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文檔簡介
豬場藥物選擇方案
馬立保
華中農(nóng)業(yè)大學動物科技學院
武漢華揚動物藥業(yè)有限公司
氨基糖苷類、多黏菌素類等。(4)抗真菌抗生素
灰黃霉素、制霉菌素及兩性霉素B等。(5)抗寄生蟲的抗生素
莫能菌素、鹽霉素、馬杜霉素、拉沙里菌素、阿維菌素、伊維菌素、潮霉素B、越霉素A等。聚醚類(離子載體)2、根據(jù)化學結(jié)構(gòu)分類:(1)β-內(nèi)酰胺類青霉素類(青霉素、氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林等)、
頭孢菌素類等(頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢西丁、頭孢拉定、頭孢噻肟、頭孢噻呋等)。
近年來發(fā)展了非典型——β-內(nèi)酰胺類——如:碳青霉烯類(亞胺培南)、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類(氨曲南)、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(克拉維酸和舒巴坦)及氧頭孢烯類(拉氧頭孢)等。
(2)氨基糖苷類
鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、新霉素、大觀霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。(3)四環(huán)素類
土霉素、四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素、米諾環(huán)素等。(4)氯霉素類
氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。(8)多烯類
制霉菌素、兩性霉素B等。(9)含磷多糖類
黃霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作飼料添加劑。(10)聚醚類(離子載體類)抗生素
鹽霉素、海南霉素、馬度霉素抗寄生蟲藥主要包括:青霉素類頭孢菌素類大環(huán)內(nèi)酯類林可胺類1、天然青霉素類
天然青霉素系從青霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得,主要含有:青霉素F、G、X、K和雙氫F五種。其中以青霉素G的作用最強,性質(zhì)較穩(wěn)定,產(chǎn)量亦較高。青霉素G
又名芐青霉素。[理化性質(zhì)]①青霉素是一種有機酸,從青霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得,性質(zhì)穩(wěn)定,難溶于水。②鉀鹽(青霉素G鉀)或鈉鹽(青霉素G鈉)為白色結(jié)晶性粉末;
青霉素鉀鉀鹽、鈉鹽的性質(zhì):
遇酸、堿或氧化劑等迅速失效。臨床應用時要新鮮配制。①吸收:內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞,僅少量吸收。但新生仔豬和雞內(nèi)服大劑量(8萬~10萬IU/kg)青霉素吸收較多,能達到有效血藥濃度。肌注或皮下注射后吸收較快,一般15~30分鐘達到血藥峰濃度,并迅速下降。常用劑量維持有效血藥濃度僅3~8小時。所以是時間依賴性藥物。用藥間隔時間:
青霉素在動物體內(nèi)的消除很快,血中有效濃度維持時間較短??股睾笮杭毦芮嗝顾貧?,恢復繁殖力一般要6~12h,故在一般情況下,每日2次肌注能達到有效治療濃度,但嚴重感染時仍應每隔4~6h給藥一次。
氨芐西林鈉
(AmpicillinSodium)
阿莫西林又名羥氨芐青霉素。[理化性質(zhì)]
為白色或類白色結(jié)晶性粉末。味微苦。在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。耐酸性較氨芐西林強。
阿莫西林HO[作用與應用]
作用、應用、抗菌譜與氨芐西林基本相似,對腸球菌屬和沙門氏菌的作用較氨芐西林強2倍。耐藥性:細菌對阿莫西林和氨芐西林有完全的交叉耐藥性。
復方阿莫西林:10%阿莫西林、2.5%克拉維酸、藥物輔助成分藥物輔助成分增加阿莫西林的溶解性,保證阿莫西林和克拉維酸在腸道同步釋放和吸收細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶破壞β-內(nèi)酰胺環(huán)阿莫西林屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,分子中含有-內(nèi)酰胺環(huán),環(huán)的完整是該類藥物發(fā)揮藥效的化學基礎。鏈球菌:主要的細菌病之一,排位第一,發(fā)病率不高,發(fā)病急,死亡率高,首選藥物:阿莫西林。但因為阿莫西林使用時間長,使用頻率高,耐藥現(xiàn)象普遍存在,同時在臨床使用劑量不夠。阿莫西林:豬10~15mg/kg體重,一日兩次,
