1、藥物化學(xué)課程標(biāo)準(zhǔn)一、前言（一）課程的性質(zhì)該課程是獸藥生產(chǎn)與營銷專業(yè)的專業(yè)基礎(chǔ)課，目標(biāo)是讓學(xué)生現(xiàn)代藥物化學(xué)基本理論和技能，對常用藥物的結(jié)構(gòu)類型、藥物合成、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系及其應(yīng)用有一個(gè)較系統(tǒng)的認(rèn)識，并了解現(xiàn)代藥物化學(xué)的發(fā)展，為以后在制藥實(shí)踐中合成并合理使用常用藥物打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。它是以有機(jī)化學(xué)和藥理學(xué)等課程的學(xué)習(xí)為基礎(chǔ)，也是進(jìn)一步學(xué)習(xí)藥物制劑技術(shù)等課程的基礎(chǔ)。（二）設(shè)計(jì)思路按教學(xué)大綱規(guī)定，認(rèn)真?zhèn)湔n，重視啟發(fā)式教學(xué)，課堂教學(xué)多采用多媒體教學(xué)。通過閱讀教材有關(guān)內(nèi)容，結(jié)合觀看有關(guān)教學(xué)VCD、多媒體課件等，培養(yǎng)學(xué)生的自學(xué)能力，以增加學(xué)生的感性認(rèn)識，啟迪學(xué)生的科學(xué)思維。注意運(yùn)用理論知識指導(dǎo)學(xué)習(xí)，通過理論

2、的學(xué)習(xí)加深對實(shí)踐的理解。二、課程目標(biāo)通過本課程的學(xué)習(xí)，要求學(xué)生掌握常用藥物或代表藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、合成制備、構(gòu)效關(guān)系；能夠熟練、安全地合成藥物；熟悉藥物發(fā)展史和設(shè)計(jì)思想，研究構(gòu)效關(guān)系和合理設(shè)計(jì)藥物。通過本課程的實(shí)驗(yàn)，學(xué)生能根據(jù)所學(xué)合成原理進(jìn)行原料藥中間體的合成、化學(xué)藥物的合成、抗生素的合成；能對合成的粗品進(jìn)行純化；能鑒別藥物中的雜質(zhì)。通過理論與實(shí)踐一體化的教學(xué)方式，讓學(xué)生在完成具體項(xiàng)目的過程中完成相應(yīng)工作任務(wù)，并構(gòu)建相關(guān)理論知識，發(fā)展職業(yè)能力，使學(xué)生獲得的知識，技能真正滿足化學(xué)制藥、藥物制劑、藥品檢驗(yàn)不同崗位發(fā)展的需求。為學(xué)生今后的專業(yè)學(xué)習(xí)和職業(yè)生涯發(fā)展、在獸藥企業(yè)工作中奠定堅(jiān)

3、實(shí)的專業(yè)信念、知識與技能的基礎(chǔ)。職業(yè)能力培養(yǎng)目標(biāo)：1能根據(jù)所學(xué)的合成原理進(jìn)行原料藥中間體的合成操作。2能進(jìn)行化學(xué)藥物的合成操作。3能進(jìn)行抗生素的合成操作。4能對合成的粗品進(jìn)行純化。5能鑒別藥物中雜質(zhì)。6能按照藥物的理化性質(zhì)判斷其儲存條件。7能熟練對常用藥物或代表藥物進(jìn)行鑒別操作。8能按照藥物的性質(zhì)給出調(diào)劑的要求。三、課程內(nèi)容和要求序號課題主要教學(xué)內(nèi)容 技能考核項(xiàng)目與要求重點(diǎn)與難點(diǎn)1緒論1藥物化學(xué)的發(fā)展及本課程的任務(wù)。2藥物的名稱。3化學(xué)藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。1掌握評定化學(xué)藥物質(zhì)量的原則和藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。2了解藥物化學(xué)的發(fā)展及本課程的任務(wù)。藥物的質(zhì)量評定2藥物的變質(zhì)反應(yīng)和代謝反應(yīng)1藥物的變質(zhì)反應(yīng)

