執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥第一節(jié)抗心律失常藥快速型心律失常1.室上性快速心律失常：竇性心動過速、房性期前收縮、房性心動主心律、房顫及房撲2.室性心律失常：室性期前收縮、有器質(zhì)性心臟病基礎(chǔ)的室速、心室顫動等。（一）Ⅱ類β受體阻斷藥如普萘洛爾。（二）作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物Ia類：適度阻滯鈉通道，如普魯卡因胺、奎尼丁等。Ib類：輕度阻滯鈉通道，如苯妥英鈉、美西律、利多卡因Ic類：明顯阻滯鈉通道，如普羅帕酮、氟卡尼。2.作用于鉀通道的藥物鉀通道開放藥：如尼可地爾【1－3題共用選項】A.利多卡因B.索他洛爾C.美托洛爾D.硝酸甘油E.維拉帕米1.屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥是2.屬于鈣通道阻滯劑的抗心律失常藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥3.屬于延長動作電位時程的抗心律失常藥是一、藥理作用與作用機制（一）β受體阻斷劑阻滯β腎上腺素能受體，降低交感神經(jīng)效應(yīng)→減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長房室結(jié)的功能性不應(yīng)期，因此可用于治療心律失常。（二）作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物類別及作用機制類別及作用機制藥理作用代表藥物適度阻滯鈉通道降低動作電位0相上升速率，延長復(fù)極過程，延長傳導(dǎo)速度使Q-T間期延長，減低心臟興奮性?？岫∑蒸斂ㄒ虬份p度阻滯鈉通道美西律性的作用最為顯著普羅帕酮、氟卡尼2.作用于鉀通道的藥物-Ⅲ類抗心律失常藥抑制多種鉀通道，延長動作電位時程和有效不應(yīng)期，對動作電位幅度和去極化影響小，延長Q-T索他洛爾作用為普萘洛爾的1/3。（3）因為兼有β受體阻斷作用，可起到心肌保護作用，因此致心律失常作用相對較小。3.作用于鈣通道的藥物-Ⅳ類抗心律失常藥（2）通過減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，減低竇房結(jié)自律性從而減慢心率，此作用是鈣通道阻滯劑治療室上性心動過速的理論基礎(chǔ)。負性頻率和負性傳導(dǎo)以維拉帕米和地爾硫最強，A.苯妥英鈉B.胺碘酮C.地爾硫草D.奎尼丁E.氟卡尼2.延長動作電位時程的藥物()3.Ⅳ類鈣拮抗藥()執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥『答案解析』此題考查藥物的分類，注意掌握。二、臨床用藥評價不良反應(yīng)不良反應(yīng)臨床應(yīng)用注意用于心衰室性心律失常及心源性猝死的治療室性期前收縮可長期口服，負性肌力輕微，促室內(nèi)傳導(dǎo)障礙加重、負性肌力室速、充血性心衰誘發(fā)嚴重心力衰竭，造成低心排出量，進而室速惡化美西律Ib僅用于室性心普羅帕酮Ic室上性及室性類心律失常藥物名稱主要適應(yīng)癥利多卡因Ib僅用于室性心藥物名稱主要適應(yīng)癥不良反應(yīng)臨床應(yīng)用注意減少期前收縮，減室率；多數(shù)房顫患者心室率增少室速的復(fù)發(fā)副作用與劑量相關(guān)，扭轉(zhuǎn)性室室上性及室性心律索他洛爾者不宜選用主要適應(yīng)癥主要適應(yīng)癥不良反應(yīng)適合室上性及室性反應(yīng)（顯著）③角膜色素沉著④肺心律失常。促心律失間質(zhì)纖維化（肺毒性）⑤甲狀腺功常反應(yīng)少能改變控制房顫房撲的室血壓下降、傳導(dǎo)阻滯，誘發(fā)充血性率、減慢竇速心衰臨床應(yīng)用注意①甲狀腺功能改變，含碘高達40%，應(yīng)定期檢查甲②常規(guī)劑量很少發(fā)生肺間質(zhì)纖維化，定期拍胸片不良反應(yīng)少藥物名稱胺碘酮維拉帕米地爾硫草具有肺毒性和光敏反應(yīng)的抗心律失常藥是A.普羅帕酮B.美西律C.地爾硫草D.維拉帕米E.胺碘酮三、代表藥品適應(yīng)證適應(yīng)證注意事項①竇房結(jié)功能障礙、嚴重房室傳導(dǎo)阻滯嚴重充血性心力衰竭、陣發(fā)性室性和室上心源性休克、嚴重低血壓者；心肌性心動過速心臟病伴有心功能不全的患者禁用普羅帕酮執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥上腺素①胺碘酮含碘高，懷孕期間使用可以導(dǎo)致新生兒甲狀腺腫大，權(quán)衡利弊。