2012年鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院藥學人員培訓藥劑學第一章緒論

第一節(jié)概述

一、藥劑學的概念

二、藥物的劑型

三藥劑學常用術(shù)語及含義

第二節(jié)藥劑學的發(fā)展與任務

一、藥劑學的發(fā)展

二、藥劑學的任務

三、藥劑學的分支學科

四、藥典與處方簡介2崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo什么是劑型、制劑、方劑？藥物劑型的重要性？劑型有幾種分類方法？劑型按形態(tài)可分為哪幾類？劑型按給藥途徑可分為哪幾類？何種藥物不應制成腸胃道給藥劑型？什么是非胃腸道給藥劑型？劑型按分散系統(tǒng)可分為哪幾類？什么是分散系統(tǒng)？溶液型、膠體溶液、乳劑型、混懸型分散系統(tǒng)特點？什么是藥品、新藥、輔料、特殊藥品、假藥、劣藥？世界上最早的藥典？3崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)概述第一章緒論一、藥劑學的概念藥劑學：研究藥物制劑的基本理論、處方設計、生產(chǎn)工藝、質(zhì)量控制和合理應用的綜合性技術(shù)科學。制劑學調(diào)劑學

研究根據(jù)國家藥品標準處方或其他有關處方將原料藥制成適宜劑型的生產(chǎn)技術(shù)和理論。

根據(jù)醫(yī)師處方和臨床需要，合理調(diào)配藥物，并指導患者正確用藥的技術(shù)和理論。方劑5崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo藥物劑型（劑型）：適應診斷、治療及預防疾病的需要而制備藥物應用形式。（同一種藥物可以制成不同的劑型）如：散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、注射劑、粉針劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等。制劑：根據(jù)國家藥品標準，將藥物按劑型制成一定規(guī)格并符合質(zhì)量標準的藥劑。（某一劑型中含有不同的藥物）如：地高辛片（0.25mg/片*100片/瓶）、注射用青霉素鈉0.48g(80萬單位)復方甘草口服溶液100ml

6崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo方劑：根據(jù)醫(yī)師處方專為某一患者調(diào)配并明確指明用法和用量的藥劑。方劑一般在醫(yī)院藥房中調(diào)劑。藥劑：制劑和方劑的總稱，將藥物加工制成是用于醫(yī)療、預防或診斷的應用形式的制品。藥劑學的概念：研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用的綜合性技術(shù)科學。一、藥劑學的概念7崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo(一)藥物劑型的重要性1.劑型可改變藥物作用性質(zhì)利凡諾（雷佛奴爾、乳酸依沙吖啶）0.1-0.2%局部涂敷：殺菌；1%注射劑：中期引產(chǎn)硫酸鎂口服：瀉下（獸藥）；5％注射液靜脈滴注：鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙2.劑型可改變藥物作用速度速效：注射劑、舌下片、氣霧劑；長效：植入劑、緩控釋制劑3.劑型可改變藥物毒副作用氨茶堿：治療哮喘，副作用心跳加快?？芍瞥伤▌?、緩控釋制劑4.有些劑型可產(chǎn)生靶向作用脂質(zhì)體、微球、微囊被巨噬細胞吞噬，集中于肝、腎、肺等器5.劑型影響藥效發(fā)揮胰島素、鏈霉素制成注射劑，睪丸素制成口腔黏膜片，紅霉素制成腸溶片。二、藥物劑型8崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo劑型：藥物診斷、治療、預防疾病形式制劑：根據(jù)藥品標準，藥物按劑型制成規(guī)格質(zhì)量標準方劑：醫(yī)師處方某一患者調(diào)配用法、用量藥物劑型的重要性：改變作用性質(zhì)、速度，毒副作用，產(chǎn)生靶向作用，影響藥效發(fā)揮9崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo固體劑型：散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、丸劑、膜劑、栓劑、粉針劑等半固體劑型：軟膏劑、糊劑等液體劑型：溶液劑、芳香水劑、注射劑等氣體劑型：氣霧劑、吸入劑等(二)藥物劑型的分類1.按形態(tài)分類二、藥物劑型10崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo2.按給藥途徑分類(1)經(jīng)腸胃道給藥劑型