4、2藥物的貯存保管3藥物的體內(nèi)代謝1熟悉常見的變質(zhì)反應(yīng)2掌握易水解的基團(tuán)和易氧化的基團(tuán)及相應(yīng)的藥物3. 熟悉影響藥物水解和自動(dòng)氧化的因素4熟悉藥物貯存的原則和方法 5了解藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)1. 易水解的基團(tuán)和易氧化的基團(tuán)及相應(yīng)的藥物2. 影響藥物水解和氧化的因素3藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系1藥物的基本結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)改造2藥物的理化性質(zhì)對藥效的關(guān)系3藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥效的關(guān)系4鍵合特性對藥效的影響1掌握藥物改造的兩種基本方法，生物電子等排原理、前藥原理。2掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、非特異結(jié)構(gòu)藥物、特異結(jié)構(gòu)藥物。3. 掌握藥物構(gòu)效關(guān)系的概念。4. 理解藥物的立體結(jié)構(gòu)對藥效的影響；理解藥物的鍵和特性對藥效的影響

5、。1.生物電子等排原理、前藥原理2.理化性質(zhì)對藥效的影響3.化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥效的影響4麻醉藥1全身麻醉藥.2局部麻醉藥1掌握麻醉藥的分類及代表藥。2了解局部麻醉藥的發(fā)展趨勢。3理解局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。4掌握局部麻醉藥：普魯卡因、利多卡因的結(jié)構(gòu)特征、性質(zhì)及應(yīng)用，理解普魯卡因的合成方法。局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系5鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥1鎮(zhèn)靜催眠藥2抗癲癇藥3抗精神失常藥1掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥的分類、各類結(jié)構(gòu)類型及代表藥物。2熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系；熟悉吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系。3理解鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系。4掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征、性質(zhì)及應(yīng)用。

6、1掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥的分類、各類結(jié)構(gòu)類型及代表藥物。2熟悉巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系；熟悉吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系。3理解鎮(zhèn)靜催眠藥的構(gòu)效關(guān)系。4掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征、性質(zhì)及應(yīng)用。6非甾體抗炎藥1解熱鎮(zhèn)痛藥2非甾體抗炎藥1掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型。2掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)。3理解阿司匹林、對乙酰氨基酚的合成。1. 阿司匹林、對乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)2. 解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)類型7鎮(zhèn)痛藥1嗎啡類生物堿及衍生物2人工合成代用品3鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系1掌握鹽酸嗎啡、磷酸可待因、鹽酸哌替啶的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用。2了

7、解鹽酸阿撲嗎啡、枸櫞酸芬太尼的性質(zhì)。3理解鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系8中樞興奮藥及利尿藥1中樞興奮藥2利尿藥1掌握中樞興奮藥及利尿藥的化學(xué)分類方法。2掌握咖啡因、尼克剎米、葡萄糖、甘露醇的結(jié)構(gòu)式及其他藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。3了解中樞興奮藥及利尿藥的發(fā)展?？Х纫颉⒛峥藙x米的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)9擬膽堿藥和抗膽堿藥1擬膽堿藥2抗膽堿藥1掌握擬膽堿藥和抗膽堿藥的概念。 2理解擬膽堿藥和抗膽堿藥的作用機(jī)理。3了解擬膽堿藥和抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系。4掌握抗膽堿藥的代表藥阿托品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、化學(xué)性質(zhì)和藥理作用。1.擬膽堿藥和抗膽堿藥的作用機(jī)理2.擬膽堿藥和抗膽堿藥的構(gòu)效關(guān)系3阿托品的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、化學(xué)性質(zhì)和藥理作用.10擬腎

