kāi)始治療之前,應(yīng)檢查腎功能 和血鉀。起始劑量應(yīng)根據(jù)血壓變化進(jìn)行調(diào)整,在有水鈉喪失 的病例那么更應(yīng)謹(jǐn)慎,以免引起血壓突然下降。接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的
5、類過(guò)敏反響發(fā)生率?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;有血管神經(jīng)性水腫史;妊娠4至9個(gè)月孕婦;哺乳期婦女;先天性半乳 糖血癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙綜合征、缺乏乳糖酶的患 者。【不良反響】可見(jiàn)頭痛,疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂, 痛性痙攣,低血壓,皮疹,胃痛,食欲缺乏,惡心,腹痛, 味覺(jué)異常,干咳,血管神經(jīng)性水腫,蛋白尿,高鉀血癥?!居梅ê陀昧俊靠诜翰颓胺?,原發(fā)性高血壓:一次4mg, 一日1次,酌情在34周內(nèi)逐漸增量,最大劑量一次 8mg, 一日 1 次。腎性高血壓:初始劑量,一次2咽,一日1次,后根據(jù) 病情調(diào)整劑量。充血性心力衰竭:初始劑量,一次2mg, 一日1次,維 持劑量,一次24m
6、g, 一日1次;嚴(yán)重心衰,初始劑量,一 次Img, 一日1次。11服用利尿藥時(shí)應(yīng)提前23天停用利尿藥或減小初始劑量,至一次2mg, 一日1次?!局苿┡c規(guī)格】培跺普利片:(l)2mg; (2)4mgo (以培 噪普利叔丁胺鹽計(jì))7、福辛普利【適應(yīng)證】用于高血壓,心力衰竭?!究记绊氈?1)以下情況慎用:自身免疫性疾病、骨 髓抑制、腦或冠狀動(dòng)脈供血缺乏、血鉀過(guò)高、腎功能障礙、 肝功能障礙、嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者。(2)不推薦用于兒童患者。(3)老年患者不需要降低劑量。(4)在用藥期間隨訪檢查:對(duì)有腎功能障礙或有白細(xì)胞 缺乏的病人,最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì) 數(shù)1次,此后定期
7、檢查;尿蛋白檢查,每月1次。本品的降壓作用在立位與臥位相同。對(duì)原用利尿藥 治療者,開(kāi)始用本品前停用利尿藥23天,但嚴(yán)重或惡性 高血壓例外,此時(shí)用本品小劑量,在觀察下小心增加劑量。(6)接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反響發(fā)生率?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;有血管神經(jīng)性水腫史;妊娠期和哺乳期婦女?!静涣挤错憽砍R?jiàn)頭痛,頭暈,疲乏,嗜睡,惡心,咳12嗽;少見(jiàn)病癥性低血壓,直立性低血壓,暈厥,心悸,周圍 性水腫,皮疹,皮炎,便秘,胃炎,焦慮,失眠,感覺(jué)異常, 關(guān)節(jié)痛,肌痛,哮喘。罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫?!居梅ê陀昧俊靠诜焊哐獕?,初始劑量,一次10mg,一
8、日1次,四周后根據(jù)需要加量,維持劑量一日10-40mgo 同時(shí)服用利尿藥時(shí)提前23天停用利尿藥或在給予本品后 監(jiān)測(cè)幾小時(shí)直至血壓穩(wěn)定。心力衰竭:初始劑量,一次10明,一日1次,并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)反響,根據(jù)耐受情況逐漸加量至一次2040mg,一日1次?!局苿┡c規(guī)格】福辛普利鈉片:(DlOmg; (2)20mg;(3)40mgo8、咪達(dá)普利【適應(yīng)證】用于原發(fā)性高血壓,腎實(shí)質(zhì)性病變所致繼發(fā)性高血壓?!究记绊氈?1)腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè);更易 出現(xiàn)高鉀血癥或其他不良反響。初始劑量,為一日1次2. 5mg, 肌酎清除率小于30ml/min時(shí)用藥需慎重,或劑量減半、或 延長(zhǎng)用藥間隔。(2)哺乳期婦女慎用本
