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第四章

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物1/1082

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品中樞神經(jīng)系統(tǒng)包含腦與脊髓。由數(shù)以?xún)|計(jì)神經(jīng)元組成。每個(gè)神經(jīng)元不是單獨(dú)進(jìn)行活動(dòng)，而是經(jīng)過(guò)神經(jīng)元之間信息傳遞，以神經(jīng)反射方式調(diào)整機(jī)體內(nèi)、外各種復(fù)雜活動(dòng)。

各神經(jīng)元之間連接部位形成突觸是傳遞信息及實(shí)現(xiàn)調(diào)整功效關(guān)鍵部位。而哺乳動(dòng)物中突觸傳遞絕大多數(shù)是化學(xué)性傳遞。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物2/1083

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品中樞神經(jīng)系統(tǒng)中心問(wèn)題和外周神經(jīng)系統(tǒng)一樣，基本上亦是遞質(zhì)和受體問(wèn)題。而作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品主要是影響遞質(zhì)和受體。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)不但神經(jīng)遞質(zhì)種類(lèi)較多，而且神經(jīng)激素及神經(jīng)調(diào)質(zhì)等亦起主要作用。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物3/1084

第四章作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品中樞神經(jīng)系統(tǒng)中心問(wèn)題和外周神經(jīng)系統(tǒng)一樣，基本上亦是遞質(zhì)和受體問(wèn)題。而作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥品主要是影響遞質(zhì)和受體。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)不但神經(jīng)遞質(zhì)種類(lèi)較多，而且神經(jīng)激素及神經(jīng)調(diào)質(zhì)等亦起主要作用。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物4/1085

一、全身麻醉藥二、化學(xué)保定藥第一節(jié)全身麻醉藥與化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物5/1086

（一）概念與分類(lèi)1.概念——全身麻醉藥簡(jiǎn)稱(chēng)全麻藥。能夠引發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)部分功效暫停藥品，是一類(lèi)能可逆地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功效藥品。表現(xiàn)為意識(shí)喪失、感覺(jué)及反射消失、骨骼肌松弛等，但仍保持延腦生命中樞功效。主要用于外科手術(shù)前麻醉。

一、全身麻醉藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物6/1087

2．分類(lèi)——為了便于了解和掌握全麻藥作用特點(diǎn)及應(yīng)用等，對(duì)其進(jìn)行分類(lèi)。因?yàn)橐罁?jù)不一樣，分類(lèi)各異。多按理化性質(zhì)與使用方法不一樣，可分為：

吸入性麻醉藥、

非吸入性麻醉藥(或靜脈麻醉)。

（一）概念與分類(lèi)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物7/1088

關(guān)于全麻藥作用機(jī)理，曾出現(xiàn)各種學(xué)說(shuō)，如：類(lèi)脂質(zhì)學(xué)說(shuō)、網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)學(xué)說(shuō)、神經(jīng)突觸學(xué)說(shuō)、麻醉分子學(xué)說(shuō)等。全麻藥效應(yīng)與脂溶性有親密關(guān)系，全麻效應(yīng)強(qiáng)弱與脂溶性高低呈正相關(guān)。全麻藥進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)細(xì)胞膜脂質(zhì)層內(nèi)，藥品分子與蛋白質(zhì)分子疏水部分相結(jié)合，擾亂了雙層脂質(zhì)分子排列，使膜蛋白變構(gòu)，阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)傳遞，造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛抑制，造成全身麻醉。（二）麻醉機(jī)理作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物8/1089

麻醉分期:伴隨麻醉藥在體內(nèi)濃度增加，麻醉作用亦發(fā)生對(duì)應(yīng)由淺入深過(guò)程。為了取得滿意麻醉效果，防止意外事故，熟悉和掌握全麻藥麻醉分期(麻醉深度)十分必要。普通人為地將麻醉過(guò)程分為三期（有分四期），但各期間并無(wú)顯著界限。主要分期指標(biāo)——意識(shí)、感覺(jué)、呼吸次數(shù)與深淺、血壓高低、脈搏次數(shù)與性質(zhì)、瞳孔大小、角膜反射有沒(méi)有、骨骼肌張力改變等，作為判斷各期指征。（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物9/10810

第一期誘導(dǎo)期——又分為鎮(zhèn)痛期和興奮期。①鎮(zhèn)痛期(隨意運(yùn)動(dòng)期):——指從麻醉給藥開(kāi)始，至意識(shí)消失為止。此期主要是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)和大腦皮層受抑制。動(dòng)物只是痛覺(jué)遲鈍，但意識(shí)還有，展現(xiàn)有意識(shí)活動(dòng)。

（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物10/10811

②興奮期(不隨意運(yùn)動(dòng)期)——指從意識(shí)喪失開(kāi)始，此期大腦皮層功效抑制加深，使皮層下中樞失去大腦皮層控制與調(diào)整，動(dòng)物表現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)性興奮、嘶鳴、掙扎、呼吸極不規(guī)則，興奮期易發(fā)生意外事故，不宜進(jìn)行任何手術(shù)。此時(shí)動(dòng)物已失去意識(shí)，但仍未進(jìn)入麻醉程度，出現(xiàn)無(wú)意識(shí)不隨意動(dòng)作，興奮、掙扎、呼吸不規(guī)則、脈搏頻數(shù)、血壓升高，瞳孔擴(kuò)大，肌肉擔(dān)心等。處于鎮(zhèn)痛期與興奮期合稱(chēng)誘導(dǎo)期。

（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物11/10812

第二期外科麻醉期——指從興奮轉(zhuǎn)為平靜、呼吸轉(zhuǎn)為規(guī)則開(kāi)始，麻醉深入加深，大腦、間腦、中腦、橋腦依次被抑制，脊髓機(jī)能由后向前逐步抑制，但延髓中樞機(jī)能仍保持。據(jù)麻醉深度可分為淺麻醉和深麻醉，獸醫(yī)臨床普通宜在淺麻醉期進(jìn)行手術(shù)。