②胺碘酮與索菲布韋單獨聯(lián)用或與其他直接作用于丙肝病毒（如達卡他韋、西米普韋或雷迪帕韋）聯(lián)用時可出現(xiàn)嚴重、可威脅生命的心動過緩和心臟傳導(dǎo)阻滯的病例。③胺碘酮可引起肺毒性④未安裝起搏器的竇性心動過緩和竇房傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征，嚴重房室傳導(dǎo)異常，甲亢、循環(huán)衰竭有苯甲醇，禁用于兒童肌內(nèi)注射。廣譜：①房性心律失常②室性心律失常③結(jié)性心律失常④伴預(yù)激綜合征的心律失常胺碘酮適應(yīng)證注意事項適應(yīng)證注意事項是房室結(jié)折返性心動過速，也可用暈，虛弱，致心律失常（最常見心動過緩）。嚴重于預(yù)激綜合征伴室上性心動過速。者可見尖端扭轉(zhuǎn)型室速。②同時服用制酸劑氧化鋁2.房撲，房顫?；驓溲趸V應(yīng)間隔2h③與消耗兒茶酚胺類藥物速。④避免和其他延長Q-T間期的其他藥物聯(lián)合使用，4.急性心肌梗死并發(fā)嚴重心律失基線Q-T間期延長者（Q-T間期＞450ms）禁用索①常見不良反應(yīng)包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能，有時也會出現(xiàn)牙齦增生。痛。②心律失常，與地高辛合用控②病竇綜合征患者和二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用③妊娠哺乳婦女禁用④房撲動、心房顫動伴顯性預(yù)激綜合征患者禁用能不全和低血壓患者應(yīng)禁用速和左心室特發(fā)性室性心動過速。索他洛爾米【1－2題共用選項】A.硝酸甘油B.利多卡因C.氨氯地平D.氯沙坦E.美托洛爾1.可阻斷β受體，用于治療室上性及室性心律失常的藥品是『答案解析』美托洛爾可阻斷β受體。2.可阻滯鈉通道，用于治療室性心律失常的藥品是抗高血壓藥1.鈣通道阻滯藥（CCB硝苯地平。2.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI卡托普利等。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥3.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑（ARB氯沙坦等。第一亞類腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素原在腎素（蛋白水解酶）的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素I（AngI），后者在血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶（ACE）作用下轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ（AngⅡ)。AngⅡ生成除了ACE途徑外，還可以途過糜酶途Ⅱ,其促使醛固酮分泌作用則較強。一、藥理作用與作用機制抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，減少AngII的生成和升高緩激肽水平（雙重保護）。2.舒張血管，減低外周阻力，抑制血管肥厚，可以減低血管僵硬程度，改善動脈順應(yīng)性，改善血管內(nèi)皮功能。3.促進水鈉排泄，減輕水鈉潴留。臨床用于高血壓，心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房顫動預(yù)防、糖尿病腎病、執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥阻斷AngⅡ與受體AT結(jié)合，從而抑制AngⅡ的心血管作用。1_______本類藥物對心臟、血管、腎臟的藥理作用與ACEI類臨床應(yīng)用于高血壓，心力衰竭、冠心病、左心室肥厚、心房顫動預(yù)防、糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、代謝綜合征，尤其是不能耐受ACEI引起咳嗽的患者。二、臨床用藥評價1.最常見：刺激性干咳（約20%可改用ARB類。2.