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文檔簡介
(優(yōu)選)yintao鄉(xiāng)鎮(zhèn)醫(yī)院內(nèi)分泌藥物目前一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物藥理作用:由妊娠婦女尿中提取。是胎盤滋養(yǎng)層細胞分泌的一種促性腺激素。作用與垂體分泌的促黃體生成素(LH)相似,對女性能促進和維持黃體功能,促使黃體合成分泌孕激素,并模擬生理性的促黃體素的高峰而觸發(fā)排卵。
對男性則能促進睪丸產(chǎn)生雄激素,促使性器官和副性征發(fā)育、成熟,促使睪丸下降,并促進精子生成。臨床用途:①不孕癥、黃體功能不足、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)。②隱睪癥、男性性腺功能減退癥等。絨促性素注射用無菌粉末:500、1000、2000、5000單位(絨毛膜促性腺激素,HCG)目前二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物用法用量:①用于無排卵性不育癥,于經(jīng)期第10天起,每天肌內(nèi)注射1次500~1000u,連續(xù)5天。②用于黃體功能不足,于經(jīng)期第15~17天(基礎(chǔ)體溫上升3天后),每日肌內(nèi)注射500~1000u,連用5天。③功能性子宮出血,每日肌內(nèi)注射300~1500u,連用3~5天。④先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn),每日或隔日1次肌內(nèi)注射3000~5000u,共5~10次。男性:⑤隱睪癥,10歲以下,每次肌內(nèi)注射500~1000u,10~14歲,每次肌內(nèi)注射1500u,每周2~3次,連用4~8周。⑥用于男性性功能減退癥,1次肌內(nèi)注射1000~4000u,每周3次。絨促性素注射用無菌粉末:500、1000、2000、5000單位(絨毛膜促性腺激素,HCG)目前三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物不良反應(yīng):①用于促進排卵時,可以誘發(fā)卵巢囊腫或卵巢腫大伴輕度胃脹、胃痛、盆腔痛。一般可在2-3周內(nèi)消退。②用于治療隱睪癥時偶可誘發(fā)男性性早熟,表現(xiàn)為痤瘡、陰莖和睪丸增大,身高生長加速。需要停藥觀察。注意事項:①促進排卵時,可以增加多胎率,可以導(dǎo)致新生兒發(fā)育不成熟。②治療隱睪癥時,偶可以發(fā)生性早熟,而使骨骺提前閉合,最終達不到成人高度。常在4-9歲開始用。③對診斷的干擾:妊娠試驗可以出現(xiàn)假陽性,故在用藥10天后檢查。⑤生殖系統(tǒng)有炎癥疾病、激素性活動型性腺癌、無性腺(先天性或手術(shù)后)患者忌用。本溶液不穩(wěn)定,且不耐熱,配成后4日內(nèi)用完。絨促性素注射用無菌粉末:500、1000、2000、5000單位(絨毛膜促性腺激素,HCG)注意:尿促性素(HMG,絕經(jīng)期婦女尿中提取,主要有促卵泡成熟素FSH的作用,與HCG聯(lián)合使用促進排卵)。兩者區(qū)別。目前四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物藥理作用:具有較強的抗利尿作用及較弱的血管加壓作用,與人體加壓素相類似,但顯著增強了抗利尿作用(增加腎臟集合管對水的重吸收),而對平滑肌的作用卻很弱,因此避免了引起升壓的不良反應(yīng)。臨床用途:①中樞性尿崩癥及顱外傷或手術(shù)所致的暫時性尿崩癥:用后可減少尿排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,減少尿頻和夜尿(一般對腎原性尿崩癥無效)。②治療5歲以上患有夜間遺尿癥的患者。③腎尿液濃縮功能試驗:有助于對腎功能的鑒別,對于診斷不同部位的尿道感染尤其有效。④對于輕度血友病及I型血管性血友病患者,在進行小型外科手術(shù)時可控制出血或預(yù)防出血。⑤對于因尿毒癥、肝硬化以及先天的或用藥誘發(fā)的血小板功能障礙而引起的出血時間過長和不明原因的出血,用本品可使出血時間縮短或恢復(fù)正常。去氨加壓素片劑:0.1mg、0.2mg,注射液:1ml:4μg、1ml:15μg目前五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物用法用量:①中樞性尿崩癥:口服,成人一次100~200ug,一日3次;兒童一次100ug,一日3次。靜脈注射:一日1~2次,成人一次1~4ug(0.25~1m1),1歲以上兒童一次0.4~1ug(0.1~0.25m1),1歲以下嬰兒一次0.2~0.4ug(0.05~0.1m1)。②夜間遺尿癥:口服:兒童和成人首量為200ug,睡前服用,若療效不顯著可增至400ug。連續(xù)服用3個月后停藥至少1周,以便評估是否需要繼續(xù)治療。③治療性控制出血或手術(shù)前預(yù)防出血:靜脈滴注,按0.3ug/kg的劑量用0.9%氯化鈉注射液稀釋至50~100m1,在15~30分鐘內(nèi)靜脈滴注。若效果顯著,可間隔6~12小時重復(fù)輸1~2次;若再多次重復(fù)此劑量,效果將會降低。不良反應(yīng):常見頭痛、惡心、胃痛、過敏反應(yīng)、水潴留及低鈉血癥。高劑量時可見疲勞、短暫的血壓降低、反射性心跳加快及面紅、眩暈。注射給藥時,可致注射部位疼痛、腫脹。去氨加壓素片劑:0.1mg、0.2mg,注射液:1ml:4μg、1ml:15μg目前六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物注意事項:①超量給藥會增加水潴留和低鈉血癥的危險。低鈉血癥時可采納:對無癥狀的低鈉血癥病人,除停用去氨加壓素外,應(yīng)限制飲水;對有癥狀的病人,除上述治療外,可根據(jù)癥狀輸入等滲或高滲氯化鈉液;當(dāng)體液潴留癥狀嚴(yán)重時(抽搐或神志不清),需加服呋塞米。②應(yīng)特別注意:在治療遺尿癥時,用藥前1小時至用藥后8小時內(nèi)需限制飲水量。當(dāng)用于診斷檢查時,用藥前1小時至用藥后8小時內(nèi)飲水量不得超過500ml。③用藥期間需要監(jiān)測患者的尿量、滲透壓和體重,對有些病例還需測試血漿滲透壓。去氨加壓素片劑:0.1mg、0.2mg,注射液:1ml:4μg、1ml:15μg目前七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點一、下丘腦垂體激素及其類似物注意事項:④習(xí)慣性或精神性煩渴癥患者、心功能不全或其他疾患需服用利尿劑的患者、對防腐劑過敏者、不穩(wěn)定性心絞痛患者、ⅡB型血管性血友病患者及孕婦等,均禁用。⑤嬰兒及老年患者、體液或電解質(zhì)平衡紊亂及易產(chǎn)生顱內(nèi)壓增高的患者,均應(yīng)慎用。⑥1歲以下嬰兒必須在醫(yī)院監(jiān)護下實行腎濃縮功能試驗。去氨加壓素片劑:0.1mg、0.2mg,注射液:1ml:4μg、1ml:15μg口服劑型與注射劑的用途不同。與鞣酸加壓素(長效尿崩停)的區(qū)別。目前八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥藥理作用:本品原是一種天然糖皮質(zhì)激素,現(xiàn)已人工合成。為短效糖皮質(zhì)激素,作用持續(xù)時間8-12hr??寡鬃饔脼榭傻乃傻?.25倍,還具有免疫抑制作用、抗毒作用,抗休克等。此外,也有一定程度的鹽皮質(zhì)激素活性,具有留水留鈉及排鉀作用。其乙醇溶液注射劑及氫化可的松琥珀酸鈉可用于靜脈滴注。臨床用途:用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥及垂體功能減退癥的替代治療,也用于過敏性疾病和炎癥性疾病,如過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢癥等。氫化可的松(皮質(zhì)醇)片劑:10mg、20mg注射液:2ml:10mg、5ml:25mg、20ml:100mg