換算到飼料中400~600g/T飼料。項目阿莫西林阿莫西林4:克拉維酸1阿莫西林5:克拉維酸1大腸桿菌128.01.02.0-4.0副豬嗜血桿菌2.00.06250.125鏈球菌8.00.1250.125表:阿莫西林和阿莫西林克拉維酸對豬場分離細菌的MIC(μg/ml)
曾振靈研究,豬按10mg/kg劑量內(nèi)服阿莫西林鈉,主要藥物動力學參數(shù):Tmax(1.52±0.43)h;Cmax(5.33±2.07)μg/mL。最大血藥濃度5.33±2.07μg/mL,MIC大于2μg/mL就認為無效或效果差,需加大用藥劑量。鏈球菌MIC為8,說明加大劑量也沒有效果。治療:
華揚莫優(yōu)2kg/T飼料,飲水1kg/T水?;蛎繃嶏暳现刑砑?kg本品+200g阿莫西林(以有效成分計)連用7~10天。配伍呼樂佳具有協(xié)同作用,也可以擴寬抗菌譜。預防:劑量減半。莫優(yōu)2kg/T+并必靈1kg/T,連用一周,沙門氏菌、鏈球菌混合感染。(二)頭孢菌素類(二)頭孢菌素類頭孢菌素類又名先鋒霉素類,是一類廣譜、半合成抗生素,與青霉素類一樣,都具有β-內(nèi)酰胺環(huán)。頭孢菌素類第一代頭孢菌素只能抑制革蘭氏陽性菌和葡萄球菌,易產(chǎn)生耐藥性,對腎臟有一定毒性。
代表:頭孢氨芐、頭孢拉定特點:①對革蘭陽性菌(包括對青霉素敏感或耐藥的金黃色葡萄球菌)的抗菌作用較第二、三代強,對革蘭陰性菌的作用較差;②對青霉素酶穩(wěn)定,但仍可為革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰被酶所破壞;③對腎有一定毒性,頭抱氨卞較重,頭抱拉定較輕。
頭孢氨芐屬:肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。用法用量:口服馬22mg/kg,犬11~33mg/kg,家禽33~55mg/kg,一日四次。第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的活性比第一代較低或相近,但對多數(shù)革蘭氏陰性菌的活性明顯增強。
代表:頭孢克洛(cefaclor)、頭孢呋辛(cefuroxime)。特點:對革蘭陽性菌作用略遜于第一代,對多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強,部分對厭氧茵有效對多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定,對腎毒性較第一代低;頭孢呋辛可進入腦脊液第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣,對β-內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性,但對G+菌的活性比第一代差。對G-菌的活性較第二代強。第三代頭孢頭孢噻肟
(塞福隆;凱福隆;凱帝隆;
氨噻肟頭孢菌素鈉)頭孢噻肟對腸桿菌科細菌有強大抗菌活性,對革蘭陰性桿菌的抗菌作用一般皆較頭孢孟多等第二代頭孢菌素強。本品對金葡菌的抗菌活性較頭孢噻吩差,也略遜于頭孢孟多,對溶血性鏈球菌(MIC0.016~0.16ug/ml),肺炎球菌抗菌作用較強。
頭孢噻肟在全身組織、體液中分布廣泛。適用于敏感細菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等,頭孢噻肟可以作為嬰幼兒腦膜炎的選用藥物。
用法用量:
肌注或靜注:成人一般感染一日2克,較重感染一日3~6克,菌血癥一日6~8克,分2~3次。并必靈頭孢噻呋
廣譜殺菌作用,對革蘭氏陽性、革蘭氏陰性包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌、放線桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄球菌等??咕钚员劝逼S西林強,對鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強。肌內(nèi)注射:
一次量:每1kg體重,
牛1.1~2.2mg,
馬2.2~4.4mg,
豬3~5mg;一日1次,連用3日。
一日齡雛雞每羽0.08~O.20mg(頸部皮下)??偨Y(jié):
