第一章緒論一、單項(xiàng)選擇題1-1、下面哪個(gè)藥物的作用與受體無關(guān)A.氯沙坦 B.奧美拉唑C.降鈣素 D.普侖司特E.氯貝膽堿1-2、以下哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能A.預(yù)防腦血栓 B.避孕C.緩解胃痛 D.去除臉上皺紋E.堿化尿液，避免乙酰磺胺在尿中結(jié)晶。1-3、腎上腺素〔如以下圖〕的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)锳.羥基>苯基>甲氨甲基>氫 B.苯基>羥基>甲氨甲基>氫C.甲氨甲基>羥基>氫>苯基 D.羥基>甲氨甲基>苯基>氫E.苯基>甲氨甲基>羥基>氫1-4、凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為A.化學(xué)藥物 B.無機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物 D.天然藥物E.藥物1-5、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為A.受體 B.酶C.離子通道 D.核酸E.細(xì)胞壁二、配比選擇題[1-6－1-10]A.藥品通用名 B.ＩＮＮ名稱C.化學(xué)名 D.商品名E.俗名1-6、對乙酰氨基酚 1-7、泰諾1-8、Ｐaraacetamol 1-9、N-〔4-羥基苯基〕乙酰胺1-10、醋氨酚三、比較選擇題[1-11－1-15]A.商品名 B.通用名C.兩者都是 D.兩者都不是1-11、藥品說明書上采用的名稱1-12、可以申請知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱1-13、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型的名稱1-14、醫(yī)生處方采用的名稱1-15、根據(jù)名稱就可以寫出化學(xué)結(jié)構(gòu)式的名稱。四、多項(xiàng)選擇題1-16、以下屬于〞藥物化學(xué)〞研究范疇的是A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥B.合成化學(xué)藥物C.闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)D.研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞〔生物大分子〕之間的相互作用E.劑型對生物利用度的影響1-17、已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括A.受體 B.細(xì)胞核C.酶 D.離子通道E.核酸1-18、以下哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn)A.卡托普利 B.溴新斯的明C.降鈣素D.嗎啡E.青霉素1-19、藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于A.藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D.藥物對受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用1-20、以下哪些是天然藥物A.基因工程藥物 B.植物藥C.抗生素 D.合成藥物E.生化藥物1-21、按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括A.通用名 B.俗名C.化學(xué)名〔中文和英文〕 D.常用名E.商品名1-22、以下藥物是受體拮抗劑的為A.可樂定 B.心得安C.氟哌啶醇 D.雷洛昔芬E.嗎啡1-23、全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說是開發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，以下藥物為抗腫瘤藥物的是A.紫杉醇 B.苯海拉明C.西咪替丁 D.氮芥E.甲氧芐啶1-24、以下哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究A.計(jì)算機(jī)技術(shù) B.ＰＣＲ技術(shù)C.超導(dǎo)技術(shù) D.基因芯片E.固相合成1-25、以下藥物作用于腎上腺素的β受體A.阿替洛爾 B.可樂定C.沙丁胺醇 D.普萘洛爾E.雷尼替丁五、問答題1-26、為什么說〞藥物化學(xué)〞是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？1-27、藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過來？為什么？1-28、為什么說抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？1-29、簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。1-30、簡述藥物的分類。1-31、〞優(yōu)降糖〞作為藥物的商品名是否合宜？第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題2-1、異戊巴比妥可與吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A.綠色絡(luò)合物 b.紫色絡(luò)合物C.白色膠狀沉淀 d.氨氣E.紅色溶液2-2、異戊巴比妥不具有以下哪些性質(zhì)A.弱酸性 b.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 d.鈉鹽溶液易水解E.加入過量的硝酸銀試液，可生成銀鹽沉淀2-3、鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是A.雙嗎啡 b.可待因C.苯嗎喃 d.阿撲嗎啡E.N-氧化嗎啡2-4、結(jié)構(gòu)中沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是A.鹽酸嗎啡 b.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托啡 d.鹽酸美沙酮E.噴他佐辛2-5、咖啡因的結(jié)構(gòu)如以下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、R7分別為A.H、CH3、CH3 B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、H D.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH32-6、鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 b.單胺氧化酶抑制劑C.阿片受體抑制劑 d.5-羥色胺再攝取抑制劑E.5-羥色胺受體抑制劑2-7、鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是A.溶于水、乙醇或氯仿 b.含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán)C.與硝酸共熱后顯紅色 d.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色E.在強(qiáng)烈日光照射下，發(fā)生光化毒反應(yīng)2-8、鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為A.N-氧化 b.硫原子氧化C.苯環(huán)羥基化 d.脫氯原子E.側(cè)鏈去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是A.在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物 B.在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝物C.在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物 D.抑制β受體E.氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng)2-10、不屬于苯并二氮卓的藥物是A.地西泮 B.氯氮卓C.唑吡坦 D.三唑侖E.美沙唑侖二、配比選擇題[2-11~2-15]A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.咖啡因 D.丙咪嗪E.氟哌啶醇2-11、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5丙胺2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-〔1H，3H，5H〕嘧啶三酮2-13、1-〔4-氟苯基〕-4-[4-〔4-氯苯基〕-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺2-15、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物[2-16~2-20]A.作用于阿片受體 B.作用多巴胺體C.作用于苯二氮卓ω1受體 D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受體2-16、美沙酮 2-17、氯丙嗪2-18、鹵加比 2-19、咖啡因2-20、唑吡坦三、比較選擇題[2-21~2-25]A.