來源快易捷醫(yī)藥網(wǎng)【說明書修訂日期】核準(zhǔn)日期：2006年12月18日【藥品名稱】【商品名】必存【英文名】EdaravoneInjection【漢語拼音】YidalafengZhusheye【成份】本品主要成份為依達(dá)拉奉。化學(xué)名稱:3-甲基-l-苯基-2-吡唑啉-5-酮(3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one)化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式：C10H10N2O分子量：174.20輔料：丙二醇【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙?！疽?guī)格】(1)5ml：10mg(2)20ml：30mg【用法用量】30mg2分鐘內(nèi)滴完，一個療程為14天以內(nèi)。盡可能在發(fā)病后24小時內(nèi)開始給藥?！静涣挤磻?yīng)】據(jù)日本臨床病例569例觀察，26例(4.57％)出現(xiàn)不良反應(yīng)。主要表現(xiàn)為肝功能異常16例4例(0.70％)569例中臨床檢測值異常變化的有l(wèi)22例AST7.71％(43／558)ALT8.23％(46／559)等肝功能檢測值異常。嚴(yán)重不良反應(yīng)有：1、急性腎功能衰竭（程度不明）用藥過程中進(jìn)行多次腎功能檢測并密切觀察，出現(xiàn)腎功能低下表現(xiàn)或少尿等癥狀時，停止用藥并正確處理。2、肝功能異常、黃疸（均程度不明）伴有ASTALP、LDH上升等肝功能異3、血小板減少（程度不明）有血小板減少表現(xiàn)，用藥過程中需密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止給藥并正確處理。4、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC（程度不明）可出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血的表現(xiàn)，用藥過程中理。其他不良反應(yīng)（發(fā)生率）及主要表現(xiàn)為：1、過敏癥0.～5：主要表現(xiàn)為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、搔癢感。2、血細(xì)胞系統(tǒng)0.～5：主要表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少，白細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，紅細(xì)胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少；３、注射部位0.～54、肝臟（5：主要表現(xiàn)為ASTALT高，LDHALP（發(fā)生率為0.～5：總膽紅素升高，尿膽原陽性，膽紅素尿。5、腎臟0.5：主要表現(xiàn)為BUN尿、肌酐升高（程度不明。6、消化系統(tǒng)0.5：噯氣。7、其他0.～5：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三【禁忌】1、重度腎功能衰竭的患者（有致腎功能衰竭加重的可能。2、既往對本品有過敏史的患者。【注意事項】1、輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能。2、肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能。3、心臟病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見腎功能不全。4、高齡患者慎用(已有多例死亡病例的報道)。因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例大部分都在80歲以上【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦或有妊?可能的婦女禁用本品（尚不能確定關(guān)于妊?期給藥的安全性。2、哺乳期的婦女禁用。必須應(yīng)用時，在給予本藥期間應(yīng)停止哺乳（分布的報告。【兒童用藥】（因沒有使用經(jīng)驗，尚不能確定兒童用藥的安全性?！纠夏暧盟帯恳蚶夏晟頇C(jī)能低下，出現(xiàn)不良反應(yīng)時應(yīng)停止給藥并適當(dāng)處理。一般而言，高齡患者（80歲以上）應(yīng)慎用。【藥物相互作用】1、與先鋒唑啉鈉、鹽酸哌拉西林鈉、頭孢替安鈉等抗生素合用時，有致腎功能衰竭加重的可能，因此合并用藥時需進(jìn)行多次腎功能檢測等觀察。2、本品原則上必須用生理鹽水稀釋（降低。3（混合后可致依達(dá)拉奉濃度降低。4、勿與抗癲癇藥（地西泮、苯妥英鈉等）混合（產(chǎn)生混濁。5、勿與坎利酸鉀混合（產(chǎn)生混濁?！舅幬镞^量】尚不明確?！舅幚矶纠怼克幚碜饔靡肋_(dá)拉奉是一種腦保護(hù)劑（自由基清除劑。臨床研究提示N-乙酰門冬氨酸是特異28NAA含量較甘油對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達(dá)拉奉，可阻止腦水腫和腦毒理研究遺傳毒性：依達(dá)拉奉A(yù)mes試驗，CHL染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達(dá)拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg組的動物出現(xiàn)尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200mg/kg組雌3、30、300mg/kg，300mg/kg組母鼠攝食量下降，體重增加減緩，給藥后出現(xiàn)伏臥、步態(tài)不穩(wěn)，自發(fā)運動減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及30mg/kg組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內(nèi)臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊?新西蘭白兔靜脈注射給予依達(dá)拉奉320、100mg/kg，100mg/kg組動物出現(xiàn)尿液橙褐色、步態(tài)失調(diào)、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后100mg/kg組動物胎盤重量顯著增加。圍產(chǎn)期Wistar320200mg/kg，200mg/kg組動物給2820、200mg/kg組幼鼠移動次數(shù)增高?！舅幋鷦恿W(xué)】血藥濃度健康成年男性受試者5例）和65歲以上健康老年受試者5例，以0.5mg/kg2302和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數(shù)，如下圖、表所示：(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)健康成年男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。血清蛋白結(jié)合率體外試驗結(jié)果表明：依達(dá)拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為92%和89～91%。排泄健康成年男性受試者和健康老年受試者使用本品1日2次，每次0.5mg/kg，30分鐘內(nèi)2120.7～0.9%原藥，71.0～79.9物。【貯藏】避光．在陰涼處(不超過20℃)保存。【包裝】6支。64支?！?/p>