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常用抗菌藥物用藥字典「磺胺類【藥品】甲氧芐啶【制劑與規(guī)格】國家處方集P482甲氧葦咤片:0.1g。聯(lián)磺甲氧葦咤片:每片含磺胺甲嗯唑200mg、磺胺喀咤200mg和甲氧葦咤80mg?!究咕V】.中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南無.實用抗感染藥物治療學(xué)(汪復(fù)主編)P432本品屬抑菌劑,為親脂弱堿性,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺喀咤類。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性,對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎球菌抗菌作用不明顯,對銅綠假單胞菌無作用。本品作用機制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分,因此本品阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲氧葦咤與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合力較其與哺乳類該酶的結(jié)合力強5萬?6萬倍。本品與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷而有協(xié)同抗菌作用,使磺胺藥抗菌活性增強,并對某些細(xì)菌具有殺菌作用,減少耐藥菌株的產(chǎn)生。【國家處方集用法用量】P482口服:成人一次0.1g,每12小時1次;或一次0.2g,一日1次,療程7?10日。腎功能損害患者需按肌酐清除率調(diào)節(jié)劑量。每分鐘>30ml者仍用成人常用量,每分鐘15?30ml者,每12小時50mg,每分鐘<15ml者不宜用。(2)靜脈滴注:一次30?100mg,一日80?200mg。【熱病推薦劑量和用法】P87 100mg,PO【ABX指南推薦劑量和用法】P718成人常規(guī)劑量非復(fù)雜尿路感染:200mgPO每天1~2次(注意:該適應(yīng)證下首選甲氧芐啶/磺胺甲惡唑,但如對磺胺不能耐受可單獨使用甲氧芐啶)。,輕中度PCP:甲氧芐啶5mg/kgPOq8h+氨苯颯10mgPOqd。腎功能不全時的調(diào)整劑量GFR50-80mL/min:常規(guī)劑量。GFR10-50mL/min:尿路感染:100mgq24h;PCP5mg/kgq8~12h。GFR<10mL/min:廠商建議避免使用,但對PCP患者:5-7.5mg/kg/d(1/2-1/3常規(guī)劑量)聯(lián)網(wǎng)氨苯颯。血液透析PCP:5-7.5mg/kg/d,透析當(dāng)天在透析后5mg/kg聯(lián)用氨苯颯。腹腹透析:腹膜透析并不會有效濾過甲氧芐啶。尿路感染:100?200mgq48h;PCP:目前無資料,可考慮5-7.5mg/kg/d;血液濾過目前無資料,可參考甲氧芐啶/磺胺甲惡唑。【實用抗感染藥物治療學(xué)(汪復(fù)主編)推薦劑量和用法】P433.成人常用量 治療急性非復(fù)雜性尿路感染100~200mg,每12小時1次;或200mg每日1次,療程7~10天。每日總量不超過400mg。.兒童 每日2-5mg/kg,分2次服用。.腎功能損害成人患者 需減量應(yīng)用。肌酐清除率>30ml/min時仍用成人常用量,肌酐清除率為15~30ml/min時每12小時服50mg;肌酐清除率<15ml/min時不宜用本品。【藥品】磺胺甲嗯唑【制劑與規(guī)格】國家處方集P481磺胺甲嗯唑片:0.5g。復(fù)方磺胺甲嗯唑片:磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg。小兒復(fù)方磺胺甲嗯唑片:磺胺甲嗯唑0.1g和甲氧芐啶20mg。復(fù)方磺胺甲嗯唑分散片:①磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg;②磺胺甲嗯唑0.1g和甲氧芐啶20mg。復(fù)方磺胺甲嗯唑膠囊:①磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg;②磺胺甲嗯唑0.2g和甲氧芐啶40mg。復(fù)方磺胺甲嗯唑口服混懸液:①磺胺甲嗯唑4%和甲氧芐啶0.8%。②磺胺甲嗯唑8%和甲氧芐喀啶1.6%。復(fù)方磺胺甲嗯唑注射液:2ml:磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶0.08g?!究咕V】.中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南P181本藥對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌活性,但目前細(xì)菌對該類藥物的耐藥現(xiàn)象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌屬細(xì)菌中耐藥菌株均增多。此外,本藥在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲等微生物也具有活性。.實用抗感染藥物治療學(xué)(汪復(fù)主編)P427磺胺甲嗯唑?qū)僦行Щ前?,對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用。