第一章總論

獸醫(yī)藥理學(xué)veterinarypharmacology第一章總論

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（Pharmacodynamics）藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）

作用、作用機(jī)制吸收、分布、代謝、排泄回憶上次課概念：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharma第一章總論

第一節(jié)藥物對(duì)機(jī)體的作用

第二節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的作用

第三節(jié)影響藥物作用的因素及合理用藥獸醫(yī)藥理學(xué)課件(第1章)

一.藥物的基本作用(BasicEffectsofDrugs)

(一)藥物作用和藥理效應(yīng)的關(guān)系

(Drugaction&Pharmacologicaleffect)藥物作用:是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制，是特異性。藥理效應(yīng):是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，同一機(jī)體不同臟器對(duì)同一D作用表現(xiàn)異同。

-RNE血管收縮心率加快血壓升高第一節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

Pharmacodynamics激活腺苷酸環(huán)化酶cAMPD作用藥理效應(yīng)藥物作用的基本表現(xiàn)-RNE血管收縮第一節(jié)藥2.新陳代謝改變:通過(guò)影響新陳代謝而發(fā)揮效應(yīng)，如AD

使血糖升高；胰島素使血糖降低。

3.適應(yīng)性改變:通過(guò)增強(qiáng)/抑制機(jī)體對(duì)環(huán)境變化的適應(yīng)性而達(dá)到防治疾病的目的,如免疫增強(qiáng)藥/抑制藥。

4.殺蟲滅菌：抗生素、左旋咪唑（二）藥物作用的基本表現(xiàn)1.興奮性改變：(1)興奮（亢進(jìn)）：(2)抑制（麻痹)::興奮藥,尼可剎米抑制藥,嗎啡（二）藥物作用的基本表現(xiàn)1.興奮性改變：(1)興奮（亢進(jìn)）：

1.據(jù)D作用部位局部作用(localaction)(普魯卡因）全身作用(absorptiveaction)(吸收作用）

2.據(jù)作用順序/原理直接作用(dirctaction)(原發(fā)作用)

間接作用(indirectaction)(繼發(fā)作用）(三)藥物作用的方式1.據(jù)D作用部位局部作用(localactio反射弧GlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSMRBlock(Atropine)（四）藥物作用的選擇性1.選擇性：D只對(duì)某些組織發(fā)生明顯作用，而對(duì)其它組織作用很小/無(wú)

2.選擇性形成的因素：

(1)受體分布的不均勻性；

(2)組織生化功能差異，與組織中酶的分布和活性有關(guān)；肝藥酶

(3)細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異，如青霉素抑胞壁合成選擇性地殺滅G+菌，對(duì)人畜

(4)藥物對(duì)不同組織的親和力不同，選擇分布靶組織,碘甲狀腺1萬(wàn)倍.反射弧GlandsMRBlock(Atropine)（四）

（五）藥物作用的臨床效果

TherapeuticEffectsandAdverseReactions副反應(yīng)毒性反應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)對(duì)因治療(治本)對(duì)癥治療(治標(biāo))補(bǔ)充治療(替代)治療作用藥物作用的兩重性不良反應(yīng)：

(對(duì)機(jī)體不利不符用藥目的)（五）藥物作用的臨床效果副反應(yīng)對(duì)因

1.副反應(yīng)(Sidereaction)

在常用劑量下與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng)（副作用）。不嚴(yán)重，難避免的。如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干心悸、便秘等副反應(yīng)。口干唾液分泌擴(kuò)瞳抑制瞳孔括約肌心率解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制

解痙內(nèi)臟平滑肌松弛

阿托品

(Atropine)M受體阻斷藥口干唾液分泌擴(kuò)瞳抑制瞳孔括約肌心率解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑

量大/蓄積/機(jī)體敏感性高而發(fā)生的有害反應(yīng)。嚴(yán)重，可預(yù)知、避免

(1)急性毒性(Acutetoxicity)：

劑量過(guò)大，多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能

(2)慢性毒性(Chronictoxicity)：蓄積過(guò)多，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等

