1、創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日商品名：立普妥之老陽(yáng)三干創(chuàng)作創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日英文名：Lipitor通用名：阿托伐他汀鈣外文名：Lipitor,AtorvastatinCalcium 漢語(yǔ)拼音：liputuo性質(zhì)：立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片，是一種合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性 HMG-CoAS原酶抑制劑（他汀類），其 分子式為（C33H34FN2O5）2Ca 3H2O,分子量為1209.42.片劑的一 面凹刻“ PD155,另一面有“ 10”的字樣.藥理毒理：立普妥為HMG-CoAS原酶選擇性抑制劑，通過(guò)抑制 HMG-CoAS原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂

2、卵白水平，并能通過(guò)增加肝細(xì)胞概況低密度脂卵白（ LDL）受體 數(shù)目而增加LDL的攝取和分解代謝.立普妥也能減少LDL的生成和 其顆粒數(shù).立普妥還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥（FH）的低密度脂卵白膽固醇（LDL-C）水平，而一類型的人群對(duì) 其他類型的降脂藥物治療很少有應(yīng)答.創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日立普妥能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇（TQ、LDL-C和載脂卵白B （ApoB）,還能降低極低密度脂卵白 膽固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能分歧水平地提 高血漿高密度脂卵白

3、膽固醇（HDL-Q和載脂卵白A1 （ApoA1）的 水平.藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內(nèi)到達(dá)最年夜血漿濃度，吸收 水平隨口服劑量的增加而成正比例地增加.絕對(duì)生物利用度約為12%,抑制HMG-CoAE原酶的全身利用度約為 30%.無(wú)論是否與食 物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用，具降低血漿LDL-C的效果都相似.分布：平均分布容積是 381升，其中98%Z上與血漿卵白結(jié)合.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對(duì)羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種（3 -氧化產(chǎn)物.其對(duì)循環(huán)HMG-CoA原酶抑制活性年 夜約70%K于活性彳t謝產(chǎn)物.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主

4、要經(jīng)膽汁排除.其平均血漿清除半衰期為14小時(shí)，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對(duì)HMG-CoAS原酶抑制活性的半衰期達(dá) 20-30小時(shí).創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日適應(yīng)證/功效：立普妥適用于：雜合子家族性或非家族性高膽固醇 血癥和混合性高脂血癥，也用于純合子高膽固醇血癥.用法用量：原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療年夜大都患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10mg,其血脂水平可獲得控制治療2周內(nèi)可見(jiàn)明顯療效，治療4周內(nèi)可見(jiàn)最年夜療效.長(zhǎng)期治療 可維持療效.雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為 每日10mg,應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐程序整劑量至

5、每日40mg.如果仍然未到達(dá)滿意療效，可選擇將劑量調(diào) 整至最年夜劑量每日 80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合劑治 療.純合子型家族性高膽固醇血癥的治療立普妥的推薦的劑量是每日 10-80mg,阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療辦法的輔助治療.或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí),立普妥可獨(dú)自使用.腎功能不全患者腎臟疾 病既不會(huì)對(duì)峙普妥的血漿濃度發(fā)生影響，也不會(huì)對(duì)其降脂效果發(fā)生影響，所以無(wú)需調(diào)整劑量.不良反應(yīng)/副作用：立普妥可被較好地耐受，不良反應(yīng)多為輕度和 一過(guò)性，最罕見(jiàn)的是便秘、腹脹、消化不良和腹痛 .因立普妥的不 良反應(yīng)而停藥者 2%.其他有ALT升高（0.7%）,發(fā)生在用藥16 周內(nèi).創(chuàng)作時(shí)間：二零二

6、一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日 TOC o 1-5 h z 禁忌癥：活動(dòng)性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶繼續(xù)升高超越正常3倍,對(duì)該藥的任何成份過(guò)敏的患者禁用.注意事項(xiàng)：血液透析不會(huì)顯著增加阿托伐他汀的清除.腎功能不全：腎臟疾病不影響阿托伐他汀的血漿濃度及其降低低 密度脂卵白膽固醇的效果，不需要調(diào)整藥物劑量.肝功能異常：建議治療開(kāi)始前，進(jìn)行肝功能檢測(cè)，并在以后按期 復(fù)查.患者呈現(xiàn)任何提示有肝臟損害的癥狀成體征時(shí)應(yīng)檢查肝功能 轉(zhuǎn)氨酶升高者應(yīng)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常.如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶或谷草轉(zhuǎn)氨酶繼 續(xù)高于正常上限的3倍以上，則建議減少劑量或停藥.對(duì)年夜量飲 酒或有肝病史的患者慎用.骨骼?。号c其他HMG-C