(琥珀酸鈉)注射用無菌粉末:50mg、100mg目前九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥用法用量:①口服,治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退癥,1日劑量20~25mg,清晨服2/3,午餐后服1/3。有應(yīng)激狀況時,應(yīng)適當(dāng)加量,可以增至1日80mg,分次服用。有嚴(yán)重應(yīng)激狀況時應(yīng)改用氫化可的松靜滴。小兒的治療劑量按照體表面積20-25mg/m2,分3次,每8小時服1次。②靜脈滴注:治療腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體功能減退危象,氫化可的松琥珀酸鈉每次100~200mg,與0.9%氯化鈉或5%葡萄糖500ml混合均勻后作靜脈滴注,1日300~500mg,療程不超過3-5天。氫化可的松片劑:10mg、20mg注射液:2ml:10mg、5ml:25mg、20ml:100mg(琥珀酸鈉)注射用無菌粉末:50mg、100mg目前十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥注意事項:①高血壓、糖尿病、胃和十二指腸潰瘍、心功能不全、精神病、青光眼等慎用。②與噻嗪類利尿劑合用易發(fā)生低血鉀。③與洋地黃合用易引起洋地黃中毒,應(yīng)注意補鉀。④妊娠期用藥,人類使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可以增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。⑤哺乳期用藥,乳母接受高劑量的糖皮質(zhì)激素,則不應(yīng)哺乳。⑥在某些感染使用糖皮質(zhì)激素可以減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素或抗感染藥治療。氫化可的松片劑:10mg、20mg注射液:2ml:10mg、5ml:25mg、20ml:100mg(琥珀酸鈉)注射用無菌粉末:50mg、100mg目前十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥藥理作用:本品具有抗炎及抗過敏作用,為中效糖皮質(zhì)激素,作用持續(xù)時間12-36hr。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用較強。在肝臟轉(zhuǎn)化為潑尼松龍而發(fā)揮作用。臨床用途:可用于各種嚴(yán)重的過敏性疾病、膠原性疾病(紅斑狼瘡、結(jié)節(jié)性動脈周圍炎等)、風(fēng)濕病、腎病綜合癥、嚴(yán)重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細胞減少癥、急性淋巴性白血病、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。潑尼松(強的松)片劑:5mg目前十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥用法用量:①補充替代療法:口服,1日5~15mg,早晨起床后服用2/3,下午服用1/3。②抗炎:口服,1日5~60mg。劑量及療程因病種及病情不同而異。根據(jù)皮質(zhì)激素晝夜分泌節(jié)律,采用隔日1次給藥法,以減少副作用。不良反應(yīng):見氫化可的松。注意事項:①肝功能不良者不宜應(yīng)用。②長期應(yīng)用本品的患者,手術(shù)時及術(shù)后3-4日內(nèi)常需酌增用量,以防皮質(zhì)功能不足。③一般外科患者盡量不用,以免影響傷口愈合。④可致糖尿病、消化道潰瘍、類庫欣綜合征、并發(fā)感染。⑤哺乳期暫停哺乳;⑥停藥逐減,不宜驟停。余見氫化可的松。潑尼松(強的松)片劑:5mg目前十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥藥理作用:同潑尼松。療效與潑尼松相當(dāng),為中效糖皮質(zhì)激素,作用持續(xù)時間12-36hr。其抗炎作用較強,水鹽代謝作用。在體內(nèi)可以直接發(fā)揮藥理作用。不需要肝臟代謝轉(zhuǎn)化。臨床用途:可用于各種過敏性疾病與自身免疫性炎癥性疾病。用法用量:口服:成人開始1日10~40mg,分2~3次。維持量1日5~10mg。肌內(nèi)注射:1日10~30mg。靜脈滴注:1次10~25mg,溶于5%~10%葡萄糖中應(yīng)用。關(guān)節(jié)腔或軟組織內(nèi)注射(混懸液),1次5~50mg,用量依關(guān)節(jié)大小而定,應(yīng)在無菌條件下操作,防引起感染。眼膏劑、乳膏劑用于眼科過敏性、炎癥性疾病的局部治療。注意事項:由于其鹽皮質(zhì)激素活性很弱,故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。余見可的松、潑尼松。潑尼松龍口服常釋劑型、注射劑、眼膏劑、滴眼劑目前十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥藥理作用:為長效糖皮質(zhì)激素,作用持續(xù)時間36-54hr。本品的抗炎作用及控制皮膚過敏的作用比潑尼松更顯著,而對水鈉潴留和促進排鉀作用較輕微,對垂體-腎上腺皮質(zhì)軸的抑制作用較強。不需要肝臟代謝轉(zhuǎn)化。臨床用途:同潑尼松龍。本品還可以用于預(yù)防新生兒呼吸窘迫綜合征、降低顱內(nèi)高壓、緩解腫瘤所致腦水腫以及柯興綜合征的診斷與病因鑒別診斷。地塞米松(氟美松)片劑:0.75mg注射液:1ml:2mg、1ml:5mg目前十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點二、腎上腺皮質(zhì)激素類藥不良反應(yīng):見氫化可的松。用法用量:口服,1日0.75~3mg,每日2~4次。維持劑量1日0.5~0.75mg。肌內(nèi)注射或靜脈注射,每次2~6mg。