注意：呼吸、心跳、體溫等。（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物12/10813

①淺麻期——痛覺(jué)、意識(shí)完全消失，肌肉松弛、呼吸淺表均勻、痛覺(jué)反射完全消失；角膜反射和趾反射還存在。可進(jìn)行普通外科手術(shù)。②深麻期——?jiǎng)游锍霈F(xiàn)以腹式呼吸，角膜反射和趾反射也消失，舌脫出口而不能回縮。靠近麻痹程度。

（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物13/10814

第三期麻痹期(中毒期)及清醒期:①麻痹期——

指從呼吸肌完全麻痹至循環(huán)完全衰竭為止為麻痹期。麻痹期表明延腦已經(jīng)麻痹。外科麻醉禁止到達(dá)此期。②清醒期——麻醉后到清醒為清醒期，按與麻醉相反次序逐步進(jìn)行。

（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物14/10815

應(yīng)該說(shuō)明，上述經(jīng)典分期情況，普通出現(xiàn)于吸入麻醉，當(dāng)前多采取復(fù)合麻醉，已極難看到，為此在實(shí)踐應(yīng)用時(shí)，要仔細(xì)觀察，綜合分析，才能正確判斷。

（三）麻醉分期作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物15/10816

麻醉方式:當(dāng)前使用全麻藥種類(lèi)雖多，但各種全麻藥單獨(dú)應(yīng)用都不理想，為了克服全麻藥不足，增強(qiáng)麻醉作用，降低毒副反應(yīng)，增加麻醉安全性，擴(kuò)大麻醉藥應(yīng)用范圍，臨床上常采取復(fù)合麻醉方式，即同時(shí)或先后應(yīng)用兩種以上麻醉藥品或其它輔助藥品，以達(dá)理想外科手術(shù)麻醉效果。慣用復(fù)合麻醉有以下幾個(gè):

（四）麻醉方式作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物16/10817

1、麻醉前給藥——在應(yīng)用全麻藥前，先用一個(gè)或幾個(gè)藥品以補(bǔ)救麻醉藥不足或增強(qiáng)麻醉效果，降低全麻藥毒副作用和用量。如給予阿托品或東莨菪堿以降低乙醚刺激呼吸道分泌，預(yù)防因?yàn)槊宰呱窠?jīng)興奮所致心跳減慢。

（四）麻醉方式作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物17/10818

2、誘導(dǎo)麻醉——為防止全麻藥誘導(dǎo)期過(guò)長(zhǎng)缺點(diǎn)，普通選取誘導(dǎo)期短硫噴妥鈉或氧化亞氮，使之快速進(jìn)入外科麻醉期，然后改用乙醚或甲氧氟烷等其它藥品維持麻醉。3、基礎(chǔ)麻醉——先用硫噴妥鈉等巴比妥類(lèi)藥品、水合氯醛等，使其到達(dá)淺麻醉狀態(tài)，在此基礎(chǔ)上再用其它藥品麻醉，可減輕麻醉藥不良反應(yīng)及增強(qiáng)麻醉效果。

（四）麻醉方式作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物18/10819

4、配合麻醉——慣用局麻藥配合全麻藥進(jìn)行麻醉。如先用水合氯醛引發(fā)淺麻醉，再在術(shù)野或相關(guān)部位施用局麻藥，以降低水合氯醛用量及毒性。為滿足手術(shù)對(duì)肌肉松弛要求，往往在麻醉同時(shí)應(yīng)用琥珀膽堿等肌松藥。

5、混合麻醉——用兩種或兩種以上藥品配合在一起進(jìn)行麻醉，以達(dá)取長(zhǎng)補(bǔ)短目標(biāo)。如氟烷與乙醚混合使用、水合氯醛硫酸鎂注射液等。

（四）麻醉方式作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物19/10820

注意事項(xiàng)

1．麻醉前——對(duì)動(dòng)物要有全方面了解，體質(zhì)、呼吸、心臟等，適合于否。2．麻醉過(guò)程中——時(shí)刻注意動(dòng)物呼吸、心搏、瞳孔、等改變；如麻醉程度不足可適當(dāng)追加麻醉，如麻醉過(guò)深，應(yīng)及時(shí)解救。3．準(zhǔn)確選取全麻藥——依據(jù)需要，選擇適當(dāng)麻醉方式、麻醉藥品、劑量等，

能局部麻醉，不用全麻，能淺不深!!!

（五）應(yīng)用麻醉藥注意事項(xiàng)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物20/10821

1、水三氯醛（水合三氯醛、水化氯醛）

ChloralHydrate（hloraliHydras）

[理化性質(zhì)]

為白色或無(wú)色透明棱柱形結(jié)晶。有穿透性刺激性特臭，具腐蝕性，味苦。極易溶于水和熱乙醇，易溶于乙醚和氯仿。水溶液呈中性反應(yīng)。有揮發(fā)性和引濕性，水溶液久置或遇堿性溶液、日光、熱逐步分解，產(chǎn)生三氯醋酸和鹽酸，酸度增高。應(yīng)密封遮光保留。

CCH2OHC2H3O1Cl3ClClCl（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物21/10822

[藥動(dòng)學(xué)]內(nèi)服與直腸給藥均易吸收。犬內(nèi)服后15～30分鐘血中濃度達(dá)峰值。廣泛分布機(jī)體各組織。在肝或腎中還原成仍含有中樞抑制作用代謝產(chǎn)物三氯乙醇，小部分氧化成無(wú)活性三氯乙酸。代謝物主要與葡萄糖醛酸結(jié)合成氯醛尿酸，從腎快速排出。

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[藥理作用]①對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用首先抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)，使動(dòng)物肌肉活動(dòng)不協(xié)調(diào)，對(duì)感覺(jué)區(qū)作用較差，只有微弱鎮(zhèn)痛效果。麻醉時(shí)解除疼痛能力弱，往往配合局麻藥以加強(qiáng)鎮(zhèn)痛效果。