9、藥,必須用藥時(shí),終止哺乳。(3)老年人從低劑量開(kāi)始(如2. 5mg),邊觀察患者狀態(tài)邊 慎重用藥。(4)以下情況慎用:嚴(yán)重腎功能障礙、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄13或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、腦血管障礙及高齡患者、肝功能不全。重癥高血壓患者、行血液透析、服用利尿藥的患者、進(jìn)行低鹽療法的較嚴(yán)重患者須從小劑量開(kāi)始用藥。(6)手術(shù)前24小時(shí)內(nèi)最好不用本藥。伴有I型糖尿病患者用藥初期可能出現(xiàn)腎功能迅速惡化和高鉀血癥,須監(jiān)測(cè)血清肌酎值和血清鉀值,如發(fā)現(xiàn)腎 功能迅速惡化和血清鉀值上升,需減量或終止給藥?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;有血管神經(jīng)性水腫史;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;妊娠或可能妊娠的婦女;用葡萄糖硫酸纖維素吸 附器進(jìn)行治療的患者;用丙
10、烯睛甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69)進(jìn) 行血液透析的患者?!静涣挤错憽恳?jiàn)卡托普利?!居梅ê陀昧俊靠诜阂淮?10mg, 一日1次,嚴(yán)重 高血壓及腎實(shí)質(zhì)性病變繼發(fā)性高血壓初始劑量,為一次2. 5mg, 一日 1 次?!局苿┡c規(guī)格】鹽酸咪達(dá)普利片:(1)2. 5mg; (2)5mg; (3)lOmgo9、西拉普利【適應(yīng)證】用于原發(fā)性高血壓,腎性高血壓,慢性心力 衰竭?!究记绊氈?1)腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè),可根 據(jù)病人的肌酎清除率而減少劑量;更易出現(xiàn)高鉀血癥或其他14不良反響。哺乳期婦女防止使用。對(duì)使用較大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開(kāi)始使用應(yīng)嚴(yán)格按推薦的o. 5mg起始劑量用藥。用藥期間偶
11、見(jiàn)病癥性低血壓。急性低血壓病人必須平臥休息,必要時(shí)靜脈滴注氯化鈉注射液或擴(kuò)容劑。血容量 恢復(fù)后,也可以繼續(xù)本品治療,但如低血壓持續(xù)存在,那么應(yīng) 減少劑量或中止用藥。用于單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人時(shí), 可能會(huì)使血尿素氮和血肌酎增加。與具降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí),能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓,應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無(wú)效時(shí),應(yīng)靜脈滴注 血管緊張素H。接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69) 進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反響發(fā)生率。在用硫酸聚糖 吸收LDL時(shí)、脫敏治療時(shí)(膜翅目毒素)也發(fā)生類過(guò)敏反響?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;腹水;主動(dòng)脈瓣狹窄;心臟流出道阻塞;孕婦?!静涣挤错憽靠梢?jiàn)頭痛,頭暈
12、,乏力,低血壓,消化不良,惡心,皮疹,干咳,血管神經(jīng)性水腫。【用法和用量】口服:原發(fā)性高血壓,初始劑量一次Img,日1次,維持劑量一次2. 55. 0哨,一日1次。服用利尿藥時(shí),提前23天停用利尿藥并減少初始劑量,至一次0. 5mg,日1次。152.腎性高血壓:初始劑量一次0. 25-0. 5mg, 一日1次, 維持劑量按個(gè)體調(diào)整。3.慢性心力衰竭:初始劑量一次0. 5nig, 一日1次,根 據(jù)病情逐漸增至一次12. 5mg, 一日1次,最大劑量為一次 5mg, 一日 1 次?!局苿┡c規(guī)格】西拉普利片:2. 5mg016 免應(yīng)用;哺乳期應(yīng)慎用,可能對(duì)嬰兒不利;偶可引起粒 細(xì)胞缺乏癥;過(guò)敏反響,
13、嚴(yán)重可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫,表 現(xiàn)為喉頭和皮下水腫,喉頭痙攣,呼吸困難,需要積極處理。ACEI的禁忌證是:妊娠、高鉀血癥、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、 有血管神經(jīng)性水腫史者。ACEI的主要不良反響是:長(zhǎng)期干咳,皮疹,上呼吸道癥 狀(鼻炎),明顯的低血壓和腎臟損害,消化道病癥(惡心、 嘔吐、腹瀉、腹痛)。肝功能損害,高鉀血癥,血鈉降低, 血液異常(粒細(xì)胞減少),頭痛,頭暈,乏力,味覺(jué)異常等。 偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫。1、卡托普利【適應(yīng)證】用于高血壓,心力衰竭,高血壓急癥?!究记绊氈?1)腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè);更易 出現(xiàn)高鉀血癥或其他不良反響。初始劑量為一次12. 5mg, 一 日2次。(2)可分泌入乳,哺
