自己制作的課件藥理學第一頁，共26頁。類別藥物M受體阻斷藥非選擇性阻斷藥阿托品東莨菪堿山莨菪堿

M1-R阻斷藥哌侖西平

M2-R阻斷藥達非那新N受體阻斷藥

N1-R阻斷藥美加明

N2-R阻斷藥琥珀膽堿筒箭毒堿依受體選擇性不同分為兩類第二頁，共26頁。天然生物堿：Atropine阿托品（消旋莨菪堿）、東莨菪堿山莨菪堿654654-2（常用）人工合成、半合成品：后馬托品、托吡卡胺、哌侖西平、普魯本辛

M膽堿受體阻斷藥第三頁，共26頁。植物名稱生物堿顛茄莨菪堿曼陀羅莨菪堿洋金花風茄兒東莨菪堿莨菪天仙子莨菪堿東莨菪唐古特莨菪山莨菪樟柳堿依受體選擇性不同分為兩類第四頁，共26頁。曼陀羅顛茄茶花曼佗羅莨菪天仙子第五頁，共26頁。藥理作用及臨床應(yīng)用

阻斷M受體1.松弛內(nèi)臟平滑?。ń獬交’d攣）

用于:a.胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀

b.膽絞痛、腎絞痛需與鎮(zhèn)痛藥合用

c.小兒遺尿癥2.抑制腺體分泌：唾液腺、汗腺、淚腺、支氣管腺體用于:a.嚴重盜汗、流涎癥

b.全麻前給藥阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)阿托品第六頁，共26頁。3.對眼的作用（升高眼壓）

用于:a.虹膜睫狀體炎

b.眼底檢查（因作用時間長而多用代用品—后馬托品）

c.驗光配鏡（多兒童用）阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第七頁，共26頁。6.解救有機磷酸酯類中毒

a.M-R阻斷藥阿托品

b.膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定(氯、碘)阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)4.興奮心臟

用于:a.竇性心動過緩

b.房室傳導(dǎo)阻滯5.擴張血管：大劑量應(yīng)用引起血管擴張

用于:感染性休克第八頁，共26頁。不良反應(yīng)

①治療量---副作用皮膚干燥，口干。視物模糊潮紅、心悸排尿困難、便秘②過大劑量---毒性反應(yīng)上述癥狀+中樞興奮，興奮過度轉(zhuǎn)入抑制昏迷，血壓下降，呼吸抑制阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)禁忌癥青光眼前列腺肥大老年人、心動過速慎用第九頁，共26頁。制劑及規(guī)格阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第十頁，共26頁。作用特點

①易透過血腦屏障，中樞作用與阿托品相反（抑制中樞）②抑制腺體分泌、擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較強臨床應(yīng)用

①麻醉前給藥，中藥麻醉

②暈動病

③震顫性麻痹禁忌癥

青光眼

阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)東莨菪堿（scopolamine）第十一頁，共26頁。阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)制劑及規(guī)格第十二頁，共26頁。來源

本品是我國從唐古特山莨菪根中分離出的一種莨菪烷類的生物堿，國內(nèi)已進行了全合成。天然品為左旋體，稱為654-1，合成品為消旋體，稱654-2，副作用略大。阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)山莨菪堿（anisodamine）第十三頁，共26頁。作用與特點

與阿托品相比，抑制腺體分泌和擴瞳作用弱不易透過血腦屏障，故很少有中樞作用對胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高

主要用于：胃腸道絞痛、感染性休克禁忌癥

青光眼阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第十四頁，共26頁。鎮(zhèn)靜催眠興奮、弱興奮中樞弱似阿托品見上心血管強弱散瞳等眼強弱分泌腺體似阿托品弱松弛平滑肌東莨菪堿654-2atropine阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第十五頁，共26頁。東莨菪堿654-2atropine麻醉前用藥暈動病震顫麻痹胃腸絞痛感染性休克有機磷中毒胃腸絞痛眼科用藥心律失常感染性休克有機磷中毒麻醉前用藥應(yīng)用阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)第十六頁，共26頁。由于阿托品等生理作用廣泛，常引起口干、視力模糊、心悸等不良反應(yīng)。對阿托品化學結(jié)構(gòu)進行改造的目的:提高選擇性,縮短作用時間。主要藥物：擴瞳藥─后馬托品、托品酰胺阿托品的合成替代品胃腸解痙藥─溴丙胺太林（普魯本辛）M1受體阻斷劑─哌侖西平散瞳作用時間縮短，視力易于恢復(fù)，用于眼科散瞳。第十七頁，共26頁。又名普魯本辛，是合成解痙藥。(PropanthelineBromide)①對胃腸道M受體阻斷作用選擇性高，抑制胃腸道平滑肌作用較強而持久，并能不同程度地減少胃液分泌②不易透過血-腦脊液屏障，中樞作用不明顯。臨床主要用于治療胃、十二指腸潰瘍和胃腸痙攣性疼痛阿托品的合成替代品溴丙胺太林特點第十八頁，共26頁。患者，女性，42歲。膽結(jié)石引起膽絞痛，醫(yī)生為緩解患者的疼痛，處方如下，請分析該處方是否合理？為什么？Rp：硫酸阿托品注射液0.5mg×1Sig.

0.5mg立即肌內(nèi)注射處方分析第十九頁，共26頁。分析：該處方不合理。因為單用阿托品對膽結(jié)石引起的膽絞痛治療效果較差，臨床對膽絞痛的治療，常將阿托品與麻醉性鎮(zhèn)痛藥哌替啶合用，以增加療效第二十頁，共26頁?；颊?，女性，65歲。3月前患青光眼，門診治療至今。7小時前家庭聚餐后感到惡心、隨后腹痛、腹瀉多次，大便不成形且有水樣便，遂來急診。T：36.5℃,P：87次/min，R：16次/min，BP：150/85mmHg。診斷：急性胃腸炎。醫(yī)生處方如下，請分析是否合理，為什么？Rp：654-2注射液10mg×1支用法：10mgi.m.立即諾氟沙星膠囊0.2×20Sig.

0.4p.o.

b.i.d處方分析第二十一頁，共26頁。分析該處方不合理。原因：臨床雖常用654-2緩解胃腸絞痛，安全有效，但對此患者來說應(yīng)該禁用654-2，因為該患者有青光眼病史且目前仍在治療中，用654-2后有可能降低治療效果甚或加重青光眼癥狀第二十二頁，共26頁。N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）

除極化型肌松藥N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）非去極化型肌松藥（筒箭毒堿）N膽堿受體阻斷藥第二十三頁，共26頁。（SuccinylcholineChloride）穩(wěn)定性

含酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。本藥水溶液呈酸性，忌與呈堿性的硫噴妥鈉配伍。

N膽堿受體阻斷藥氯化琥珀膽堿在制備其注射液時應(yīng)采取哪些防水解的措施①調(diào)節(jié)最適宜pH為5.0②在4oC冷藏③用丙二醇作溶劑④1%NaCl作穩(wěn)定劑第二十四頁，共26頁。藥動學特點

琥珀膽堿進入血循環(huán)后迅速被血漿及肝的假性膽堿酯酶水解，故作用持續(xù)時間短暫，僅有2％～5％的琥珀膽堿以原形自腎排出。N膽堿受體阻斷藥膽堿酯酶分為真性膽堿酯酶和假性膽堿酯酶。前者主要存在于