解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1感謝你的觀看2019年6月29解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥1感謝你的觀看2019年6月29objecter掌握

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的一般藥理.阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和藥物的相互作用。熟悉布洛芬、雙氯芬酸、選擇性COX-2抑制藥的藥理作用特點(diǎn)。了解

其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用特點(diǎn)。2感謝你的觀看2019年6月29objecter掌握解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的一般藥理.阿司匹林、對(duì)Introduction[definition]p.185

1）havestrongantipyretic(解熱)、

2）analgesic、3）anti-inflammatory(抗炎)

4）antirheumatic(抗風(fēng)濕)effects.

non-steroidalanti-inflammatorydrugs(NSAIDs非甾體抗炎藥)3感謝你的觀看2019年6月29Introduction[definition]awidevarietyofdrugs,chemicalstructurearevarious.Anti-inflammatorydrugsNSAIDs

aspirin(阿司匹林）SAIDshydrocortisone(氫化可的松）4感謝你的觀看2019年6月29awidevarietyofdrugs[mechanism]MembranephospholipidsPLA2ArachidonicacidCOXLTs(白三烯)PGG2,PGH2vesselPGI2PGF,PGEplateletTXA2SAIDs(–)NSAIDs(–)甾體激素非甾體抗炎藥5感謝你的觀看2019年6月29[mechanism]Membranephosphol【commonness】一、antipyreticaction1）pyretic細(xì)菌毒素病毒等粒細(xì)胞吞噬、處理產(chǎn)生、釋放內(nèi)熱原CNSPG合成與釋放

體溫調(diào)定點(diǎn)

>370C發(fā)熱aspirin㈠2）antipyretic

mechanism6感謝你的觀看2019年6月29【commonness】一、antipyreticact3）characters

1、

temperature

normal(patientswithfever);2、theactionindependentofenvironmenttemperature;3、mainlyinfluencedispelfever.（散熱）7感謝你的觀看2019年6月293）characters1、temperatureMeaningofpyretic

advantages：

recovery，diagnose；

disadvantages：highfeverordurativefeverconsumephysicalforce，CNSfunctiondisorders.T>39oc(especiallywean!)Notice8感謝你的觀看2019年6月29Meaningofpyreticadvantages：二、analgesicactionCharacteristics：

1）

moderateanalgesics，Inflammatorypainwell,butsevereorcolicpainuseless.2）noaddiction，

norespiratorydepression.9感謝你的觀看2019年6月29二、analgesicactionCharacterisMechanismofanalgesic局部釋放致痛物質(zhì)BK、PG等（+）痛覺感受器痛覺增敏疼痛NSAIDs㈠NSAIDs㈠COX

PG

analgesic組織損傷局部炎癥10感謝你的觀看2019年6月29Mechanismofanalgesic局部釋放致痛物2）(-)COX

PGSsynthesize；3)

sensitizetoinflammatorymediators.(1)Functionarysite----mainlyperipheral；11感謝你的觀看2019年6月292）(-)COXPGSsynthesize；三、AntiinflammationIntheinflammatoryreaction

PGsproduce:vasodilation;vascularpermeability;tissueoedema……NSAIDs(–)COXCellularadhesionmolecule

(細(xì)胞粘附分子)12感謝你的觀看2019年6月29三、AntiinflammationIntheinflaCyclooxygenase,COXCOX-1structuraltype結(jié)構(gòu)型

參與血管舒張、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及腎功能的調(diào)節(jié)；COX-2derivationaltype誘導(dǎo)型

一般在正常組織較少表達(dá)，而在炎癥部位呈誘導(dǎo)性表達(dá)，是產(chǎn)生PGE2等炎癥介質(zhì)的關(guān)鍵酶。13感謝你的觀看2019年6月29Cyclooxygenase,COXCOX-1sNSAIDs對(duì)COX-1和COX-2作用的比較（IC50：

mol/L）藥物COX-1COX-2COX-2/COX-1

吡羅昔康0.00150.906600

阿司匹林1.6277.0173吲哚美辛0.0281.68068布洛芬4.872.815.16美洛昔康0.2140.1710.08萘普生9.55.00.58萘丁美酮7.01.00.143

尼美舒利＞100.07＜0.007

塞來昔布150.040.0027羅非昔布0.0180.0015＜0.083314感謝你的觀看2019年6月29NSAIDs對(duì)COX-1和COX-2作用的比較（IC50：ClassificationaccordingtoselectivityofCOXNSAIDsNon-selectivityCOXinhibitorsaspirin,…….selectiveCOX-2inhibitorscelecoxib,nimesulide…塞來昔布尼美舒利15感謝你的觀看2019年6月29Classificationaccordingtose§1non-selectiveCOXinhibitorsClassification水楊酸類aspirin，sodiumsalicylate；苯胺類acetaminophen；有機(jī)酸類indomethacin，ibuprofen；吡唑酮類phenylbutazone；