嚴重不良反應(yīng)：血管神經(jīng)性水腫。4.長期應(yīng)用：血鉀升高，血肌酐水平升高。（三）禁忌證執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥妊娠期、高鉀血癥、雙側(cè)腎動脈狹窄者易發(fā)生持續(xù)性干咳不良反應(yīng)的藥品是A.氫氯噻嗪B.硝苯地平C.福辛普利D.硝酸甘油E.利血平三、代表藥品卡托普利【臨床應(yīng)用注意】5.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，偶有肝酶增高。6.本品可加重高鉀血癥，與留鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意監(jiān)測血鉀。腎素抑制劑－阿利吉侖【藥理作用及作用機制】【適應(yīng)證】用于高血壓?！九R床應(yīng)用注意】1.妊娠期及哺乳期婦女慎用。第二亞類鈣通道阻滯劑（CCB）1.I類是選擇作用于L型鈣通道的藥物2.Ⅱ類選擇作用于其他型（T、N及P）鈣通道的藥物。3.非選擇性鈣通道阻滯劑執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥考點一、藥理作用與作用機制非二氫吡啶類（為維拉帕米和地爾硫草）對竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道具有選擇性，其擴張血管臨床上用于心律失常、心絞痛、高血壓的治療。2.血管平滑?。耗苊黠@舒張血管。（2）腦血管也較敏感，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。也可舒張外周血管，解常用的降壓藥物之一。3.抗動脈粥樣硬化作用，用于心絞痛的治療。4.對腎臟功能的影響對腎臟具有保護作用。二、臨床用藥評價1.不良反與其阻斷鈣通道導(dǎo)致的血管擴張，心肌抑制有關(guān)。二氫吡啶類鈣通道阻滯劑常見不良反應(yīng)包括：反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。2.心動過速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。三、代表藥品硝苯地平氨氯地平適應(yīng)證高血壓、冠心病、心絞痛注意事項1.嚴重主動脈瓣狹窄者慎用。2.影響駕車和操作機械的能力。3.不得與利福平合用。考點一、藥理作用與作用機制1.β受體阻斷作用可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長房室結(jié)的功能性不應(yīng)期，因此可用于治療心律失常。支氣管哮喘者禁用。（4）代謝：人類肝糖原分解與α和β受體都有關(guān)系；人在低血糖時會促進兒茶酚胺釋放，產(chǎn)生心2悸、手抖等低血糖癥狀。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥（5）腎素：減少交感神經(jīng)興奮所致腎素釋放。（6）眼：部分藥物可以降低眼內(nèi)壓。2.膜穩(wěn)定作用：部分β受體阻斷劑具有局部麻醉作用3.內(nèi)在擬交感活性：可產(chǎn)生心率加快和心排血量增加。如吲哚洛爾。3受體三種亞型123二、臨床用藥評價3.心絞痛可以減少心絞痛發(fā)作，改善運動耐量，可以減少心?；颊叩膹?fù)發(fā)和猝死。4.治療慢性心功能不全的藥物對擴張型心肌病的心力衰竭有明顯的治療作用。推薦采用琥珀酸美托洛爾緩釋片、比索洛爾或卡維地洛。（1）常見的不良反應(yīng)有疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適等，糖脂代謝異常時一般不首選β（2）長期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象，較常見有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等，稱之為撤藥綜合征。2.禁忌癥二、三度房室侍導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者禁用。【適應(yīng)證】2.勞力型心絞痛。3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常?？捎糜谘蟮攸S療效不佳的房撲、房顫心室率的控制。4.配合α受體阻斷劑用于嗜鉻細胞瘤患者控制心動過速。