第11章抗腎上腺素藥

1.α受體阻斷藥

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn):

選擇性地與α受體結(jié)合拮抗NA和Adr升壓作用

使Adr的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓第11章抗腎上腺素藥1.α受體阻斷藥1第11章-抗腎上腺素藥-課件2非選擇性α受體阻斷藥

酚妥拉明（Phentolamine,rigitine)妥拉蘇林（Tolazoline）藥理作用:屬于短效α受體阻斷藥

1)血管:舒張，外周阻力↓，BP↓

非選擇性α受體阻斷藥3

2)心臟:興奮

①BP↓→交感神經(jīng)興奮；

②

阻斷突觸前膜α2受體→取消負(fù)反饋→NA釋放↑3)有擬膽堿作用、組胺樣作用及抑制

5-HT的作用2)心臟:興奮4應(yīng)用:1)外周血管痙攣性疾病,如雷諾氏綜合征、血栓閉塞性脈管炎和凍傷后遺癥；2)緩解過量靜脈滴注NA或靜脈滴注

NA外漏時(shí)所致的皮膚劇烈疼痛3)休克:與

NA合用應(yīng)用:54)治療急性心肌梗塞和頑固性充血性心力衰竭；5)用于嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和防治手術(shù)過程中突然發(fā)生的高血壓危象；6)男性勃起障礙。4)治療急性心肌梗塞和頑固性6酚芐明（Phenoxybenzamine）作用:

?屬于長效α受體阻斷藥

?擴(kuò)張血管，外周阻力↓，BP↓

?其作用強(qiáng)度與血管受去甲腎上腺素能神經(jīng)控制的程度有關(guān)。酚芐明（Phenoxybenzamine）作用:7α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（Terazosin）

①

激動

α1

受體

>>

α2

受體

②

降低

BP

③

增加心率效應(yīng)較弱，因阻斷α2受體

的作用很弱，沒有取消負(fù)反饋機(jī)制α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）8α2受體阻斷藥育亨賓（yohimbine）

阻斷外周突觸前膜的

α2受體;

阻斷中樞

α2受體α2受體阻斷藥育亨賓（yohimbine）92.β受體阻斷藥

作用:

1)非選擇性阻斷β受體

①心臟:

阻斷β1受體

負(fù)性肌力作用,

負(fù)性頻率作用,

心肌耗氧量減少；2.β受體阻斷藥10②血管和BP:

阻斷血管β2受體正常人:BP不變

高血壓患者:BP下降③支氣管平滑肌:阻斷β2受體收縮，氣道阻力升高,可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘②血管和BP:阻斷血管β2受體11

④代謝:

抑制脂肪分解；

抑制糖元分解:延緩應(yīng)用胰島素后血糖水平的恢復(fù)；

抑制T4變?yōu)門3的轉(zhuǎn)化過程,治療甲亢。

④代謝:12

⑤其他：抑制腎素分泌，阻斷突觸前膜β2受體→正反饋↓→NA釋放↓，阻斷中樞β受體→外周交感活性↓2)

內(nèi)在擬交感活性(ISA),即部分激動作用

⑤其他：133)奎尼丁樣作用；4)抗血小板聚集作用。應(yīng)用:1)心絞痛；2)心律失常:室上性和室性；3)高血壓；4)噻嗎洛爾可降低眼內(nèi)壓，治療青光眼。3)奎尼丁樣作用；14

不良反應(yīng):1)誘發(fā)或加劇支氣管哮喘；2)抑制心臟功能；3)外周血管收縮和痙攣；4)反跳現(xiàn)象；

病情控制后必須逐漸減量停藥

5)眼-皮膚粘膜綜合征。不良反應(yīng):15禁忌證:精神抑郁病人；糖尿病人同時(shí)應(yīng)用胰島素時(shí)應(yīng)注意。禁忌證:16第11章抗腎上腺素藥

1.α受體阻斷藥

腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn):

選擇性地與α受體結(jié)合拮抗NA和Adr升壓作用

使Adr的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓第11章抗腎上腺素藥1.α受體阻斷藥17第11章-抗腎上腺素藥-課件18非選擇性α受體阻斷藥

酚妥拉明（Phentolamine,rigitine)妥拉蘇林（Tolazoline）藥理作用:屬于短效α受體阻斷藥

1)血管:舒張，外周阻力↓，BP↓

非選擇性α受體阻斷藥19

2)心臟:興奮

①BP↓→交感神經(jīng)興奮；

②

阻斷突觸前膜α2受體→取消負(fù)反饋→NA釋放↑3)有擬膽堿作用、組胺樣作用及抑制

5-HT的作用2)心臟:興奮20應(yīng)用:1)外周血管痙攣性疾病,如雷諾氏綜合征、血栓閉塞性脈管炎和凍傷后遺癥；2)緩解過量靜脈滴注NA或靜脈滴注

NA外漏時(shí)所致的皮膚劇烈疼痛3)休克:與

NA合用應(yīng)用:214)治療急性心肌梗塞和頑固性充血性心力衰竭；5)用于嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和防治手術(shù)過程中突然發(fā)生的高血壓危象；6)男性勃起障礙。4)治療急性心肌梗塞和頑固性22酚芐明（Phenoxybenzamine）作用:

?屬于長效α受體阻斷藥

?擴(kuò)張血管，外周阻力↓，BP↓

?其作用強(qiáng)度與血管受去甲腎上腺素能神經(jīng)控制的程度有關(guān)。酚芐明（Phenoxybenzamine）作用:23α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪（Terazosin）

①

激動

α1

受體

>>

α2

受體

②

降低

BP

③

增加心率效應(yīng)較弱，因阻斷α2受體

的作用很弱，沒有取消負(fù)反饋機(jī)制α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）24α2受體阻斷藥育亨賓（yohimbine）

阻斷外周突觸前膜的

α2受體;

阻斷中樞

α2受體α2受體阻斷藥育亨賓（yohimbine）252.β受體阻斷藥

作用:

1)非選擇性阻斷β受體

①心臟:

阻斷β1受體

負(fù)性肌力作用,

負(fù)性頻率作用,

心肌耗氧量減少；2.β受體阻斷藥26②血管和BP:

阻斷血管β2受體正常人:BP不變

高血壓患者:BP下降③支氣管平滑肌:阻斷β2受體收縮，氣道阻力升高,可誘發(fā)或加劇支氣管哮喘②血管和BP:阻斷血管β2受體27

④代謝:

抑制脂肪分解；

抑制糖元分解:延緩應(yīng)用胰島素后血糖水平的恢復(fù)；

抑制T4變?yōu)門3的轉(zhuǎn)化過程,治療甲亢。

④代謝:28

⑤其他：抑制腎素分泌，阻斷突觸前膜β2受體→正反饋↓→NA釋放↓，阻斷中樞β受體→外周交感活性↓2)

內(nèi)在擬交感活性(ISA),即部分激動作用

⑤其他：293)奎尼丁樣作用；4)抗血小板聚集作用。應(yīng)用:1)心絞痛；2)心律失常:室上性和室性；3)高血壓；4)噻嗎洛爾