一種新的氟喹諾酮巴洛沙星治療尿路感染的實驗與臨床研究一新氟諾巴沙治尿感的驗臨研K.Suzuki,M.Horiba,K.Ishikawa,S.Katoh,M.S.Andoh巴洛沙星是一種全新氟喹諾酮類衍生物，具有廣譜抗菌作用，因其對革蘭氏陽性球菌的作用而引起人們廣泛注意洛星要經尿排泄藥48小時的物由尿排出出體。本研究以四個喹諾酮類抗生素為對照，測定巴洛沙星對從臨床分離糞腸球菌的最低抑菌濃度（MIC）評估其體外活性。此，本研究還測定了巴洛沙星進入人前列腺液德能力，同時評估治療尿路感染（UTI）有效性安全性。1料和方體外活性：在長達兩年的本研究中，從確診為尿路感染UTI患者體內分離出80株糞球菌，以四個傳統(tǒng)的喹諾酮類藥物（諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星和司帕沙星）為對照，測定巴洛沙星對其MIC值前列腺液（PF）穿透能力10患有慢性前列腺炎的患者，經巴洛沙星治療后，從患者體內取10份PF樣品測定PF中藥物濃度位患者口服巴洛沙星200mg后前列腺按摩1-3小獲取PF樣。以枯草桿菌（）參照菌檢定巴洛沙星濃度。臨床療效評估：38位確診UTI的者口服給予巴洛沙星，每天1-2次每次100-200mg，續(xù)給藥3-14天其12例急性純性21例慢性復雜性UTI1例急前列腺炎臨療效評估通過日本尿路感染診斷標準和研究者醫(yī)師評估兩種方式來評判。2果體外活性：巴洛沙星對糞腸球菌的MIC為0.2-25.0mg/LMIC和MIC為別為0.78和，有發(fā)現(xiàn)有任何菌株的MIC50.0mg/L，證實巴洛沙星對革蘭氏陽性菌具有良好的體外活性。與對照藥中活性最強的司帕沙星相當fig.1）。/

一種新的氟喹諾酮巴洛沙星治療尿路感染的實驗與臨床研究Fig.1巴洛星和其它對照喹諾酮類抗生素對80糞腸球菌的累積敏感性組織穿透能1小時中洛沙星的濃度為（均值0.34mg/L，n=7），同時血清中濃度為0.15-1.96mg/L平均值0.78mg/L。因此，巴洛沙星在PF和清中的濃度比為0.43。臨床療效評估：經研究者醫(yī)師評估，巴洛沙星在38例人中的總有效數(shù)（有/顯效）為3078.9%照日本UTI標準實中對治療的反應顯/有28例3482.4%給予巴洛沙星治療后13位純尿路感染的患者中例有92.3%23位有復雜性尿路感染的患者中17例效（表1、研發(fā)現(xiàn)，巴洛沙星的不良反應較溫和且短暫位患者中僅有3位者出現(xiàn)不良反［中樞神經系統(tǒng)副作/胃腸道反（n=1神經系統(tǒng)副作用n=1腸反應n=1束后，這些不良反應也消失。治療結束后的實驗室檢查未發(fā)現(xiàn)異常生化指標。Table1研究評估臨床療效：疾病

病例

評估

有效率（%）優(yōu)秀

良好

一般

失敗單性腎盂腎炎

1

1

5

1

1/1/

一種新的氟喹諾酮巴洛沙星治療尿路感染的實驗與臨床研究膀胱炎小計

1314

78

5

1

12/13（92.3）13/14（92.8）復性腎盂腎炎膀胱炎小計

81523

3710

156

213

224

4/8（50）12/15（80）16/23（69.6）急前腺

1

1

1/1總

38

18

12

4

4

30/38（78.9）a顯效+效b每日劑量100-200mg×1或×療程3-5天c每日劑量100-400mg×1或×療程5-7天table2臨床效總結：按照日UTI標評估疾病

病例

評估

有效率（）優(yōu)秀

一般

失敗單純性UTI腎盂腎炎膀胱炎小計

11112

167

55

1/111/11（100）12/12（100）復性UTI腎盂腎炎膀胱炎小計急前腺總

81321134

3811119

1349

4266

4/8（50）11/13（84.6）15/21（71.4）1/128/34（82.4）a顯效+一般b每日劑量100-200mg×1or×2療程3-5天c每日劑量100-400mg×1or×2療程5-7天3論與討盡管巴洛沙星對革蘭氏陰性菌的體外活性稍次于其它一些喹諾酮類抗生素，如諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、司帕沙星是巴洛沙星具有更強的抗革蘭氏陽性球菌作用。此外，盡管巴洛沙星對80株糞球菌的MIC環(huán)丙沙星和司帕沙星相似兩者經尿液排泄的比例比巴洛沙星小，提示巴洛沙星在治療革蘭氏陽性球菌UTI方面，具有更大的優(yōu)勢。本研究中給予巴洛沙星治療后8位患慢性尿路感染的患者中有位患體內的革蘭氏陽性球菌被完全清巴洛沙星給藥后平均1小PF中巴洛沙星平均濃度達到0.34mg/L已證實洛星對大腸埃氏菌的MIC為，而它對細菌性前列腺炎也有效果（大腸埃氏菌是細菌性前列腺炎最常見病原菌根據(jù)研究者評估和日本尿路感染標準，巴洛沙星對復雜性尿路感染的療效分別為78.9%和/

一種新的氟喹諾酮巴洛沙星治療尿路感染的實驗與臨床研究82.4%。因此巴洛沙星能有效治尿路感染。本研究證實副作用耐受方面，巴洛沙星和其它喹諾酮類藥物相似。參考文1.2.

Anewdrugsymposiumonbalofloxacin(Q-35),42ndJapanesechemotherapycongress,199SuzukiK,etal.Laboratory