①致畸作用(Teratogenesis):羅可坦影響胚胎正常發(fā)育引起畸胎，常發(fā)生于妊娠頭20天至3個(gè)月內(nèi)三致②致癌作用(Carcinogenesis):阿霉素、甲芐肼、抗癌藥③致突變作用(Mutagenesis):指藥物使DNA分子中的堿基對(duì)排列順序發(fā)生改變(基因突變)氨茶堿、異煙肼、催眠藥2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)毒反2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Tox3.后遺效應(yīng)（Aftereffect）

指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng).如長(zhǎng)期用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)4.停藥反應(yīng)(Withdrawalreaction)

突然停藥后原有疾病加重也稱反跳(Reboundreaction)

長(zhǎng)期服用可樂(lè)定停藥次日血壓即急劇升高5.變態(tài)反應(yīng)（Allergy）

特點(diǎn)：①異常免疫②與劑量無(wú)關(guān)③與藥效無(wú)關(guān)④拮抗藥解救無(wú)效⑤停藥消失,再用復(fù)現(xiàn)⑥僅見(jiàn)特殊病畜藥物不同，反應(yīng)類似3.后遺效應(yīng)（Aftereffect）藥物不同，反應(yīng)類似

特異質(zhì)反應(yīng),是指?jìng)€(gè)體對(duì)某些藥物特有的異常敏感性

特點(diǎn):

（1)與遺傳有關(guān)（2)與劑量成比(3)與固有藥理作用一致(4)藥理拮抗藥有效(5)多因缺某酶,代謝受阻如G-6-PD缺乏者,服用磺胺藥后可致溶血。6.特異質(zhì)反應(yīng)（idiosyncrasy）7．繼發(fā)反應(yīng)：繼發(fā)于D治療作用后的不良反應(yīng)如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素引起的二重感染草食獸禁灌服抗生素特異質(zhì)反應(yīng),是指?jìng)€(gè)體對(duì)某些藥物特有的異常敏感性6.

藥物即毒物，利弊并存，

必須權(quán)衡，正確應(yīng)用!一.藥物對(duì)機(jī)體的作用(一)藥物作用和藥理效應(yīng)的關(guān)系（因果）

(二)藥物作用的基本表現(xiàn)4

(三)藥物作用的方式2-4

(四)藥物作用的選擇性因素4(五)藥物作用的臨床效果（兩重性）治3不良7小結(jié)藥物即毒物，利弊并存，一.

（一）非特異性藥物作用機(jī)制:（與D理化性質(zhì)有關(guān)）

1.滲透壓作用:

如甘露醇的脫水作用.

2.脂溶作用:

如全身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉作用.

3.影響PH:

如抗酸藥中和胃酸,碳酸氫鈉氫氧化鋁

4.絡(luò)合作用:

如二巰基丙醇，絡(luò)合汞、砷等重金屬離子中毒.

5.膜穩(wěn)定作用：阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生及傳導(dǎo)，如局部麻醉藥。

二．藥物作用機(jī)制

MechanismsofDrugAction（一）非特異性藥物作用機(jī)制:（與D理化性質(zhì)有關(guān)）二．（二）特異性藥物作用機(jī)制:（與D化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)）

1、干擾或參與代謝過(guò)程：①對(duì)酶的影響，多數(shù)藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌），而有些藥本身就是酶，如胃蛋白酶。②參與或干擾細(xì)胞代謝，如5-氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細(xì)胞DNA及RNA中干擾蛋白合成而發(fā)揮抗癌作用。③影響核酸代謝，許多抗癌藥是通過(guò)干擾癌細(xì)胞DNA或RNA代謝過(guò)程而發(fā)揮療效的。許多抗生素（包括喹諾酮類）也是作用于細(xì)菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應(yīng)的。

（二）特異性藥物作用機(jī)制:（與D化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)）1、干擾或AAAA

2、影響生物膜的功能：

如局部麻醉藥通過(guò)影響Na+的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)而發(fā)揮作用