貼于患處,一次1片,一日總量不超過3片,連用不得超過一周。注意事項:①較大量使用,易引起糖尿及類庫欣綜合癥;②長期服用,較易引起精神癥狀及精神病,有癔病史及精神病史者最好不用。③潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結(jié)核、腸吻合手術(shù)后病人禁用。余見氫化可的松。地塞米松片劑:0.75mg注射液:1ml:2mg、1ml:5mg目前十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點1、嚴(yán)格掌握適應(yīng)證和禁忌證:當(dāng)某種疾病的病因或發(fā)病機制能夠被GSs的藥理作用抑制、減少或去除,就認為有指征或適應(yīng)證。舉例:支氣管哮喘引起的呼吸困難、左心衰引起的呼吸困難細菌感染性疾病、感染性休克系統(tǒng)性紅斑狼瘡的發(fā)熱、不明原因的發(fā)熱腎上腺皮質(zhì)激素合理用藥原則:目前十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點2、選擇適當(dāng)?shù)闹苿┖徒o藥途徑危重癥:選用起效快、不需肝臟代謝的短效制劑氫化可的松慢性自身免疫性疾?。哼x用中效的潑尼松或甲潑尼松長效GSs:不宜作長程用藥能夠局部用藥者,避免全身用藥??梢钥诜撸蛔⑸浣o藥。目前十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點3、確定合理的劑量GCs的處方劑量差異很大,不同疾病、不同患者、不同病程,要求不同劑量。確定療效最好、副作用最小的合理劑量。并非劑量越小越好,當(dāng)需要大劑量控制病情時,應(yīng)果斷給予超常劑量的GCs治療。開始治療時,以潑尼松為例,通常選用的劑量為0.5-1mg/(kg.d)。大劑量GCs僅用于需要強大免疫抑制的情況,如SLE,免疫性血小板減少性紫癜等,如甲潑尼龍1000mg/d,稱為“沖擊治療”,連續(xù)應(yīng)用不應(yīng)超過5天。目前十九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點4、GCs的維持治療與減量、停用除了某些危重急癥外,服用GCs的患者都需要維持治療,以求更好地控制病情,防止復(fù)發(fā)。GCs使用不超過1周者,病情允許,可以直接停藥,不會發(fā)生“GCs撤停綜合征”?!癎Cs撤停綜合征”:指患者服用常規(guī)劑量的GCs4周以上,過快減量或突然停用時出現(xiàn)乏力、食欲下降、精神萎靡、腹痛、腹瀉等癥狀,嚴(yán)重者甚至發(fā)生腎上腺危象。每天早晨頓服GCs,逐漸減量,可以減少對下丘腦-垂體-皮質(zhì)軸的抑制,防止“GCs撤停綜合征”。目前二十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點病例1系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者患者,女,25歲,因面部蝶形紅斑3個月,加重伴抽搐1天入院。抽搐時無噴射性嘔吐。查體:心肺(-),雙下肢凹陷性水腫。血常規(guī):WBC3.0*109/L,Hb100g/L,PLT45*109/L,尿常規(guī):Pro1.0g/L,ANA1:160陽性(s型),抗ENA:抗SSA1:4陽性,血沉65mm/h。頭顱CT:可見多發(fā)梗死灶。診斷:SLE,神經(jīng)-精神狼瘡,狼瘡性腎炎需行要腰穿和腎穿證實。目前二十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點病例1系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者治療:神經(jīng)-精神狼瘡診斷基本明確,病情危重,累積重要器官中樞神經(jīng)系統(tǒng),需要大劑量甲潑尼龍沖擊治療。甲基強的松龍靜滴1g/d,共3天后,改為潑尼松1mg/(kg.d),應(yīng)用4-6周后,在同時應(yīng)用免疫抑制劑的前提下,激素需要逐漸減量,大約每周減原量的5%-10%.最終以10mg/d維持治療。目前二十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點病例2
腎病綜合征患者患者,男,15歲,體重40kg,反復(fù)顏面部,眼瞼浮腫,于廣東長安醫(yī)院門診檢查:低蛋白血癥,蛋白尿+++,高脂血癥,診斷為腎病綜合征,入該院治療,給予強的松片40mg,口服qd,以及利尿消腫,活血護腎等對癥支持治療1周,浮腫減輕,蛋白尿++,病情好轉(zhuǎn)出院。出院后強的松片40mgqd,速尿片、安體舒通片等藥口服半月,雙下肢仍有浮腫,加上臉上長出了痤瘡,于是自作主張停服激素和利尿藥,改服利水消腫中草藥(方中含廣防己)7天以后,浮腫加重,為求進一步診治,遂來我院.目前二十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點病例2腎病綜合征患者
分析:腎病綜合征的主要治療措施是抑制免疫與炎性反應(yīng),常用方法以潑尼松1mg/(kg.d)清晨一次頓服,維持8~12周。有效者逐漸減量,每2~3周減原用量的5%~10%,減至10~15mg/d時,改為隔日頓服(即將2日總量隔日清晨一次頓服),繼續(xù)減至最小有效劑量作為維持量,再服半年至1年或更長。注意每次GS減量前需檢查尿蛋白,尿蛋白轉(zhuǎn)陰后,繼續(xù)服用原使用量1-2周,然后開始緩慢減量,如果尿蛋白又轉(zhuǎn)為陽性,則激素不急于減量,同時尋找尿蛋白增加的因素,并積極控制。目前二十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥普通胰島素(短效胰島素,中性胰島素,正規(guī)胰島素)藥理作用:可以來源于動物,也可以用基因重組合成人胰島素??稍黾悠咸烟堑睦茫芗铀倨咸烟堑臒o氧酵解和有氧氧化,促進肝糖原和肌糖原的合成和貯存,并能促進葡萄糖轉(zhuǎn)變?yōu)橹荆种铺窃纸夂吞钱惿?,因而能使血糖降低。此外,本品能促進脂肪的合成。抑制脂肪分解,使酮體生成減少,糾正酮癥酸血癥的各種癥狀.能促進蛋白質(zhì)的合成,抑制蛋白質(zhì)分解。皮下注射后吸收迅速,0.5~1小時開始生效,1~3小時達高峰,持續(xù)時間達5~8小時。胰島素動物源胰島素注射液(短效、中效、長效和預(yù)混):400單位重組人胰島素注射液(短效、中效和預(yù)混30R):300單位、400單位目前二十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥臨床用途:用于1型糖尿病以及任何類型糖尿病合并下列情況者:①重型、消瘦營養(yǎng)不良者。②輕、中型經(jīng)飲食和口服降糖藥治療無效者。③合并嚴(yán)重代謝紊亂(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷和乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾?。