1、青霉素類因細菌產(chǎn)酶,大多數(shù)形成耐藥性,導致抗菌活性不佳,解決的辦法,可以在青霉素的制劑中加入β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。
細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶破壞β-內(nèi)酰胺環(huán)阿莫西林分子中含有-內(nèi)酰胺環(huán),環(huán)的完整是該類藥物發(fā)揮藥效的化學基礎。
2、青霉素類和頭孢類半衰期短,且使用劑量大,所以臨床使用既貴又不方便。
3、β-內(nèi)酰胺類與氨基糖甙類和氟喹諾酮類配伍,可增加療效。
阿莫西林+恩諾沙星
阿莫西林+恩諾沙星
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
大環(huán)內(nèi)酯類系一族由12~16個碳骨架的大內(nèi)酯環(huán)及配糖體組成的抗生素,獸醫(yī)臨床主應用:
紅霉素、泰樂菌素、替米考星、吉他霉素、愛樂新等。
[應用]①主要用于革蘭氏陽性菌,及對青霉素耐藥的金葡菌所致的輕、中度感染。②對支原體性肺炎也有較好的療效。③紅霉素雖有強大的抗革蘭氏陽性菌的作用,但其療效不如青霉素。
[不良反應]①毒性低,但刺激性強。肌注可發(fā)生局部炎癥,宜采用深部肌注。②靜注速度要緩慢,同時應避免漏出血管外。③犬貓內(nèi)服可引起嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀,應慎用。
泰樂菌素
泰樂菌素系從弗氏鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得。[理化性質(zhì)]
微溶于水,與酸制成鹽后則易溶于水。若水中含鐵、銅、鋁等金屬離子時,可形成絡合物而失效。常將泰樂菌素制成酒石酸鹽和磷酸鹽。[藥理作用]①為畜禽專用抗生素。②對革蘭氏陽性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;③對大多數(shù)革蘭氏陰性菌作用較差。④對革蘭氏陽性菌的作用較紅霉素弱,其特點是對支原體有較強的抑制作用。⑤對牛、豬、雞還有促生長作用。
[應用]①主要用于防治雞、火雞和其他動物的支原體感染;豬的弧菌性痢疾、傳染性胸膜肺炎;犬的結(jié)腸炎等。②亦可用于浸泡種蛋以預防雞支原體傳播。③豬的生長促進劑。歐盟從2000年開始禁用作促生長劑。
替米考星替米考星主要用于牛、豬、雞、羊等動物由敏感菌引起的感染性疾病,特別是畜禽呼吸道感染,如豬的胸膜肺炎、雞的支原體病和動物巴氏桿菌病,同時對奶牛乳房炎主要菌系具有良好作用。
替米考星在內(nèi)服和皮下注射給藥吸收快,血中藥物半衰期長。尤其在肺和乳房等結(jié)締組織中顯示出較高的藥物濃度,同時在乳中也具有較高的藥物濃度,并且維持時間較長,半衰期可達1~2天。表替米考星、泰樂菌素對支原體的最低殺菌濃度產(chǎn)品名稱MIC(μg/ml)替米考星0.001-0.78泰妙菌素0.0303泰樂菌素0.006-400替米考星藥動學抗生素肺血藥濃度比(倍)氣管血藥濃度比(倍)半衰期(小時)肺泡巨噬細胞內(nèi)外比替米考星70504050泰樂菌素10102-----泰妙菌素4~77.54------預防和治療豬繁殖與呼吸綜合征
美國研究人員在豬場進行了PRRS凈化試驗,仔豬16日齡斷奶,在第1、5、13日齡注射泰妙靈6mg/kg~8mg/kg體重,隨后用替米考星按16mg/kg連續(xù)飼喂2周,取得很好的效果。西班牙學者研究發(fā)現(xiàn)替米考星磷酸鹽具有抗病毒作用,用它來控制與PRRSV感染相關(guān)的PRDC,取得良好效果。與中藥扶正解毒散聯(lián)合使用更能有效解除免疫抑制及凈化豬場藍耳病。扶正解毒散主要成分為板藍根、黃芪、淫羊藿。其中板藍根可清熱解毒,涼血,抗菌抗病毒;黃芪具有補氣升陽、益衛(wèi)固表、托毒生肌、利水消腫等功效;淫羊藿益精氣,堅筋骨,強心力,增強機體免疫機能,三味藥物相得益彰,在“清熱解毒”、“扶正祛邪”、“抗菌消炎”的原則下起到抗PRRSV的作用。[用法用量]
豬:治療支原體肺炎,日劑量為15-20mg/kg體重,連用五天。
雞:治療支原體肺炎,日劑量為12-20mg/kg體重,連用三天。
牛:治療肺炎和乳腺炎,皮下注射,每1kg體重10-20mg。注射劑最好不用于豬。
與鏈霉素、氯霉素、磺胺合用,可獲得協(xié)同作用。
1、泰樂菌素200g+磺胺二甲500g+TMP100g
2、氟苯尼考100g+替米考星200克
3、吉他霉素+新霉素主要成分:20%替米考星+吸收促進劑研發(fā)背景:鏈球菌多發(fā),且耐藥性增強,支原體無處不在,危害嚴重,藍耳病猖獗。市面上的替米考星存在含量不夠,推薦的使用劑量不足。呼必太1kg+呼暢(10%氟苯尼考)1kg,呼吸道感染。呼必太林可胺類
