1、精選文檔精選文檔PAGEPAGE4精選文檔PAGE別嘌醇【藥物名稱(chēng)】中文通用名稱(chēng)：別嘌醇英文通用名稱(chēng)：Allopurinol其余名稱(chēng)：別嘌呤、別嘌呤醇、柴排列克、華風(fēng)痛、全嘌呤、賽來(lái)力、賽洛克、賽洛力、痛風(fēng)立克、痛風(fēng)寧、維洛林、異嘌呤醇、Adenock、Allopurinolum、Anzief、HPP、Isopurinol、Lopurim、Lopurin、Milurit、Valeric、Zyloprim、Zyloric【臨床應(yīng)用】1.適于慢性原發(fā)性或繼發(fā)性痛風(fēng)，對(duì)急性痛風(fēng)發(fā)生無(wú)效。2.原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，特別是尿酸生成過(guò)多而惹起的高尿酸血癥。3.伴有腎功能不全的高尿酸血癥。4.伴有或不伴

2、有痛風(fēng)癥狀的尿酸性腎病。5.頻頻發(fā)生性尿酸結(jié)石，預(yù)防結(jié)石的形成。6.痛風(fēng)石?！舅幚怼?.藥效學(xué)本藥是當(dāng)前獨(dú)一能克制尿酸合成的藥物。本藥及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇經(jīng)過(guò)克制黃嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黃嘌呤轉(zhuǎn)變?yōu)辄S嘌呤，再使黃嘌呤轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩?，使尿酸生成減少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下，進(jìn)而防備尿酸形成結(jié)晶堆積在關(guān)節(jié)及其余組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的從頭溶解。本藥亦經(jīng)過(guò)對(duì)次黃嘌呤-鳥(niǎo)嘌呤磷酸核酸變換酶的作用克制體內(nèi)新的嘌呤的合成。2.藥動(dòng)學(xué)本藥口服易汲取，自胃腸道可汲取80%-90%?？诜?-6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單劑300mg時(shí)血漿中本藥濃度為2-3g/mL；代謝物氧嘌呤醇為5-6

3、g/mL，腎功能傷害者氧嘌呤醇可達(dá)30-50g/mL。24小時(shí)血尿酸濃度就開(kāi)始降落，而在2-4周時(shí)降落最為顯然。約有70%在肝內(nèi)代謝為擁有活性的氧嘌呤醇，二者都不可以與蛋白聯(lián)合。本藥半衰期為1-3小時(shí)，氧嘌呤醇為12-30小時(shí)(均勻15小時(shí))。本藥由腎排泄，約10%以原形、70%以代謝物隨尿排出，亦可經(jīng)乳汁排泄。適用促尿酸排泄藥可促使氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少?！咀⒁馐马?xiàng)】1.禁忌癥(1)對(duì)本藥過(guò)敏者。(2)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)生期。(3)孕婦。(4)哺乳期婦女。2.慎用(1)特發(fā)性赤色病。(2)肝、腎功能傷害。(3)老年人。3.藥物對(duì)妊娠的影響美國(guó)FDA對(duì)本藥的妊娠危險(xiǎn)性分級(jí)

4、為C級(jí)。4.藥物對(duì)查驗(yàn)值或診療的影響可使堿性磷酸酶及氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值高升。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)該檢查或監(jiān)測(cè)用藥時(shí)期應(yīng)按期檢查血慣例、肝功能、腎功能，血尿酸及24小時(shí)尿尿酸水平?！静涣挤错憽?.神經(jīng)系統(tǒng)常有頭痛、頭暈。稀有手腳麻痹感、痛苦(如刺痛)、乏力等，停藥后則恢復(fù)。2.消化道可見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、胃部痛苦或陣發(fā)性腹痛等。3.肝臟可惹起過(guò)敏性肝壞死、肝肉芽腫形成伴膽囊炎、膽管四周炎等，常有于用藥后3-4周。4.泌尿/生殖系統(tǒng)可見(jiàn)肌酐消除率降落及少尿，甚至發(fā)生進(jìn)行性腎衰竭。有發(fā)生腎結(jié)石的報(bào)導(dǎo)。5.血液系統(tǒng)可見(jiàn)嗜酸粒細(xì)胞及白細(xì)胞增加。稀有白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺少和重生阻礙性貧血。6.過(guò)敏反響常

