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文檔簡(jiǎn)介
1Chapter23腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥理Pharmacologyofrenin-angiotensinsystem藥理學(xué)教研室2Teachinggoals1.列舉常用的ACEI。2.簡(jiǎn)述ACEI的藥理作用與應(yīng)用。3§1
腎素-血管緊張素系統(tǒng)Renin-angiotensinsystem,RAS體液系統(tǒng)腎臟心臟血管腦組織Angiotensinogen血管緊張素原Renin腎素Angiotensin-convertingenzyme(ACE)
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶Angiotensin(Ang)血管緊張素Receptor受體5§
2血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥AngiotensinConvertingEnzymeInhibitors(ACEI)卡托普利（開(kāi)博通）
1981年由百時(shí)美施貴寶公司首先開(kāi)發(fā)上市。6【ChemicalStructure】ACE的活性部位有兩個(gè)結(jié)合點(diǎn)，其中一個(gè)含Zn2+的是ACE抑制藥有效基團(tuán)的必須結(jié)合部位，一旦結(jié)合，ACE的活性消失。7ClassificationofACEI含有巰基(-SH):卡托普利(captopril)含有羧基(-COOH):依那普利、雷米普利、培垛普利3.含有磷酸基（-POOH）：福辛普利許多ACEI為前藥（prodrug）根據(jù)與Zn2+結(jié)合的基團(tuán)，ACEI分為：8【pharmacologicalactions】阻止AngⅡ
的生成及作用；保存緩激肽的活性；阻止心血管病理性重構(gòu)；保護(hù)心肌及血管內(nèi)皮細(xì)胞；增加糖尿病及高血壓患者對(duì)胰島素（insulin）的敏感性。緩激肽ACE滅活緩激肽受體NO，PGI210【adversereaction】1.首劑低血壓2.咳嗽高血鉀低血糖腎功能損傷（腎動(dòng)脈狹窄或腎動(dòng)脈硬化）12§
3血管緊張素II受體拮抗藥
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