8、上腺素藥1苯乙胺類2苯異丙胺類3擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系1掌握腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。能夠正確寫出腎上腺素、麻黃堿的結(jié)構(gòu)式。2理解擬腎上腺素構(gòu)效關(guān)系。3了解擬腎上腺素藥受體的分類及功能。1擬腎上腺素構(gòu)效關(guān)系2腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)及理化特性11抗寄生蟲藥1驅(qū)腸蟲藥2抗血吸蟲藥物和抗絲蟲藥物3抗瘧藥4抗阿米巴原蟲藥和滴蟲病藥1. 理解抗寄生蟲的分類和適應(yīng)證2. 掌握阿苯達(dá)唑、左旋咪唑、枸櫞酸乙胺嗪、甲硝唑的結(jié)構(gòu)式及主要化學(xué)性質(zhì)。1抗寄生蟲的分類和適應(yīng)證2.阿苯達(dá)唑、左旋咪唑、甲硝唑的理化性質(zhì)

9、12合成抗菌藥1磺胺類藥物及抗菌增效劑2.喹諾酮類抗菌藥3.抗結(jié)核病藥4抗真菌藥1掌握磺胺類藥物的命名及重要代表藥磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及抗菌增效劑甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)性質(zhì)；掌握磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系。2了解喹諾酮類抗菌藥的分類，了解其構(gòu)效關(guān)系；掌握代表藥諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。3了解抗結(jié)核病藥的分類，掌握對氨基水楊酸鈉、異煙肼、利福平的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。4了解抗真菌藥的分類，氟康唑的結(jié)構(gòu)和應(yīng)用。1磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系2.磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及抗菌增效劑甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)性質(zhì)3諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星的性質(zhì)及應(yīng)用13抗生素1-內(nèi)酰胺類抗生素

10、2氨基糖苷類抗生素3大環(huán)內(nèi)酯類抗生素4氯霉素及其衍生物5四環(huán)素類抗生素6其他抗生素1掌握抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類法。2掌握各類抗生素的化學(xué)穩(wěn)定性，重點(diǎn)掌握-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特征，化學(xué)穩(wěn)定性以及發(fā)展概況。3熟悉各類抗生素的基本結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)。1-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特征，化學(xué)穩(wěn)定2. 抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)分類法14甾類激素藥物1甾類激素的基本結(jié)構(gòu)和分類2.甾類激素的一般性質(zhì)3常用甾類激素藥物1掌握甾類藥物的基本碳架和基本母核。2了解甾類藥物的一般性質(zhì)。3掌握甲睪酮、黃體酮和己烯雌酚結(jié)構(gòu)、性質(zhì)甾類藥物的基本碳架、基本母核及其代表藥物15維生素1脂溶性維生素2水溶性維生素1掌握維生素：A、D、C、B1、B6的

11、性質(zhì)及應(yīng)用。2.理解維生素：B1、B2、E、K的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。3理解維生素的理化性質(zhì)在分析、制備、配伍、貯存及其他方面的應(yīng)用。維生素：A、D、C、B1、B6、E、K的性質(zhì)及應(yīng)用四、實(shí)施建議（一）教材選用與編寫適用教材：藥物化學(xué) 參考教材：藥物化學(xué) （二）教學(xué)建議將知識與技能融合在一起，大部分知識需要在實(shí)踐中加以形象化和深化，需要在實(shí)踐中細(xì)化掌握，實(shí)訓(xùn)中的合成與鑒別、性質(zhì)觀察融合在一起，使學(xué)生在實(shí)訓(xùn)中充分理解和掌握各種代表藥物的結(jié)構(gòu)式、理化性質(zhì)、合成代謝等，并將目前合成中使用的新工藝有所反映，以使學(xué)生與行業(yè)前言接軌。教學(xué)后期，進(jìn)企業(yè)實(shí)訓(xùn)，為學(xué)生提供實(shí)際情境體驗(yàn)。（三）教學(xué)評價(jià)教學(xué)評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)重視平時(shí)實(shí)訓(xùn)過程的評價(jià)，考核由平時(shí)考核和期末綜合考核兩部分組成，考核分