異戊巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是2-21、鎮(zhèn)靜催眠藥 2-22、具有苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)2-23、可作成鈉鹽 2-24、易水解2-25、可用于抗焦慮[2-26~2-30]A.嗎啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是2-26、麻醉藥2-27、鎮(zhèn)痛藥2-28、主要作用于μ受體2-29、選擇性作用于κ受體2-30、肝代謝途徑之一為去N?甲基[2-31~2-35]A.氟西汀B.氯氮平C.A和B都是D.A和B都不是2-31、為三環(huán)類藥物 2-32、含丙胺結(jié)構(gòu)2-33、臨床用外消旋體 2-34、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑2-35、非典型的抗精神病藥物四、多項(xiàng)選擇題2-36、影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是：A.pKa B.脂溶性C.5位取代基的氧化性質(zhì) D.5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含烴基取代2-37、巴比妥類藥物的性質(zhì)有：A.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C.具有抗過敏作用 D.作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)E.pKa值大，在生理pH時(shí)，未解離百分率高2-38、在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A.羥基的酰化 B.氮上的烷基化C.1位的脫氫 D.羥基的烷基化E.除去D環(huán)2-39、以下哪些藥物的作用于阿片受體A.哌替啶 B.噴他佐辛C.氯氮平 D.芬太尼E.丙咪嗪2-40、中樞興奮劑可用于A.解救呼吸、循環(huán)衰竭 B.兒童遺尿癥C.對抗抑郁癥 D.抗解救農(nóng)藥中毒E.老年性癡呆的治療2-41、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有A.帕羅西汀 B.氟伏沙明C.氟西汀 D.文拉法辛E.舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有A.對氯苯基 B.對氟苯甲?；鵆.對羥基哌嗪 D.丁酰苯E.哌嗪環(huán)2-43、具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A.氯丙嗪 B.利培酮C.洛沙平 D.舒必利E.地昔帕明2-44、鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有A.巴比妥類 B.三環(huán)類C.苯并氮卓類 D.咪唑并吡啶類E.西坦類2-45、屬于黃吟類的中樞興奮劑量有：A.尼可剎米 B.柯柯豆堿C.安鈉咖 D.二羥丙茶堿E.茴拉西坦五、問答題2-46、巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，一般應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？2-47、巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？2-48、為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用？2-49、如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？2-50、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？2-51、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？2-52、試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。2-53、試說明地西泮的化學(xué)命名。2-54、試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。2-55、請表達(dá)說鹵加比〔pragabide〕作為前藥的意義。2-56、試分析選擇性的5-HT重?cái)z取抑制劑類藥物并無相似結(jié)構(gòu)的原因。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題3-1、以下哪種表達(dá)與膽堿受體激動(dòng)劑不符A.乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B.乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑C.Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久D.Bethanecholchloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E.中樞M受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物3-2、以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達(dá)不正確的選項(xiàng)是A.Neostigminebromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；?，水解釋出原酶需要幾分鐘B.Neostigminebromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定C.中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆D.經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分E.有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑3-3、以下表達(dá)哪個(gè)不正確A.Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)B.托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性C.Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸D.莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、以下合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是A.Glycopyrroniumbromide B.OrphenadrineC.Propanthelinebromide D.BenactyzineE.Pirenzepine3-5、以下與epinephrine不符的表達(dá)是A.可激動(dòng)和受體 B.飽和水溶液呈弱堿性C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì) D.-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性E.直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝3-6、臨床藥用(－)-ephedrine的結(jié)構(gòu)是A. B.C. D.E.上述四種的混合物3-7、Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型A.乙二胺類 B.哌嗪類C.丙胺類 D.三環(huán)類E.氨基醚類3-8、以下哪一個(gè)藥物具有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用A.Chlorphenamine B.ClemastineC.Acrivastine D.LoratadineE.Cetirizine3-9、假設(shè)以以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，那么局麻作用最強(qiáng)的*為A.－O－ B.－NH－C.－S－ D.－CH2－E.－NHNH－3-10、Lidocaine比procaine作用時(shí)間長的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu) D.Lidocaine的中間部分較procaine短E.酰氨鍵比酯鍵不易水解二、配比選擇題[3-11－3-15]A.溴化N-甲基-N-〔1-甲基乙基〕-N-[2-〔9H-呫噸-9-甲酰氧基〕乙基]-2-丙銨B.溴化N，N，N-三甲基-3-[〔二甲氨基〕甲酰氧基]苯銨C.〔R〕-4-[2-〔甲氨基〕-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--〔4-氯苯基〕-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽E.4-氨基苯甲酸-2-〔二乙氨基〕乙酯鹽酸鹽3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenaminemaleate3-13、Propanthelinebromide 3-14、Procainehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16－3-20]A. B.C. D.E.3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizinehydrochloride3-18、Atropine 3-19、Lidocainehydrochloride3-20、Bethanecholchloride[3-21－3-25]A. B.C. D.E.3-21、Loratadine 3-22、Anisodaminehydrobromide3-23、Mizolastine 3-24、Atracuriumbesilate3-25、Pancuroniumbromide[3-26－3-30]A.