……16感謝你的觀看2019年6月29§1non-selectiveCOXinhibitorUsualdrugsaspirin阿司匹林acetylsalicylicacid乙酰水楊酸17感謝你的觀看2019年6月29Usualdrugsaspirin17感謝你的觀看2019【pharmacokinetics】1、absorbrapidly，distributionwide;2、metabolism---liver;3、non-linearityelimination,dosage

t1/2(>1g,t1/215~30h)；4、excretion---kidney,

urinepHinfluenceitsexcrete.18感謝你的觀看2019年6月29【pharmacokinetics】1、absorbrap【actionsanduses】

1.antipyretic、analgesic

and

anti-rheumaticeffects

usuallyusedfor:

variousinflammatorypain;

rheumaticarthritisfirstchoice;

3-5g/d,qid.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎19感謝你的觀看2019年6月29【actionsanduses】1.anti2.treatmentofthrombosis(血栓病)aspirinLowdose(-)PlateletTXA2synthesizePLTcongregate

therapeuticeffectLargedose(-)VesselCOXPGI2-----effect血栓素A220感謝你的觀看2019年6月292.treatmentofthrombosis(血highselectivity75~100mg/dpreventthrombosis.

(血栓形成)21感謝你的觀看2019年6月29highselectivity21感謝你的觀看2019年【adversereactions】22感謝你的觀看2019年6月29【adversereactions】22感謝你的觀1、gastrointestinalsymptoms

themostcommonreaction,induceoraggravate(加重)ulcer；

directstimulation,

(-)parietalcellCOX-1PGE2

usedwithmisoprostol(米索前列醇)pepticulceroccur23感謝你的觀看2019年6月291、gastrointestinalsymptoms2、cruordrawback（凝血障礙）

prolongedbleedingtime

preventionandcure：vitamineK3、anaphylaxis（過敏反應(yīng)）

asthmaofaspirin，

Adr

—

inefficacy!24感謝你的觀看2019年6月292、cruordrawback（凝血障礙）24感謝你的觀4、salicylatereaction（水楊酸反應(yīng)）

overdosage(>5g/d)GIsymptoms+CNSsymptoms1)withdrawalatonce;2)iv.gtt.NaHCO3excretion.5、renaldamagePGE2、PGI2mediatedeffects(-).

……

25感謝你的觀看2019年6月294、salicylatereaction（水楊酸反應(yīng)）25Acetaminophen

對(duì)乙酰氨基酚

(paracetamol撲熱息痛)【characteristics】1、antipyretic、analgesic

≈aspirin

withoutantiinflammation;2、mostlyusefor：headache、fevercan’ttakeaspirin;3、adversereactionmild,

overdosage-----hepaticdamage.26感謝你的觀看2019年6月29Acetaminophen對(duì)乙酰氨基酚

(parIndomethacin（吲哚美辛,消炎痛）【characteristics】1.OneofthemostpotentCOXinhibitors；2.Antiinflammatory、antipyreticandanalgesiceffectsareremarkable；27感謝你的觀看2019年6月29Indomethacin（吲哚美辛,消炎痛）【chara3.Usedin:rheumatoidarthritis,(風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)

stiffnessofosteoarthritis.

(強(qiáng)直性骨關(guān)節(jié)炎)4.Adversereactions:severe;

cross-irritability(交叉過敏性)

withaspirin.28感謝你的觀看2019年6月293.Usedin:rheumatoidarthritOthers

p.190-191Ibuprofen布洛芬Diclofenac雙氯芬酸Piroxicam吡羅昔康Phenylbutazone保泰松Nabumetone萘丁美酮

……29感謝你的觀看2019年6月29Othersp.190-19§2selectiveCOX-2inhibitorsP.192

Celecoxid（塞來昔布）

Rofecoxib

（羅非昔布）

nimesulide（尼美舒利）

new-type

NSAIDs,selective(-)COX-2,adversereactions<non-selectiveNSAIDs.

30感謝你的觀看2019年6月29§2selectiveCOX-2inhibitors31感謝你的觀看2019年6月2931感謝你的觀看2019年6月29抗感冒藥常用的復(fù)方制劑快克

醋氨酚250mg金剛烷胺100mg

氯苯那敏2mg人工牛黃10mg

咖啡因15mg白+黑白片黑片醋氨酚0.325g0.325g偽麻黃堿30mg30mg右美沙芬15mg15mg苯海拉明25mg32