水合氯醛及代謝物三氯乙醇都有中樞抑制作用。三氯乙醇極性較小，中樞抑制作用較強(qiáng)。水合氯醛對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用伴隨藥量增加，產(chǎn)生不一樣作用，即小劑量鎮(zhèn)靜、中等劑量催眠、大劑量麻醉與抗驚撅。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物23/10824

②對(duì)心血管系統(tǒng)作用對(duì)心臟作用表現(xiàn)非迷走神經(jīng)效應(yīng)和迷走神經(jīng)效應(yīng)雙重作用。非迷走神經(jīng)效應(yīng)是對(duì)心臟代謝抑制，而迷走神經(jīng)效應(yīng)表現(xiàn)心動(dòng)徐緩，是加強(qiáng)迷走效應(yīng)結(jié)果。長(zhǎng)時(shí)間麻醉，紅細(xì)胞數(shù)量降低，有時(shí)血紅蛋白含量也降低。幼畜往往發(fā)生短時(shí)淋巴細(xì)胞增多。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物24/10825

③對(duì)代謝影響能降低新陳代謝，抑制體溫中樞，體溫可下降1～5℃。麻醉愈深，體溫下降愈快。尤其與氯丙嗪并用，降溫更顯著?；謴?fù)體溫需經(jīng)10～24h以上，此階段應(yīng)注意動(dòng)物保暖，以防感冒等病癥發(fā)生。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物25/10826

應(yīng)用:①鎮(zhèn)靜、解痙——慣用于馬屬動(dòng)物急性胃擴(kuò)張、腸阻塞、痙攣性腹痛；子宮及直腸脫出；食道、膈肌、腸管、膀恍痙攣等。反抗破傷風(fēng)、腦炎、士寧及其它中樞興奮藥中毒所致驚撅。用于抗驚撅時(shí)，劑量應(yīng)酌情增加。②麻醉——用做馬、騾、驢、駱駝、豬、犬、禽類(lèi)麻醉藥或基礎(chǔ)麻醉藥。

牛、羊敏感，普通不用。全麻以靜脈注射為優(yōu)，亦可內(nèi)服。豬可腹腔注射。（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物26/10827

不良反應(yīng)：

水合氯醛具刺激性，易引發(fā)惡心、嘔吐。對(duì)肝、腎有一定損害作用。

應(yīng)用注意:對(duì)局部組織有強(qiáng)烈刺激性，不可皮下或肌內(nèi)注射，靜脈注射時(shí)勿漏于血管外。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物27/10828

2、鹽酸氯胺酮（開(kāi)他敏）

KetamineHydrochloride

[理化性質(zhì)]藥用鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭，能溶于水，水溶液呈酸性。在熱乙醇中能溶解，在乙醚和苯中不溶。C13H16N1O1Cl1·

HClONHCH3Cl·HCl（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物28/10829

[藥動(dòng)學(xué)]靜注后首先進(jìn)入腦組織，腦內(nèi)濃度可高于血漿濃度6.5倍。肝、肺與脂肪內(nèi)也有較高濃度，可重新分布。肌肉注射后，貓于10分鐘達(dá)峰值。易經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障。在肝臟代謝轉(zhuǎn)化成去甲氯胺酮，仍具鎮(zhèn)痛作用，效力為氯胺酮1/3左右。

去甲氯胺酮再轉(zhuǎn)化成為無(wú)活性化合物并與約5%原形藥從尿排出。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物29/10830

[藥理作用]氯胺酮是一個(gè)新型鎮(zhèn)痛性麻醉藥，其脂溶性高，比硫噴妥鈉高5～10倍。肌注或靜注能快速產(chǎn)生作用，但時(shí)間連續(xù)短暫。

作用與經(jīng)典全麻藥不一樣，它能阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)向丘腦和新皮層傳導(dǎo)，產(chǎn)生抑制作用。同時(shí)又能興奮腦干和邊緣系統(tǒng)，引發(fā)感覺(jué)與意識(shí)分離，這種雙重效應(yīng)稱(chēng)為“分離麻醉”。

所以稱(chēng)氯胺酮、苯環(huán)利定等為分離麻醉藥。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物30/10831

附：分離麻醉藥

臨床表現(xiàn)區(qū)分于傳統(tǒng)麻醉藥，動(dòng)物意識(shí)含糊而不完全喪失，麻醉期間眼睛睜開(kāi)，咽、喉反射依然存在，肌肉張力增加呈木僵樣，故又稱(chēng)為“木僵樣麻醉”。能顯著興奮心血管系統(tǒng)，心率加緊，血壓升高。對(duì)呼吸影響輕微。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物31/10832

[應(yīng)用]用做馬、牛、豬、羊及野生動(dòng)物基礎(chǔ)麻醉藥、麻醉藥、化學(xué)保定藥(麻醉前給藥有阿托品，復(fù)合麻醉可用塞拉臻、氯丙臻等)。注意：

禽類(lèi)用氯胺酮可致驚厥。靜注宜遲緩，以免心跳過(guò)快等不良反應(yīng)發(fā)生。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物32/10833

3、巴比妥類(lèi)

巴比妥類(lèi)藥品含有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。依據(jù)不一樣藥品作用時(shí)間長(zhǎng)短分為：

長(zhǎng)期有效（苯巴比妥）、中效（戊巴比妥鈉）、短效（硫噴妥鈉）。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物33/10834

（1）苯巴比妥Phenobarbitalum(魯米那Luminal)

[理化性質(zhì)]

為白色片狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性顆?；虬咨泄鉂煞勰?。無(wú)臭，味苦。露置空氣中有引濕性。極微溶于水。在乙醇或乙醚中溶解，在氯仿中略溶，在氫氧化堿或碳酸堿溶液中能溶。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物34/10835