ㄈ绶谓Y(jié)核、肝硬化)和進行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗塞、腦血管意外者。④合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。用法用量:①皮下注射:一般3次/日,餐前15~30min注射,必要時睡前加注一次小量。根據(jù)病情、血糖、尿糖由小劑量開始,使用劑量應(yīng)個體化,視血糖變化每3-4天調(diào)整1次劑量。1型糖尿病患者每日量為每公斤體重的0.5-1U。②靜脈滴注、靜脈注射:用于糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性昏迷的治療。成人可靜脈持續(xù)滴入4~6U/h,小兒為0.1U/kg/h;也可首次靜注10U加肌內(nèi)注射4~6U。普通胰島素(短效胰島素,中性胰島素,正規(guī)胰島素)目前二十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥不良反應(yīng):①少數(shù)發(fā)生蕁麻疹等,偶見過敏性休克。②過量可出現(xiàn)低血糖反應(yīng)癥狀。注意事項:①低血糖、肝硬化、溶血性黃疸、胰腺炎、腎炎等患者忌用。②胰島素過量可使血糖過低、其癥狀視血糖降低的程度和速度而定。③靜脈注射宜用注射用胰島素制劑。④注射部位可有皮膚發(fā)紅、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)。故須經(jīng)常更換注射部位。普通胰島素(短效胰島素,中性胰島素)目前二十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:為了延緩胰島素的吸收,延長其作用,胰島素與魚精蛋白結(jié)合而成。有豬胰島素或人胰島素制劑兩類,作用機制與普通胰島素同。皮下注射后2~4小時開始作用,8~12小時達高峰,持續(xù)時間達18~24小時,介于胰島素和精蛋白鋅胰島素之間。臨床用途:用于一般中、輕度糖尿病。治療重度糖尿病須與正規(guī)胰島素合用,使作用出現(xiàn)快而維持時間長。也可與長效胰島素制劑合用以延長作用時間。對于血糖波動大、不易控制的患者適合選用本品。低精蛋白鋅胰島素(中性精蛋白鋅胰島素,中效胰島素)目前二十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥用法用量:皮下注射,每日早餐前半小時注射1次,一般由小劑量(1個預(yù)定劑量為4-8U)開始,用量視病情而定。如每日用量超過40u者,應(yīng)分2次早、晚餐前注射。注意事項:基本同胰島素。此外①因作用緩慢,不宜用于搶救糖尿病昏迷。②本品靜止后分兩層,皮下注射必須搖勻,但不要用力,以免產(chǎn)生氣泡。注射用器消毒時不要用堿性物質(zhì)。③不得靜脈注射。④較少發(fā)生夜間低血糖反應(yīng),低血糖反應(yīng)多發(fā)生在午后,須注意。低精蛋白鋅胰島素(中性精蛋白鋅胰島素,中效胰島素)目前二十九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:為長效胰島素制劑,吸收緩慢而均勻,皮下注射后4~6小時開始作用,16~24小時達高峰,持續(xù)達24~36小時。臨床用途:用于輕型和中型糖尿病。用法用量:于早飯前半小時皮下注射1次,劑量根據(jù)病情而定,一般約每2~4g尿糖用本品1u。每日用量一般為10~20u。亦可與正規(guī)胰島素合用于重度成年型或青年型糖尿病患者,與用正規(guī)胰島素的用量比為1:2~1:4。注意事項:同低精蛋白胰島素。精蛋白鋅胰島素注射液(精鋅胰島素,魚精蛋白鋅胰島素,長效胰島素)目前三十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:預(yù)混胰島素是指含有兩種胰島素的混合物,可同時具有短效和中效胰島素的作用。預(yù)混胰島素30R表示含70%中效胰島素和30%短效胰島素。制劑中短效成分起效迅速,可以較好地控制餐后高血糖,中效成分持續(xù)緩慢釋放,主要起替代基礎(chǔ)胰島素分泌作用。例如30R,0.5小時內(nèi)起效,2-8小時達峰,作用最長持續(xù)24小時。臨床用途:用于輕型和中型糖尿病。用法用量:于早飯前0.5小時皮下注射1次,劑量根據(jù)病情而定。一般由小劑量(1個預(yù)定劑量為4-8U)開始。有時需要于晚餐前再注射1次,起始劑量可以是早餐劑量的1/2開始。注意事項:同低精蛋白胰島素。預(yù)混胰島素(雙時相胰島素)目前三十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點2001NationalSalesConferenceDiabetesCareTeamCompanyConfidentialCopyright?2000EliLillyandCompany胰島素使用注意事項:可以靜脈給藥:普通胰島素-靜滴用于糖尿病急癥、短效胰島素類似物-一般在餐前15分鐘或進餐時皮下注射(基本藥物目錄中無此類品種)禁止靜脈給藥:中效、長效、預(yù)混制劑用藥目的:短效-控制餐后高血糖,中效、長效-提供基礎(chǔ)胰島素需要量
目前三十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點2001NationalSalesConferenceDiabetesCareTeamCompanyConfidentialCopyright?2000EliLillyandCompany胰島素使用注意事項:用藥后及時進食:用短效或預(yù)混胰島素后,必須在30分鐘內(nèi)進食碳水化合物,否則易發(fā)生低血糖
規(guī)格與劑量:多數(shù)是300U/3ml,常規(guī)胰島素400U/10ml。預(yù)混0.5-1U/kg.d,早餐、晚餐前各1次皮下,也可1次超長效0.1-0.2U/kg.d,1天1次皮下。如何決定用制劑、次數(shù):根據(jù)血糖監(jiān)測水平(空腹、餐后)胰島素釋放試驗、經(jīng)濟性、依從性等決定保存:冰箱冷藏,一經(jīng)使用,28天內(nèi)用完