加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色B.用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失C.其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。假設(shè)不經(jīng)放置繼續(xù)加熱那么水解，酸化后析出固體D.被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)E.在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失3-26、Ephedrine 3-27、Neostigminebromide3-28、Chlorphenaminemaleate 3-29、Procainehydrochloride3-30、Atropine[3-31－3-35]A.用于治療重癥肌無力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留B.用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳C.麻醉輔助藥D.用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血E.用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等3-31、Pancuroniumbromide 3-32、Neostigminebromide3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine3-35、Atropinesulphate三、比較選擇題[3-36－3-40]A.Pilocarpine B.DonepezilC.兩者均是 D.兩者均不是3-36、乙酰膽堿酯酶抑制劑 3-37、M膽堿受體拮抗劑3-38、擬膽堿藥物 3-39、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu)3-40、含三環(huán)結(jié)構(gòu)[3-41－3-45]A.Scopolamine B.AnisodamineC.兩者均是 D.兩者均不是3-41、中樞鎮(zhèn)靜劑 3-42、茄科生物堿類3-43、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) 3-44、其莨菪烷6位有羥基3-45、擬膽堿藥物[3-46－3-50]A.Dobutamine B.TerbutalineC.兩者均是 D.兩者均不是3-46、擬腎上腺素藥物 3-47、選擇性受體激動(dòng)劑3-48、選擇性2受體激動(dòng)劑 3-49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架3-50、含叔丁基結(jié)構(gòu)[3-51－3-55]A.Tripelennamine B.KetotifenC.兩者均是 D.兩者均不是3-51、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑 3-52、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑3-53、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑 3-54、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥3-55、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥[3-56－3-60]A.Dyclonine B.TetracaineC.兩者均是 D.兩者均不是3-56、酯類局麻藥 3-57、酰胺類局麻藥3-58、氨基酮類局麻藥 3-59、氨基甲酸酯類局麻藥3-60、脒類局麻藥四、多項(xiàng)選擇題3-61、以下表達(dá)哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符A.季銨氮原子為活性必需B.乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)C.在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個(gè)原子的距離〔H-C-C-O-C-C-N〕為佳。當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降D.季銨氮原子上以甲基取代為最好E.亞乙基橋上烷基取代不影響活性3-62、以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達(dá)哪些是正確的A.Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用B.Pyridostigminebromide比neostigminebromide作用時(shí)間長C.Neostigminebromide口服后以原型藥物從尿液排出D.Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆E.可由間氨基苯酚為原料制備Neostigminebromide3-63、對atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以以下圖為基本結(jié)構(gòu)A.R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán) B.R3多數(shù)為OHC.*必須為酯鍵 D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)E.環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2－4個(gè)碳原子為好3-64、PancuroniumbromideA.具有5-雄甾烷母核 B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代 D.屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑E.具有雄性激素活性3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為A.飽和水溶液呈弱堿性 B.易氧化變質(zhì)C.受到MAO和COMT的代謝 D.易水解E.易發(fā)生消旋化3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括A.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B.-碳上通常帶有醇羥基，其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體C.-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長D.N上取代基對和受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同取代基3-67、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是A.對外周組胺H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低B.未及進(jìn)入中樞已被代謝C.難以進(jìn)入中樞D.具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消E.中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體3-68、以下關(guān)于mizolastine的表達(dá)，正確的有A.不僅對外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用B.不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性C.特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場，但mizolastine在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性D.在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E.分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性3-69、假設(shè)以以下圖表示局部麻醉藥的通式，那么A.苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變B.Z部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響C.n等于2－3為好 D.Y為雜原子可增強(qiáng)活性E.R1為吸電子取代基時(shí)活性下降3-70、Procaine具有如下性質(zhì)A.易氧化變質(zhì) B.水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) D.氧化性E.弱酸性五、問答題3-71、合成M受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？