5.用于控制甲狀腺功能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。6.作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。諾征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。禁忌：①支氣管哮喘。②心源性休克。③心臟傳導(dǎo)阻滯（二至三度房室傳導(dǎo)阻滯）。④重度或急性心力衰竭。⑤竇性心動過緩。第四亞類其他抗高血壓藥【適應(yīng)證】用于高血壓，高血壓危象?！九R床應(yīng)用注意】1.本品可透過胎盤屏障，故妊娠期婦女禁用。本品可由乳汁中分泌，可能引起嬰兒分泌物增多、鼻消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、胃腸功能失調(diào)、膽石癥、高尿酸血癥，以及有痛風病史者。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥二、硝普鈉外科麻醉期間進行控制性降壓2.急性心力衰竭3.急性肺水腫液250～1000ml中，在避光輸液瓶中靜脈滴注。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24h。溶液內(nèi)【臨床應(yīng)用注意】3.如靜脈滴注已達10ug/（kg·min），經(jīng)l0min降壓仍不滿意，應(yīng)考慮停用本品。4.左心衰竭伴低血壓時，應(yīng)用本品須同時加用心肌正性肌力藥，如多巴胺、多巴酚丁胺?？垢哐獕核幮〗Y(jié)★降壓外的作用不良反應(yīng)降壓外的作用不良反應(yīng)變異型心絞痛、心律失常、動脈粥樣硬化機制作用快、強、短。抑制Ca2＋的內(nèi)流→血管擴張→適用于高血壓伴心絞痛、哮喘及腎功能不全者鈣拮抗劑－硝苯地平臟抑制反跳現(xiàn)象反跳現(xiàn)象1傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)普萘洛爾交感神經(jīng)失常、甲亢竇房結(jié)綜合征患者抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶→血管擴張→血管緊張素轉(zhuǎn)換產(chǎn)生干咳，高血伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障礙及急性心肌梗死的高血壓患者的首普利妊娠期婦禁用選藥物。A.卡托普利B.普萘洛爾C.阿米洛利D.氯沙坦E.阿利吉侖1.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥『答案解析』血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑是××沙坦類。2.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的是『答案解析』血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是××普利類。3.腎素抑制劑『答案解析』阿利吉侖是腎素抑制劑。4.保鉀利尿劑『答案解析』阿米洛利是保鉀利尿劑。（多選題）硝普鈉的說法正確的包括A.避光輸液瓶中靜脈滴注，溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24h，溶液內(nèi)不宜加入其他藥品B.藥液有局部刺激性，謹防外滲。C.本品不可靜脈注射，應(yīng)緩慢靜脈滴注或使用微量輸液泵。D.腎功能不全而應(yīng)用本品可發(fā)生硫氰酸鹽中毒E.左心衰竭伴低血壓時，應(yīng)用本品須同時加用心肌正性肌力藥A.普萘洛爾B.尼莫地平C.利血平D.硝苯地平E.氫氯噻嗪1.高血壓伴甲狀腺功能亢進者宜選用2.高血壓伴變異型心絞痛宜選用3.高血壓伴潰瘍者不宜選用調(diào)節(jié)血脂藥1.血脂：包括膽固醇（CH/TC）、三酰甘油（TG）、磷脂(ΒL）和游離脂肪酸（FFA）等。2.脂蛋白：乳糜微粒（CM）、極低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）、中間密度脂蛋白（IDL）和高密度脂蛋白（HDL）。（1）HDL的主要功能是從血液中將膽固醇帶回到肝臟。