目前三十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:為雙胍類口服降血糖藥,不促進胰島素分泌,其降糖作用主要為促進肌肉、脂肪組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖的攝取和利用,使肌肉組織無氧酵解增加。臨床用途:用于成人非島素依賴型糖尿病及部分胰島素依賴型糖尿病。與磺酰脲類合用治療成年型及穩(wěn)定型糖尿病,效果較兩藥單用為佳。對于經(jīng)磺酰脲類治療無效的多數(shù)幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,應(yīng)用本品亦可降低血糖,減少血糖波動性。對肥胖型糖尿病患者還可減輕體重。用法用量:口服,1次0.5g,1日1~1.5g。開始時1次0.25g,1日2~3次,以后可根據(jù)病情調(diào)整用量。餐中服藥,可減輕胃腸道反應(yīng)。二甲雙胍片劑、膠囊、腸溶(片劑、膠囊):0.25g、0.5g目前三十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥不良反應(yīng):①有厭食、惡心、嘔吐、口中金屬味等,大劑量時可發(fā)生腹瀉。偶有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈和皮疹。②可引起嚴(yán)重乳酸性酸血癥,治療中尤其是開始調(diào)節(jié)劑量時須密切觀察,防止發(fā)生低血糖、昏迷或酸血癥。③可減少維生素B12的吸收,使血紅蛋白減少,產(chǎn)生巨紅細胞貧血。注意事項:充血性心力衰竭,肝、腎功能不全,糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒和急性感染時禁用。孕婦慎用。二甲雙胍片劑、膠囊、腸溶(片劑、膠囊):0.25g、0.5g目前三十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:為第二代磺脲類口服降糖藥,刺激胰島β細胞分泌內(nèi)源性胰島素。口服后30分鐘出現(xiàn)作用,持續(xù)約16~24小時。臨床用途:適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。用法用量:口服,一次2.5~10mg,早飯后一次服:開始時每日服2.5mg,然后根據(jù)情況逐增,但每日不超過15mg,出現(xiàn)療效后逐漸減至維持量,每日2.5~5mg。一日量超過l0mg時,應(yīng)分早晚兩次服用。格列本脲(優(yōu)降糖)片劑:2.5mg目前三十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥不良反應(yīng):①較易發(fā)生低血糖反應(yīng),應(yīng)從小劑量開始使用本品。②可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適;③較少見的有皮疹;④少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。注意事項:動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用。本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,本品降血糖作用相對較強,不宜用本品,可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥。格列本脲(優(yōu)降糖)片劑:2.5mg目前三十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥注意事項:下列情況應(yīng)禁用:①Ⅰ型糖尿病人;②Ⅱ型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況;③肝、腎功能不全者;④對磺胺藥過敏者;⑤白細胞減少的病人。
應(yīng)注意藥物相互作用:①與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。②與β受體阻滯劑合用,可增加低血糖的危險。③氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。④腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。⑤香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以后彼此血漿濃度皆減少,故需要調(diào)整兩者的用量。格列本脲(優(yōu)降糖)片劑:2.5mg目前三十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:系第二代磺脲類口服降血糖藥,主要作用于胰島β細胞,促進內(nèi)源性胰島素分泌;抑制肝糖原分解并促進肌肉利用葡萄糖。臨床用途:本品主要用于單用飲食控制治療未能達到良好控制的輕、中度非胰島素依賴型患者;過去雖用胰島素治療,但每日需要量在30~40u以下者;對無癥狀患者,在飲食控制基礎(chǔ)上仍有顯著高血糖;對胰島素有抗藥者可加用本品。格列吡嗪片劑、膠囊:5mg目前三十九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥用法用量:治療成年型糖尿病劑量因人而異,根據(jù)定期測定尿糖和血糖調(diào)整劑量。一般1日2.5~30mg,先從小量開始,餐前30分鐘服用。1日劑量超過15mg時,應(yīng)分成2~3次,餐前服用。注意事項:①對本品過敏者、對磺胺藥過敏者禁用。②對大多數(shù)胰島素依賴型糖尿病、有酮癥傾向、合并嚴(yán)重感染及伴有肝腎功能不全者禁用。③治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀,及時采取措施,靜脈滴注葡萄糖。④不良反應(yīng)和藥物相互作用作用參閱格列本脲,但本品不良反應(yīng)較少。格列吡嗪片劑、膠囊:5mg目前四十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:本品促胰島素分泌的機制同磺酰脲類。但是與受體結(jié)合與解離的速度較快,較少引起低血糖。臨床用途:用于治療2型糖尿病。用法用量:開始用量1mg/日,以后每隔1~2周按血糖測定調(diào)整劑量,每日用量一般1~4mg,最大劑量6mg。達到滿意療效后,可試行減量,以采用最低有效量,避免低血糖。于早餐前服或在進早餐時服,不必在餐前半小時服。格列美脲片劑:1mg、2mg目前四十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥注意事項:①孕婦、哺乳期婦女、有明顯肝損害者、重度腎損害者禁用。②輕度腎功能減退者可用小劑量(每日1mg)。不良反應(yīng)和藥物相互作用作用參閱格列本脲,但本品不良反應(yīng)較少。格列美脲片劑:1mg、2mg目前四十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:為第二代口服磺酰脲類降血糖藥。對成年型糖尿病人有降血糖作用,能降低血小板粘附力,減少血漿比粘度。因此,既可治療糖尿病代謝紊亂,又可防止血管病變,改善視網(wǎng)膜病變和腎功能。臨床用途:用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者。格列齊特片劑:80mg目前四十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥用法用量:口服,1次80mg。開始時1日2次,連服2~3周,然后根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量。一般劑量范圍1日80~240mg。老年患者酌減。注意事項:①妊娠婦女禁用。②腎功能不良者慎用。③服用本品期間應(yīng)經(jīng)常檢查血象。④幼年型糖尿病,伴有酮癥糖尿病、糖尿病性昏迷等需要注射胰島素,不能單獨使用本品。