3-72、表達(dá)從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。3-73、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)？假設(shè)將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？3-74、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。3-75、經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？3-76、經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。3-77、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說明配制注射液時(shí)的本卷須知及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。3-78、簡述atropine的立體化學(xué)。第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題4-1.非選擇性β-受體拮抗劑propranolol的化學(xué)名是A.1-異丙氨基-3-[對-〔2-甲氧基乙基〕苯氧基]-2-丙醇B.1-〔2，6-二甲基苯氧基〕-2-丙胺C.1-異丙氨基-3-〔1-萘氧基〕-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-〔2，5-二甲苯基氧基〕戊酸4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是A. B.C. D.E.4-3.Warfarinsodium在臨床上主要用于：A.抗高血壓 B.降血脂C.心力衰竭 D.抗凝血E.胃潰瘍4-4.以下哪個(gè)屬于VaughanWilliams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物：A.鹽酸胺碘酮 B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀4-5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是:A.Clofibrate B.LovastatinC.Digo*in D.NitroglycerinE.Losartan4-6.哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光：A.硫酸奎尼丁 B.鹽酸美西律C.卡托普利 D.華法林鈉E.利血平4-7.口服吸收慢，起效慢，半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是：A.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.鹽酸胺碘酮E.硝苯地平4-8.鹽酸美西律屬于〔〕類鈉通道阻滯劑。A.Ⅰa B.ⅠbC.Ⅰc D.ⅠdE.上述答案都不對4-9.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是：A.依普沙坦 B.氯沙坦C.坎地沙坦 D.厄貝沙坦E.纈沙坦4-10 .以下他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A.美伐他汀 B.辛伐他汀C.洛伐他汀 D.普伐他汀E.阿托伐他汀二、配比選擇題［4-11~4-15］A.利血平 B.哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明4-11.專一性1受體拮抗劑，用于充血性心衰4-12.興奮中樞2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管4-13.主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞2受體，擴(kuò)血管4-15.作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓［4-16~4-20］A.分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)C.分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥E.為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為--羥基酸衍生物才具活性4-16.Lovastatin 4-17.Captopril4-18.Diltiazem 4-19.Enalapril4-20.Losartan三、比較選擇題［4-21~4-25］A.硝酸甘油 B.硝苯地平C.兩者均是D.兩者均不是4-21.用于心力衰竭的治療 4-22.黃色無臭無味的結(jié)晶粉末4-23.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體 4-24.分子中含硝基4-25.具揮發(fā)性，吸收水分子成塑膠狀［4-26~4-30］A.Propranololhydrochloride B.AmiodaronehydrochlorideC.兩者均是 D.兩者均不是4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯仿 4-27.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于水4-28.吸收慢，起效極慢，半衰期長 4-29.應(yīng)避光保存4-30.為鈣通道阻滯劑四、多項(xiàng)選擇題4-31.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是：A.1，4-二氫吡啶環(huán)為活性必需B.3，5-二甲酸酯基為活性必需，假設(shè)為乙酰基或氰基活性降低，假設(shè)為硝基那么激活鈣通道C.3，5-取代酯基不同，4-位為手性碳，酯基大小對活性影響不大，但不對稱酯影響作用部位D.4-位取代基與活性關(guān)系〔增加〕：H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基假設(shè)鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳，對位取代活性下降4-32.屬于選擇性1受體拮抗劑有：A.阿替洛爾 B.美托洛爾C.拉貝洛爾 D.吲哚洛爾E.倍他洛爾4-33.Quinidine的體內(nèi)代謝途徑包括：A.喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化 B.O-去甲基化C.奎核堿環(huán)8-位羥基化 D.奎核堿環(huán)2-位羥基化E.奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原4-34.NO供體藥物嗎多明在臨床上用于：A.擴(kuò)血管 B.緩解心絞痛C.抗血栓 D.哮喘E.高血脂4-35.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是：A. B.C. D.E.4-36.硝苯地平的合成原料有：A.β-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃 D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯4-37.鹽酸維拉帕米的體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物是：A.N–去烷基化合物 B.O-去甲基化合物C.N–去乙基化合物 D.N–去甲基化合物E.S-氧化4-38.以下關(guān)于抗血栓藥氯吡格雷的描述，正確的選項(xiàng)是：A.屬于噻吩并四氫吡啶衍生物 B.分子中含一個(gè)手性碳C.不能被堿水解 D.是一個(gè)抗凝血藥E.屬于ADP受體拮抗劑4-39.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有：A.哌唑嗪 B.利血平C.甲基多巴 D.胍乙啶E.酚妥拉明4-40.關(guān)于地高辛的說法，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是：A.結(jié)構(gòu)中含三個(gè)-d-洋地黃毒糖 B.C17上連接一個(gè)六元內(nèi)酯環(huán)C.屬于半合成的天然甙類藥物 D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、問答題4-41.以propranolol為例分析芳氧丙醇類β-受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。4-42.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。4-43.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā)，簡述其理化性質(zhì)、代謝特點(diǎn)及臨床用途。4-44.以captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服captopril的缺點(diǎn)及對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。4-45.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。4-46.簡述NOdonordrug擴(kuò)血管的作用機(jī)制。