藥物代謝動(dòng)力學(xué) 藥物代謝動(dòng)力學(xué)的基本概念和參數(shù) 藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)_第1頁
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文檔簡介

藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)血藥濃度時(shí)間藥物的藥時(shí)曲線吸收相高峰濃度Cmax殘留期最小有效濃度最小中毒濃度安全范圍AUC持續(xù)期潛伏期消除相曲線下面積(AUC)

藥時(shí)曲線下所覆蓋的面積,AUC反映藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對量。藥動(dòng)學(xué)的基本參數(shù)及意義進(jìn)入血液循環(huán)的藥物在體內(nèi)經(jīng)分布、代謝和排泄,血藥濃度逐漸下降的過程,稱為藥物的消除。消除動(dòng)力學(xué)消除動(dòng)力學(xué)一級動(dòng)力學(xué)(恒比)消除單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的比例消除,也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比。零級動(dòng)力學(xué)(恒量)消除單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除,也就是單位時(shí)間內(nèi)消除的藥物量與血漿藥物濃度無關(guān)。當(dāng)機(jī)體的消除能力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血藥濃度時(shí),藥物從體內(nèi)的消除按照恒比消除,進(jìn)入體內(nèi)的藥物大多數(shù)按此方式消除。恒比消除恒量消除當(dāng)體內(nèi)藥物濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過機(jī)體的最大消除能力時(shí),機(jī)體只能以最大的消除速率消除體內(nèi)藥物。血漿藥物濃度血漿藥物濃度時(shí)間(h)時(shí)間(h)

血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間零級消除動(dòng)力學(xué):單位時(shí)間消除藥量不變半衰期隨濃度而變一級消除動(dòng)力學(xué):單位時(shí)間消除藥量與濃度成正比半衰期不隨濃度而變t1/2t1/2t1/2t1/2t1/2血漿半衰期其長短可反映機(jī)體消除藥物的速度和能力可確定給藥間隔時(shí)間可作為藥物分類的依據(jù)預(yù)測連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間預(yù)測停藥后藥物基本消除的時(shí)間0304050102血漿半衰期的臨床意義血漿半衰期半衰期個(gè)數(shù)1234567血漿半衰期一級消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是藥物的半衰期不是恒定值為一種少數(shù)藥物的消除方式單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間遞減藥物的半衰期隨劑量而改變ABCD提交單選題1分已知某藥按一級動(dòng)力學(xué)消除,上午9時(shí)測其血藥濃度為100g/L,晚上6時(shí)其血藥濃度為12.5g/L,這種藥物的t1/2為2h4h3h9hABCD提交單選題1分非血管給藥時(shí),藥物制劑實(shí)際吸收進(jìn)入血液循環(huán)的藥量占所給總藥量的百分率,用F表示。F=100%

A(進(jìn)入血循環(huán)的藥量)D(實(shí)際給藥量)生物利用度高,說明吸收較好,反之則藥物吸收較差。生物利用度

絕對生物利用度

F=100%

AUC血管外AUC靜注可用于評價(jià)同一藥物不同途徑給藥的吸收程度。可以反映不同廠家同一種制劑或同一廠家不同批號藥品的吸收情況。

相對生物利用度

F=AUC標(biāo)準(zhǔn)制劑AUC被檢制劑100%同一受試人群口服0.5mg地高辛A制藥公司產(chǎn)品B制藥公司生產(chǎn)的兩批產(chǎn)品相對生物利用度按照一級動(dòng)力學(xué)消除的藥物,以恒速恒量給藥,體內(nèi)藥量逐漸增多,一般經(jīng)4-5個(gè)半衰期,從體內(nèi)消除的藥量和進(jìn)入體內(nèi)的藥量相等,血藥濃度維持在一個(gè)相對穩(wěn)定的水平,稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度。穩(wěn)態(tài)血藥濃度穩(wěn)態(tài)血藥濃度其高低與給藥總量呈正比;其波動(dòng)幅度與給藥間隔呈正比;達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間與

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