14、乳期婦女需權(quán)衡利弊。(3)以下情況慎用:自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑 狼瘡,骨髓抑制,腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血缺乏,血鉀過(guò)高, 腎功能不全,主動(dòng)脈瓣狹窄,嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析 者。(4)兒童:僅限于其他降壓治療無(wú)效時(shí)。(6)老年人對(duì)降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。(7)在用藥期間,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類計(jì)數(shù), 最初3個(gè)月每2周查一次,每月查一次尿蛋白。(8)食物可使本品吸收減少30-40%,宜在餐前1小時(shí)服 藥。(9)本品可使血尿素氮、肌酎濃度增高,常為暫時(shí)性, 在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有 血清肝臟酶增高。(10)可能增高鉀血癥,與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意
15、檢 查血鉀。(n)用本品時(shí)如蛋白尿逐漸增多,暫停本品或減少用量。(12)假設(shè)白細(xì)胞計(jì)數(shù)過(guò)低,暫停用本品,可以恢復(fù)。(13)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1 : 1000 腎上腺素 0. 3-0. 5ml o(14)本品可引起尿丙酮檢查假陽(yáng)性?!窘勺C】對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與規(guī) 格過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;有血管神經(jīng)性水腫史;妊娠期婦 女?!静涣挤错憽砍R?jiàn)皮疹,心悸,心動(dòng)過(guò)速,胸痛,咳嗽, 味覺(jué)遲鈍;少見(jiàn)蛋白尿,眩暈,頭痛,昏厥,血管性水腫, 心率快而不齊,面部潮紅或蒼白,白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少。劑量一次12. 5mg,【用法和用量】口服:成人常用量,(1)高血壓:初始 一日2
16、3次,按需要12周內(nèi)增至一次50mg, 一日23次。(2)心力衰竭:初始劑量一次12. 5mg,一日23次,根據(jù)耐受情況逐漸增至一次50mg, 一日23 次,近期大量服用利尿藥者初始劑量一次6. 25mg, 一日3次。兒童常用量,降壓與治療心衰,初始劑量,按體重一次 0. 3mg/kg, 一日3次,必要時(shí)每824小時(shí)增加0. 3mg/kgo靜脈注射:需個(gè)體化給藥,常用量,一次25mg,溶于 10%葡萄糖注射液20mL緩慢靜脈注射10分鐘,隨后用50mg 溶于10%葡萄糖注射液500mL靜脈滴注1小時(shí)?!局苿┡c規(guī)格】卡托普利片:(l)12.5mg; (2)25mg???托普利膠囊:25mgo卡托
17、普利滴丸:6. 25mgo卡托普利注射液:(l)lml : 25mg; (2)2ml : 50mgo注射 用卡托普利:(1) 12. 5mg; (2)25mg; 50mgo2、依那普利【適應(yīng)證】用于原發(fā)性高血壓,腎性高血壓,心力衰竭?!究记绊氈?1)肝功能不全時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能。(2)腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè);更易出現(xiàn)高鉀血癥 或其他不良反響;肌酎清除率小于30ml/min時(shí)起始劑量為 一次 2. 5mg, 一日 1 次。(3)以下情況慎用:主動(dòng)脈瓣狹窄、肥厚型心肌病、哺 乳期婦女。(4)兒童無(wú)需調(diào)整劑量。新生兒和腎小球?yàn)V過(guò)率小于 30ml/min的兒童患者中不推薦使用。在用藥期間,應(yīng)定期