林可胺類包括:
林可霉素、氯林可霉素。
林可霉素(潔霉素)
林可霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一種堿性抗生素。[理化性質(zhì)]
鹽酸鹽為白色結(jié)晶性粉末。有微臭或特殊臭。味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。性質(zhì)較穩(wěn)定。
[藥動學]
吸收——
林可霉素內(nèi)服吸收不完全。豬內(nèi)服的生物利用度為20~50%,約1h血藥濃度達峰值。肌注吸收良好,0.5~2h可達血藥峰濃度。[藥理作用]①抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似。②對革蘭氏陽性菌有較強的抗菌作用:
葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等,對破傷風梭菌、產(chǎn)氣莢膜芽胞桿菌、支原體也有抑制作用;③對革蘭氏陰性菌無效。
[應用]①用于敏感的革蘭氏陽性菌,
尤其是金葡菌(包括耐藥金葡菌)、鏈球菌,以及豬、雞的支原體病。對厭氧菌和產(chǎn)氣莢膜芽孢桿菌有抑制作用,對豬痢疾密螺旋體和弓形體也有一定作用。與克林霉素有完全的交叉耐藥性。②與大觀霉素合用,對雞支原體病或大腸桿菌病的效力超過單一藥物。林可霉素+大觀霉素用于母豬產(chǎn)后感染預防和治療??。用法用量:
內(nèi)服:豬10~15mg/kg體重,犬、貓15~25mg/kg,一日1~2次,連用3~5日。
混飲:每升水:豬40~70mg,禽20~40mg。主要作用于革蘭氏陰性菌抗生素
主要包括:氨基糖苷類多肽類氨基糖苷類抗生素的化學結(jié)構(gòu)含有氨基糖分子和非糖部分的糖元結(jié)合而成的苷,故稱為氨基糖苷類抗生素。常用的有:
鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、阿米卡星、大觀霉素、安普霉素等。鏈霉素主要共同特征:(1)物理性質(zhì)均為有機堿,能與酸形成鹽。常用制劑為硫酸鹽,易溶于水,性質(zhì)穩(wěn)定。在堿性環(huán)境中抗菌作用增強。(2)吸收:內(nèi)服吸收很少,幾乎完全從糞便排出,可作為腸道感染用藥。注射給藥后吸收迅速,大部分以原形從尿中排出,適用于泌尿道感染。馬立3)抗菌譜較廣。對需氧革蘭氏陰性桿菌的作用強。對厭氧菌無效;對革蘭氏陽性菌的作用較弱,對金葡菌包括耐藥菌株較敏感。(4)不良反應主要是損害第八對腦神經(jīng)(聽神經(jīng),引起藥物性耳聾)、腎臟毒性及對神經(jīng)肌肉的阻斷作用。新霉素新霉素是從鏈絲霉菌的培養(yǎng)液中提取獲得的。[作用與應用]①抗菌譜
與鏈霉素、卡那霉素相似。在氨基糖苷類中,新霉素毒性最大,一般禁用于注射給藥。②內(nèi)服給藥后很少吸收,在腸道內(nèi)呈現(xiàn)抗菌作用。③用于治療畜禽的腸道大腸桿菌感染;④子宮或乳管內(nèi)注入,治療奶牛、母豬的子宮內(nèi)膜炎和乳腺炎;⑤局部外用(0.5%溶液或軟膏),治療皮膚、黏膜化膿性感染。口服:羊、豬、狐貍5~10mg/kg,犬、貓10~20mg/kg,1日兩次;
雞按70~140混飼,也可以用氣霧法給藥治療呼吸道病,每立方米空間用新霉素1克,室內(nèi)停留時間1小時。阿米卡星
又名丁胺卡那霉素。為半合成的氨基糖苷類抗生素,將氨基羥丁酰鏈引入卡那霉素A分子的鏈霉胺部分而得。[理化性質(zhì)]
其硫酸鹽為白色或類白色結(jié)晶性粉末。幾乎無臭,無味。有引濕性,在水中極易溶解,在甲醇中幾乎不溶。
[藥動學]①吸收內(nèi)服吸收不良。肌注吸收迅速且完全。血藥濃度約0.5~1h達峰值。②排泄——
主要通過腎臟排泄,尿中濃度很高。[藥理作用]
作用、抗菌譜與慶大霉素相似。
特點是對慶大霉素、卡那霉素耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌等仍有效;對金葡菌亦有較好作用。[應用]
用于治療耐藥菌引起的菌血癥、敗血癥、呼吸道感染、腹膜炎及敏感菌引起的各種感染等。不良反應——與鏈霉素相似。用法和用量:
注射:馬、牛、羊、豬、狐貍10~15mg/kg,雞、鴿10~30mg/kg,1日兩次。
口服:馬、牛、羊、豬6~2mg/kgBW,分2次,犬、貓20~30mg/kgBW,分3~4次。家禽:30~120ppm混飲給藥。配伍具有協(xié)同作用:林可霉素青霉素和頭孢廣譜抗生素主要包括:(一)四環(huán)素類(二)氯霉素類(一)四環(huán)素類四環(huán)素類為一類具有共同多環(huán)結(jié)構(gòu)而取代基有所不同的衍生物。對:革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、螺旋體、立克次氏體、支原體、衣原體、原蟲