7、o環(huán)原酶抑制劑一樣，在罕見(jiàn)情況下，立 普妥可能影響骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能進(jìn)展為橫紋 肌溶解癥.治療前，立普妥慎用于易感橫紋肌溶解癥的患者.甲低、腎功能異常等病人應(yīng)先測(cè)定 CPK.在治療中，如病人有不明原 因的肌痛、肌肉觸痛或無(wú)力，特別是陪伴周身不適或發(fā)熱時(shí),應(yīng) 予以注意，并尋找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明顯升高或診斷 為或疑診肌病時(shí),應(yīng)停藥.孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女禁用 HMG-Co贓原酶 抑制劑，對(duì)妊娠期婦女應(yīng)用本藥的平安性尚未確立.創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日藥品相互作用：立普妥與含有快諾酮和快雌醇的口服避孕藥合用時(shí)，能分別使諾酮和

8、快雌醇的AUC曾力口 30詢20%與紅霉素合用時(shí)，立普妥的血漿濃度約增高40%與地高辛合用時(shí),屢次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%,應(yīng)對(duì)地高辛濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，與考來(lái)烯胺（消膽胺）合用時(shí),立普妥的血漿濃度降低約25%,但降低LDL-C的效果較單用立普妥或考來(lái)替泊的效果都年夜立普妥與環(huán)抱菌素、煙酸、紅霉素及毗咯類抗真菌藥合用，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加.規(guī)格：20毫克*7片/盒貯藏：貯存在20-25 C的室溫.有效期：3年批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20030048生產(chǎn)廠家：輝瑞制藥有限公司商品名：立普妥英文名：Lipitor通用名：阿托伐他汀鈣外文名：Lipitor,AtorvastatinCalciu

9、m漢語(yǔ)拼音：liputuo創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日性質(zhì)：立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片，是一種合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性 HMG-Co處原酶抑制劑（他汀類），其 分子式為（C33H34FN2O5）2Ca 3H2O,分子量為1209.42.片劑的一 面凹刻“ PD155,另一面有“ 10”的字樣.藥理毒理：立普妥為HMG-Co胚原酶選擇性抑制劑，通過(guò)抑制 HMG-Co處原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和 脂卵白水平，并能通過(guò)增加肝細(xì)胞概況低密度脂卵白（LDL）受體數(shù)目而增加LDL的攝取和分解代謝.立普妥也能減少LDL的生成和 其顆粒數(shù).立普

10、妥還能降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥（FH）的低密度脂卵白膽固醇（LDL-C）水平，而一類型的人群對(duì) 其他類型的降脂藥物治療很少有應(yīng)答.立普妥能降低純合子和雜合子家族性高膽固醇血癥、非家族性高膽固醇血癥以及混合性脂類代謝障礙患者的血漿總膽固醇（TQ、LDL-C和載脂卵白B （ApoB）,還能降低極低密度脂卵白 膽固醇（VLDL-C）和三酰甘油（TG）的水平，并能分歧水平地提 高血漿高密度脂卵白膽固醇（HDL-Q和載脂卵白A1 （ApoA1）的 水平.藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：口服后迅速吸收,1-2小時(shí)內(nèi)到達(dá)最年夜血漿濃度，吸收 水平隨口服劑量的增加而成正比例地增加.絕對(duì)生物利用度約為創(chuàng)作時(shí)間：二零

11、二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日12%,抑制HMG-Co贓原酶的全身利用度約為 30%.無(wú)論是否與食 物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用，具降低血漿LDL-C的效果都相似.分布：平均分布容積是 381升，其中98%Z上與血漿卵白結(jié)合.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對(duì)羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種（3 -氧化產(chǎn)物.其對(duì)循環(huán)HMG-CoM原酶抑制活性年 夜約70%K于活性彳t謝產(chǎn)物.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過(guò)肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除.其平均血漿清除半衰期為14小時(shí)，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對(duì)HMG-Co環(huán)原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時(shí).適應(yīng)證/功效：立普