[藥動(dòng)學(xué)]內(nèi)服、肌內(nèi)注射均易吸收。廣泛分布各組織及體液中，其中以肝、腦濃度最高。血漿蛋白結(jié)合率40～50%。透過(guò)血腦屏障速率極低，起效慢。內(nèi)服后1～2h、肌內(nèi)注射約20～30分鐘起效。在肝內(nèi)主要經(jīng)過(guò)氧化代謝。反芻動(dòng)物體內(nèi)代謝快。在腎小管處可部分重吸收，故消除慢，藥效長(zhǎng)。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物35/10836

[藥理作用]為長(zhǎng)期有效巴比妥類(lèi)藥品，含有抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，尤其是大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)。所以在低于催眠劑量時(shí)即可發(fā)揮抗驚厥作用。加大劑量，能使大腦、腦干與脊髓抑制作用更深，骨骼肌顯著松弛、意識(shí)及反射消失，再繼續(xù)可抑制延髓生命中樞，引發(fā)中毒死亡。對(duì)丘腦新皮層通路無(wú)抑制作用，所以無(wú)鎮(zhèn)痛作用。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物36/10837

注意事項(xiàng)——用量過(guò)大會(huì)出現(xiàn)延髓生命中樞抑制，引發(fā)中毒死亡?？捎冒测c咖、尼可剎米等中樞興奮藥解救。腎功效障礙慎用。

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（2）戊巴比妥Pentobarbitalum

[理化性質(zhì)]

戊巴比妥鈉鹽。為白色、結(jié)晶性顆?；虬咨勰?。無(wú)臭，味微苦，有引濕性，極易溶于水，在醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。

水溶液呈堿性反應(yīng)，久置易分解，加熱分解更加快。C12H12O3N2OCCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物38/10839

[藥動(dòng)學(xué)]

口服易吸收。快速分布全身各組織與體液中。易經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障，較易經(jīng)過(guò)血腦屏障。主要在肝臟代謝失活，并從腎臟排泄，只有約1%左右從唾液、糞和膽汁中排除，蓄積作用較小。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物39/10840

[藥理作用]

戊巴比妥是中效類(lèi)巴比妥類(lèi)藥品。無(wú)鎮(zhèn)痛作用。戊巴比妥鈉對(duì)呼吸和循環(huán)有顯著抑制作用。能使血液紅、白細(xì)胞降低，血沉加緊，延長(zhǎng)血凝時(shí)間。清醒期長(zhǎng)，普通需6～18h才能完全恢復(fù)，貓可長(zhǎng)達(dá)24～72h。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物40/10841

[應(yīng)用]

用做中、小動(dòng)物全身麻醉藥；成年馬、牛復(fù)合麻醉(與水合氯醛、硫噴妥鈉、氯丙嗪、鹽酸普魯卡因等配合)；還可用做各種動(dòng)物鎮(zhèn)靜藥、基礎(chǔ)麻醉藥、抗驚厥藥；中樞興奮藥中毒解救。

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（3）硫噴妥鈉ThiopentalumNatricum（潘托散、戊硫巴比妥鈉、噴妥那、英大凡那）

(ThipentulSodium）[理化性質(zhì)]

用其鈉鹽。為乳白色或淡黃色粉末。有蒜臭，味苦。有引濕性，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，放置后漸漸分解，煮沸時(shí)產(chǎn)生沉淀。

潮解后變質(zhì)而增加毒性，不能再使用！??！C12H12O2N2·S1Na1NaS·CCNHNHCOCOC2H5CH3CH2CH2CH3（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物42/10843

[藥動(dòng)學(xué)]

硫噴妥鈉脂溶性高，靜注后首先分布于血液灌流量大腦、肝、腎等組織，最終蓄積于脂肪組織內(nèi)。極易透過(guò)血腦屏障，也能經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障。主要在肝臟代謝，經(jīng)脫羥脫硫后形成巴比妥酸，隨尿排出。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物43/10844

[藥理作用]作用特點(diǎn)——有高度親脂性，屬超短效巴比妥類(lèi)藥。靜注后快速抑制大腦皮層，快速展現(xiàn)麻醉狀態(tài)，無(wú)興奮期。作用機(jī)理——對(duì)中樞抑制作用主要是經(jīng)過(guò)易化或增強(qiáng)腦內(nèi)7-氨基丁酸(抑制性神經(jīng)遞質(zhì))突觸作用，使突觸后電位抑制延長(zhǎng)。同時(shí)阻斷興奮性遞質(zhì)谷氨酸鹽在突觸作用，從而降低大腦皮質(zhì)興奮性，抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，產(chǎn)生全身麻醉。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物44/10845

肌肉松弛作用差，鎮(zhèn)痛作用很弱。能顯著抑制呼吸中樞，抑制程度與用量、注射速度相關(guān)。能直接抑制心臟和血管運(yùn)動(dòng)中樞，血壓下降。可經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障影響胎兒血液循環(huán)及呼吸。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物45/10846

[應(yīng)用]

用做牛、豬、犬全麻藥或基礎(chǔ)麻醉藥、馬屬動(dòng)物基礎(chǔ)麻醉藥。做抗驚厥藥，用于中樞興奮藥中毒、腦炎及破傷風(fēng)治療。注意:反芻動(dòng)物在麻醉前需注射阿托品，以降低腺體分泌。肝、腎功效不全忌用。出現(xiàn)呼吸與血循環(huán)抑制時(shí)，可用戊四氮等解救。

（六）慣用麻醉藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物46/10847

在不影響動(dòng)物意識(shí)和感覺(jué)情況下，使動(dòng)物處于平靜、嗜眠、肌肉松弛，停頓抗拒和掙扎，到達(dá)類(lèi)似保定藥品。是在不完全麻醉情況下，輕易靠近、處理等。

二、化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物47/10848

1、賽拉唑Xylazole(靜松靈、二甲苯胺噻唑)

