鹽酸度洛西汀藥品01化合物簡(jiǎn)介藥品簡(jiǎn)介藥典信息安全信息目錄030204基本信息鹽酸度洛西汀，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C18H20ClNOS，是一種抗抑郁藥?；衔锖?jiǎn)介理化性質(zhì)基本信息化合物簡(jiǎn)介基本信息化學(xué)式：C18H20ClNOS分子量：333.875CAS號(hào)：-34-9理化性質(zhì)熔點(diǎn)：118-122oC沸點(diǎn)：466.2oC閃點(diǎn)：235.7oC外觀：白色結(jié)晶性粉末

藥典信息來源性狀鑒別檢查藥典信息含量測(cè)定類別貯藏制劑藥典信息來源本品為(3S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺鹽酸鹽，按干燥品計(jì)算，含C18H19NOS?HCl應(yīng)為97.5%~102.0%。性狀本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醚中不溶。比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液，在30分鐘內(nèi)依法測(cè)定（通則0621），比旋度為+119°至+127°。鑒別1、取本品約20mg，加水20mL溶解，加稀碘化鉍鉀試液1mL，即生成橙紅色沉淀。2、在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致（通則0402）。4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)（通則0301）。檢查有關(guān)物質(zhì)照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。溶劑：乙腈-水（25:75）。供試品溶液：取本品適量，加溶劑溶解并稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。對(duì)照溶液：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含0.2μg的溶液。靈敏度溶液：精密量取對(duì)照溶液5mL，置10mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。系統(tǒng)適用性溶液：取鹽酸度洛西汀對(duì)照品適量，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液，置60℃水浴中加熱1小時(shí)，放冷，此溶液中含有雜質(zhì)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ。色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑（ZorbaxSBC8，15cm×0.46cm，3.5μm或效能相當(dāng)?shù)纳V柱），以磷酸鹽緩沖液（取磷酸2.9g，加水溶解并稀釋至1000mL，用氫氧化鈉試液調(diào)節(jié)pH值至2.5，加己烷磺酸鈉一水合物10.3g，振搖使溶解，即得）-乙腈-正丙醇（70:13:17）為流動(dòng)相，柱溫為40℃，檢測(cè)波長(zhǎng)為230nm，進(jìn)樣體積10μL。含量測(cè)定照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。供試品溶液取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。對(duì)照品溶液取鹽酸度洛西汀對(duì)照品適量，精密稱定，加溶劑溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。溶劑、系統(tǒng)適用性溶液、色譜條件與系統(tǒng)適用性要求除靈敏度要求外，見有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下。測(cè)定法精密量取供試品溶液與對(duì)照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算。類別抗抑郁藥。貯藏遮光，密閉，在陰涼處保存。制劑1、鹽酸度洛西汀腸溶片。2、鹽酸度洛西汀腸溶膠囊。

藥品簡(jiǎn)介藥品簡(jiǎn)介鹽酸度洛西汀，是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑。5-羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經(jīng)遞質(zhì)，在調(diào)控情感和對(duì)疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，由此提高這兩種中樞神經(jīng)遞質(zhì)在大腦和脊髓中的濃度，故可用于治療某些心境疾病如抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5-羥色胺和去甲腎上腺素受體，從而增強(qiáng)尿道括約肌的神經(jīng)性緊張程度和收縮能力，所以對(duì)婦女應(yīng)激性尿失禁癥治療也有效。2004年8月和12月，美國(guó)和歐盟分別批準(zhǔn)度洛西汀治療成人嚴(yán)重抑郁癥。這是度洛西汀正式獲準(zhǔn)臨床應(yīng)用的第一個(gè)適應(yīng)證。兩項(xiàng)總計(jì)包括512例受試者的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照關(guān)鍵研究顯示，度洛西汀一日1次60mg治療9wk能較安慰劑顯著降低《17項(xiàng)目漢密爾頓抑郁評(píng)級(jí)量表（tlDRS-17）》總得分，且用藥1wk后即顯著改善抑郁癥狀。另一項(xiàng)對(duì)478例中國(guó)、韓國(guó)等國(guó)嚴(yán)重抑郁癥患者進(jìn)行的研究證實(shí)，度洛西汀一日1次60mg療減輕抑郁癥狀的療效至少類于目前最常用的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑之一帕羅西汀20mg/d，同時(shí)副反應(yīng)更少，且不會(huì)引起患者體重增加和性功能障礙。除此之外，度洛西汀治療也能顯著改善抑郁癥患者的軀體癥狀，包括失眠、遲緩、疼痛和頭痛等，而這通常是使用5-羥色胺再攝取抑制劑治療不能獲得的療效。度洛西汀有望替代5-羥色胺再攝取抑制劑成為用于嚴(yán)重抑郁癥治療的一線選擇。完全緩解（癥狀消失）是抑郁癥急性治療的目標(biāo)。研究發(fā)現(xiàn)，度洛西汀、5-羥色胺再攝取抑制劑和安慰劑治療的緩解率分別為43%、38%和28%，度洛西汀和5-羥色胺再攝取抑制劑的療效均顯著優(yōu)于安慰劑。安全信息風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語安全術(shù)語安全信息安全術(shù)語S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見。S36/37：Wearsuitableprotectivec