3、影響體內(nèi)活性物質(zhì)：

ASP抑制前列腺素合成而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎

4、影響遞質(zhì)釋放或激素分泌：

如麻黃堿促進(jìn)末N梢釋放(NE)治療哮喘

5、影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)：

如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿

6、影響免疫機(jī)制：

免疫增強(qiáng)藥及免疫抑制藥通過(guò)影響免疫機(jī)制發(fā)揮療效。

7、影響受體功能：

阿托品阻斷M受體使內(nèi)臟平滑肌松弛

2、影響生物膜的功能：

組織損傷、炎癥或過(guò)敏

化學(xué)物質(zhì)的生成和釋放

組織胺、緩激肽PG解熱鎮(zhèn)痛藥

（PGE1、PGE2、PGF2α）

感覺(jué)神經(jīng)末梢

致痛痛覺(jué)增敏致痛（—）致痛組織損傷、炎癥或過(guò)敏痛藥物作用機(jī)制--2個(gè)（一）非特異性藥物作用機(jī)制----5個(gè)小結(jié)（二）特異性藥物作用機(jī)制----7個(gè)藥物作用機(jī)制--2個(gè)（一）非特異性藥物作用機(jī)制----5個(gè)小獸醫(yī)藥理學(xué)課件(第1章)

第一章總論

獸醫(yī)藥理學(xué)veterinarypharmacology第一章總論

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（Pharmacodynamics）藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）

作用、作用機(jī)制吸收、分布、代謝、排泄回憶上次課概念：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharma第一章總論

第一節(jié)藥物對(duì)機(jī)體的作用

第二節(jié)機(jī)體對(duì)藥物的作用

第三節(jié)影響藥物作用的因素及合理用藥獸醫(yī)藥理學(xué)課件(第1章)

一.藥物的基本作用(BasicEffectsofDrugs)

(一)藥物作用和藥理效應(yīng)的關(guān)系

(Drugaction&Pharmacologicaleffect)藥物作用:是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制，是特異性。藥理效應(yīng):是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，同一機(jī)體不同臟器對(duì)同一D作用表現(xiàn)異同。

-RNE血管收縮心率加快血壓升高第一節(jié)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

Pharmacodynamics激活腺苷酸環(huán)化酶cAMPD作用藥理效應(yīng)藥物作用的基本表現(xiàn)-RNE血管收縮第一節(jié)藥2.新陳代謝改變:通過(guò)影響新陳代謝而發(fā)揮效應(yīng)，如AD

使血糖升高；胰島素使血糖降低。

3.適應(yīng)性改變:通過(guò)增強(qiáng)/抑制機(jī)體對(duì)環(huán)境變化的適應(yīng)性而達(dá)到防治疾病的目的,如免疫增強(qiáng)藥/抑制藥。

4.殺蟲滅菌：抗生素、左旋咪唑（二）藥物作用的基本表現(xiàn)1.興奮性改變：(1)興奮（亢進(jìn)）：(2)抑制（麻痹)::興奮藥,尼可剎米抑制藥,嗎啡（二）藥物作用的基本表現(xiàn)1.興奮性改變：(1)興奮（亢進(jìn)）：

1.據(jù)D作用部位局部作用(localaction)(普魯卡因）全身作用(absorptiveaction)(吸收作用）

2.據(jù)作用順序/原理直接作用(dirctaction)(原發(fā)作用)

間接作用(indirectaction)(繼發(fā)作用）(三)藥物作用的方式1.據(jù)D作用部位局部作用(localactio反射弧GlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSMRBlock(Atropine)（四）藥物作用的選擇性1.選擇性：D只對(duì)某些組織發(fā)生明顯作用，而對(duì)其它組織作用很小/無(wú)

2.選擇性形成的因素：

(1)受體分布的不均勻性；

(2)組織生化功能差異，與組織中酶的分布和活性有關(guān)；肝藥酶

(3)細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異，如青霉素抑胞壁合成選擇性地殺滅G+菌，對(duì)人畜

(4)藥物對(duì)不同組織的親和力不同，選擇分布靶組織,碘甲狀腺1萬(wàn)倍.反射弧GlandsMRBlock(Atropine)（四）

（五）藥物作用的臨床效果

TherapeuticEffectsandAdverseReactions副反應(yīng)毒性反應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)對(duì)因治療(治本)對(duì)癥治療(治標(biāo))補(bǔ)充治療(替代)治療作用藥物作用的兩重性不良反應(yīng)：

(對(duì)機(jī)體不利不符用藥目的)（五）藥物作用的臨床效果副反應(yīng)對(duì)因

1.副反應(yīng)(Sidereaction)

在常用劑量下與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng)（副作用）。不嚴(yán)重，難避免的。如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí)，引起口干心悸、便秘等副反應(yīng)?？诟赏僖悍置跀U(kuò)瞳抑制瞳孔括約肌心率解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制