但目前臨床常見病原菌如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌等對本品耐藥現(xiàn)象普遍存在,在葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌中,耐藥菌株可高達(dá)20%~90%。據(jù)2009年中國細(xì)菌耐藥性CHINET監(jiān)測結(jié)果顯示,50%以上的志賀菌屬對SMZ/TMP耐藥。傷寒沙門菌等沙門菌屬亦出現(xiàn)了耐藥菌株,其耐藥程度因不同地區(qū)不同菌株而異。在腦膜炎奈瑟菌中,A、B、C、Y組中均有耐藥菌株產(chǎn)生,其耐藥率自14.50~45%不等,國內(nèi)流行菌株以A組為主,其耐藥率相對較低?;前芳奏胚?qū)ι逞垡略w、星形諾卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲亦具抗微生物活性?;前奉愃幬餅閺V譜抑菌劑,結(jié)構(gòu)類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止以PABA為原料合成二氫葉酸,TMP則可抑制二氫葉酸還原酶減少四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌吟、胸腺喀啶核昔和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成,影響細(xì)菌的生長繁殖。細(xì)菌對磺胺藥的耐藥性可由染色體或質(zhì)粒介導(dǎo),后者在腸桿菌科細(xì)菌中較為常見。細(xì)菌對磺胺藥耐藥的機制有:①細(xì)菌對氨基苯甲酸(PABA)生成過多;②磺胺藥對二氫葉酸合成酶的親和性減低;③細(xì)菌對藥物的通透性減弱;④藥物在體內(nèi)的滅活增強?;前匪幉煌贩N間的交叉耐藥性亦屬常見?!緡姨幏郊梅ㄓ昧俊縋480口服:①成人常用量,用于治療一般感染,首劑2g,以后一日2g,分2次服用。②小兒常用量,用于治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重一日50?60mg/kg(總劑量不超過一日2g),以后一日按50?60mg/kg,分2次服用。復(fù)方磺胺甲嗯唑片:磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg;口服:成人用于細(xì)菌性感染,一次2片(粒),每12小時1次,首次劑量加倍。用于卡氏肺抱子蟲肺炎,一次SMZ18.75?25mg/kg和TMP3.75?5mg/kg,每6小時1次。用于預(yù)防,初始劑量一次2片(粒),一日2次,繼以相同劑量一日服1次,或一周服3次。小兒復(fù)方磺胺甲嗯唑片:磺胺甲嗯唑0.1g和甲氧芐啶20mg。用于細(xì)菌感染,2個月以上體重40kg以下的兒童,按體重一次SMZ20?30mg/kg及TMP4?6mg/kg,每12小時1次;體重三40kg的兒童劑量同成人。對2個月以下嬰兒禁用。復(fù)方磺胺甲嗯唑分散片:①磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg;②磺胺甲嗯唑0.1g和甲氧芐啶20mg。復(fù)方磺胺甲嗯唑膠囊:①磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶80mg;②磺胺甲嗯唑0.2g和甲氧芐啶40mg。復(fù)方磺胺甲嗯唑口服混懸液:①磺胺甲嗯唑4%和甲氧芐啶0.8%。②磺胺甲嗯唑8%和甲氧芐喀啶1.6%。復(fù)方磺胺甲嗯唑注射液:2ml:磺胺甲嗯唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。肌內(nèi)注射,成人一次2ml(1支),一日1?2次。2個月以下嬰兒禁用。兒童2個月以上體重40kg以下小兒按體重一次SMZ 8?12mg/kg及TMP 1.6?2.4mg/kg,每12小時1次;體重40kg以上小兒的劑量同成人?!緹岵⊥扑]劑量和用法】無【ABX指南推薦劑量和用法】P701成人常用劑量美國只有磺胺甲惡唑與甲氧喀啶的復(fù)方制劑(如Bactrim或Septra制劑)旅行者腹瀉:口服給藥,TMP-SMX雙強度片。(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX),每天2次??ㄊ戏伪ё酉x肺炎:口服給藥,TMP-SMX雙強度片。(DoubleStrength,160mg/800mgTMP/SMX)或TMP-SMX單強度片。(SingleStrength,80mg/400mgTMP/SMX),每天1次(預(yù)防);靜脈給藥,1次25mg/kg,每8小時給藥1次(按SMX組分計,治療)。腎功能不全時的調(diào)整劑量GFR50-80:1g,每12小時給藥1次。GFR10-50:1g,每18小時給藥1次。GFR<10:1g,每24小時給藥1次。血液透析:透析后給藥1g,每24小時給藥1次。腹膜透析:1g,每24小時給藥1次。血液濾過:沒有數(shù)據(jù)?!緦嵱每垢腥舅幬镏委煂W(xué)(汪復(fù)主編)推薦劑量和用法】P428.成人常用量 用于治療一般感染首劑2g,以后每日2g,分2次服用。.小兒常用量 用于治療1月齡以上嬰兒及小兒的一般感染,首劑50mg/kg(最大劑量不超過2g),以后每日按50mg/kg,分2次服用?!局袊t(yī)師藥師臨床用藥指南推薦劑量和用法】P182【用法與用量】成人常規(guī)劑量口服給藥 一般感染,首次劑量為2g.以后一日2g,分2次服用。治療尿路感染時療程至少為7?10日。腎功能不全時劑量腎功能不全患者用量應(yīng)調(diào)整為常用量的1/2。