(球蟲、阿米巴原蟲)等均可產(chǎn)生抑制作用,故稱為廣譜抗生素。獸醫(yī)臨床常用的有:
四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素等。按其抗菌活性大小順序依次為:
1、米諾環(huán)素、2、多西環(huán)素、
3、美他環(huán)素、4、金霉素、
5、四環(huán)素、6、土霉素。多西環(huán)素
又名脫氧土霉素、強力霉素。[理化性質(zhì)]
其鹽酸鹽為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末。易溶于水,微溶于乙醇。
[藥動學]①吸收與分布——
內(nèi)服后吸收迅速,生物利用度高,維持有效血藥濃度時間長,對組織滲透力強,分布廣泛,易進入細胞內(nèi)。吸收量比金霉素量大,建議母豬(特別是妊娠母豬)最好用強力霉素而不用金霉素。[作用與應用]
抗菌譜與其他四環(huán)素類相似,體內(nèi)、外抗菌活性較土霉素、四環(huán)素強。
主要用于治療畜禽的支原體病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病和鸚鵡熱等。細菌對強力霉素與土霉素、四環(huán)素等存在交叉耐藥性。在四環(huán)素類中毒性最小。
附咳蘇鹽酸多西環(huán)素及增效劑廣譜抗菌。對葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、立克次氏體、衣原體、支原體等作用強大。吸收迅速,起效快。內(nèi)服2~3小時可達血藥濃度高峰,90~100%可被吸收,受食物影響較小,生物利用度高。本品蛋白質(zhì)結(jié)合率高,豬可達到93%。有效血藥濃度維持時間長,對組織滲透力強,分布廣泛,易進入細胞內(nèi)。半衰期長。
對于由附紅細胞體病、支原體?。ǖ胤叫源瓪獠。?、傳染性胸膜肺炎等引起的體溫升高、呼吸困難、喘氣、咳嗽、消瘦等具有特定的療效。特別適用于母豬衣原體的凈化。
附咳蘇1kg+磺立康500g使用方法混飲:每1000kg水添加500g,連用5-7天混飼:每噸飼料添加500g-1000g,連用5-7天。(1)配伍“并必靈”,適用于呼吸道,咳嗽癥狀明顯的加“咳速停”。(2)配伍“磺立康”:附紅細胞體病、弓形體、衣原體。
(3)配伍“呼暢”:呼吸道綜合癥,配伍普通呼暢,咳嗽嚴重加“咳速?!?。與四環(huán)素類配伍有增效作用的藥物:
1、氯霉素類:氟苯尼考+強力霉素
2、磺胺類:磺胺氯噠嗪鈉+強力霉素+TMP:用于母豬“三體病”。(二)氯霉素類1、氯霉素從委內(nèi)瑞拉鏈霉菌培養(yǎng)液中提取獲得,是第一個可用人工合成的抗生素,具有左旋光學活性。[理化性質(zhì)]
為白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。味苦。在甲醇、乙醇、丙二醇中易溶,在水中微溶。
在弱酸性或中性溶液中較穩(wěn)定,在堿性溶液中易破壞。
氟苯尼考
又名氟甲砜霉素。系甲砜霉素的單氟衍生物。[理化性質(zhì)]
為白色或類白色結(jié)晶性粉末。無臭。在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微溶解。
[藥動學]①吸收
畜禽內(nèi)服和肌注氟苯尼考吸收快,內(nèi)服生物利用度豬109%,肉雞55.3%。體內(nèi)分布較廣,半衰期長,能維持較長時間的有效血藥濃度(20h以上)。②排泄大多數(shù)藥物以原形
(50~65%)從尿中排出。[作用與應用]
動物專用的廣譜抗生素。抗菌譜與氯霉素相似,但抗菌活性優(yōu)于氯霉素和甲砜霉素。主要用于牛、豬、雞和魚類的細菌性疾病,如牛的呼吸道感染、乳腺炎;
豬傳染性胸膜肺炎、黃痢、白痢,副豬嗜血桿菌??;雞大腸桿菌病、霍亂等。內(nèi)服:每公斤體重,豬、雞20~30mg。一日兩次,連用3~5日(劑量太高)。
溶液:混飲,每L水,雞100mg,連用3~5日。
注射液:每公斤體重20mg,每隔48小時,連用兩次。呼暢
主要成分:氟苯尼考等價格的差異來源于原料的選擇和辨別:
甲砜霉素和氟甲砜霉素,價格差異大,效果也差異大。
但氯霉素、甲砜霉素和氟甲砜霉素絕對可以用液相色譜法進行檢驗和鑒別。關(guān)鍵是是否愿意做檢驗。