易受胃腸道中酸和酶影響的藥物不采用該類劑型。如：溶液劑、糖漿劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、丸劑、片劑、栓劑、灌腸劑等。(2)非胃腸道給藥劑型除口服給藥以外的全部給藥途徑。①注射給藥：靜脈、肌內(nèi)、皮下、皮內(nèi)、穴位注射等。

②呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑③皮膚給藥：軟膏劑、洗劑、貼劑④黏膜給藥：滴眼劑、貼膜劑、眼膏劑⑤腔道給藥：直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道，栓劑、泡騰片、滴劑二、藥物劑型11崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo3.按分散系統(tǒng)分類分散系統(tǒng)：一種或幾種物質(zhì)(分散相)分散于另一物質(zhì)(分散介質(zhì))所形成的系統(tǒng)。分散相：被分散的物質(zhì)。分散介質(zhì)：容納分散相的物質(zhì)。二、藥物劑型分散溶解混懸乳化分散12崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo3.按分散系統(tǒng)分類(1)溶液型藥劑分散相質(zhì)點≦1nm。藥物以分子或離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的均勻分散體系。分散相與分散介質(zhì)組成的均勻液態(tài)分散系統(tǒng)的藥劑，又稱為低分子溶液或真溶液。屬于均相的熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)。

如：溶液劑、糖漿劑、醑劑、甘油劑、芳香水劑等二、藥物劑型13崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo3.按分散系統(tǒng)分類(2)膠體溶液型藥劑分散相質(zhì)點1～100nm。

高分子溶液/親水膠體溶液：高分子藥物分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散的液體制劑。

溶膠劑/疏水膠體溶液：固體分散在分散介質(zhì)中所形成的不均勻分散系統(tǒng)的液體制劑。高分子膠體溶液是均相的熱力學穩(wěn)定系統(tǒng)，溶膠則是非均相的熱力學不穩(wěn)定體系。如：高分子溶液劑、溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑等。二、藥物劑型14崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo3.按分散系統(tǒng)分類(3)乳劑型藥劑分散相質(zhì)點0.1～10μm。液體分散相以液滴狀態(tài)分散在液體分散介質(zhì)中組成的非均勻分散系統(tǒng)的液體制劑。液體分散相和液體分散介質(zhì)組成的非均勻分散體系。如：乳劑、靜脈乳劑、部分滴劑、微乳等。

(4)混懸型藥劑分散相質(zhì)點0.1～10μm。固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中組成的非均勻分散系統(tǒng)的液體制劑。固體分散相和液體分散介質(zhì)組成的非均勻分散體系。如：洗劑、混懸劑等。

二、藥物劑型15崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo3.按分散系統(tǒng)分類(5)氣體分散型藥劑分散相在氣體分散介質(zhì)中形成的分散體系。如：氣霧劑、粉霧劑等。