4-47.Lovartatin為何稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn).4-48.根據(jù)高血脂癥的定義，簡述調(diào)血脂藥物的分類，并說明每類藥物的作用機(jī)制。第五章消化系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題5-1、可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A.三唑侖 B.唑吡坦C.西咪替丁 D.鹽酸丙咪嗪E.咪唑斯汀5-2、以下藥物中，不含帶硫的四原子鏈的H2-受體拮抗劑為A.尼扎替丁 B.羅沙替丁C.甲咪硫脲 D.乙溴替丁E.雷尼替丁5-3、以下藥物中，具有光學(xué)活性的是A.西咪替丁 B.多潘立酮C.雙環(huán)醇 D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5-4、聯(lián)苯雙酯是從中藥的研究中得到的新藥。A.五倍子 B.五味子C.五加皮 D.五靈酯E.五苓散5-5、熊去氧膽酸和鵝去氧膽酸在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是A.環(huán)系不同 B.11位取代不同C.20位取代的光學(xué)活性不同 D.七位取代基不同E.七位取代的光學(xué)活性不同二、配伍選擇題[5-6-5-10]A. B.C. D.E.5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁5-10、羅沙替丁[5-11-5-15]A.地芬尼多 B.硫乙拉嗪C.西咪替丁 D.格拉司瓊E.多潘立酮5-11、5-HT3受體拮抗劑 5-12、H1組胺受體拮抗劑5-13、多巴胺受體拮抗劑 5-14、乙酰膽堿受體拮抗劑5-15、H2組胺受體拮抗劑[5-16-5-20]A.治療消化不良 B.治療胃酸過多C.保肝 D.止吐E.利膽5-16、多潘立酮 5-17、蘭索拉唑5-18、聯(lián)苯雙酯 5-19、地芬尼多5-20、熊去氧膽酸三、比較選擇題[5-21-5-25]A.水飛薊賓 B.聯(lián)苯雙酯C.二者皆有 D.二者皆無5-21、從植物中提取 5-22、全合成產(chǎn)物5-23、黃酮類藥物 5-24、現(xiàn)用滴丸5-25、是新藥雙環(huán)醇的先導(dǎo)化合物[5-26-5-30]A.雷尼替丁 B.奧美拉唑C.二者皆有 D.二者皆無5-26、H1受體拮抗劑 5-27、質(zhì)子泵拮抗劑5-28、具幾何活性體 5-29、不宜長期服用5-30、具雌激素樣作用[5-31-5-35]A.多潘立酮 B.西沙比利C.二者皆是 D.二者皆不是5-31、促動(dòng)力藥 5-32、有嚴(yán)重的錐體外系的不良反應(yīng)5-33、從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而來 5-34、口服生物利用度較低5-35、與一些藥物合用，可導(dǎo)致嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)四、多項(xiàng)選擇題5-36、抗?jié)兯幚啄崽娑『幸韵履男┙Y(jié)構(gòu)A.含有咪唑環(huán) B.含有呋喃環(huán)C.含有噻唑環(huán) D.含有硝基E.含有氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢構(gòu)象5-37、屬于H2受體拮抗劑有A.西咪替丁 B.苯海拉明C.西沙必利 D.法莫替丁E.羅沙替丁醋酸酯5-38、經(jīng)熾灼、遇醋酸鉛試紙生成黑色硫化鉛沉淀的藥物有A.聯(lián)苯雙酯 B.法莫替丁C.雷尼替丁 D.昂丹司瓊E.硫乙拉嗪5-39、用作〞保肝〞的藥物有A.聯(lián)苯雙酯 B.多潘立酮C.水飛薊賓 D.熊去氧膽酸E.乳果糖5-40、5-HT3鎮(zhèn)吐藥的主要結(jié)構(gòu)類型有A.取代的苯甲酰胺類 B.三環(huán)類C.二苯甲醇類 D.吲哚甲酰胺類E.吡啶甲基亞砜類5-41、具有保護(hù)胃黏膜作用的H2受體拮抗劑是A.西咪替丁 B.雷尼替丁C.乙溴替丁 D.法莫替丁E.拉呋替丁5-42可用作鎮(zhèn)吐的藥物有A.5-HT3拮抗劑 B.選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑C.多巴胺受體拮抗劑 D.H2受體拮抗劑E.M膽堿受體拮抗劑五、問答題5-43、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，選擇性好？5-44、請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機(jī)制。5-45、試從化學(xué)結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。5-46、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，表達(dá)如何從傳統(tǒng)藥物〔中藥〕中發(fā)現(xiàn)新藥？5-47、試解釋，奧美拉唑的活性形式并無光學(xué)活性，為什么埃索美拉唑的使用效果較奧美拉唑好。5-48、在歐洲藥典〔2000版〕雷尼替丁鹽酸鹽的條目下，記載了一些雷尼替丁的雜質(zhì)，如以下圖。試從藥物合成路線出發(fā)，說明這些雜質(zhì)可能的來源。第六章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、單項(xiàng)選擇題：6-1、以下藥物中那個(gè)藥物不溶于NaHCO3溶液中A.布洛芬 B.阿司匹林C.雙氯芬酸 D.萘普生E.萘丁美酮6-2、以下環(huán)氧酶抑制劑中，哪一個(gè)對胃腸道的副作用較小A.布洛芬 B.雙氯芬酸C.塞來昔布 D.萘普生E.酮洛芬6-3、以下非甾體抗炎藥物中，那個(gè)藥物的代謝物用做抗炎藥物A.布洛芬 B.雙氯芬酸C.塞來昔布 D.萘普生E.保泰松6-4、以下非甾體抗炎藥物中，那個(gè)在體外無活性A.萘丁美酮 B.雙氯芬酸C.塞來昔布 D.萘普生E.阿司匹林6-5、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體A.左旋體 B.右旋體C.內(nèi)消旋體 D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。6-6、設(shè)計(jì)吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A.組胺 B.5-羥色胺C.慢反應(yīng)物質(zhì) D.賴氨酸E.組胺酸6-7、芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是A.中樞興奮 B.抗血栓C.降血脂 D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛6-8、以下哪種性質(zhì)與布洛芬符合A.在酸性或堿性條件下均易水解 B.具有旋光性C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中 D.易溶于水，味微苦E.在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色6-9、對乙酰氨基酚的哪一個(gè)代謝產(chǎn)物可導(dǎo)致肝壞死？A.葡萄糖醛酸結(jié)合物 B.硫酸酯結(jié)合物C.氮氧化物 D.N-乙?；鶃啺孵獷.谷胱甘肽結(jié)合物6-10、以下哪一個(gè)說法是正確的A.阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團(tuán)造成的B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C.阿司匹林主要抑制CO*-1D.CO*-2抑制劑能避免胃腸道副反應(yīng)E.CO*-2在炎癥細(xì)胞的活性很低二、配比選擇題[6-11~6-15]A. B.C. D.E.6-11、阿司匹林 6-12、吡羅昔康6-13、甲芬那酸 6-14、對乙酰氨基酚6-15、羥布宗[6-16~6-20]A.4-Butyl-1-〔4-hydro*yphenyl〕-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.2-[〔2,3-Dimethylphenyl〕amino]benzoicacidC.1-〔4-Chlorobenzoyl〕-5-metho*y-2-methyl-1H-indole-3-aceticacidD.4-Hydro*y-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carbo*amide1,1-dio*ideE.4-[5-〔4-[5-〔4-Methylphenyl〕-3-〔trifluoromethyl〕-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化學(xué)名 6-17、羥布宗的化學(xué)名6-18、吡羅昔康的化學(xué)名 6-19、吲哚美辛的化學(xué)名6-20、塞來昔布的化學(xué)名[6-21~6-25]A. B.C. D.E.6-21、Ibuprofen 6-22、Napro*en6-23、Diclofenacsodium 6-24、Piro*icam6-25、Celeco*ib三、比較選擇題[6-26~6-30]A.Celeco*ib B.AspirinC.兩者均是 D.兩者均不是6-26、非甾體抗炎作用 6-27、CO*酶抑制劑6-28、CO*-2酶選擇性抑制劑 6-29、電解質(zhì)代謝作用6-30、可增加胃酸的分泌[6-31~6-35]A.Ibuprofen B.Napro*enC.兩者均是 D.