5、有皮疹(如蕁麻疹、紅斑樣皮疹、丘疹)、水皰性反響和瘙癢等，停藥后很快消逝。稀有剝脫性皮炎和表皮壞死(Lyell綜合征)。嚴(yán)重者可出現(xiàn)渾身過(guò)敏性反響，甚至可致使死亡。7.其余可出現(xiàn)肌肉痛苦、糖耐量降低或糖尿病?！舅幬锘ハ嘧饔谩克幬?藥物互相作用1.本藥與排尿酸藥(如苯溴馬隆)適用可增強(qiáng)療效。2.本藥與去羥肌苷適用，可增添后者的生物利用度。3.本藥與丙磺舒適用，可經(jīng)過(guò)降低后者的代謝而使其血藥濃度增添。4.本藥與秋水仙堿適用，可提升療效。5.本藥可減少氟尿嘧啶毒性。6.本藥可使甲苯磺丁脲等口服降糖藥活性增強(qiáng)，可能致使血糖過(guò)低。7.本藥可使茶堿消除率降低，血藥濃度高升，聯(lián)用時(shí)易發(fā)生茶堿中毒反響。8.抗

6、結(jié)核藥(吡嗪酰胺、乙胺丁醇)、腎上腺素類(lèi)藥可降低本藥療效。9.本藥與鐵鹽聯(lián)用可使鐵在組織中過(guò)度積蓄，惹起含鐵血黃素沉穩(wěn)癥，兩藥禁忌同服。10.本藥與阿莫西林、氨芐西林等同用，皮疹的發(fā)生率增添。11.本藥與雙香豆素、華法林等抗凝血藥適用，可增添出血的危險(xiǎn)性，可能的體制是本藥克制這種抗凝血藥的代謝。12.本藥與環(huán)磷酰胺和巰嘌呤等免疫克制劑適用，可增添后者的毒性。13.制酸劑(如氫氧化鋁)可降低本藥的療效，可能的體制是制酸劑減少了本藥的汲取。14.本藥與阿糖腺苷適用，可致使神經(jīng)功能雜亂。15.本藥與血管緊張素變換酶克制劑類(lèi)降壓藥和氨氯地同等適用，可惹起史-約綜合征(Stevens-Johnsonsy

7、ndrome)和皮疹等過(guò)敏反響。藥物-酒精/尼古丁互相作用乙醇可降低本藥藥效。藥物-食品互相作用茶、咖啡等食品可降低本藥藥效?！窘o藥說(shuō)明】1.本藥一定在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消逝后(一般在發(fā)生后兩周左右)方開(kāi)始應(yīng)用。急性期服用，會(huì)造成尿酸結(jié)晶遷延和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎連續(xù)。2.本藥一定由小劑量開(kāi)始，漸漸遞加至有效保持正常血液和尿液中尿酸水平的劑量。此后漸漸減量，用最小有效量保持較長(zhǎng)時(shí)間。3.用藥時(shí)期須依據(jù)血清尿酸濃度調(diào)整用量。4.服藥時(shí)期應(yīng)大批飲水，并保持尿液呈中性或弱堿性，以減少黃嘌呤結(jié)石及腎臟內(nèi)尿酸堆積的危險(xiǎn)。5.在治療的最先幾個(gè)月內(nèi)，痛風(fēng)的急性發(fā)生可能更屢次，所以應(yīng)同時(shí)服用預(yù)防量的秋水仙堿；

8、而在用本藥治療時(shí)期出現(xiàn)痛風(fēng)急性發(fā)生時(shí)，應(yīng)實(shí)時(shí)賜予足量的秋水仙堿。6.當(dāng)從排尿酸藥換成本藥時(shí)，排尿酸藥的用量應(yīng)在數(shù)周內(nèi)漸漸減少，本藥用量漸漸加多，直到能保持正常血清尿酸濃度。7.氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(Metolazone)、或噻嗪類(lèi)利尿藥等均可增添血清中尿酸濃度?？刂仆达L(fēng)和高尿酸血癥時(shí)，應(yīng)注意調(diào)整本藥用量。8.用藥時(shí)期出現(xiàn)不良反響應(yīng)停藥。9.本藥有致眩暈的危險(xiǎn)，故用藥時(shí)期不宜駕車(chē)及操作機(jī)器。【用法與用量】成人慣例劑量口服給藥1.痛風(fēng)：初始劑量,每天1-2次，每周可遞加，至每天，分2-3次服，或每次，每天1次。每2周測(cè)血液和尿液的尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如測(cè)定值仍高，可再增添劑量。每天最大用量不宜超出。2.尿酸結(jié)石：(1)每次，每天1-4次。(2)每次，每天1次。腎功能不全時(shí)劑量肌酐消除率為每分鐘10-20mL時(shí)，每天用量為；每分鐘3-10mL時(shí)，為；每分鐘小于3mL時(shí)，給藥間隔1日以上，用量為。肝功能