二、藥物劑型16崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo二、藥物劑型17崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo4.按制法分類浸出制劑：湯劑、流浸膏劑、酊劑。無菌制劑：注射劑、滴眼劑。二、藥物劑型18崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo藥品：用于預防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應證、用法和用量的物質(zhì)。包括：中藥材、中藥飲片、中成藥、化學原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥：未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。已上市藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新適應證或制成新復方制劑，亦按新藥管理。輔料：生產(chǎn)藥品和調(diào)制方劑時所用的賦型劑和附加劑。特殊藥品：國家對麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品，實行特殊管理。三、藥劑學常用術(shù)語及其含義19崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo劣藥：藥品成分含量不符合國家藥品標準。有下列情況之一為劣藥：①未標明有效期、更改有效期，超過有效期的；②不注明或者更改生產(chǎn)批號的；③直接接觸藥品的包裝材料和容器未經(jīng)批準的；④擅自添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑、輔料的；⑤其他不符合藥品標準規(guī)定的。三、藥劑學常用術(shù)語及其含義20崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo假藥：我國《藥品管理法》規(guī)定，有下列情況之一為假藥：①藥品所含成分與國家藥品標準規(guī)定的成分不符合；②以非藥品冒充藥品或以他種藥品冒充此種藥品的；③國家食品藥品監(jiān)督管理部門規(guī)定禁止使用的；④依照本法必須批準而未經(jīng)批準生產(chǎn)、進口，或者依照本法必須檢驗而未經(jīng)檢驗及銷售的；⑤使用依照本法必須取得批準文號而未取得批準文號的原料藥生產(chǎn)的；⑥所標明的適應證或者功能主治超出規(guī)定范圍的；⑦變質(zhì)的；⑧被污染的。三、藥劑學常用術(shù)語及其含義21崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)藥劑學的發(fā)展與任務一、藥劑學的發(fā)展1.國內(nèi)藥劑學的發(fā)展古代成績輝煌：商代（BC1766）已使用湯劑最早的醫(yī)藥經(jīng)典文獻《黃帝內(nèi)經(jīng)》東漢張仲景《傷寒雜病論》、《金匱要略》記載10余種劑型丸、散、膏、丹等唐代《新修本草》/《唐本草》世界上最早的藥典宋代《太平惠民和劑局方》是我國最早的一部國家制劑規(guī)范明代李時珍《本草綱目》收載劑型61種近代日漸衰敗現(xiàn)代奮起直追23崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo一、藥劑學的發(fā)展2.國外藥劑學的發(fā)展埃及與古巴比倫王國《伊伯氏紙草本》（BC1552）記載了多種劑型希波克拉底（BC160-377）創(chuàng)立醫(yī)藥學格林（AD129-199）奠定了歐洲藥劑學的基礎格林制劑1847年：莫爾出版《藥劑工藝學》1843年：模印片1847年：硬膠囊劑1876年：發(fā)明壓片機--機械化生產(chǎn)1886年：發(fā)明安瓿--注射劑24崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo一、藥劑學的發(fā)展3.現(xiàn)代藥劑學的發(fā)展19世紀，醫(yī)藥工業(yè)興起，以劑型和制備為中心的藥劑學20世紀50年代，物理藥劑學時代，1947年：緩釋制劑20世紀60-70年代，生物藥劑學時代，1970年：緩釋靶向制劑20世紀80年代，臨床藥學時代，反應停、乙烯雌酚等危害嚴重的藥害事故20世紀90年代，藥物傳遞系統(tǒng)DDS時代，新輔料、新劑型的應用藥物傳輸系統(tǒng)（DrugDeliverySystem，DDS）DDS強調(diào)定時、定位、定量的概念，在時控、位控和量控的指導原則下進行制劑的處方設計和工藝學研究。目前，發(fā)展中的DDS有緩釋、控釋、靶向和自調(diào)式釋藥系統(tǒng)。我國對中藥制劑的研究25崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo4.劑型的發(fā)展第一代傳統(tǒng)劑型是指簡單加工供口服與外用的湯、酒、炙、條、膏、丹、丸、散劑。第二代常規(guī)劑型是隨著臨床用藥的需要，給藥途徑的擴大和工業(yè)機械化與自動化，產(chǎn)生的片劑、注射劑、膠囊劑和氣霧劑等。第三代緩控釋劑型是以療效僅與體內(nèi)藥物濃度有關而與給藥時間無關這一概念為基礎的劑型，它們不需要頻繁給藥，能在較長時間內(nèi)維持藥物的有效濃度。第四代靶向劑型是以將藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細胞或細胞器為目的的靶向給藥系統(tǒng)。顯然，這種劑型提高了藥物在病灶部位的濃度，減少在非病灶部位的分布，所以能夠增加藥物的治療指數(shù)并降低毒副作用。第五代時間脈沖釋藥劑型。一、藥劑學的發(fā)展26崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo二、藥劑學的任務

(一)藥劑學基本理論的研究

(二)劑型和生產(chǎn)技術(shù)的研究和開發(fā)1）新劑型

2）新輔料3）新設備4）中藥劑型5）生物技術(shù)制劑6）醫(yī)藥新技術(shù)27崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo1.工業(yè)藥劑學2.物理藥劑學3.生物藥劑學4.藥物動力學5.臨床藥劑學三、藥劑學的分支學科28崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo四、藥典與處方簡介1、藥典1）藥典的概念：一個國家收載藥品標準、規(guī)格的法典2）藥典的特點A、權(quán)威編輯出版；B、政府執(zhí)行，有法律約束力；C、收載藥品——療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定（制劑三要素），并明確質(zhì)量標準；D、反映醫(yī)藥科技與生產(chǎn)的水平。29崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo四、藥典與處方簡介2）中國藥典的主要構(gòu)成凡例（總說明）正文（主要內(nèi)容）附錄（制劑通則和通用檢查方法）[制劑通則：劑型的概念、一般標準、常規(guī)檢查方法等。]30崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo四、藥典與處方簡介2、處方處方的概念

醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)劑的重要書面文件。類型法定處方：藥典、部標、國標收載的，有法律約束力；協(xié)定處方：根據(jù)本醫(yī)院或本地區(qū)需要制定，醫(yī)院藥劑科用于常用藥物大量配置和貯存。醫(yī)師處方：醫(yī)師對個別病人用藥的書面文件，具有法律、技術(shù)、經(jīng)濟意義。31崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑第二章藥物劑型第一節(jié)片劑一、片劑定義：藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的圓片狀或異形狀的固體制劑。33崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑二、片劑的特點1、優(yōu)點①能適應醫(yī)療預防用藥的多種要求②質(zhì)量穩(wěn)定、劑量準確，使用方便③體積小，攜帶、運輸、貯存方便④生產(chǎn)機械化、自動化程度高，成本較低2、缺點：①嬰、幼兒和昏迷病人服用困難。②處方和工藝設計不妥容易出現(xiàn)溶出和吸收等方面的問題

34崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑三、片劑分類常釋片(一)口服用片劑緩釋（控釋）片1、常釋片(1)口服普通片：藥物與輔料混合壓制而成的未包衣的常釋片劑。(2)包衣片：指壓制片(常稱片心)外面包有衣膜的片劑。包衣的目的是增加片劑中藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良氣味，改善片劑的外觀等。35崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑(2)包衣片：分類：①糖衣片：是指主要用糖為包衣材料包制而成的片劑；②薄膜衣片：是指外包高分子材料的薄膜的片劑；③腸溶衣片：是指外包在胃液中不溶解，但在腸液中可溶的衣層的片劑，目的是防止藥物在胃液中破壞及藥物對胃的刺激性等。

36崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑1、常釋片(3)泡騰片：含有泡騰崩解劑(碳酸氫鈉與枸櫞酸等的混合物)的片劑，使片劑快速崩解，多用于可溶性藥物的片劑，例如泡騰維生素C片等。(4)咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片劑。此類片劑較適于幼兒，幼兒不會吞服片劑，幼兒用片中需加入糖類及適宜香料以改善口感。此類片劑還適于可壓性好、壓成之片崩解困難的藥物，如鉍酸鋁、氫氧化鋁等的片劑。

37崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑1、常釋片(5)分散片：遇水可迅速崩解并均勻分散的片劑。此種片劑適于嬰、幼兒（藥味不苦等時）及老年人，并有速釋的作用。(7)多層片：是指由兩層或數(shù)層（組分、配方或色澤不同）組成的片劑，其目的是改善外觀或調(diào)節(jié)作用時間或減少兩層中藥物的接觸，減少配伍變化等。此種片劑可以由上到下分為兩層或多層，也可以是由片心向外分為多層。（7）可溶片臨用前加水溶解而成溶液，此種片劑既有口服者，又有供其它用途者，口服者可達速效目的，如氯化鉀片。38崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑2、緩控釋片（1）緩釋片：指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑。A、骨架分散型緩釋制劑①水溶性骨架，常用羧甲基纖維素（CMC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)等為骨架材料；②脂溶性骨架，常用脂肪、蠟類物質(zhì)為骨架材料；③不溶性骨架，常用不溶性無毒塑料為骨架材料。39崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑緩控釋片（1）緩釋片：B、膜控型緩釋制劑常見的有薄膜包衣緩釋制劑、緩釋微囊劑。常通過控制囊膜的厚度、微孔的孔徑及微孔的彎曲度等來達到控制藥物釋放速度的目的。C、特點①生物半衰期短或需要頻繁給藥的藥物制成緩釋制劑可減少給藥次數(shù)。

②減少了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性。40崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑（2）控釋片指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的片劑。滲透泵型控釋膜型

一般是先制成含藥片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技術(shù)在膜上打若干小孔。病人服用后，藥片與體液接觸，水從半透膜進入片芯，使藥物溶解，當藥片內(nèi)部的滲透壓高于外部時，藥物便從小孔中徐徐流血而奏良效。特點：①通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型，使血藥濃度恒定，無“峰谷”現(xiàn)象，從而更好地發(fā)揮療效。②可減少用藥次數(shù)，提高、延長療效，降低毒副反應，保證夜間睡眠時的血藥濃度穩(wěn)定。41崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑（3）服用緩控釋片注意事項