我國(guó)合成二甲苯胺噻唑是賽拉嗪結(jié)構(gòu)中噻嗪環(huán)換成噻唑環(huán)衍生物。

[理化性質(zhì)]為白色結(jié)晶性粉末。味略苦。不溶于水，可溶于氯仿、乙醚和丙酮中；可與稀鹽酸制成溶于水二甲苯胺噻唑鹽酸鹽注射液。

二、化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物48/10849

[藥動(dòng)學(xué)]靜脈注射后l分鐘、肌內(nèi)注射后約10～15分鐘展現(xiàn)良好鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜，但種屬差異較大。無(wú)蓄積性。

二、化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物49/10850

【藥理作用】含有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛與中樞性肌肉松弛作用。動(dòng)物應(yīng)用靜松靈后表現(xiàn)精神沉郁，嗜睡，頭頸下垂，陰莖脫出，站立不穩(wěn)。頭頸、軀干、四肢皮膚痛覺(jué)遲鈍或消失，約30分鐘開(kāi)始緩解，1h完全恢復(fù)。牛最敏感，用藥后產(chǎn)生睡眠狀態(tài)。

豬、兔及野生動(dòng)物敏感性差。治療劑量范圍內(nèi)，往往表現(xiàn)唾液增加、汗液增多。另外，多數(shù)動(dòng)物呼吸減慢、血壓微降，可逐步恢復(fù)。[應(yīng)用]

用于家畜及野生動(dòng)物鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、化學(xué)保定和復(fù)合麻醉等。

二、化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物50/10851

2、保定寧

是靜松靈與依地酸組成可溶性鹽。作用基本同靜松靈，較靜松靈作用快速、副作用小，用量小、使用方便、清醒期短等。

二、化學(xué)保定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物51/10852

第二節(jié)

鎮(zhèn)靜藥、安定藥與抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物52/10853

指能加強(qiáng)大腦皮層抑制過(guò)程，從而使被破壞興奮過(guò)程和抑制過(guò)程得以恢復(fù)平衡藥品。就是能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生輕度抑制作用，減弱機(jī)能活動(dòng)，從而起到緩解激動(dòng)，消除躁動(dòng)、不安，恢復(fù)平靜，使過(guò)于興奮狀態(tài)（病態(tài)興奮）平靜下來(lái)。這類(lèi)藥較大劑量能夠促進(jìn)睡眠，再大劑量還可展現(xiàn)抗驚撅作用和麻醉作用。

一、鎮(zhèn)靜藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物53/10854

溴化物溴化物屬鹵素類(lèi)化合物，包含：溴化鈉、溴化銨、溴化鉀等。多為無(wú)色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，味苦咸，易溶于水，有刺激性，應(yīng)密封保留。

一、鎮(zhèn)靜藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物54/10855

藥動(dòng)學(xué):內(nèi)服后快速由腸道吸收，溴離子在體內(nèi)多分布于細(xì)胞外液。主要經(jīng)腎臟排泄，腎臟對(duì)溴離子和氯離子排泄是按照它在體內(nèi)所含濃度百分比而定：當(dāng)體內(nèi)氯化物含量增加時(shí)，氯離子排出量增加，溴離子排出也增加。

反之，當(dāng)體內(nèi)氯化物含量降低時(shí)，氯離子排出量降低，溴離子排出也降低。

溴化物排泄，最初較快，以后遲緩

。

一、鎮(zhèn)靜藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物55/10856

作用與應(yīng)用：溴化物在體內(nèi)釋放出溴離子，溴離子能加強(qiáng)和集中大腦皮層抑制，展現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用。

當(dāng)大腦皮層興奮過(guò)程占優(yōu)勢(shì)時(shí)，這種作用更為顯著。大劑量可引發(fā)睡眠。兩種以上溴化物適用有作用相加效果。慣用于治療中樞神經(jīng)過(guò)分興奮、不安等病癥。

一、鎮(zhèn)靜藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物56/10857

不良反應(yīng)：①溴化物對(duì)局部組織和胃腸黏膜有刺激性，靜注不可漏出血管外；內(nèi)服濃度不要太高，應(yīng)稀釋?zhuān)涑?～3%水溶液。②排泄遲緩，長(zhǎng)久應(yīng)用可引發(fā)蓄積中毒。連續(xù)用藥不宜超出一周。

發(fā)覺(jué)中毒應(yīng)馬上停藥，可內(nèi)服或靜注氯化鈉，利用氯排泄促使溴離子排泄。

一、鎮(zhèn)靜藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物57/10858

在不影響意識(shí)清醒情況下，使精神異常興奮動(dòng)物轉(zhuǎn)為安定藥品。與鎮(zhèn)靜、催眠藥不一樣，安定藥對(duì)不安和擔(dān)心等異常興奮含有選擇性抑制作用。劑量加大可引發(fā)睡眠，但易被喚醒。大劑量也不引發(fā)麻醉。過(guò)于大劑量也會(huì)出現(xiàn)生命中樞抑制而死亡。單獨(dú)應(yīng)用時(shí)抗驚撅作用不顯著。二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物58/10859

（一）鹽酸氯丙嗪

ChlorpromaziniHydrochloridum（氯普馬嗪、冬眠靈、氯丙嗪、可樂(lè)靜、氯硫二苯胺、氯苯并噻嗪）(ChlorpromazineHydrochlorade)ClSNCH2CH2CH2N(CH3)2·HClC17H19Cl1N2S1·

HCl二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物59/10860

（一）鹽酸氯丙嗪

[理化性質(zhì)]藥用鹽酸鹽。為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。微臭，味極苦，有麻感。粉末或水溶液遇空氣、陽(yáng)光和氧化劑漸成黃色、粉紅色，最終呈棕紫色，毒性隨之增強(qiáng)。有引濕性。應(yīng)遮光、密封保留。

5%水溶液pH3.5～5。當(dāng)pH靠近6時(shí)，即開(kāi)始析出氯丙嗪沉淀，忌與碳酸氫鈉、巴比妥類(lèi)鈉鹽等堿性藥品配伍。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物60/10861