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥（2）LDL的主要功能是從肝臟中將膽固醇轉(zhuǎn)運至血液中，從而使血液中膽固醇的含量増高調(diào)血脂藥的分類考點羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類）：主要作用于膽固醇（TC）。貝丁酸類（貝特類）：主要作用于三酰甘油（TG）。煙酸類：主要提高高密度脂蛋白（HDL）第一亞類主要降膽固醇的藥物一、藥理作用與作用機制表5-4主要降膽固醇的藥物的藥理作用與作用機制調(diào)節(jié)血脂藥類調(diào)節(jié)血脂藥類別羥甲基戊二酰繼而使血清膽固醇清除增加、水平降低使膽固醇水平降收，降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量他汀類藥物的高膽固醇血癥其降脂作用是通過降低膽固醇合成與促進膽固醇分解，還使血高密度脂蛋白膽固醇減低。對血三酰甘油的影響小。本品對血清三酰甘油濃度無影響或使低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白之輕度升高通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶HMC-CoA還原酶，從而使肝細胞內(nèi)膽固醇合成減少，進而負反饋調(diào)節(jié)使肝細膽固醇水平和三膽固醇吸收抑制劑（依折麥膽汁酸結(jié)合樹脂（考來烯胺）降低膽固醇水平作用機制藥理作用羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（1）臨床應(yīng)用特點：主要用于雜合子家族性高膽固醇血癥、其他原發(fā)性高膽固醇血癥及遺傳性家族性高膽固醇血癥引起的混合性高膽固醇血癥等Ⅱa和Ⅱb型高脂蛋白血癥的治療，是國際上治療高膽固醇血癥理想的一線藥物。他汀類是現(xiàn)有調(diào)脂藥中降低LDL作用最強的一類藥。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥管不良事件及腦卒中的一、二級預(yù)防。②減少心血管內(nèi)皮過氧化。③穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。④減少腦卒中和心血管事件。⑤抑制血小板聚集。⑥降低血清胰島素，改善胰島素抵抗。1.與紅霉素類、酮康唑、環(huán)孢素抑制他汀類藥的代謝，使血藥濃度升高，肌毒性風險增加。2.利福平作為CYP2C9的誘導(dǎo)劑可以減少氟伐他汀的生物利用度50%；而普伐他汀和瑞舒伐他汀不3.與煙酸、吉非貝齊或貝特類合用，可使橫紋肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加。4.辛伐他汀合用地高辛可提高橫紋肌溶解的危險。（三）典型不良反應(yīng)和禁忌考點1.典型不良反應(yīng)）；2.禁忌證（1）膽汁郁積和活動性肝病、肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT持續(xù)升高者。（2）妊娠期婦女。由于他汀類藥物可減少膽固醇及其衍生物的合成，妊娠期婦女禁用。三、主要藥品2.瑞舒伐他?。河糜诟咧Y和高膽固醇血癥（原發(fā)性高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥癥和高三酰甘油血癥）。于膽道梗阻患者。不能與葡萄柚汁合用。第二亞類主要降三酰甘油的藥物一、藥理作用與作用機制表5-9主要降三酰甘油的藥物的藥理作用與作用機制調(diào)節(jié)血脂藥類別調(diào)節(jié)血脂藥類別作用機制使三酰甘油和膽固醇水平時也能減少肝臟中脂蛋白的合成降低對血脂的影響煙酸類藥以降低三酰甘油為主要治療目標時，首選的調(diào)血脂藥是A.非諾貝特B.依折麥布C.辛伐他汀D.瑞舒伐他汀E.阿昔莫司非諾貝特【適應(yīng)證】用于高膽固醇血癥(Ⅱa型內(nèi)源性高三酰甘油血癥，單純型(Ⅳ)和混合型(Ⅱb執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥【適應(yīng)證】用于高三酰甘油血癥(Ⅳ型高脂蛋白血癥）、高膽固醇血癥(Ⅱa型）、高三酰甘油和【臨床應(yīng)用注意】2.長期應(yīng)用者，應(yīng)定期檢查血脂及肝腎功能。3.偶有皮膚潮紅及瘙癢，尤其在剛開始服藥時，但繼續(xù)用藥，此現(xiàn)象會很快消失。