①服用緩控釋片劑時需用溫水吞服，嚴禁嚼碎或擊碎分次使用。

②藥片被分割后緩控釋膜或緩控釋骨架被破壞，藥物會迅速釋放出，就達不到控釋緩釋和速效長效目的，有時還可以引起體內(nèi)藥物濃度驟然上升，造成藥物中毒。

③腹瀉病人（每天大便3次以上）不適合服用緩控釋片，因為患者不能消化吃進去的食物和藥物，使得緩控釋片薄膜內(nèi)的藥物來不及釋放就已經(jīng)排出體外，不能發(fā)揮藥效。

④每天定時服用確保維持均衡藥效。

⑤起效緩慢，不適于搶救病人或突擊給藥。病人在用藥期間應少吃或不吃高脂肪性食物以防腹瀉，用藥期間不要飲酒。藥片的骨架片基要從大便排出，這是正常現(xiàn)象。42崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑（二）口腔用片劑1、含片系指含于口腔中，藥物緩慢溶解產(chǎn)生持久局部作用的片劑。含片中的藥物是易溶性，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。2、舌下片系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。例如硝酸甘油舌下片；

特點：可以防止胃腸液的pH及酶對藥物穩(wěn)定性的影響，并可避免肝臟的首過效應。3、頰額片貼在口腔粘膜，粘膜吸收，發(fā)揮全身作用。43崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑（三）外用片1、陰道片與陰道泡騰片系指置于陰道內(nèi)應用的片劑。特點：在陰道內(nèi)易化，溶解或融化、崩解并釋放藥物而產(chǎn)生作用。2、外用可溶片臨用前加水溶解而成溶液，例如升汞、季胺類殺菌用藥物的片劑，高錳酸鉀片等，口服有毒，應加鮮明的標幟，注明不得入口。44崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)片劑（四）其他片（特殊片）1、微囊片

指固體或液體藥物利用微囊化工藝制成干燥的粉粒，經(jīng)壓制而成的片劑，如牡荊油微囊片等。2、植入片指埋植到人體皮下緩緩溶解、吸收的片劑，一般長度不大于8mm的圓柱體，滅菌后單片避菌包裝。用特殊注射器或手術(shù)埋植于皮下產(chǎn)生持久藥效（長達數(shù)月至數(shù)年）的片劑。多為劑量小，作用強烈的激素類藥物。四、片劑的貯藏

除另有規(guī)定外，片劑應密封貯存。45崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑一、膠囊劑定義：指藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑46崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑二、膠囊劑的分類常釋膠囊緩、控釋膠囊速釋膠囊（一）常釋膠囊硬膠囊、軟膠囊（膠丸）、腸溶膠囊。1、硬膠囊是將一定量的藥物（或藥材提取物）及適當?shù)妮o料（也可不加輔料）制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。

47崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑（一）常釋膠囊3、腸溶膠囊系指硬膠囊或軟膠囊是用適宜的腸溶材料制備而得，或用經(jīng)腸溶材料包衣的顆粒或小丸充填膠囊而制成的膠囊劑。

腸溶膠囊不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成份。48崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑（一）常釋膠囊2、軟膠囊（膠丸）是將一定量的藥物（或藥材提取物）溶于適當輔料中，再用壓制法（或滴制法）使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。49崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑（二）緩、控釋膠囊劑1、緩釋膠囊指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑。

優(yōu)點：（1）服用方便。一般制劑常需一日數(shù)次給藥，而緩釋制劑通常只用每日給藥１－２次。

（2）緩釋藥較一般制劑作用徐緩，避免了一般制劑頻繁給藥后，因血藥濃度起伏過大而出現(xiàn)有效血藥濃度的忽高忽低。

（3）毒副作用較一般制劑小。50崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑（二）緩、控釋膠囊劑2、控釋膠囊