12、妥適用于：雜合子家族性或非家族性高膽固醇 血癥和混合性高脂血癥，也用于純合子高膽固醇血癥.用法用量：原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥的治療年夜大都患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10mg,其血脂水平可獲得控制治療2周內(nèi)可見(jiàn)明顯療效，治療4周內(nèi)可見(jiàn)最年夜療效.長(zhǎng)期治療 可維持療效.雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為 每日10mg,應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐程序整劑量至每日40mg.如果仍然未到達(dá)滿意療效，可選擇將劑量調(diào) 整至最年夜劑量每日 80mg,或以每日40mg立普妥配合酸合劑治 療.創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日純合子型家族性高膽固醇

13、血癥的治療立普妥的推薦的劑量是每日 10-80mg,阿托伐他汀鈣應(yīng)作為其它降脂治療辦法的輔助治療.或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí),立普妥可獨(dú)自使用.腎功能不全患者腎臟疾 病既不會(huì)對(duì)峙普妥的血漿濃度發(fā)生影響，也不會(huì)對(duì)其降脂效果發(fā)生影響，所以無(wú)需調(diào)整劑量.不良反應(yīng)/副作用：立普妥可被較好地耐受，不良反應(yīng)多為輕度和 一過(guò)性，最罕見(jiàn)的是便秘、腹脹、消化不良和腹痛 .因立普妥的不 良反應(yīng)而停藥者 2%.其他有ALT升高（0.7%）,發(fā)生在用藥16 周內(nèi). TOC o 1-5 h z 禁忌癥：活動(dòng)性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶繼續(xù)升高超越正常3倍,對(duì)該藥的任何成份過(guò)敏的患者禁用.注意事項(xiàng)：血液透析不會(huì)顯著增加阿托伐他汀的

14、清除.腎功能不全：腎臟疾病不影響阿托伐他汀的血漿濃度及其降低低 密度脂卵白膽固醇的效果，不需要調(diào)整藥物劑量.肝功能異常：建議治療開(kāi)始前，進(jìn)行肝功能檢測(cè)，并在以后按期 復(fù)查.患者呈現(xiàn)任何提示有肝臟損害的癥狀成體征時(shí)應(yīng)檢查肝功能 轉(zhuǎn)氨酶升高者應(yīng)監(jiān)測(cè)至恢復(fù)正常.如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶或谷草轉(zhuǎn)氨酶繼 續(xù)高于正常上限的3倍以上，則建議減少劑量或停藥.對(duì)年夜量飲 酒或有肝病史的患者慎用.創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日骨骼?。号c其他HMG-Co環(huán)原酶抑制劑一樣，在罕見(jiàn)情況下，立 普妥可能影響骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能進(jìn)展為橫紋 肌溶解癥.治療前，立普妥慎用于易感橫紋肌溶解癥的患

15、者.甲低、腎功能異常等病人應(yīng)先測(cè)定CPK在治療中，如病人有不明原因的肌痛、肌肉觸痛或無(wú)力，特別是陪伴周身不適或發(fā)熱時(shí),應(yīng) 予以注意，并尋找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明顯升高或診斷 為或疑診肌病時(shí),應(yīng)停藥.孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦和哺乳期婦女禁用HMG-Co贓原酶抑制劑，對(duì)妊娠期婦女應(yīng)用本藥的平安性尚未確立.藥品相互作用：立普妥與含有快諾酮和快雌醇的口服避孕藥合用 時(shí)，能分別使諾酮和快雌醇的 AUC曾力口 30詢20%與紅霉素合用 時(shí)，立普妥的血漿濃度約增高 40%與地高辛合用時(shí),屢次給藥 后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%,應(yīng)對(duì)地高辛濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)，與考來(lái)烯胺（消膽胺）合用時(shí),立普妥的血漿濃度降低約 25%,但降低LDL-C的效果較單用立普妥或考來(lái)替泊的效果都年夜 立普妥與環(huán)抱菌素、煙酸、紅霉素及毗咯類抗真菌藥合用，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加.規(guī)格：20毫克*7片/盒貯藏：貯存在20-25 C的室溫.有效期：3年創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日創(chuàng)作時(shí)間：二零二一年六月三十日批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20030048生產(chǎn)廠家：輝瑞制藥有限公司臨床研