Diuretics

利尿藥和脫水藥

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利尿藥和脫水藥1第一節(jié)利尿藥第一節(jié)利尿藥2定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多，臨床上主要用于治療水腫性疾病。也可用于高血壓、腎結(jié)石、尿崩癥、高鈣血癥的治療。定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多，臨床上主要360-70%20-30%5-10%等滲高滲低滲60-70%20-30%5-10%等滲高滲低滲4高效能利尿藥:作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部—呋塞米、布美他尼、依他尼酸中效能利尿藥:作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端—噻嗪類、氯酞酮

低效能利尿藥:作用于遠曲小管遠端和集合管—螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

分類高效能利尿藥:分類5

呋塞米furosemide（速尿、呋喃苯胺酸）托拉塞米布美他尼

bumetanide依他尼酸

etacrynicacid（利尿酸）藥動學(xué)：口服易吸收，30’起效；iv5’起效，大部分經(jīng)腎排泄一.高效能利尿藥：袢利尿藥呋塞米furosemide（速尿、呋喃苯胺酸）一.高效61.利尿作用：利尿作用迅速、強大、短暫

抑制Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運子，影響尿的稀釋功能和濃縮功能。

排出大量Na+、K+、Cl-（Cl-排出>Na+）

---低氯堿血癥、低血鉀、低血鈉增加Ca2+、Mg2+的排泄---低血鈣、低血鎂藥理作用與機制

呋塞米1.利尿作用：利尿作用迅速、強大、短暫藥理作用與機制72.擴張腎血管---增加腎血流量、腎小球濾過率3.擴張肺靜脈，緩解肺充血抑制PG分解酶，PGE22.擴張腎血管8

各型水腫：心性、肝性、腎性、急性肺

水腫、腦水腫等。

2.高鉀血癥和高鈣血癥：促進K+、Ca2+排泄

3.急性腎衰：腎血流量↑、腎小球濾過率↑

4.藥物和毒物中毒：排出↑

臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用9

1.水與電解質(zhì)紊亂

低血Na+、K+、Ca2+、低Cl-堿血癥2.耳毒性眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾

依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小

機制：內(nèi)淋巴電解質(zhì)成分改變損傷耳蝸管基底膜毛細胞3.高尿酸血癥血容量降低引起4.其他惡心、嘔吐、腹瀉

不良反應(yīng)

1.水與電解質(zhì)紊亂不良反應(yīng)10噻嗪類利尿藥：利尿藥、降壓藥效價強度---氯噻嗪<氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪氯噻酮、吲噠帕胺（無噻嗪環(huán)）

二.中效能利尿藥：排鉀利尿藥噻嗪類利尿藥：利尿藥、降壓藥二.中效能利尿藥：排鉀利尿藥111.利尿作用

抑制Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運子：低血鉀

輕、中度心性水腫首選2.降壓作用3.抗利尿作用

A.抑制磷酸二酯酶，增加胞內(nèi)cAMP含量,提高遠曲小管對水的通透性B.增加NaCl排出：負(fù)鹽平衡

用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥

藥理作用與應(yīng)用氫氯噻嗪（HCT，雙氫克尿噻）1.利尿作用藥理作用與應(yīng)用氫氯噻嗪（HCT，雙氫121.電解質(zhì)紊亂

低血鉀、低血鎂、低血鈉2.潴留現(xiàn)象

高尿酸血癥、高鈣血癥，痛風(fēng)者慎用

3.代謝變化

高血糖、高血脂癥，糖尿病者慎用

4.其他

胃腸道癥狀、過敏反應(yīng)不良反應(yīng)1.電解質(zhì)紊亂不良反應(yīng)13螺內(nèi)酯(安體舒通）

1.藥理作用機制競爭醛固酮受體，阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白合成，抑制Na+-K+交換，排Na+、留K+三.低效能利尿藥：保鉀利尿藥螺內(nèi)酯(安體舒通）三.低效能利尿藥：保鉀利尿藥142.臨床應(yīng)用作用與體內(nèi)醛固酮濃度有關(guān)切除腎上腺:無利尿作用與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用3.不良反應(yīng)

高血鉀性激素樣作用2.臨床應(yīng)用15藥理作用機制阻滯Na+通道，減少Na+的再吸收，使管腔的負(fù)電位減小，K+分泌的驅(qū)動力減小

對切除腎上腺的動物仍有留鉀利尿作用

不良反應(yīng)

高鉀血癥+吲哚美辛：急性腎功能衰竭氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）阿米洛利（amiloride）藥理作用機制氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）16第二節(jié)脫水藥第二節(jié)脫水藥17

共同特點：

1.注射后不易通過毛細血管進入組織2.易經(jīng)腎小球濾過3.不易被腎小管重吸收

4.不代謝

5.大量靜脈注射，升高血漿滲透壓（脫水）及腎小管腔液的滲透壓（利尿）

共同特點：

18甘露醇（mannitol）臨床用其20%的高滲溶液藥理作用與臨床應(yīng)用1．脫水作用靜注腦水腫、降低顱內(nèi)壓及急性青光眼的首選藥2．利尿作用靜注預(yù)防急性腎功能衰竭：早期甘露醇（mannitol）19山梨醇：用25%濃度是甘露醇的同分異構(gòu)體，作用同甘露醇，在體內(nèi)部分轉(zhuǎn)化為果糖，作用不及甘露醇葡萄糖：