18、監(jiān)測(cè)白細(xì)胞計(jì)數(shù)和腎功能。接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反響發(fā)生率?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;有血管神經(jīng)性水腫史?!静涣挤错憽砍R?jiàn)頭暈,頭痛,疲乏,咳嗽;少見(jiàn)肌肉 痙攣,口干,惡心,嘔吐,腹瀉,便秘,消化不良,心悸, 心動(dòng)過(guò)速,陽(yáng)痿,直立性低血壓,失眠,神經(jīng)過(guò)敏,感覺(jué)異 常,皮疹;罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫,男子女性型乳房?!居梅ê陀昧俊靠诜涸l(fā)性高血壓,初始劑量一次5 10mg, 一日1次。維持劑量一次1020mg, 一日1次,最大 劑量一日40mg,分12次服。腎性高血壓:初始劑量,一次5明或以下,一日1次, 根據(jù)需要調(diào)整劑量。服用利尿藥時(shí)應(yīng)提前
19、23天停用利尿 藥,或減小初始劑量。心力衰竭:初始劑量一次2.5mg, 一日1次,并密切監(jiān) 測(cè)反響,根據(jù)耐受情況逐漸加量至一日520mg,分12次 服?!局苿┡c規(guī)格】馬來(lái)酸依那普利片:(1)2. 5mg; (2)5mg; (3)10mgo馬來(lái)酸依那普利膠囊:(l)5mg; (2)10mgo3、貝那普利【適應(yīng)證】用于高血壓,充血性心力衰竭?!究记绊氈?1)肝功能不全時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能。腎功能不全時(shí)慎用并監(jiān)測(cè);易出現(xiàn)高鉀血癥或其他不良反響;肌酎清除率小于30nli/min時(shí),起始劑量為一日1次 5mgo(3)妊娠期婦女不宜使用。可能造成羊水過(guò)少或造成胎 兒及新生兒低血壓,腎功能受損,頭顱畸形。(
20、4)可分泌入乳,能到達(dá)嬰兒體循環(huán)的貝那普利拉可忽 略不計(jì),但不建議哺乳期服用本藥。(5)以下情況慎用:主動(dòng)脈瓣狹窄;二尖瓣狹窄。(6)老年患者伴有心衰、冠狀動(dòng)脈及腦動(dòng)脈硬化患者使 用時(shí)均應(yīng)注意。(7)用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)患者肝功能,極少發(fā)生肝炎和肝衰竭。接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反響發(fā)生率?!窘勺C】對(duì)本品過(guò)敏;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄;有血管神經(jīng)性水腫史?!静涣挤错憽恳?jiàn)卡托普利?!居梅ê陀昧俊靠诜焊哐獕?,初始劑量一次10mg,日1次,療效不佳時(shí)可加至一日20mg,最大劑量為一次40mg,日1次。服用利尿藥時(shí),提前23天停用利尿藥或減小 初始劑量至一次5mg, 一
21、日1次。心力衰竭:初始劑量,一次2.5mg, 一日1次,并嚴(yán)密 監(jiān)測(cè)反響,根據(jù)耐受情況逐漸加量至一次520mg, 一日1 次?!局苿┡c規(guī)格】鹽酸貝那普利片:(l)5mg; (2)10mgo4、賴諾普利【適應(yīng)證】用于高血壓,充血性心力衰竭,急性心肌梗死?!究记绊氈?1)腎功能不全時(shí)謹(jǐn)慎使用并監(jiān)測(cè);易出 現(xiàn)高鉀血癥或其他不良反響;肌酎清除率為3170ml/min 時(shí)初始劑量為一日1次510mg,肌酎清除率為10- 30ml/min時(shí),初始劑量為一日1次2. 55mg,肌酎清除率 小于10ml/min時(shí),初始劑量為一日1次2. 5mg,最大劑量為 一日 1 次 40mgo(2)妊娠期婦女不宜使用。
22、哺乳期婦女防止使用。(4)以下情況慎用:腎功能損害、急性心肌梗死。老年人按腎功能及血壓控制情況調(diào)整劑量。接受本品治療在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反響發(fā)生率。【禁忌證】對(duì)本品過(guò)敏;有血管神經(jīng)性水腫史;雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄?!静涣挤错憽砍R?jiàn)頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳 嗽;可見(jiàn)低血壓、心悸、周圍性水腫、皮疹、胃炎、便秘、 焦慮、失眠、關(guān)節(jié)及肌肉痛、哮喘、血管生神經(jīng)性水腫及腎 損害?!居梅ê陀昧俊靠诜焊哐獕?,初始劑量,一次10mg,一日1次,維持劑量,一次2040mg, 一日1次,最大劑量, 一次80噌,一日1次。服用利尿藥時(shí)提前23天停用利尿 藥或減小初始劑量,至一次5mg, 一日1次。心力衰竭:初始劑量一次2. 5mg, 一日1次,根據(jù)耐受 性逐漸加量至一次520mg, 一日1次。急性心肌梗死:首劑5mg, 24小時(shí)及48小時(shí)后再分別 予5mg和10mg,此后一次10mg, 一日1次;收縮壓小于120mniHg 或心肌梗死后3天內(nèi)給予較低量一次2. 5mg, 一日1次。用 藥應(yīng)持續(xù)
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