解痙內(nèi)臟平滑肌松弛

阿托品

(Atropine)M受體阻斷藥口干唾液分泌擴(kuò)瞳抑制瞳孔括約肌心率解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑

量大/蓄積/機(jī)體敏感性高而發(fā)生的有害反應(yīng)。嚴(yán)重，可預(yù)知、避免

(1)急性毒性(Acutetoxicity)：

劑量過(guò)大，多損害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能

(2)慢性毒性(Chronictoxicity)：蓄積過(guò)多，多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等

①致畸作用(Teratogenesis):羅可坦影響胚胎正常發(fā)育引起畸胎，常發(fā)生于妊娠頭20天至3個(gè)月內(nèi)三致②致癌作用(Carcinogenesis):阿霉素、甲芐肼、抗癌藥③致突變作用(Mutagenesis):指藥物使DNA分子中的堿基對(duì)排列順序發(fā)生改變(基因突變)氨茶堿、異煙肼、催眠藥2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Toxicity)毒反2.毒性反應(yīng)(Toxicreaction,Tox3.后遺效應(yīng)（Aftereffect）

指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng).如長(zhǎng)期用糖皮質(zhì)激素腎上腺皮質(zhì)功能低下數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)4.停藥反應(yīng)(Withdrawalreaction)

突然停藥后原有疾病加重也稱反跳(Reboundreaction)

長(zhǎng)期服用可樂(lè)定停藥次日血壓即急劇升高5.變態(tài)反應(yīng)（Allergy）

特點(diǎn)：①異常免疫②與劑量無(wú)關(guān)③與藥效無(wú)關(guān)④拮抗藥解救無(wú)效⑤停藥消失,再用復(fù)現(xiàn)⑥僅見(jiàn)特殊病畜藥物不同，反應(yīng)類似3.后遺效應(yīng)（Aftereffect）藥物不同，反應(yīng)類似

特異質(zhì)反應(yīng),是指?jìng)€(gè)體對(duì)某些藥物特有的異常敏感性

特點(diǎn):

（1)與遺傳有關(guān)（2)與劑量成比(3)與固有藥理作用一致(4)藥理拮抗藥有效(5)多因缺某酶,代謝受阻如G-6-PD缺乏者,服用磺胺藥后可致溶血。6.特異質(zhì)反應(yīng)（idiosyncrasy）7．繼發(fā)反應(yīng)：繼發(fā)于D治療作用后的不良反應(yīng)如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素引起的二重感染草食獸禁灌服抗生素特異質(zhì)反應(yīng),是指?jìng)€(gè)體對(duì)某些藥物特有的異常敏感性6.

藥物即毒物，利弊并存，

必須權(quán)衡，正確應(yīng)用!一.藥物對(duì)機(jī)體的作用(一)藥物作用和藥理效應(yīng)的關(guān)系（因果）

(二)藥物作用的基本表現(xiàn)4

(三)藥物作用的方式2-4

(四)藥物作用的選擇性因素4(五)藥物作用的臨床效果（兩重性）治3不良7小結(jié)藥物即毒物，利弊并存，一.

（一）非特異性藥物作用機(jī)制:（與D理化性質(zhì)有關(guān)）

1.滲透壓作用:

如甘露醇的脫水作用.

2.脂溶作用:

如全身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的麻醉作用.

3.影響PH:

如抗酸藥中和胃酸,碳酸氫鈉氫氧化鋁

4.絡(luò)合作用:

如二巰基丙醇，絡(luò)合汞、砷等重金屬離子中毒.

5.膜穩(wěn)定作用：阻止動(dòng)作電位的產(chǎn)生及傳導(dǎo)，如局部麻醉藥。

二．藥物作用機(jī)制

MechanismsofDrugAction（一）非特異性藥物作用機(jī)制:（與D理化性質(zhì)有關(guān)）二．（二）特異性藥物作用機(jī)制:（與D化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)）

1、干擾或參與代謝過(guò)程：①對(duì)酶的影響，多數(shù)藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競(jìng)爭(zhēng)性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌），而有些藥本身就是酶，如胃蛋白酶。②參與或干擾細(xì)胞代謝，如5-氟尿嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶相似，摻入癌細(xì)胞DNA及RNA