指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑。要求生產(chǎn)工藝較高，價格高。（三）速釋膠囊1、制成微丸，藥物在胃腸道表面分布面積增大，可減少刺激性，提高生物利用度；2、屬于零級或一級或快速釋藥制劑，無時滯現(xiàn)象；51崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑三、膠囊劑的特點（一）優(yōu)點：1、能掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性：因藥物裝在膠囊殼中與外界隔離，避開了水分、空氣、光線的影響，對具不良嗅味或不穩(wěn)定的藥物有一定程度上的遮蔽、保護與穩(wěn)定作用。2、藥物的生物利用度較高：膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高于丸劑、片劑等劑型。一般膠囊的崩解時間是30分鐘以內(nèi)，片劑、丸劑是1小時以內(nèi)；52崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑三、膠囊劑的特點（一）優(yōu)點：3、可彌補其他固體劑型的不足：含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成膠囊劑。4、可延緩藥物的釋放和定位釋藥：可將藥物按需要制成緩釋顆粒裝入膠囊中，達到緩釋延效作用。5、可使膠囊劑、囊壁印字、利于識別53崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑（二）缺點1、下列情況不適宜制成膠囊劑：（1）能使膠囊壁溶解的液體藥劑，如藥物的水溶液或乙醇溶液；（2）易溶性及小劑量的刺激性藥物，因其在胃中溶解后局部濃度過高會刺激胃粘膜；（3）容易風化的藥物，可使膠囊壁變軟；（4）吸濕性強的藥物，可使膠囊壁變脆。2、不適合用于低齡兒童54崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第二節(jié)膠囊劑四、如何正確服用膠囊劑1、一般來講，服用膠囊需要整顆服下，不能掰開服用。特別是緩、控釋膠囊及腸溶膠囊，一定要整顆吞服。2、緩、控釋膠囊服用與緩、控釋片相同。五、膠囊劑的貯藏除另有規(guī)定外，膠囊劑應密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃，濕度應適宜，防止受潮、發(fā)霉、變質(zhì)。55崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑一、注射劑的概念、分類1、概念：將藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液或混懸液及供臨用前配制或稀釋成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無菌制劑。56崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑一、注射劑的概念、分類2、分類：（1）按分散系統(tǒng)分：

溶液型：水針、油性注射劑混懸型：只供肌注，不得iv、it乳劑型：靜脈營養(yǎng)乳劑固體粉末型：（2）按給藥途徑分：①皮內(nèi)注射劑：注射于表皮與真皮之間，一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2m1以下，常用于過敏性試驗或疾病診斷，如毒霉素皮試液、白喉診斷毒素等。57崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑一、注射劑的概念、分類2、分類：（2）按給藥途徑分：②皮下注射劑：注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內(nèi)，注射部位多在上臂外側(cè)，一般用量為1～2m1。③肌內(nèi)注射劑：注射于肌肉組織中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小，注射劑量一般為1～5m1。刺激性太大的藥物不宜使用。④靜脈注射劑：注入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養(yǎng)之用。由于血管內(nèi)容量大，大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。非水溶液、混懸液不能使用，所用注射劑不得添加抑菌劑。⑤椎管注射劑：注入脊椎四周蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)。注射劑的滲透壓和pH應與脊椎液相等，不含微粒，量不超過10ml.58崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑二、注射劑的特點

優(yōu)點1、藥效迅速、作用可靠。特別是靜脈注射，藥液可直接進入血循環(huán)，更適于搶救危重病癥之用。2、適用于不宜口服的藥物：被消化液破壞、首過效應明顯、口服吸收差、消化道刺激性強。3、適用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、嚴重嘔吐。4、產(chǎn)生局部定位作用：如鹽酸普魯卡因注射液可用于局部麻醉；消痔靈注射液等可用于痔核注射。