兩者均不是6-31、CO*酶抑制劑 6-32、CO*-2酶選擇性抑制劑6-33、具有手性碳原子 6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相同6-35、臨床用外消旋體四、多項(xiàng)選擇題6-36、以下藥物中屬于CO*-2酶選擇性抑制劑的藥物有A. B.C. D.E.6-37、在以下水楊酸衍生物中那些是水溶性的？A. B.C. D.E.五、問答題6-38、根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，如何能更好的設(shè)計(jì)出理想的非甾體抗炎藥物？6-39、為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰，而保留了對乙酰氨基酚？6-40、為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？6-41、從現(xiàn)代科學(xué)的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？6-42、從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結(jié)果，分析藥物合成工藝的進(jìn)展應(yīng)向哪個(gè)方向發(fā)展？6-43、從保泰松的代謝過程的研究中，說明如何從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥？第七章抗腫瘤藥一、單項(xiàng)選擇題7-1烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括A.氮芥類B.乙撐亞胺類C.亞硝基脲類D.磺酸酯類E.硝基咪唑類7-2環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物 B.烷化作用強(qiáng)，使用劑量小C.在體內(nèi)的代謝速度很快 D.在腫瘤組織中的代謝速度快 E.抗瘤譜廣7-3阿霉素的主要臨床用途為A.抗菌B.抗腫瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗結(jié)核7-4抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于A.亞硝基脲類烷化劑B.氮芥類烷化劑C.嘧啶類抗代謝物D.嘌呤類抗代謝物E.葉酸類抗代謝物7-5環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A.4-羥基環(huán)磷酰胺 B.4-酮基環(huán)磷酰胺 C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺 E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6阿糖胞苷的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A.B.C.D.E.7-7以下藥物中,哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物A.紫杉特爾B.伊立替康C.多柔比星D.長春瑞濱E.米托蒽醌7-8化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為A.喜樹堿B.甲氨喋呤C.米托蒽醌D.長春瑞濱E.阿糖胞苷7-9以下哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.巰嘌呤7-10以下哪個(gè)藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的A.鹽酸多柔比星B.紫杉醇C.伊立替康D.鬼臼毒素E.長春瑞濱二、配比選擇題[7-11~7-15]A．伊立替康b.卡莫司汀C．環(huán)磷酰胺d.塞替哌E.鬼臼噻吩甙7-11為乙撐亞胺類烷化劑7-12為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑7-13為亞硝基脲類烷化劑7-14為氮芥類烷化劑7-15為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑[7-16~7-20]7-16含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化7-17是治療膀胱癌的首選藥物7-18有嚴(yán)重的腎毒性7-19適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制劑[7-21~7-25]A．結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二酚B.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)C.結(jié)構(gòu)中含有亞硝基D.結(jié)構(gòu)中含有喋啶環(huán)E.結(jié)構(gòu)中含有磺酸酯基7-21甲氨喋呤7-22硫酸長春堿7-23米托蒽醌7-24卡莫司汀7-25白消安三、比較選擇題[7-26~7-30]A．鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C．兩者均是 D．兩者均不是7-26通過抑制DNA多聚酶及少量摻入DNA而發(fā)揮抗腫瘤作用7-27為二氫葉酸還原酶抑制劑，大量使用會(huì)引起中毒，可用亞葉酸鈣解救7-28主要用于治療急性白血病7-29抗瘤譜廣，是治療實(shí)體腫瘤的首選藥7-30體內(nèi)代謝迅速被脫氨失活，需靜脈連續(xù)滴注給藥[7-31~7-35]A．喜樹堿B.長春堿C．兩者均是 D．兩者均不是7-31能促使微管蛋白聚合成微管，同時(shí)抑制所形成微管的解聚7-32能與微管蛋白結(jié)合阻止微管蛋白雙微體聚合成為微管7-33為DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑7-34為天然的抗腫瘤生物堿7-35結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)四、多項(xiàng)選擇題7-36以下哪些性質(zhì)與環(huán)磷酰胺相符A．結(jié)構(gòu)中含有雙β-氯乙基氨基B．可溶于水，水溶液較穩(wěn)定，受熱不分解 C．水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易水解D．體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝活化 E．易通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中7-37以下哪些性質(zhì)與順鉑相符A.化學(xué)名為〔Z〕-二氨二氯鉑 B.室溫條件下對光和空氣穩(wěn)定C.為白色結(jié)晶性粉末 D.水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為無活性的反式異構(gòu)體E.臨床用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，對腎臟的毒性大7-38直接作用于DNA的抗腫瘤藥物有A.環(huán)磷酰胺B．卡鉑C．卡莫司汀D．鹽酸阿糖胞苷E．氟尿嘧啶7-39以下藥物中，哪些藥物為前體藥物：A．紫杉醇B．卡莫氟C．環(huán)磷酰胺D．異環(huán)磷酰胺E．甲氨喋呤7-40化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物具有哪些性質(zhì)A．為橙黃色結(jié)晶性粉末B．為二氫葉酸還原酶抑制劑C．大劑量時(shí)引起中毒,可用亞葉酸鈣解救D．為烷化劑類抗腫瘤藥物E．體外沒有活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)代謝而活化7-41環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物有A．4-羥基環(huán)磷酰胺 B．丙烯醛 C．去甲氮芥D．醛基磷酰胺 E.磷酰氮芥 7-42巰嘌呤具有以下哪些性質(zhì)A．為二氫葉酸還原酶抑制劑B．臨床可用于治療急性白血病C．為前體藥物D．為抗代謝抗腫瘤藥E．為烷化劑抗腫瘤藥7-43以下藥物中哪些是半合成的抗腫瘤藥物A．拓?fù)涮婵礏．紫杉特爾C．長春瑞濱D．多柔比星E．米托蒽醌7-44以下藥物中，屬于抗代謝抗腫瘤藥物的有7-45以下哪些說法是正確的A．抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C．氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D．順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E．喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物五、問答題7-45試從作用機(jī)理解釋脂肪氮芥和芳香氮芥類抗腫瘤藥物的活性和毒性的差異。7-46為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性??？7-47抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來的？試舉一例藥物說明。7-48試說明順鉑的注射劑中加入氯化鈉的作用。7-49氮芥類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來的？其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的？并簡述各部分的主要作用。第八章抗生素一、單項(xiàng)選擇題8-1．化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢哌酮 D.頭孢噻肟 E.頭孢噻吩8-2．