⑤不良反應(yīng)和藥物相互作用參閱格列本脲,但本品不良反應(yīng)較少。格列齊特目前四十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥藥理作用:在腸道內(nèi)競爭性抑制葡萄糖苷酶,可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,減少并延緩糖吸收,因此具有降低飯后高血糖和血漿胰島素濃度的作用。臨床用途:用于胰島素依賴型或非胰島素依賴型的糖尿病。阿卡波糖片劑、膠囊:50mg目前四十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥用法用量:口服劑量需個體化,一般維持量為1次50~100mg,1日3次,飯前服用。開始從小劑量25mg,每日3次,6~8周后加量至50mg,每日3次,必要時可加至1次100mg。1日量不宜超過300mg。注意事項:①孕婦及哺乳期婦女禁用;患腸炎、腸梗阻、肝腎功能不全、腹部手術(shù)史的患者禁用。②可引起腸道多氣、腹脹、腹痛、腹瀉等。③個別亦可出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。④避免與抗酸藥、考來烯胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用,因為它們可降低本品作用。阿卡波糖片劑、膠囊:50mg目前四十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥基本情況:患者鄒某,女,14歲,2型糖尿病患者,因為高血糖使用胰島素治療、血糖控制不佳于2011年8月31日到我院內(nèi)分泌科就診,醫(yī)生開具醫(yī)囑如下:①阿卡波糖片,50mg,po,tid;②監(jiān)測血糖,及時調(diào)整方案?;颊呔驮\完畢后未在我院取藥,而是在院外購藥持續(xù)用藥半年,期間出現(xiàn)了腹痛、腹瀉的癥狀,消化科診斷為:糖尿病相關(guān)性腸道功能紊亂、結(jié)腸炎。阿卡波糖案例目前四十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥阿卡波糖的體內(nèi)過程:阿卡波糖在體內(nèi)僅有2%活性成分經(jīng)腸道吸收進入血循環(huán),絕大部分以原型經(jīng)腸道排出體外。阿卡波糖的不良反應(yīng)及禁忌癥:阿卡波糖因為阻止了碳水化合物在小腸的吸收,一部分碳水化合物到達結(jié)腸后被結(jié)腸的菌群酵解,產(chǎn)生含氣產(chǎn)物,并引起腸道滲透壓改變,產(chǎn)生腹痛、腹瀉。因為阿卡波糖吸收少,因此腸道外的不良反應(yīng)少見。禁忌癥主要為:對阿卡波糖過敏者;可能因腸脹氣而惡化的疾患(如疝、腸梗阻、腸潰瘍等);嚴(yán)重肝、腎功能損害者;孕婦、哺乳婦。阿卡波糖病例分析目前四十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥阿卡波糖在18歲以下患者中的應(yīng)用:①在阿卡波糖的說明書中,注明“鑒于本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性缺乏足夠的資料,不應(yīng)使用于18歲以下的患者”。②我國早些年兒童和青春期少年的2型糖尿病病例少見,因此口服降糖藥在18歲以下患者中的研究資料很少。③在國外研究資料中,較早(1992年前后)就有阿卡波糖聯(lián)合胰島素治療18歲以下糖尿病患者的臨床應(yīng)用資料。在1篇18歲以下患者阿卡波糖療效、耐受性研究資料中,提示5-16歲年齡段患者使用阿卡波糖的耐受性與成人沒有區(qū)別。阿卡波糖病例分析目前四十九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點三、胰島素及口服降血糖藥該患者的情況分析:①該患者因為單用胰島素降血糖療效不理想,具有聯(lián)合使用口服降糖藥的指征;②該患者未按醫(yī)囑復(fù)診、監(jiān)測血糖,因此出現(xiàn)不良反應(yīng)后未及時調(diào)整劑量或停藥;③糖尿病本身也可以引起胃腸道植物神經(jīng)功能紊亂,出現(xiàn)腹瀉腹痛;④該患者在院外購藥,藥品的質(zhì)量、效期不能保證沒有問題。⑤該患者目前并沒有出現(xiàn)藥物引起的嚴(yán)重機體損害,腹瀉、腹痛是該藥物已知的、說明書中已經(jīng)標(biāo)明的不良反應(yīng),也可能合并有糖尿病本身引起的腸道功能紊亂。⑥該患者及時停藥并對癥處理后腸道癥狀會很快改善。阿卡波糖病例分析目前五十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理作用:甲狀腺分泌的甲狀腺激素有很多生理作用,甲狀腺片用于甲狀腺激素分泌不足的替代治療。甲狀腺激素的主要作用為①維持正常的生長發(fā)育,甲狀腺功能不足可引起呆小?。送〔。?,病人身體矮小,肢體短粗、發(fā)育緩慢、智力低下。成人甲狀腺功能不全時,則引起粘液性水腫。②促進代謝和增加產(chǎn)熱。③提高交感、腎上腺系統(tǒng)的感受性。臨床用途:適用于甲狀腺功能減退癥的治療,主要用于治療呆小病、粘液性水腫及其它甲狀腺功能減退癥等。甲狀腺片片劑:40mg目前五十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥用法用量:常用量,口服,1次10~40mg,1日20~180mg。極量,1日160mg。注意事項:①長期過量可引起甲亢的臨床表現(xiàn),如心悸、手震顫、多汗、體重減輕、神經(jīng)興奮性升高和失眠。在老年和心臟病患者可發(fā)生心絞痛和心肌梗死。②用藥應(yīng)高度個體化,甲狀腺功能減退者一般要終生替代治療。③下列情況慎用:心血管疾病,包括心絞痛、動脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗死等。④病程長、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者應(yīng)先小劑量,以后緩慢增至生理替代劑量。⑤伴有垂體前葉功能減退和腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先用皮質(zhì)類固醇等腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。甲狀腺片片劑:40mg目前五十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理作用:為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸,常用其鈉鹽,作用和應(yīng)用與甲狀腺片相似,但含量更穩(wěn)定。臨床用途:適用于甲狀腺激素的替代治療。用法用量:口服,成人甲狀腺功能減退癥,一般開始劑量每日25~50ug,每2周增加25ug,直到完全替代劑量,一般為75~125ug。高齡病人、心功能不全者及嚴(yán)重粘液性水腫患者開始劑量應(yīng)減為每日12.5~25ug,以后每2~4周遞增25ug,不必要求達到完全替代劑量,一般每日75~100ug即可。