不足1、使用不方便、注射疼痛2、易交叉污染、安全性差3、制備過程復雜、質(zhì)量要求高、成本高59崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑三、注射劑-質(zhì)量要求1、無菌：注射劑成品中不得含有任何活的微生物。2、無熱原：對于注射量大的、供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑必須符合無熱原的質(zhì)量指標。3、澄明度：按照澄明度檢查的規(guī)定，應符合規(guī)定要求。4、pH值：一般注射劑要求pH4～9，脊椎腔注射劑要求pH5～8.5、滲透壓：射劑要求有一定的滲透壓。供靜脈注射和脊椎腔注射的注射劑應當與血漿滲透壓相等或接近。否則，低滲溶液會造成紅細胞脹破、溶血;高滲溶液會使紅細胞萎縮。6、安全性：注射劑安全試驗包括刺激性試驗、溶血試驗、過敏試驗、急性毒性試驗、長期毒性試驗等。7、穩(wěn)定性：注射劑要求具有必要的化學穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性和生物穩(wěn)定性。有明確的有效期。60崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑四、注射劑-新產(chǎn)品1、微球注射劑：將藥物結(jié)合于微球載體中通過皮下或肌肉給藥，可使藥物緩慢釋放，改變其體內(nèi)轉(zhuǎn)運過程，延長在體內(nèi)的作用時間(可達1～3個月)，大大減少用藥次數(shù)，明顯提高患者用藥的順應性。2、脂質(zhì)體注射劑：（1）靶向性和淋巴定向性：肝、脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質(zhì)體，其肝中濃度比普通制劑提高了200～700倍。（2）緩釋作用：緩慢釋放，延緩腎排泄和代謝，從而延長作用時間。（3）降低藥物毒性：如兩性霉素B脂質(zhì)體可降低心臟毒性。（4）提高穩(wěn)定性：如胰島素脂質(zhì)體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性。61崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑四、注射劑-新產(chǎn)品3、納米粒注射劑：2005年1月，美國FDA批準白蛋白結(jié)合紫杉醇納米粒注射混懸液上市，用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌聯(lián)合化療失敗后或輔助化療6個月內(nèi)復發(fā)的乳腺癌。4、儲庫型控釋注射劑：斯基制藥公司(Skyepharma)研究開發(fā)的儲庫泡沫型長效釋藥專利技術(shù)成功地應用于阿糖胞苷緩釋注射劑，注射后，含藥微粒逐漸降解，延長了藥物的釋放時間，可兩周注射1次，由此大大減少了對患者生活的干擾，降低了頻繁注射帶來的危險，還降低了醫(yī)療費用。62崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第三節(jié)注射劑四、注射劑-新產(chǎn)品5、無針注射釋藥系統(tǒng)：無針釋藥系統(tǒng)的釋藥原理是采用經(jīng)皮釋藥的粉末/液體噴射手持器具，利用高壓氣體(氦氣等)將藥物粉末/液滴瞬時加速至750米/秒，經(jīng)皮膚細胞進入皮內(nèi)。五、注射劑的貯存除另有規(guī)定外，注射劑應遮光貯存。63崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo結(jié)束64崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東65崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo66崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo67崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo第一節(jié)概述第二章液體制劑（一）概念：藥物分散于適宜介質(zhì)→液體型制劑（內(nèi)、外用）

溶劑（二）特點：1、分散度大、吸收快、作用迅速；2、給藥途徑廣，可內(nèi)服也可外用；3、易于分劑量，服用方便；4、能減少某些藥物胃腸道的刺激性；5、可提高藥物的生物利用度。（三）不足：1、穩(wěn)定性差；2、攜帶、運輸和貯存不方便；3、水性液體易霉變；4、非均勻性液體易分層或沉淀。一、概念、特點、分類和質(zhì)量要求69崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo一、概念、特點、分類和質(zhì)量要求（四）質(zhì)量要求1、均相液體應澄明；非均相應粒子均勻；2、濃度準確；3、口服應外觀口感好；外用應無刺激、過敏等；4、應具有一定的防腐力，保存和使用過程中不應發(fā)生霉變；5、包裝容器適宜。70崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo一、概念、特點、分類和質(zhì)量要求（五）分類——按分散系統(tǒng)分類溶液（低、高分子）＜溶膠＜乳劑＜混懸劑（粒子）

均相液體

非均相液體低分子溶液劑也稱溶液劑溶膠劑又稱疏水膠體溶液71崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo溶液剤有幾種低分子溶液劑＜1nm高分子溶液劑1-100nm混懸劑＞100nm

乳劑

＞500nm72崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo二、液體制劑的基本組成液體制劑→藥物+液體分散介質(zhì)（溶劑）+附加劑（一）溶劑的作用與條件1、作用溶解和分散藥物對溶液劑來說可為溶劑；對非均相液體制劑來說作為分散介質(zhì)2、條件1）對藥物具有較好的溶解性和分散性；2）化學性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生反應；3）不影響藥效的發(fā)揮和含量測定；4）毒性小、無刺激性、無不適的臭味。73崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo二、液體制劑的基本組成（二）液體制劑的分散介質(zhì)（溶劑）和附加劑

極性——水、甘油、二甲亞砜1、溶劑的分類

半極性——乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非極性——脂肪油、液體石蠟、醋酸乙酯2、液體制劑常用的附加劑

1）增溶劑：具有增溶能力的表面活性劑。

增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。常用的增溶劑有：聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類。74崇左市人民醫(yī)院藥劑科-李衛(wèi)東CompanyLogo二、