組胺和抗組胺藥

HistamineandAntihistamines

組胺是體內(nèi)分布廣，作用強(qiáng)的自身活性物質(zhì)之一。SirHenryDale,discoveredhistamine第一節(jié)組

胺

組胺：皮膚、腸黏膜、肺含量較高（肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、腸嗜鉻樣細(xì)胞、CNS）。是許多毒物和昆蟲叮咬分泌液的組成成分。與過敏反應(yīng)、炎癥、胃酸分泌、神經(jīng)傳遞有關(guān)。

組氨酸————→組胺組氨酸脫羧酶快周轉(zhuǎn)池：腸嗜鉻樣細(xì)胞、CNS。

不儲存，生理刺激產(chǎn)生和釋放。慢周轉(zhuǎn)池：肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞。儲存，完全脫粒釋放，恢復(fù)慢(幾周)。第一節(jié)組

胺IgE介導(dǎo)的超敏反應(yīng)組胺受體分布及效應(yīng)組胺受體分布及效應(yīng)其受體阻斷藥臨床廣泛應(yīng)用組織效應(yīng)表現(xiàn)受體肺支氣管收縮哮喘樣癥狀H1血管平滑肌后毛細(xì)血管微靜脈擴(kuò)張充血、發(fā)紅、紅斑H1末梢小動脈擴(kuò)張靜脈收縮血管內(nèi)皮收縮和分離水腫、風(fēng)團(tuán)H1外周神經(jīng)傳入神經(jīng)末梢增敏瘙癢、疼痛H1心臟輕微增加心率和收縮力輕微H1胃增加胃酸分泌胃潰瘍、灼熱H2CNS神經(jīng)遞質(zhì)晝夜節(jié)律、覺醒H1皮下注射0.1%的組胺溶液0.1ml組胺的三聯(lián)反應(yīng)紅斑——毛細(xì)血管擴(kuò)張丘疹——毛細(xì)血管通透性增高紅暈——軸索反射致小動脈舒張意義：局部神經(jīng)受損者如麻風(fēng)病患者，皮下注射組胺不產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。第二節(jié)抗組胺藥反向激動劑一、H1-抗組胺藥病例

艾倫，16歲，患有過敏性鼻炎，每年春天流涕、眼癢、打噴嚏，服用苯海拉明緩解癥狀，但每次服藥后她都覺得嗜睡和口干。

醫(yī)生過敏原試驗(yàn)后建議服用氯雷他定。用藥后癥狀緩解，并沒有嗜睡和其他不良反應(yīng)。一、H1-抗組胺藥第一代：苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏等。（分子，中樞作用強(qiáng)、選擇性差、明顯鎮(zhèn)靜+抗膽堿）第二代：西替利嗪、氯雷他定（開瑞坦）等。（解離，不易通過BBB，長效，無嗜睡等）H1-抗組胺藥的作用苯海拉明異丙嗪異丙嗪賽庚啶【藥理作用】1.

抗H1受體作用

H1-抗組胺藥對抗支氣管、胃腸等平滑肌的收縮；抑制毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性增加；部分對抗組胺所致的小血管擴(kuò)張。2.中樞抑制作用（鎮(zhèn)靜、嗜睡）第一代H1受體阻斷藥作用強(qiáng)：

苯海拉明、異丙嗪>氯苯那敏第二代幾乎無中樞抑制作用?！舅幚碜饔谩縃1-抗組胺藥3.其他（主抗膽堿作用）中樞：防暈止吐；外周：阿托品樣作用；

口干、視力模糊、便秘、腺體分泌減少?！舅幚碜饔谩縃1-抗組胺藥1.皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病支氣管哮喘療效差，過敏性休克無效蕁麻疹、枯草熱、血管神經(jīng)性水腫、過敏性鼻炎等效果較好；對昆蟲咬傷-皮膚瘙癢和水腫有良效；【臨床應(yīng)用】H1-抗組胺藥2.暈動病及嘔吐苯海拉明（乘暈寧）于乘坐車船30min前服用,預(yù)防暈動病。苯海拉明、異丙嗪對乘車、船等引起的暈動病有效。妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效?！九R床應(yīng)用】H1-抗組胺藥H1-抗組胺藥的作用苯海拉明異丙嗪異丙嗪1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、共濟(jì)失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見。服藥期間不宜駕駛車船、操縱機(jī)器或從事高空作業(yè)不宜飲酒，不宜與中樞神經(jīng)抑制藥合用。第二代無中樞抑制【不良反應(yīng)】H1-抗組胺藥2.消化系統(tǒng)反應(yīng)（抗膽堿）

口干、眼干、尿潴留、便秘或腹瀉等。應(yīng)囑病人餐后服藥，可減輕。【臨床應(yīng)用】H1-抗組胺藥病例

艾倫，16歲，患有過敏性鼻炎，每年春天流涕、眼癢、打噴嚏，服用苯海拉明緩解癥狀，但每次服藥后她都覺得嗜睡和口干。醫(yī)生過敏原試驗(yàn)后建議服用氯雷他定。用藥后癥狀緩解，并沒有嗜睡和其他不良反應(yīng)。組胺存在于人體哪種細(xì)胞中A.嗜酸性細(xì)胞B.巨噬細(xì)胞C.中性粒細(xì)胞D.肥大細(xì)胞測

驗(yàn)H1受體阻斷藥對下列哪種疾病療效最好A.支氣管哮喘B.皮膚黏膜過敏癥狀C.過敏性休克D.過敏性紫癜測

驗(yàn)

一位因?yàn)槭澄镞^敏患蕁麻疹的司機(jī)急于開車，醫(yī)生開了以下處方，請分析是否合理？Rp：氯苯那敏片4mgX20用法：4mg，tid。測

驗(yàn)蕁麻疹俗稱風(fēng)疹塊。是由于皮膚、黏膜小血管擴(kuò)張及滲透性增加而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)，通常在2～24小時(shí)內(nèi)消退，但反復(fù)發(fā)生新的皮疹。病程遷延數(shù)日至數(shù)月?？莶轃嵊址Q花粉熱，是患者對植物花粉過敏所引起，主要累及眼及上呼吸道。具有明顯的季節(jié)性和地區(qū)性，主要表現(xiàn)為眼部發(fā)癢、流淚、眼瞼紅腫；鼻腔發(fā)癢，噴嚏連續(xù)發(fā)