我公司的檢驗報告和商檢的報告:檢驗合格才出廠商檢報告不含有氯霉素殘留產(chǎn)品的配伍:1、加強型呼暢:多種以上有效成分,成分之間可以協(xié)助,但絕不含違禁藥品。一噸飼料添加1kg,適用于所有的呼吸道感染。2、普通型呼暢:復配增效劑和免疫增強劑。3、水溶性呼暢:復配助溶劑和免疫增強劑。氟苯尼考對動物免疫有一定的抑制作用。Bretzlaff的研究發(fā)現(xiàn)氟苯尼考能明顯地抑制牛血液嗜中性粒細胞的吞噬功能。Sieroslawska研究發(fā)現(xiàn)氟苯尼考可減少魚T,B淋巴細胞增殖,抑制多形核白細胞及單核細胞的吞噬功能。操繼躍(2002)高劑量氟苯尼考對正常雞體液免疫具有抑制作用。本品適用于:
※豬傳染性胸膜肺炎、副豬嗜血桿菌病、地方性喘氣病等。
※鏈球菌病和支原體。
與磺胺類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類配伍有協(xié)同作用。配伍:附咳蘇或病必靈。
呼暢+呼必太:使用于所有的細菌和支原體引起的咳嗽。
與大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類配伍有協(xié)同作用。
氟苯尼考+金霉素(強力霉素)
氟苯尼考+替米考星
氟苯尼考+磺胺
氟苯尼考+枝原凈第三節(jié)合成抗菌藥一、磺胺類二、抗菌增效劑三、硝基呋喃類四、喹惡啉類五、喹諾酮類六、硝基咪唑類一、磺胺類
磺胺類藥物獨特的優(yōu)點:
抗菌譜較廣,性質(zhì)穩(wěn)定,使用方便,價格低廉,不消耗糧食。
特別是甲氧芐啶和二甲氧芐啶等抗菌增效劑,使磺胺藥與抗菌增效劑聯(lián)合使用后,抗菌譜擴大、抗菌活性大大增強,可從抑菌作用變?yōu)闅⒕饔谩?/p>
[理化性質(zhì)]
磺胺類藥一般為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。在水中溶解度差,易溶于稀堿溶液中。制成鈉鹽后易溶于水,水溶液呈堿性。
(二)藥動學1、吸收
各種內(nèi)服易吸收的磺胺,其生物利用度大小因藥物和動物種類而有差異。其順序分別為:(1)藥物的不同:磺胺二甲嘧啶(SM2)>磺胺-5、6二甲氧嘧啶(SDM’)>氨苯磺胺(SN)>磺胺嘧啶(SD);(2)不同的動物禽>犬>豬>馬>羊>牛。肉食動物內(nèi)服后3~4h,血藥達峰濃度;草食動物為4~6h;反芻動物為12~24h。還沒有反芻機能的犢牛和羔羊,其生物利用度與肉食、雜食的單胃動物相似。4、排泄
內(nèi)服腸道難吸收的磺胺類主要隨糞便排出;腸道易吸收的磺胺類主要通過腎臟排出。少量由乳汁、消化液及其他分泌液排出。經(jīng)腎排出的部分以原形,部分以乙酰化物和葡萄糖苷酸結(jié)合物的形式排出。
治療泌尿道感染時,應選用乙?;实?,原形排出多的磺胺藥,例如:磺胺氯達嗪鈉,磺胺間甲氧嘧啶SMM磺立康(62.5%磺胺氯噠嗪鈉+12.5%TMP):抗菌譜和抗菌能力與磺胺間甲氧嘧啶相似,酸性藥物,不會形成尿結(jié)晶,人醫(yī)用于尿路感染。藥理作用
磺胺類屬廣譜、慢作用型抑菌藥。對大多數(shù)革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陰性菌有效,甚至對衣原體和某些原蟲也有效(球蟲、卡氏白細胞蟲、瘧原蟲、弓形體等有效)。1、比較敏感的病菌:
鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌、副雞嗜血桿菌等;
2、一般敏感的有:
葡萄球菌、變形桿菌、巴氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、克雷白桿菌、炭疽桿菌、綠膿桿菌等。3、無作用:螺旋體、立克次氏體、結(jié)核桿菌等。3、使用磺胺藥物應注意:(1)對氨基苯甲酸對二氫葉酸合成酶的親和力較磺胺類大5000~15000倍,因此,應用磺胺類時,必須要有足夠的劑量和療程,首次常用加倍量
(負荷量),使血藥濃度迅速達到有效抑菌濃度;(2)在膿液和壞死組織中,含有大量的對氨基苯甲酸(PABA),可減弱磺胺類的局部作用。故局部應用時要清創(chuàng)排膿;磺胺嘧啶結(jié)構(gòu)式結(jié)構(gòu)式
抗菌作用較強,對各種感染的療效高,副作用小,吸收快而排泄慢,屬中效磺胺,是本藥中治療腦部細菌感染的首選藥物。
用法用量:
內(nèi)服:首次140~200mg/kg,維持量
70~100mg/kg。1日兩次。
注射液:50~100mg/kg,1日2次?;前穼籽踵奏?/p>
N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺
本品屬長效磺胺藥,其對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但近年來細菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬以及腸桿菌科細菌。