[藥動(dòng)學(xué)]①吸收——內(nèi)服、注射均易吸收，但內(nèi)服吸收不規(guī)則，并有個(gè)體和種屬差異。內(nèi)服達(dá)峰時(shí)間單胃動(dòng)物約3h，肌內(nèi)注射單胃動(dòng)物達(dá)峰時(shí)間1.5h。

②分布——呈高度親脂性，易經(jīng)過(guò)血腦屏障，腦內(nèi)以丘腦、丘腦下部、海馬、基底部神經(jīng)節(jié)濃度最高。腦內(nèi)濃度較血漿濃度高4～10倍。肺、肝、牌、腎、腎上腺等組織內(nèi)亦較多。能經(jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障，并能分泌至乳汁內(nèi)，山羊乳中濃度高于血漿濃度。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物61/10862

③排泄：

主要在肝內(nèi)經(jīng)羥基化、硫氧化等代謝，有代謝產(chǎn)物仍有藥理活性。大部分由尿排除，余者從糞排除，有些進(jìn)入腸肝循環(huán)。排泄很慢，動(dòng)物體內(nèi)氯丙嗪殘留時(shí)間可達(dá)數(shù)月之久。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物62/10863

[藥理作用]

氯丙嗪為吩噻嗪類(lèi)代表，含有廣泛而復(fù)雜藥理作用。人醫(yī)臨床主要用做抗精神病藥，而獸醫(yī)臨床多用于動(dòng)物鎮(zhèn)靜及加強(qiáng)麻醉等。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物63/10864

（1）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用①中樞鎮(zhèn)靜——氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)含有特殊不一樣程度選擇性抑制作用。顯著降低自發(fā)性活動(dòng)，使動(dòng)物平靜與嗜睡。加大劑量不引發(fā)麻醉?？蓽p弱動(dòng)物攻擊行為，使之馴服，易于靠近。但所致睡眠易被各種刺激驚醒，不一樣于巴比妥類(lèi)催眠作用。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物64/10865

②鎮(zhèn)吐作用——氯丙嗪有強(qiáng)烈鎮(zhèn)吐作用。小劑量即能抑制延髓第四腦室底部催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量能直接抑制嘔吐中樞。

③加強(qiáng)中樞抑制藥作用——能加強(qiáng)催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥與抗驚撅藥作用。這一協(xié)同作用具兩面性，即在有利于提升一些中樞抑制藥作用同時(shí)，又伴伴隨它增強(qiáng)了中樞抑制藥毒性作用不利一面。提醒——配伍應(yīng)用時(shí)要適當(dāng)降低中樞抑制藥用量。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物65/10866

④對(duì)體溫調(diào)整影響——抑制下丘腦體溫調(diào)整中樞，致體溫調(diào)整失常，使動(dòng)物體溫隨周?chē)h(huán)境溫度改變而發(fā)生對(duì)應(yīng)改變。氯丙嗪區(qū)分于解熱藥降溫作用，即它不但能降低發(fā)燒體溫，亦能使正常體溫下降，而且降溫作用受外界溫度影響，環(huán)境溫度越低，降溫作用越顯著。氯丙嗪能增強(qiáng)散熱過(guò)程，又能抑制產(chǎn)熱過(guò)程。因它能降低新陳代謝率，降低組織氧耗量。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物66/10867

（2）對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)作用氯丙嗪顯著阻斷α受體，使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)。能抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，并可直接舒張血管平滑肌，抑制心臟，引發(fā)T波改變等心電圖異常。（3）對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用

氯丙嗪能干擾下丘腦一些激素分泌，因而抑制促性腺激素分泌，增加催乳素分泌；抑制促腎上腺皮質(zhì)激素和生長(zhǎng)激素釋放，使其分泌降低。二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物67/10868

（4）抗休克作用

因氯丙嗪阻斷外周α受體，直接擴(kuò)張血管、解除小動(dòng)脈與小靜脈痙攣，可改進(jìn)微循環(huán)。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物68/10869

[應(yīng)用]（1）鎮(zhèn)靜——①因破傷風(fēng)、腦炎、中樞興奮藥中毒引發(fā)驚厥，使其平靜、緩解癥狀。

②用于有攻擊行為家畜及野生動(dòng)物、有食仔癖興奮母畜，可使平靜馴服，便于保定與診治。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物69/10870

（2）麻醉前給藥——配合水合氯醛或其它全麻藥慣用于全身麻醉；若與局麻藥伍用可用于牛、羊與豬外科手術(shù)。普通于麻醉前30分鐘，肌內(nèi)注射或靜脈注射氯丙嗪，能顯著增強(qiáng)麻醉藥時(shí)效，又可降低麻醉藥量1/3～1/2，從而可減輕麻醉藥毒副反應(yīng)。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物70/10871

（3）抗應(yīng)激反應(yīng)

豬、犬、貓、禽在高溫季節(jié)長(zhǎng)途運(yùn)輸時(shí)，氯丙嗪可減輕因酷熱等不利原因應(yīng)激反應(yīng)，降低死亡率。但不應(yīng)用于屠宰動(dòng)物，因排泄遲緩產(chǎn)生藥品殘留。二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物71/10872

不良反應(yīng)：（1）氯丙嗪有刺激性，應(yīng)用時(shí)濃度不能太高，靜脈注射時(shí)宜稀釋且遲緩進(jìn)行。（2）若氯丙嗪用量過(guò)大引發(fā)血壓降低時(shí)，禁用腎上腺素解救，可選取去甲腎上腺素。（3）有黃疸、肝炎及腎炎患畜應(yīng)慎用。對(duì)體弱年老動(dòng)物宜慎用。

馬用氯丙嗪往往表現(xiàn)不安定，易發(fā)生意外，故對(duì)馬不主張使用。

犬、貓等動(dòng)物往往因劑量過(guò)大而出現(xiàn)心率不齊、四肢與頭部震顫，甚至四肢與軀干僵硬等不良反應(yīng)。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物72/10873