青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生哪種變化A.分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解C.Β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是A.干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄B.影響細(xì)胞膜的滲透性C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成D.為二氫葉酸還原酶抑制劑E.干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成8-4．氯霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)為8-5．克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素A.大環(huán)內(nèi)酯類B.氨基糖苷類C.β-內(nèi)酰胺類D.四環(huán)素類E.氯霉素類8-6．以下哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑A.氨芐西林B.氨曲南C.克拉維酸鉀D.阿齊霉素E.阿莫西林8-7．對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的藥物是：A．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B．四環(huán)素類抗生素C．氨基糖苷類抗生素D．β-內(nèi)酰胺類抗生素E．氯霉素類抗生素8-8．阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為8-9．能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是A.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星8-10．以下哪個(gè)藥物屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉維酸D.甲砜霉素E.亞胺培南二、配比選擇題[8-11~8-15]8-11．頭孢氨芐的化學(xué)結(jié)構(gòu)為8-12．氨芐西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為8-13．阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)為8-14．頭孢克洛的化學(xué)結(jié)構(gòu)為8-15．頭孢拉定的化學(xué)結(jié)構(gòu)為[8-16~8-20]A．泰利霉素B.氨曲南C．甲砜霉素D.阿米卡星E.土霉素8-16．為氨基糖苷類抗生素8-17．為四環(huán)素類抗生素8-18．為-內(nèi)酰胺抗生素8-19．為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素8-20．為氯霉素類抗生素[8-21~8-25]A．氯霉素B.頭孢噻肟鈉C．阿莫西林D.四環(huán)素E.克拉維酸8-21．可發(fā)生聚合反應(yīng)8-22．在pH2~6條件下易發(fā)生差向異構(gòu)化8-23．在光照條件下，順式異構(gòu)體向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化8-24．以1R，2R〔-〕體供藥用8-25．為第一個(gè)用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑三、比較選擇題[8-26~8-30]A．氨芐西林B.頭孢噻肟鈉C．兩者均是D.兩者均不是8-26．口服吸收好 8-27．結(jié)構(gòu)中含有氨基8-28．水溶液室溫放置24小時(shí)可生成無抗菌活性的聚合物 8-29．對綠膿桿菌的作用很強(qiáng)8-30．順式異構(gòu)體的抗菌活性是反式異構(gòu)體的40~100倍[8-31~8-35]A．羅紅霉素B.柔紅霉素C．兩者均是D.兩者均不是8-31．為蒽醌類抗生素 8-32．為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素8-33．為半合成四環(huán)素類抗生素 8-34．分子中含有糖的結(jié)構(gòu)8-35．具有心臟毒性四、多項(xiàng)選擇題8-36．以下藥物中,哪些藥物是半合成紅霉素的衍生物A.阿齊霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔紅霉素8-37．以下藥物中,哪些可以口服給藥A.琥乙紅霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.頭孢噻肟E.頭孢克洛8-38．氯霉素具有以下哪些性質(zhì)A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性碳原子,臨床用1R,2S(+)型異構(gòu)體B.對熱穩(wěn)定,在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿條件下可發(fā)生水解C.結(jié)構(gòu)中含有甲磺?；鵇.主要用于傷寒,斑疹傷寒,副傷寒等E.長期多次應(yīng)用可引起骨髓造血系統(tǒng)損傷,產(chǎn)生再生障礙性貧血8-39．以下哪些說法不正確A.哌拉西林和頭孢哌酮的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)相同B.四環(huán)素類抗生素在酸性和堿性條件下都不穩(wěn)定C.氨芐西林和阿莫西林由于側(cè)鏈中都含有游離的氨基,都會(huì)發(fā)生類似的聚合反應(yīng)D.克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,僅有較弱的抗菌活性E.阿米卡星僅對卡拉霉素敏感菌有效,而對卡拉霉素耐藥菌的作用較差8-40．紅霉素符合以下哪些描述A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B.為兩性化合物C.結(jié)構(gòu)中有五個(gè)羥基D.在水中的溶解度較大E.對耐藥的金黃色葡萄球菌有效8-41．以下哪些藥物是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌活性的A.青霉素鈉B.氯霉素C.頭孢羥氨芐D.泰利霉素E.氨曲南8-42．頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括：A．其母核是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化噻嗪環(huán)拼和而成B．含有氧哌嗪的結(jié)構(gòu)C．含有四氮唑的結(jié)構(gòu)D．含有２-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E．含有噻吩結(jié)構(gòu)8-43．青霉素鈉具有以下哪些性質(zhì)A.在堿性介質(zhì)中，β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B.有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有α-氨基芐基側(cè)鏈E.對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌都有效8-44．下述描述中，對阿莫西林哪些是正確的A.為廣譜的半合成抗生素B.口服吸收良好C.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定D.易溶于水,臨床用其注射劑室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)8-45．克拉維酸可以對以下哪些抗菌藥物起增效作用：A.阿莫西林B.頭孢羥氨芐C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素五、問答題8-46．天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。8-47．試述紅霉素對酸的不穩(wěn)定性，舉例說明半合成紅霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。8-48．奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機(jī)制。8-49．為什么青霉素G不能口服？為什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？8-50．氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體？在全合成過程中如何得到該光學(xué)異構(gòu)體？8-51．試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。8-52．為什么四環(huán)素類抗生素不能和牛奶等富含金屬離子的食物一起使用？第九章化學(xué)治療藥項(xiàng)選擇題：9-1、環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A. B.C. D.E.9-2、在以下喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是A.巴羅沙星 B.妥美沙星C.斯帕沙星 D.培氟沙星E.