本品在尿中的溶解度高,與TMP合用增效較其他磺胺藥物顯著,適用于泌尿道及呼吸道感染。
用法用量:
內(nèi)服:首次50~100mg/kg,維持量25~50mg/kg。1日1次。
注射液:10~20mg/kg,1日1~2次?;前烽g甲氧嘧啶
N-(6-甲氧基-4-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺本品特點:
1、為新一代長效磺胺類藥,抗菌作用最強,名列磺胺藥的首位;
2、既能廣譜抗菌又能抗原蟲;
3、生物利用度高,副作用小,
4、有促進生長作用,小劑量添加有促進生長作用,提高產(chǎn)蛋量,提高飼料轉(zhuǎn)化率
5、長效安全,給藥次數(shù)少(每天可給藥一次)長期使用,不易產(chǎn)生耐藥性;
6、對豬的傳染性萎縮性鼻炎的有效;
用法與用量:內(nèi)服,一次量每公斤體重50~100毫克,維持量減半。
喹諾酮類
喹諾酮類藥物,第三代為氟喹諾酮類抗菌藥。喹諾酮類藥物的特點:(1)抗菌譜廣,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌、綠膿桿菌、支原體、衣原體等均有作用;(2)殺菌力強,在體外很低的藥物濃度即可顯示高度的抗菌活性,臨床療效好;(3)吸收快、體內(nèi)分布廣泛,可治療各個系統(tǒng)或組織的感染性疾病;(4)抗菌作用獨特,與其他抗菌藥無交叉耐藥性;(5)使用方便,不良反應小。
我國批準在獸醫(yī)臨床應用的有:①諾氟沙星(氟派酸)、②培氟沙星(甲氟派酸)、③氧氟沙星(氟嗪酸)、④環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟派酸)、⑤洛美沙星、⑥恩諾沙星(乙基環(huán)丙氟派酸)、⑦達氟沙星(單諾沙星)、⑧二氟沙星(雙氟派酸)、⑨沙拉沙星等;
其中后面4種:⑥恩諾沙星、⑦達氟沙星、⑧二氟沙星、⑨沙拉沙星。
為動物專用的氟喹諾酮類藥物。國外上市的動物專用藥還有麻保沙星、奧比沙星。五、喹諾酮類[構(gòu)效關(guān)系]
喹諾酮類的母核為4-喹諾酮環(huán)。在其1、3、6、7、8位引入不同的基團,即形成本類各種藥物。其中氟喹諾酮類的結(jié)構(gòu)特征是:6位引入氟,7位引入派嗪環(huán)。五、喹諾酮類(1)喹諾酮類抗菌作用的必需基本結(jié)構(gòu);(2)6位引入-F(氟)抗菌作用明顯增強;(3)7位引入派嗪環(huán)與抗綠膿桿菌有關(guān);
(4)8位引入-F(氟)或-Cl(氯),內(nèi)服的生物利用度增加,提高抗革蘭氏陽性菌和厭氧菌的活性;(5)1位引入苯環(huán)或環(huán)狀基團等抗菌作用增強。(6)在派嗪環(huán)上引入甲基或乙基,可以提高其內(nèi)服的生物利用度和組織藥物濃度。五、喹諾酮類[藥理作用]
氟喹諾酮類為廣譜殺菌性抗菌藥。對革蘭氏陽性菌、陰性菌、支原體、某些厭氧菌均有效。
對耐甲氧苯青霉素的金葡菌、耐磺胺類+TMP的細菌、耐慶大霉素的綠膿桿菌、耐泰樂菌素、泰妙菌素的支原體也有效。
理想的殺菌濃度為0.1~10ug/ml,在較高濃度下殺菌效果降低。氟喹諾酮類對許多細菌(金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、綠膿桿菌等)能產(chǎn)生抗菌藥后效應作用,一般可維持幾個小時。[作用機理]
抑制細菌脫氧核糖核酸(DNA)回旋酶,干擾DNA復制使細菌死亡??膳cDNA和DNA回旋酶形成復合物,使其不能形成負超螺旋結(jié)構(gòu),阻斷DNA復制,導致細菌死亡。由于細菌細胞的DNA呈裸露狀態(tài)
(原核細胞),而畜、禽細胞的DNA呈包被狀態(tài)
(真核細胞),所以這類藥物易進入菌體直接與DNA相接觸而呈選擇性作用。不應與利福平、氯霉素等DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成抑制劑聯(lián)合應用。多數(shù)口服吸收良好,部分品種可靜脈給藥。血漿蛋白結(jié)合率較低,為10~37%,游離血藥濃度較高,表觀分布容積較大,多在1.5L/kg左右。體內(nèi)分布廣,可進入肺(易聚集在呼吸系統(tǒng)支氣管上皮細胞,濃度為血液濃度的5~8倍)、骨、關(guān)節(jié)等組織。本類藥物t1/2較長,多為3~7h以上。[耐藥性]
隨著氟喹諾酮類的廣泛應用,耐藥菌株逐漸增加。由于氟喹諾酮類藥物的作用機理不同于其他抗生素或合成抗菌藥,因此,與許多藥物間無交叉耐藥現(xiàn)象。
臨床分離的耐藥菌株對氟喹諾酮類藥物仍常顯敏感,尤其是對多重耐藥的腸桿菌科的細菌,本類藥物仍具有高度抗菌活性。但是,本類藥物之間存在交叉耐藥性。【不良反應】