左甲狀腺素鈉片劑:50ug目前五十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥用法用量:嬰兒及兒童甲狀腺功能減退癥,每日完全替代劑量為:6個月以內(nèi)6~8ug/kg;6~12個月6ug/kg;1~5歲5ug/kg;6~12歲4ug/kg。開始時應(yīng)用完全替代量的1/3~1/2,以后每2周逐漸增量。靜脈注射適用于粘液性水腫昏迷,首次劑量宜較大,200~400ug,以后每日50~100ug,直到病人清醒改為口服。注意事項:禁用于未經(jīng)治療的腎上腺功能不足、垂體功能不足和甲狀腺毒癥;妊娠期間本品不用于與抗甲狀腺藥物聯(lián)合治療甲狀腺功能亢進。其余參閱甲狀腺粉。左甲狀腺素鈉片劑:50ug目前五十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理作用:能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;同時,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以至不能生成甲狀腺激素。由于本品不直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。臨床用途:①甲亢內(nèi)科治療:適用于輕癥和不適宜手術(shù)或放射性碘治療者,如兒童、青少年、及手術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于放射性碘治療者。也可作為放射性碘治療時的輔助治療。②甲狀腺危象治療:除應(yīng)用大劑量碘劑和采取其它綜合措施外,大劑量本品可作為輔助治療以阻斷甲狀腺素的合成。③術(shù)前準(zhǔn)備:為了減少麻醉和術(shù)后合并癥,防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象,術(shù)前應(yīng)先服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正?;蚪咏?,然后術(shù)前2周左右加服碘劑。丙硫氧嘧啶片劑:50mg、100mg目前五十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥用法用量:①成人甲亢,口服常用量,1次0.05~0.1g,1日0.15~0.3g;極量,1次0.2g,1日0.6g。待癥狀緩解后,改用維持量1日25~80mg.。小兒開始劑量,每日按4mg/kg,分次口服,維持量酌減。②甲狀腺危象1日0.4~0.8g,分3~4次服用,療程不超過1周作為綜合治療措施之一。③甲亢術(shù)前準(zhǔn)備:術(shù)前服用本品使甲狀腺功能恢復(fù)到正?;蚪咏?,然后加服2周碘劑再進行手術(shù)。不良反應(yīng):可致皮疹、胃腸道反應(yīng)、關(guān)節(jié)痛、頭痛、脈管炎和紅斑狼瘡樣綜合癥;嚴(yán)重副作用為血液系統(tǒng)異常,輕度的有白細胞減少,嚴(yán)重的有粒細胞缺乏,再生障礙性貧血、肝損傷。丙硫氧嘧啶片劑:50mg、100mg目前五十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥注意事項:①在治療開始后應(yīng)定期檢查血象。②對患甲亢的孕婦宜采用最小有效劑量的抗甲狀腺藥物。本品可由乳汁分泌,故不宜哺乳。③用藥劑量應(yīng)個體化,根據(jù)病情、治療反應(yīng)及甲狀腺功能檢查結(jié)果隨時調(diào)整。每日劑量分次口服,間隔時間盡可能平均。藥物相互作用:磺胺類、對氨水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用,故合用本品須注意。此外在用本品前避免服用碘劑。丙硫氧嘧啶片劑:50mg、100mg目前五十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點四、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥藥理作用:作用較丙基硫氧嘧啶強,且奏效快而代謝慢,維持時間較長。臨床用途:應(yīng)用同丙基硫氧嘧啶。用法用量:成人:開始時每天30mg,可按病情輕重調(diào)節(jié)為每日15~40mg,每日最大量60mg,分次口服,病情控制后逐漸減量,維持量:1日5~15mg,療程一般12~18個月。小兒:開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量約減半或按病情輕重調(diào)節(jié)。注意事項:不良反應(yīng)及注意事項參閱丙基硫氧嘧啶。甲巰咪唑(他巴唑)片劑:5mg目前五十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素藥理作用:人工合成的睪酮的衍生物,作用與天然睪酮相同,口服有效。能促進男性性器官及副性征的發(fā)育、成熟;對抗雌激素,抑制子宮內(nèi)膜生長及卵巢、垂體功能;促進蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成;刺激骨髓造血功能,使紅細胞和血紅蛋白增加。雄激素與蛋白同化作用之比為1:1。臨床用途:臨床用于原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減退癥、無睪癥及隱睪癥;兒童陰莖短小及男性青春期發(fā)育遲緩;婦科疾病,如月經(jīng)過多、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥,絕經(jīng)后女性晚期乳腺癌的姑息性治療等。甲睪酮(甲基睪丸素)片劑:5mg目前五十九頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素用法用量:①男性雄激素缺乏癥:口服,1次5mg,1日2次,維持量為1日20~60mg。②月經(jīng)過多或子宮肌瘤:舌下含服,每次5~10mg,1日2次,每月劑量不可超過300mg。③子宮內(nèi)膜異位癥:舌下含服,每次5~10mg,1日2次,連用3~6個月。④晚期乳腺癌:舌下含服,每次10mg,1日3次。注意事項:①前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。肝功能不全者慎用。②大劑量(每月300mg以上)可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈、痤瘡等。③舌下給藥可致口腔炎,表現(xiàn)為疼痛、流涎等。甲睪酮(甲基睪丸素)片劑:5mg目前六十頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素藥理作用:作用與睪酮、甲睪酮相同,但肌內(nèi)注射作用持久,每2~3日注射一次即可。雄激素與蛋白同化作用之比為1:1。