左氟沙星9-3、以下有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A.N-1位假設(shè)為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基時(shí)此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少E.在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。9-4、喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基A.5位 B.6位C.7位 D.8位E.2位9-5、喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基A.5位 B.6位C.7位 D.8位E.2位9-6、以下有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A.在利福平的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。E.在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，9-7、抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的A.隨機(jī)篩選 B.組合化學(xué)C.藥物合成中間體 D.對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造E.基于生物化學(xué)過程9-8、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為A.百浪多息 B.可溶性百浪多息C.對乙酰氨基苯磺酰胺 D.對氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺9-9、能進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.對氨基苯磺酰胺9-10、甲氧芐氨嘧啶的化學(xué)名為A.5-[[3,4,5-trimetho*yphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamineB.5-[[3,4,5-trimetho*yphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamineC.5-[[3,4,5-trimetho*yphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamineD.5-[[3,4,5-trimetho*yphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamineE.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine9-11、以下有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個(gè)是不正確的A.氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。B.苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時(shí)，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時(shí)，抗菌作用被加強(qiáng)。D.磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性。E.N4-氨基假設(shè)被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時(shí)，可保留抗菌活性。9-12、以下抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是A.伊曲康唑 B.布康唑C.益康唑 D.硫康唑E.噻康唑9-13、多烯類抗真菌抗生素的作用機(jī)制為A.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 B.損傷細(xì)菌細(xì)胞膜C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 D.抑制細(xì)菌核酸合成E.增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能9-14、在以下開環(huán)的核苷類抗病毒藥物中，那個(gè)為前體藥物A. B.C. D.E.9-15、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為A.乙胺嘧啶 B.氯喹C.伯氨喹 D.奎寧E.甲氟喹二、配比選擇題[9-16~9-20]A. B.C. D.E.9-16、Sparflo*acin 9-17、Ciproflo*acin9-18、Levoflo*acin 9-19、Norflo*acin9-20、PipemidicAcid[9-21~9-25]A.抑制二氫葉酸還原酶 B.抑制二氫葉酸合成酶C.抑制DNA回旋酶 D.抑制蛋白質(zhì)合成E.抑制依賴DNA的RNA聚合酶9-21、磺胺甲噁唑 9-22、甲氧芐啶9-23、利福平 9-24、鏈霉素9-25、環(huán)丙沙星[9-26~9-30]A.Chloroquine B.Ciproflo*acinC.Rifampin D.ZidovudineE.Econazolenitrate9-26、抗病毒藥物 9-27、抗菌藥物9-28、抗真菌藥物 9-29、抗瘧藥物9-30、抗結(jié)核藥物三、比較選擇題[9-31~9-35]A.磺胺嘧啶 B.甲氧芐啶C.兩者均是 D.兩者均不是9-31、抗菌藥物 9-32、抗病毒藥物9-33、抑制二氫葉酸還原酶 9-34、抑制二氫葉酸合成酶9-35、能進(jìn)入血腦屏障[9-36~9-40]A.利福平 B.羅紅霉素C.兩者均是 D.兩者均不是9-36、半合成抗生素 9-37、天然抗生素9-38、抗結(jié)核作用 9-39、被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素9-40、被稱為大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素[9-41~9-45]A.環(huán)丙沙星 B.左氟沙星C.兩者均是 D.兩者均不是9-41、喹諾酮類抗菌藥 9-42、具有旋光性9-43、不具有旋光性 9-44、作用于DNA回旋酶9-45、作用于RNA聚合酶四、多項(xiàng)選擇題9-46、從化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，喹諾酮類藥物可以分為A.萘啶酸類 B.噌啉羧酸類C.吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸類E.苯并咪唑類9-47、喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)制為其抑制細(xì)菌DNA的A.旋轉(zhuǎn)酶 B.拓?fù)洚悩?gòu)酶IVC.P-450 D.二氫葉酸合成酶E.二氫葉酸還原酶9-48、關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系表達(dá)正確的選項(xiàng)是A.N-1位假設(shè)為脂肪烴基取代時(shí)，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位假設(shè)為脂環(huán)烴取代時(shí)，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1〔或2〕-甲基環(huán)丙基中，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，假設(shè)為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時(shí)，其對活性貢獻(xiàn)的順序?yàn)榧谆綡＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位間成環(huán)狀化合物時(shí)，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以〔S〕異構(gòu)體作用最強(qiáng)E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代9-49、喹諾酮類藥物通常的不良反應(yīng)為A.與金屬離子〔Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+〕絡(luò)合B.光毒性C.藥物相互反應(yīng)〔與P450〕D.有少數(shù)藥物還有中樞毒性〔與GABA受體結(jié)合〕、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性E.過敏反應(yīng)9-50、通過對天然rifamycins及其衍生物結(jié)構(gòu)和活性關(guān)系的研究，得出如下規(guī)律A.在rifampin的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物無活性C.在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性增強(qiáng)D.將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性E.將大環(huán)打開保持抗菌活性9-51、以下抗瘧藥物中，哪些是天然產(chǎn)物A.Quinine B.ArtemisininC.Chloroquine D.ArteetherE.Dihydroartemisinin9-52、以下抗病毒藥物哪些屬于前體抗病