主要機制主要應(yīng)用他汀類抑制羥甲基戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶主降LDL－Ch和TC高膽固醇血癥抑制乙酰輔酶A羧化酶主降TG，高脂固醇血癥主降VLDL－ch；脂肪組織細胞內(nèi)酯酶系統(tǒng)的強抑制劑升高HDL－ch最強依折麥布減少腸道內(nèi)膽固醇吸收使脂固醇水平降低A.氯貝丁酯B.洛伐他汀C.非諾貝特D.煙酸E.依折麥布1.通過抑制膽固醇吸收而降血脂的藥物是『答案解析』依折麥布通過抑制膽固醇吸收而降血脂。2.以降低TG為主要治療目標時的首選藥是3.屬于貝丁酸類調(diào)血脂的藥是『答案解析』非諾貝特屬于貝丁酸類調(diào)血脂藥。（多選）他汀類藥物的藥理作用包括A.對抗應(yīng)激B.減少心血管內(nèi)皮過氧化C.穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊D.減少腦卒中和心血管事件E.抑制血小板聚集①對抗應(yīng)激。②減少心血管內(nèi)皮過氧化。③穩(wěn)定或縮小動脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。④減少腦卒中和心血管事件。⑤抑制血小板聚集。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥⑥降低血清胰島素，改善胰島素抵抗?？剐慕g痛藥心絞痛：是冠狀動脈供血不足引起的心肌短暫加劇缺血、缺氧綜合征，主要是通過增加冠狀動脈血流量。藥物還可以通過降低心肌耗氧量產(chǎn)生抗缺血作用。治療主要有兩個目標，第一個是預(yù)防心肌梗死和猝死，第二個是減輕和緩解癥狀。心絞痛分類（2）不穩(wěn)定型心絞痛：由冠狀動脈內(nèi)斑塊破草療效較好，硝苯地平選擇性擴張冠脈血管，反射性降壓。1.用于緩解心肌缺血和減輕心絞痛癥狀的藥物有三類：①硝酸酯類；②β受體阻斷劑；③鈣通道阻滯劑。2.具有預(yù)防心肌梗死，改善預(yù)后的藥物包括：①抗血小板藥（阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛②抗凝藥；③他汀類藥物；④ACEI類或ARB類藥物；⑤β受體阻斷劑。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥本章重點介紹硝酸酯類藥物。其他藥物請見相關(guān)章節(jié)。硝酸酯類藥一、藥理作用與作用機制在血管平滑肌內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶催化釋放一氧化氮（NONO與巰基相互作用生成亞硝基巰醇，此類藥以擴張靜脈為主，減低前負荷，兼有輕微的擴張動脈的作用，使心肌耗氧量減少，同時也可直接擴張冠狀動脈。1.改變血流動力學(xué)→降低心肌耗氧量。2.擴冠狀動脈及側(cè)枝循環(huán)→增加缺血區(qū)血液灌注。尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。3.保護心肌細胞，減輕缺血性損傷。4.輕微抗血小板聚集。（一）作用特點硝酸酯類藥物具有起效快、療效確切、經(jīng)濟和方便等優(yōu)點，是緩解心絞痛的常用藥物，適用于各類心絞痛的治療。既可用于緩解急性發(fā)作，又能預(yù)防用藥，也可用于診斷性的治療。執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥療。部分老年高血壓合并冠心病患者應(yīng)用此類藥物會出現(xiàn)明顯的血壓下降，應(yīng)引起關(guān)注和重視。③有舌下含片、注射液、口腔噴劑和透皮貼片等多種劑型供臨床選用。透析清除。（二）藥物相互作用1.與抗高血壓藥或擴張血管藥合用，體位性降壓作用增強。禁止聯(lián)合應(yīng)用西地那非等5型磷酸二2.增強三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。（三）典型不良反應(yīng)考點（2）面部潮紅或有燒灼感；（3）血壓下降、暈厥，反射性心率加快；（4）血硝酸鹽水平升高。2.胃食管反流及口唇輕度局部燒灼感。3.硝酸酯類藥不合理使用可致耐藥性的發(fā)生，任何劑型連續(xù)使用24h都有可能。采用偏離心臟給藥方法，可以減緩耐藥性的發(fā)生。