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藥學(xué)專業(yè)知識一試題及答案藥學(xué)專業(yè)知識一試題及答案2017一、單選題以下哪個藥物的光學(xué)異構(gòu)體的生物活性沒有差別(E)o布洛芬馬來酸氯苯那敏異丙腎上腺素氫浪酸山蔑若堿磷酸氯"奎下列敘述中哪條是不正確的(A)o脂溶性越大的藥物,生物活性越大完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收疑基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其酰化成酯后活性多降低化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別下列敘述中有哪些是不正確的(E)?;撬峄囊胧顾幬锏乃苄栽黾?,導(dǎo)致生物活性減弱在苯環(huán)上引入疑基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強C.在脂肪鏈上引入疑基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季鍍類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低.藥物的解離度與生物活性的關(guān)系(E)oA.增加解離度,離子濃度上升,活性增強B.增加解離度,離子濃度下降,活性增強C增加解離度,不利吸收,活性下降D.增加解離度,有利吸收,活性增強E.合適的解離度,有最大活性.下列哪個說法不正確(C)。A.基本結(jié)構(gòu)相同的藥物,其藥理作用不一定相同B.合適的脂水分配系數(shù)會使藥物具有最佳的活性.因素之一C..因素之一D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響其作用時間長短的E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性.可使藥物的親水性增加的基團是(B)。A.硫原子B.疑基C.酯基D.脂環(huán)E.鹵素.影響藥效的立體因素不包括(D)。A.幾何異構(gòu)B.對映異構(gòu)官能團間的空間距離互變異構(gòu)構(gòu)象異構(gòu)藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系(C)o增強親脂性,有利吸收,活性增強降低親脂性,不利吸收,活性下降適度的親脂性才有最佳的活性增強親脂性,使作用時間縮短降低親脂性,使作用的時間延長下列敘述中哪一條是不正確的(D)。對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性和強度對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生相同的藥理活性,但強度不同對映異構(gòu)體間可能一個有活性,另一個沒有活性對映異構(gòu)體間不會產(chǎn)生相反的活性對映異構(gòu)體間可能會產(chǎn)生不同類型的藥理活性從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷,下列哪個藥物顯效最快戊巴比妥pka8.0(未解離率80%)苯巴比妥酸pka3.75(未解離率0.022%)海索比妥pka8.4(未解離率90%)苯巴比妥pka7.4(未解離率50%)異戊巴比妥pka7.9(未解離率75%)藥物與受體相互作用時的構(gòu)象稱為(C)o優(yōu)勢構(gòu)象最低能量構(gòu)象藥效構(gòu)象最高能量構(gòu)象反式構(gòu)象二、多選題關(guān)于藥物親脂性和藥效的關(guān)系的下列敘述中有哪些是正確的(CDE)o親脂性越強,藥效越強親脂性越小,藥效越強親脂性過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物應(yīng)具有較大的脂溶性吸入全麻藥的活性主要與藥物的親脂性有關(guān)可以與受體形成氫鍵結(jié)合的基團是(AD)o氨基鹵素酯基酰胺烷基解離度對弱堿性藥物藥效的影響(ACE)。在胃液(pHl.4)中,解離多,不易被吸收在胃液(PH1.4)中,解離少,易被吸收在腸道中(pH8.4),不易解離,易被吸收在腸道中(pH8.4),易解離,不易被吸收E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少,易被吸收以下哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體的活性不同(ABCD)o維生素C嗎啡異丙腎上腺素阿托品多巴胺藥物分子中引入鹵素的結(jié)果(CDE)。一般可以使化合物的水溶性增加一般可以使化合物的毒性增加一般可以使化合物的脂溶性增加可以影響藥物分子的電荷分布可以影響藥物的作用時間下列哪些因素可能影響藥效(ABCDE)。藥物的脂水分配系數(shù)藥物與受體的結(jié)合方式藥物的解離度藥物的電子云密度分布E.藥物的立體結(jié)構(gòu)幾何異構(gòu)體的活性不同的藥物有(BCD)。氯丙嗪頭泡唾月虧己烯雌酚順鉗麻黃堿藥物與受體的結(jié)合一般是通過(ABCDE)。氫鍵
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