50%GSiv.—脫水、利尿

作用不持久—代謝

可用于腦水腫，急性心衰、急性肺水腫等山梨醇：用25%濃度20謝謝！謝謝！21

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利尿藥和脫水藥

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利尿藥和脫水藥22第一節(jié)利尿藥第一節(jié)利尿藥23定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多，臨床上主要用于治療水腫性疾病。也可用于高血壓、腎結(jié)石、尿崩癥、高鈣血癥的治療。定義:作用于腎臟,增加電解質(zhì)及水排泄,使尿量增多，臨床上主要2460-70%20-30%5-10%等滲高滲低滲60-70%20-30%5-10%等滲高滲低滲25高效能利尿藥:作用于髓袢升支粗段髓質(zhì)部和皮質(zhì)部—呋塞米、布美他尼、依他尼酸中效能利尿藥:作用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管近端—噻嗪類、氯酞酮

低效能利尿藥:作用于遠曲小管遠端和集合管—螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利

分類高效能利尿藥:分類26

呋塞米furosemide（速尿、呋喃苯胺酸）托拉塞米布美他尼

bumetanide依他尼酸

etacrynicacid（利尿酸）藥動學(xué)：口服易吸收，30’起效；iv5’起效，大部分經(jīng)腎排泄一.高效能利尿藥：袢利尿藥呋塞米furosemide（速尿、呋喃苯胺酸）一.高效271.利尿作用：利尿作用迅速、強大、短暫

抑制Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運子，影響尿的稀釋功能和濃縮功能。

排出大量Na+、K+、Cl-（Cl-排出>Na+）

---低氯堿血癥、低血鉀、低血鈉增加Ca2+、Mg2+的排泄---低血鈣、低血鎂藥理作用與機制

呋塞米1.利尿作用：利尿作用迅速、強大、短暫藥理作用與機制282.擴張腎血管---增加腎血流量、腎小球濾過率3.擴張肺靜脈，緩解肺充血抑制PG分解酶，PGE22.擴張腎血管29

各型水腫：心性、肝性、腎性、急性肺

水腫、腦水腫等。

2.高鉀血癥和高鈣血癥：促進K+、Ca2+排泄

3.急性腎衰：腎血流量↑、腎小球濾過率↑

4.藥物和毒物中毒：排出↑

臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用30

1.水與電解質(zhì)紊亂

低血Na+、K+、Ca2+、低Cl-堿血癥2.耳毒性眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾

依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小

機制：內(nèi)淋巴電解質(zhì)成分改變損傷耳蝸管基底膜毛細胞3.高尿酸血癥血容量降低引起4.其他惡心、嘔吐、腹瀉

不良反應(yīng)

1.水與電解質(zhì)紊亂不良反應(yīng)31噻嗪類利尿藥：利尿藥、降壓藥效價強度---氯噻嗪<氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪氯噻酮、吲噠帕胺（無噻嗪環(huán)）

二.中效能利尿藥：排鉀利尿藥噻嗪類利尿藥：利尿藥、降壓藥二.中效能利尿藥：排鉀利尿藥321.利尿作用

抑制Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運子：低血鉀

輕、中度心性水腫首選2.降壓作用3.抗利尿作用

A.抑制磷酸二酯酶，增加胞內(nèi)cAMP含量,提高遠曲小管對水的通透性B.增加NaCl排出：負(fù)鹽平衡

用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥

藥理作用與應(yīng)用氫氯噻嗪（HCT，雙氫克尿噻）1.利尿作用藥理作用與應(yīng)用氫氯噻嗪（HCT，雙氫331.電解質(zhì)紊亂

低血鉀、低血鎂、低血鈉2.潴留現(xiàn)象

高尿酸血癥、高鈣血癥，痛風(fēng)者慎用

3.代謝變化

高血糖、高血脂癥，糖尿病者慎用

4.其他

胃腸道癥狀、過敏反應(yīng)不良反應(yīng)1.電解質(zhì)紊亂不良反應(yīng)34螺內(nèi)酯(安體舒通）

1.藥理作用機制競爭醛固酮受體，阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白合成，抑制Na+-K+交換，排Na+、留K+三.低效能利尿藥：保鉀利尿藥螺內(nèi)酯(安體舒通）三.低效能利尿藥：保鉀利尿藥352.臨床應(yīng)用作用與體內(nèi)醛固酮濃度有關(guān)切除腎上腺:無利尿作用與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用3.不良反應(yīng)

高血鉀性激素樣作用2.臨床應(yīng)用36藥理作用機制阻滯Na+通道，減少Na+的再吸收，使管腔的負(fù)電位減小，K+分泌的驅(qū)動力減小

對切除腎上腺的動物仍有留鉀利尿作用

不良反應(yīng)

高鉀血癥+吲哚美辛：急性腎功能衰竭氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）阿米洛利（amiloride）藥理作用機制氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶）37第二節(jié)脫水藥第二節(jié)脫水藥38

共同特點：

1.注射后不易通過毛細血管進入組織2.易經(jīng)腎小球濾過3.不易被腎小管重吸收

4.不代謝

5.大量靜脈注射，升高血漿滲透壓（脫水）及腎小管腔液的滲透壓（利尿）

共同特點：

39甘露醇（manni