毒副作用小,安全范圍大,主要的不良反應有:①對負重關(guān)節(jié)的軟組織生長有不良影響,禁用與幼齡動物和孕畜;②在尿中可形成結(jié)晶,損傷尿道,尤其是使用劑量過大,或動物飲水不足時更易發(fā)生;③胃腸道反應,劑量過大,導致動物食欲下降或廢絕,飲欲增加,腹瀉;④中樞神經(jīng)反應,犬中毒時興奮,雞中毒時先興奮、后呆滯或昏迷死亡;⑤肝細胞損害,給雛雞高濃度飲水,或長時間混飼易導致肝細胞變形或壞死,以環(huán)丙沙星尤為明顯。1、諾氟沙星(氟派酸)理化性質(zhì)
為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。無臭,味微苦。在水或乙醇中極微溶解,在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。其煙酸鹽、鹽酸鹽及乳酸鹽均易溶于水。NNCOOHOCH3NHFC15H16O3N3F1藥動學內(nèi)服及肌注吸收均較迅速,1~2h達血藥峰濃度,但吸收不完全。在動物體內(nèi)分布廣泛。內(nèi)服劑量的1/3經(jīng)尿排出,其中80%為原形藥物。半衰期較長。有效血藥濃度維持時間較長。
作用與應用為廣譜殺菌藥。①對革蘭氏陰性菌如:大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌及綠膿桿菌的作用較強;②對革蘭氏陽性菌有效;③對支原體亦有一定的作用;④對大多數(shù)厭氧菌不敏感
主要用于敏感菌引起的消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿道感染和支原體病等的治療。
用法用量:
內(nèi)服:家畜、犬:10mg/kgBW,一日兩次。
混飲:家禽50~100ppm
注射:10mg/kgBW,一日兩次。NNCOOHONFC17H18O3N3F12、環(huán)丙沙星(環(huán)丙氟派酸)H[藥動學]
內(nèi)服、肌注吸收迅速,生物利用度種屬間差異大。主要通過腎臟排泄。[理化性質(zhì)]
用其鹽酸鹽和乳酸鹽,為淡黃色結(jié)晶性粉末。易溶于水。五、喹諾酮類[作用與應用]
屬廣譜殺菌藥。①對革蘭氏陰性菌的抗菌活性是目前獸醫(yī)臨床應用的氟喹諾酮類中最強的一種;②對革蘭氏陽性菌的作用也較強。③對支原體厭氧菌、綠膿桿菌亦有較強的抗菌作用。用于全身各系統(tǒng)的感染,對消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮膚軟組織感染及支原體感染等均有良效。
用法用量:
內(nèi)服:家畜、犬:5~8mg/kgBW,一日兩次。
混飲:家禽50ppm
注射:2.5~5mg/kg.BW,一日兩次。
恩諾沙星屬于氟喹諾酮類抗菌藥,口服吸收良好(鏈霉素、安普霉素、大觀霉素口服難吸收)。血漿蛋白結(jié)合率較低,表觀分布容積較大。恩諾沙星體內(nèi)分布廣,可進入肺(濃度為血液濃度的5~8倍)、骨、關(guān)節(jié)等組織,體液濃度較高,可達到有效抑菌或殺菌濃度。布洛芬本類藥物半衰期(t1/2)較長,多為3~7h以上,抗菌后作用長。
內(nèi)服和肌注吸收迅速和完全。幾乎所有的組織的藥物濃度高于血漿,有利于全身感染和深部組織感染的治療。在動物體內(nèi)的代謝產(chǎn)物為環(huán)丙沙星。
作用與應用:動物專用的廣譜殺菌藥,對支原體有特效
豬:副豬嗜血桿菌、鏈球菌病、仔豬黃痢和白痢、大腸桿菌腸毒血癥(水腫?。?、沙門氏菌病、傳染性胸膜肺炎、乳腺炎—子宮炎—無乳綜合癥、支原體性肺炎等。
在養(yǎng)豬生產(chǎn)中恩諾沙星沒有被廣泛使用的原因?適口性:原粉10g/噸,就影響采食量。包被工藝復雜:包封率、包膜厚度、釋放速度、均影響藥物的效果。倍達克菌:分三次包被,提高包封率選擇較易降解的包被材料控釋和緩釋減緩在腎臟的排泄,延長血液中有效藥物濃度時間。增效:復配藥物增效因子。用法用量:
內(nèi)服:
家畜、犬:2.5~5mg/kgBW,一日兩次。
混飲:家禽50ppm
注射:2.5~5mg/kgBW,一日1~2次。氧氟沙星
可用于副豬嗜血桿菌病的治療廣譜抗菌,抗菌作用強,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用。
倍達克菌:10%包被恩諾沙星
產(chǎn)炎康:2%左旋氧氟沙星
3~5mg/kg,100ml含2克(2000mg),
仔痢康:2.5%恩諾沙星溶液
10%甲磺酸培氟沙星:半衰期產(chǎn),口服吸收好,可以飲水也可以拌料。此類藥物與β-內(nèi)酰胺類,磺胺類,利福平,林可霉素有協(xié)同作用。
恩諾沙星+阿莫西林
恩諾沙星+林可
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