生物堿為完成第1頁/共28頁生物堿的生物活性生物堿多具有顯著而特殊的生物活性。如嗎啡、延胡索乙素具有鎮(zhèn)痛作用；阿托品具有解痙作用；小檗堿、苦參生物堿、蝙蝠葛堿有抗菌消炎作用；利血平有降血壓作用；麻黃堿有止咳平喘作用；奎寧有抗瘧作用；苦參堿、氧化苦參堿等有抗心律失常作用；喜樹堿、秋水仙堿、長春新堿、三尖杉堿、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。

第2頁/共28頁

主要分布于植物界，在動物中發(fā)現(xiàn)得很少。雙子葉植物：小檗科，毛茛科，木蘭科，防己科，罌粟科，蕓香科裸子植物：紅豆杉屬，松屬，云杉屬，三尖杉屬，麻黃屬單子葉植物：石蒜科，百部科，百合科

生物堿的分布第3頁/共28頁蟾蜍毒汁中的色胺海綿中含溴的生物堿，具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒作用第4頁/共28頁按植物來源分類如長春花生物堿、石蒜生物堿等）按生源結(jié)合化學(xué)骨架分類基于生物堿合成前體物的來源

按化學(xué)骨架分類（本教材選用）

按含Ｎ基核類型：如吲哚、喹啉等按整個母核類型：如萜類、甾類等分類方法生物堿的分類第5頁/共28頁1.簡單吡咯烷類2.雙稠吡咯烷類3.吲哚里西啶類（一）吡咯烷類紅古豆堿(cuscohygrine)野百合堿(monocrotaline)一葉萩堿(securinine)（無活性）（有抗癌活性）抗菌活性；對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮作用；抗腫瘤作用第6頁/共28頁大葉千里光堿阿托品樣品的活性第7頁/共28頁（二）哌啶類生物堿*結(jié)構(gòu)新穎的膽堿酯酶抑制劑。最初被用于重癥肌無力和小兒麻痹癥，1996年被成功開發(fā)為治療老年性癡呆的新藥。石杉堿甲(huperzineA)第8頁/共28頁苦參堿氧化苦參堿matrineoxymatrine抗菌消炎藥，用于治療慢性宮頸炎、菌痢、腸炎等病癥抗菌消炎藥，用于慢性宮頸炎、菌痢、腸炎等。第9頁/共28頁阿托品(atropine)R=H（dl）莨菪堿(hyoscyamine)R=H（l–）山莨菪堿(anisodamine)R=OH東莨菪堿(scopolamine)樟柳堿(anisodine)（三）托品烷類生物堿生化研究，抗膽堿藥及檢測金的試劑。第10頁/共28頁第11頁/共28頁豬毛菜堿(salsoline)罌粟堿（papaverine）1

2芐基異喹啉類（最多）

簡單異喹啉類（四）異喹啉類生物堿*（最大的一類）第12頁/共28頁

粉防己堿（tetrandrine）3雙芐基異喹啉類第13頁/共28頁

4阿撲芬類小檗堿（berberine）

輪環(huán)藤酚堿(cyclanoline)

5原小檗堿類木蘭堿（magnoflorine)第14頁/共28頁吐根堿(emetine)異喹啉環(huán)帶苯駢喹啉啶環(huán)

6

普洛托品類

含羰基的小檗堿開環(huán)延胡索丙素(corydalisC)7吐根堿類第15頁/共28頁8

α－萘菲啶類

嗎啡(morphine)

R=H可待因(codeine)

R=CH3

9嗎啡類血根堿(sanguinarine)第16頁/共28頁奎寧（金雞納樹皮中的抗瘧有效成分，含量高達(dá)3％）奎尼?。ㄎ澹┼惿飰A第17頁/共28頁喜樹堿及其類似物喜樹堿(camptothecin)R=H羥基喜樹堿(hydroxycamptothecin)R=OH

第18頁/共28頁（六）吲哚生物堿（較多，有千余種）長春堿（vinblastine,VLB）R=CH3長春新堿（vincristine,VCR）R=CHO1.長春堿和長春新堿第19頁/共28頁美登堿（maylasine）（七）大環(huán)生物堿第20頁/共28頁（八）萜類生物堿二萜生物堿關(guān)附甲素(guanfubaseA)紫杉醇(taxol)第21頁/共28頁1.

代表化合物——麻黃堿、偽麻黃堿互為立體異構(gòu)體，區(qū)別在于C1的構(gòu)型不同。

麻黃堿R=H,R’=CH3

偽麻黃堿

(ephedrine)

（pseudoephedrine）（九）有機(jī)胺類生物堿第22頁/共28頁2.

代表化合物——秋水仙堿秋水仙堿(colchicine)秋水仙胺(colchamine)抑制有絲分裂，毒性大與秋水仙堿作用相同，毒性為其1/30～1/40。第23頁/共28頁浙貝甲素（十）甾體生物堿第24頁/共28頁第25頁/共28頁吐根堿（依米?。┑?6頁/共28頁Backdrops:-Thesearefullsizedbackdrops,justscalethemup!-CanbeCopy-PastedoutofTemplatesforuseanywhere!TitleBackdropSlideBackdropPrintBackdropAdditionalGraphics:Scalethemupordown!.GIFclipartisanimated..JPGclipartcanbescaledupandtakeu