禁忌證（1）對硝酸酯過敏者（3）嚴重低血壓（收縮壓＜90mmHg）（4）已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥（西地那非等）（多選題）硝酸甘油的不良反應(yīng)包括A.胃食管反流B.體位性低血壓C.溶血性貧血D.頭痛E.心率加快三、主要藥品執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥治療，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合治療慢性心功能衰竭。舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。隨身攜帶防不測，藥物失效及時替。A.硝酸甘油B.硝苯地平C.普萘洛爾D.胍乙啶E.洛伐他汀1.通過抑制Ca2+內(nèi)流，對變異型心絞痛有效的是『答案解析』硝苯地平屬于鈣通道阻滯劑。2.變異型心絞痛不宜選用的是13.可誘發(fā)和加重哮喘的是2硝酸甘油舒張血管平滑肌的作用機制是A.對血管的直接舒張作用B.產(chǎn)生一氧化氮（NO），使細胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷（cGMA）升高C.阻斷α腎上腺素受體D.阻斷β腎上腺素受體E.阻斷鈣離子通道），成亞硝基巰醇，使cGMA生成增多，cGMA可激活cGMA依賴性蛋白激酶，它使鈣離子從細胞釋放而松弛平滑肌。第五節(jié)抗心力衰竭藥趕?！鷱娦男敦洝驁?zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥鋪道路→擴血管心功能Ⅰ~Ⅲ級的患者都必須使用。5.醛固酮受體阻斷劑：螺內(nèi)酯，對重度心力衰竭有利。6.血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI沙庫巴曲纈沙坦用于射血分數(shù)降低的慢性心力衰竭成人患者7.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2（SGLT2）抑制劑達格列凈,可顯著降低HFrEF患者心衰惡化的風險,無論是否合并糖尿病.8.伊伐布雷定：對β受體阻斷劑禁忌或不能耐受者。9.地高辛：可減輕癥狀和改善心功能。（多選）可用于治療心力衰竭的藥有A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑C.醛固酮受體阻斷劑D.利尿藥E.強心苷『答案解析』五個選項都可以用于治療心力衰竭。第一亞類：強心苷類代表藥物有去乙酰毛花苷、地高辛、毛花苷丙、洋地黃毒苷和毒毛花苷K。目前臨床主要應(yīng)用前兩執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥一、藥理作用與作用機制考點1.對心臟作用：正性肌力，負性心率，負性傳導(dǎo)減弱→心率↓,房室傳導(dǎo)↓。2.利尿作用：腎臟Na+-K+－ATP酶受抑制，可減少腎小管對鈉的重吸收。二、臨床用藥評價2.臨床應(yīng)用特點ACEI（或ARB）和β受體阻斷劑治療而仍持續(xù)有癥狀的慢性收縮性心力衰竭或合并心室率快的心房顫動（二）藥物相互作用1.胺碘酮、維拉帕米均能提高地高辛的血藥濃度。（置換組織中的地高辛）應(yīng)用時劑量減半。2.噻嗪類和袢利尿劑引起低鉀和低鎂可誘發(fā)強心苷毒性。3.普羅帕酮減少地高辛的腎臟排泄，合用時地高辛減量。4.螺內(nèi)酯與地高辛合用可使地高辛血藥濃度增加。7.洋地黃同時靜脈應(yīng)用硫酸鎂可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯，尤其是同時靜脈注射鈣鹽時。8.環(huán)孢素可使地高辛的血漿濃度增加而致中毒。（三）典型不良反應(yīng)和禁忌11.典型不良反應(yīng)考點毒性反應(yīng)心臟反應(yīng)①心律失常：最多見是室性心動過速，用苯妥英鈉100-200mg解救；②房室傳導(dǎo)阻滯：用阿托品0.5-2mg解救。主要表現(xiàn)有意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經(jīng)異常、亢奮和罕見癲癇紅-綠、藍-黃視辨認異執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》心血管系統(tǒng)疾病用藥2.強心苷中毒的易感因素1.腎功能損害：地高辛60－80%在腎臟排泄，需調(diào)整劑量，洋地黃毒苷尿中代謝產(chǎn)物大多是無活性2.