（二）地西泮安定、苯甲二氮唑

Diazepamum(Valium)

[理化性質(zhì)]

白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，味極苦。不溶于水，極易溶于氯仿，易溶于乙醇和乙醚。宜遮光密閉保留。NNClCH3C16H13N2Cl1二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物73/10874

[藥動(dòng)學(xué)]

（1）吸收內(nèi)服吸收快速。肌內(nèi)注射吸收遲緩且不規(guī)則。靜脈注射后與血漿蛋白結(jié)合率高。（2）分布因脂溶性高，其末結(jié)合部分可快速經(jīng)過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但又快速轉(zhuǎn)移至其它組織再分布，可蓄積于脂肪和肌組織中。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物74/10875

（3）代謝在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化，生成含有藥理活性代謝物，如：去甲西泮、奧沙西泮、替馬西泮等。與葡萄糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎排除?？山?jīng)過(guò)胎盤(pán)屏障，也可排入乳汁中。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物75/10876

[藥理作用]

地西泮為長(zhǎng)期有效類(lèi)苯二氮卓類(lèi)藥品。主要作用以下:（1）抗焦慮作用小于鎮(zhèn)靜劑量地西泮即可產(chǎn)生良好抗焦慮作用，顯著緩解擔(dān)心、憂慮、焦躁、不安等癥狀。（2）鎮(zhèn)靜作用使興奮不安動(dòng)物平靜，使有攻擊性狂躁動(dòng)物變?yōu)轳Z服，易于靠近和管理。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物76/10877

（3）肌肉松弛作用較大劑量時(shí)，可促進(jìn)脊髓中突觸前抑制，抑制多突觸反射，使肌肉松弛。（4）抗驚厥與抗癲癇作用對(duì)癲癇連續(xù)狀態(tài)療效顯著。

（5）對(duì)心血管系統(tǒng)影響靜脈注射時(shí)，對(duì)心血管系統(tǒng)機(jī)能可產(chǎn)生短暫而輕度抑制。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物77/10878

[應(yīng)用]

可用于各種動(dòng)物(家畜、野生動(dòng)物)鎮(zhèn)靜催眠、保定、抗驚厥、麻醉及術(shù)前給藥。治療犬癲癇、破傷風(fēng)、士寧中毒、預(yù)防水貉等野生動(dòng)物攻擊、給藥等。靜脈注射宜遲緩，以防造成心血管與呼吸抑制。

二、安定藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物78/10879

指能抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，解除骨骼肌非自主性強(qiáng)烈收縮藥品。反抗或緩解中樞神經(jīng)過(guò)分興奮癥狀，主要用于全身強(qiáng)直性痙攣或間歇性痙攣對(duì)癥治療。慣用有:

硫酸鎂注射液、巴比妥類(lèi)、

水合氯醛、地西泮等。

三、抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物79/10880

硫酸鎂硫苦、瀉鹽、苦鹽、麻苦樂(lè)兒MagnesiiSulfasMagnesiumSulfate

硫酸鎂注射液為硫酸鎂滅菌水溶液。理化性質(zhì)：

無(wú)色結(jié)晶，無(wú)臭，味苦且咸，有風(fēng)化性，易溶于水。[藥理作用]硫酸鎂注射給藥主要發(fā)揮鎂離子作用。鎂為機(jī)體生活必需元素之一，對(duì)神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)及神經(jīng)肌肉應(yīng)激性維持均起主要作用，亦是機(jī)體各種酶功效活動(dòng)不可缺乏離子。

三、抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物80/10881

血漿中鎂離子濃度過(guò)低時(shí)，出現(xiàn)神經(jīng)及肌肉組織過(guò)分興奮，可致激動(dòng)。鎂離子濃度升高時(shí)，引發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜及抗驚撅作用。鎂離子又引發(fā)神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻斷，使骨骼肌松弛。原因主要是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末稍乙酰膽堿釋放量降低，其次為乙酰膽堿在終板處去極化減弱及肌纖維膜興奮性下降。

三、抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物81/10882

鈣對(duì)鎂離子影響：鈣、鎂離子化學(xué)性質(zhì)相同，二者可作用于同一受體，從而發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性反抗，尤其是鈣離子能增加乙酰膽堿釋放。因?yàn)殒V離子中樞抑制作用和神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用，故可用鎂鹽抗驚撅。鎂離子對(duì)平滑肌亦有舒張、解痙作用，致血管擴(kuò)張，血壓下降。

三、抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物82/10883

[應(yīng)用]①抗驚厥——緩解破傷風(fēng)、腦炎、士寧等中樞興奮藥中毒所致驚撅;②解痙——治療膈肌痙攣、膽管痙攣等;③緩解分娩時(shí)子宮頸痙攣，尿潴留，慢性汞、砷、鋇中毒等。靜脈注射速度宜遲緩，不然易致呼吸抑制。若發(fā)生呼吸麻痹時(shí)，應(yīng)馬上靜脈注射鈣劑解救。

三、抗驚厥藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物83/10884

第三節(jié)中樞興奮藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物84/10885

1、概念

中樞興奮藥——系指能興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并提升中樞神經(jīng)系統(tǒng)功效一類(lèi)藥品。

2、分類(lèi)在常規(guī)用藥情況下，中樞興奮藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不一樣部位含有一定選擇性，依據(jù)藥品主要作用部位，可分為:大腦興奮藥、延髓興奮藥、脊髓興奮藥。

（一）概述作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物85/10886

（一）概述①大腦興奮藥——能提升大腦皮層神經(jīng)細(xì)胞興奮性，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝，改進(jìn)大腦機(jī)能。如：咖啡因等。

②延髓興奮藥——能興奮延髓呼吸中樞。直接或間接作用于該中樞，增加呼吸頻率和呼吸深度，故又稱(chēng)呼吸興奮藥。對(duì)血管運(yùn)動(dòng)中樞亦有不一樣程度興奮作用。如：尼可剎米、回蘇靈、戊四氮等。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物86/10887