臨床用途:臨床適用于無睪癥、隱睪癥、男性性腺機能減退癥;兒童陰莖短小及男性青春期發(fā)育遲緩;婦科疾病,如月經(jīng)過多、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥,絕經(jīng)后女性晚期乳腺癌的姑息性治療等。丙酸睪酮(丙酸睪丸素)注射液:1ml:25mg目前六十一頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素用法用量:①男性性激素缺乏癥:肌注,每次10~50mg,每周2~3次。②月經(jīng)過多或子宮肌瘤:肌內(nèi)注射,每次25~50mg,每周2次。③功能性子宮出血,配合黃體酮使用:肌內(nèi)注射,每次25~50mg,隔日1次,共用3~4次。④女性乳腺癌及乳癌骨轉(zhuǎn)移:肌內(nèi)注射,每次50~100mg,隔日1次,共用2~3個月。注意事項:①肝、腎功能不全、前列腺癌患者及孕婦忌用。②大劑量可引起女性男性化、浮腫、肝損害、黃疸、頭暈等。丙酸睪酮(丙酸睪丸素)注射液:1ml:25mg目前六十二頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素藥理作用:本品為蛋白同化類固醇,也是人工合成的睪酮衍生物,蛋白同化作用為丙酸睪酮的12倍,雄激素活性則較小,為后者的1/2。能促進蛋白質(zhì)合成和抑制蛋白質(zhì)異生,并有使鈣磷沉積和促進骨組織生長等作用。臨床用途:臨床用于女性晚期乳腺癌的姑息性治療,伴有蛋白分解的慢性消耗性疾病、嚴(yán)重灼傷、手術(shù)前后、骨折不易愈合和骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、兒童發(fā)育不良等。苯丙酸諾龍注射液:1ml:10mg、1ml:25mg目前六十三頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點五、雄激素及同化激素用法用量:成人常用量①女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌姑息性治療:每周25~100mg。肌內(nèi)注射:一般需持續(xù)至12周,如有必要,治療結(jié)束4周后,可進行第二個療程。②蛋白大量分解的嚴(yán)重消耗性疾病,如嚴(yán)重?zé)齻?、慢性腹瀉、大手術(shù)后等。每周25~50mg,肌內(nèi)注射,同時需攝入充足的熱量和蛋白質(zhì)。注意事項:①前列腺癌、男子乳腺癌、高血壓患者及孕婦禁用。②肝、腎疾病,充血性心力衰竭及良性前列腺肥大的患者慎用。③婦女使用后,可有輕微男性化作用,如痤瘡、多毛癥、聲音變粗、陰蒂肥大、閉經(jīng)或月經(jīng)紊亂等反應(yīng),應(yīng)立即停藥。④治療伴有蛋白分解的慢性消耗性疾病時,應(yīng)攝入充足的熱量和蛋白質(zhì)。苯丙酸諾龍注射液:1ml:10mg、1ml:25mg目前六十四頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點六、雌激素、孕激素及抗孕激素藥理作用:黃體酮是由卵巢黃體分泌的一種天然孕激素,其藥理作用主要為:①在月經(jīng)周期后期使子宮粘膜內(nèi)腺體生長,子宮充血,內(nèi)膜增厚,為受精卵植入做好準(zhǔn)備。受精卵植入后則使之產(chǎn)生胎盤,并減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使胎兒安全生長。②在與雌激素共同作用下,促使乳房充分發(fā)育,為產(chǎn)乳作準(zhǔn)備。③使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透;大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產(chǎn)生抑制排卵作用。臨床用途:用于月經(jīng)失調(diào),如閉經(jīng)和功能性子宮出血、黃體功能不足、先兆流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)(因黃體不足引起者)、經(jīng)前期緊張綜合征的治療。黃體酮注射液:1ml:10mg、1ml:20mg目前六十五頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點六、雌激素、孕激素及抗孕激素用法用量:①習(xí)慣性流產(chǎn):肌內(nèi)注射,1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四個月。②先兆流產(chǎn):肌內(nèi)注射,一般每日20~50mg,待疼痛及出血停止后,減為每日10~20mg。③痛經(jīng):在月經(jīng)之前6~8日,每天肌內(nèi)注射5~10mg,共4~6日,療程可重復(fù)若干次。對子宮發(fā)育不全所致的痛經(jīng),可與雌激素配合使用。④經(jīng)血過多和血崩癥:肌內(nèi)注射,每日10~20mg,5~7天為一療程,可重復(fù)3~4個療程,每療程間隔15~20天。黃體酮注射液:1ml:10mg、1ml:20mg目前六十六頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點六、雌激素、孕激素及抗孕激素用法用量:⑤閉經(jīng):先肌內(nèi)注射雌激素2~3周后,立即給予本品,每日肌內(nèi)注射3~5mg,6~8日為一療程,總劑量不宜超過300~350mg,療程可重復(fù)2~3次。⑥功能性出血:肌內(nèi)注射,每日5~10mg,連用5~10日,如在用藥期間月經(jīng)來潮,應(yīng)立即停藥。注意事項:①長期用藥需要監(jiān)測肝功能。嚴(yán)重肝損傷患者禁用。②用藥期間可有頭暈、頭痛、惡心、抑郁、乳房脹痛等。③長期應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜萎縮、月經(jīng)量減少,并容易發(fā)生陰道真菌感染。黃體酮注射液:1ml:10mg、1ml:20mg目前六十七頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點六、雌激素、孕激素及抗孕激素藥理作用:為人工合成的孕激素,為作用較強的孕激素,藥理作用與黃體酮相似,促進子宮內(nèi)膜的增殖分泌,抑制排卵??拱┳饔门c抗雌激素作用有關(guān)。臨床用途:對激素敏感腫瘤乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌的姑息治療。也用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位等。甲羥孕酮(安宮黃體酮)片劑:2mg、4mg,片劑、膠囊:0.1g、0.25g目前六十八頁\總數(shù)七十六頁\編于十七點六、雌激素、孕激素及抗孕激素用法用量:子宮內(nèi)膜癌、乳腺癌病人的姑息治療,癌癥化療時的骨髓保護:口服,500mg~1g/日;功能性閉經(jīng):口服。每日4~8mg
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