兒童常規(guī)劑量口服給藥2個月以上患兒的一般感染,首次劑量為50?60mg/kg(總量不超過2g),以后一日50-60mg/kg,分2次服用?!緡庥梅ㄓ昧繀⒖肌砍扇顺R?guī)劑量口服給藥.輕至中度感染:推薦劑量為首劑2g,以后一次lg,一日2次。.嚴(yán)重感染:首劑2g,以后一次lg,一日3次。.沙眼衣原體引起的生殖器、腹股溝或肛門直腸淋巴肉芽腫感染:推薦劑量為一次運,一日2次,至少給藥2周。腎功能不全時劑量腎功能不全時(肌酐清除率低于20?30mL/min),應(yīng)減量用藥;目前尚無腎功能不全時單獨應(yīng)用磺胺甲惡唑的具體推薦劑量,但建議可延長給藥間隔時間。透析時劑量建議對正在接受腹膜透析或血液透析的患者應(yīng)避免使用磺胺甲惡唑。兒童常規(guī)劑量口服給藥大于2個月的患兒,推薦劑量為首劑50?60mg/kg,此后每12小時給藥1次,一次25?30mg/kg;-日最大劑量為75mg/kg。腎功能不全時劑量參見成人“腎功能不全時劑量”?!舅幤贰繌?fù)方磺胺甲嗯唑【制劑與規(guī)格】國家處方集無【抗菌譜】.中國醫(yī)師藥師臨床用藥指南P183本藥抗菌譜較廣,對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性菌具有抗菌活性。在革蘭陽性菌中,鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌對本藥敏感;在革蘭陰性菌中,大腸桿菌、克雷伯桿菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌、摩根菌屬、費氏志賀菌、宋氏志賀菌等對本藥敏感;此外本藥對霍亂孤菌、諾卡菌屬細(xì)菌、沙眼衣原體等也有抑制生長的作用。.實用抗感染藥物治療學(xué)(汪復(fù)主編)P434甲氧芐啶與磺胺復(fù)方(SMZ/TMP)為磺胺甲嗯唑與甲氧芐啶的復(fù)合制劑,具廣譜抗菌作用,抗菌譜同SMZ,與單藥相比,對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金葡菌的抗菌作用增強4?8倍,但耐藥菌株仍多見,本品對肺抱菌有作用。體外對霍亂弧菌、鼠疫耶爾森菌、杜克雷嗜血桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌、類鼻疽假單胞菌、洋蔥伯克霍爾德菌、腦膜敗血黃桿菌、沙眼衣原體、諾卡茵屬、李斯特菌、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性?;前芳奏胚蚺c甲氧芐啶具有協(xié)同抑菌和殺菌作用,磺胺甲嗯唑作用于二氫葉酸合成酶,干擾葉酸合成昀第一步,而甲氧芐啶作用于葉酸合成的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,因此二者合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,從而干擾細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成。兩者的協(xié)同抗菌作用較單藥增強,對其耐藥的菌株亦減少。然而,近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢?!緡姨幏郊梅ㄓ昧俊繜o【熱病推薦劑量和用法】P102標(biāo)準(zhǔn)的口服方案:雙劑量1片bid??ㄊ戏伪ё泳阂姳?3A,145頁。IV方案(依據(jù)TMP成分):標(biāo)準(zhǔn)8?10mg/(kg.d)分次q6h,q8h或q12h。志賀菌病:2.5mg/kgIVq6h?!続BX指南推薦劑量和用法】無【實用抗感染藥物治療學(xué)(汪復(fù)主編)推薦劑量和用法】P436.成人常用量(1)口服:治療細(xì)菌性感染,每次甲氧芐啶160mg,磺胺甲嗯唑800mg,每12小時服用1次;治療肺抱菌感染,每次磺胺甲嗯唑18.75?25mg/kg,甲氧芐啶3.75?5mg/kg,每6小時服用1次;肺抱菌病的預(yù)防復(fù)發(fā),初次給予甲氧芐啶160mg、磺胺甲嗯唑800mg,每日2次,繼以相同劑量每日服1次,或每周服3次。(2)靜脈給藥:治療細(xì)菌性感染,成人每日SMZ5-12.5mg/kg和TMP2-2.5mg/kg,每6小時給藥一次;治療肺抱菌肺炎,按體重每次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg,每6小時1次。.小兒常用量口服:治療細(xì)菌感染,2個月以上,體重W40kg以下的嬰幼兒按體重每次口服SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小時1次;體重三40kg的小兒劑量同成人常用量。治療肺抱菌病,每次劑量參照成人劑量按千克體重計算。2個月以下兒童不宜應(yīng)用本品。(2)靜脈給藥:2個月以下兒童不宜應(yīng)用本品。2個月以上兒童治療劑量參照成人劑量按千克體重計算?!局袊t(yī)師藥師臨床用藥指南推薦劑量和用法】P184成人?常規(guī)劑量?口服給藥.治療細(xì)菌感染:一次lg(SMZ800mg、TMP160mg),每12小時1次。.治療寄生蟲感染(如卡氏肺抱子蟲肺炎):一次用藥含甲氧芐啶3.75?5mg/kg、磺胺甲惡唑18.75~25mg/kg,每6小時1次。.預(yù)防用藥:初次給予1g(SMZ800mg、TMP160mg),一日2次;繼以相同劑量一日1次,或一周3次。?靜脈滴注每5mL本藥溶于5%葡萄糖注射液75?125mL中,滴注時間

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