（一）概述③脊髓興奮藥——能選擇性興奮脊髓藥品。它是另一類(lèi)型中樞興奮藥，因中樞興奮表現(xiàn)是阻止抑制性神經(jīng)遞質(zhì)對(duì)神經(jīng)元抑制作用所致?？商嵘顾璺瓷涔πАＨ纾菏繉?、一葉荻堿等。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物87/10888

（一）概述3、興奮作用與劑量關(guān)系中樞興奮藥作用部位選擇性是相正確。伴隨藥品劑量提升，不但興奮作用加強(qiáng)，而且對(duì)中樞作用范圍亦將擴(kuò)大。在中毒量時(shí)，上述藥品均能造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)廣泛而強(qiáng)烈興奮，發(fā)生驚厥。嚴(yán)重驚厥可因能量耗竭而轉(zhuǎn)入抑制。此時(shí)，不能再用中樞興奮藥來(lái)反抗，不然因?yàn)橹袠羞^(guò)分抑制而致死。

作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物88/10889

（一）概述4、注意

詳細(xì)應(yīng)用時(shí)，要嚴(yán)格掌握劑量及適應(yīng)癥，并須結(jié)合輸液、給氧等綜合辦法。對(duì)因呼吸肌麻痹引發(fā)外周性呼吸抑制，中樞興奮藥無(wú)效。對(duì)循環(huán)衰竭造成呼吸功效減弱，中樞興奮藥能加重腦細(xì)胞缺氧，須慎用。

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1、咖啡因咖啡堿CaffeinumCaffein。咖啡因含于各種植物中，是咖啡豆和茶葉主要生物堿。屬黃嘌呤衍生物，現(xiàn)可人工合成。NNCH3H3COONNCHCH3C8H10O2N4（二）中樞興奮藥品作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物90/10891

（二）中樞興奮藥品[理化性質(zhì)]為白色，有絲光針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易集結(jié)成團(tuán)。無(wú)臭，味苦，有風(fēng)化性。微溶于水，易溶于沸水和氯仿，略溶于乙醇和丙酮。水溶液呈中性至弱堿性。與等量苯甲酸鈉、水楊酸鈉或拘椽酸混合能增加水中溶解度。禁與揉酸、苛性堿、碘、銀鹽接觸、配伍，可產(chǎn)生沉淀。

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（二）中樞興奮藥品[藥動(dòng)學(xué)]①吸收咖啡因內(nèi)服或注射給藥，均易吸收，吸收速度取決于制劑與給藥路徑。普通經(jīng)消化道給藥吸收不規(guī)則，并有刺激性，但復(fù)鹽形式吸收良好，刺激性亦小。也能從皮膚吸收。

②分布

吸收后能分布各組織，脂溶性高，易透過(guò)血腦屏障，可經(jīng)過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒循環(huán)。③排泄

主要經(jīng)肝臟發(fā)生氧化、脫甲基化及乙?；x。大部分以甲基尿酸和甲基黃嘌呤形式由尿排出。約10%以原形排出。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物92/10893

（二）中樞興奮藥品[藥理作用]

咖啡因有興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。

①對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用咖啡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)各主要部位都有興奮作用，但大腦皮層對(duì)其尤其敏感?？赡苁侵苯优d奮大腦皮層或是經(jīng)過(guò)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)間接興奮大腦皮層結(jié)果。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物93/10894

（二）中樞興奮藥品②對(duì)心血管系統(tǒng)作用含有中樞性和外周性雙重作用，且兩方面作用表現(xiàn)相反。普通情況下，外周性作用占優(yōu)勢(shì)。對(duì)心臟，較小劑量時(shí)，心率減慢，這是興奮迷走神經(jīng)中樞所致。劑量稍增時(shí)，心率、心肌收縮力與心輸出量均增加，這是直接興奮心肌作用占優(yōu)勢(shì)結(jié)果。

對(duì)心血管，較小劑量時(shí)，興奮延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，使血管收縮。劑量稍大時(shí)，因?yàn)閷?duì)血管壁直接作用占優(yōu)勢(shì)，促使血管舒張。

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（二）中樞興奮藥品③平滑肌

除對(duì)血管平滑肌有舒張作用外，對(duì)支氣管平滑肌、膽道與胃腸道平滑肌亦有舒張作用。

但對(duì)胃腸道平滑肌則是小劑量起興奮作用，大劑量可解除其痙攣，無(wú)治療意義。茶堿對(duì)平滑肌作用比咖啡因強(qiáng)。

④利尿作用

主要是加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量；腎血管舒張，腎血流量增多，提升腎小球?yàn)V過(guò)率，抑制腎小管對(duì)鈉離子重吸收所致。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物95/10896

（二）中樞興奮藥品⑤其它作用A——

對(duì)骨骼肌有直接作用，使其活動(dòng)增強(qiáng)。B——能引發(fā)胃液分泌量與酸度升高。C——影響機(jī)體糖和脂肪代謝。促使糖元分解，血糖升高。有激活脂酶作用，使甘油三脂分解為游離脂肪酸和甘油酸，使血漿中游離脂肪酸增多。

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（二）中樞興奮藥品[應(yīng)用]①咖啡因主要用于反抗中樞抑制狀態(tài)，如麻醉藥與鎮(zhèn)靜催眠藥逾量，嚴(yán)重傳染病和過(guò)分勞役引發(fā)呼吸循環(huán)衰竭等，可肌內(nèi)注射咖啡因制劑安鈉咖或與葡萄糖溶液靜滴。②用于日射病、熱射病、中毒引發(fā)急性心力衰竭，做強(qiáng)心藥，可調(diào)整患畜機(jī)能，增強(qiáng)心臟收縮，增加心輸出量。③咖啡因與溴化物適用，調(diào)整皮層活動(dòng)，恢復(fù)大腦皮層抑制與興奮過(guò)程平衡。④利尿。

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（二）中樞興奮藥品中毒：

劑量