放射性藥物化學(xué)第一章緒論目的：了解并掌握有關(guān)放射性藥物的一些基本概念、用途及特點(diǎn)了解放射性藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容及發(fā)展?fàn)顩r培養(yǎng)對(duì)放射性藥物化學(xué)的興趣和愛好第一節(jié)放射性藥物一.定義放射性藥物（radiopharmaceutical）：

指可用于臨床診斷或治療的放射性核素或其標(biāo)記的單質(zhì)、化合物及生物制劑。例如：?jiǎn)钨|(zhì)：133Xe(肺灌注顯像劑)化合物：Na131I（甲狀腺疾病治療）生物制劑：99mTc-RBC(紅細(xì)胞)；（用于血池顯像）第一節(jié)放射性藥物（概念區(qū)別）放射性藥物；放射性藥品；放射性標(biāo)記化合物標(biāo)記化合物放射性藥物放射性藥品放射性藥品：歐洲藥典和英國(guó)藥典規(guī)定的放射性藥品包括：含有一種或幾種放射性核素的制劑；醫(yī)用放射性核素發(fā)生器；制備放射性藥品的藥盒；放射性藥品的前體。我國(guó)1989年《放射性藥品管理辦法》中規(guī)定的放射性藥品除上述品種外還包括了“放射免疫分析藥盒”。第一節(jié)放射性藥物二.用途和分類核醫(yī)學(xué)（nuclearmedicine）核醫(yī)學(xué)又稱原子醫(yī)學(xué)。是指放射性同位素、由加速器產(chǎn)生的射線束及放射性同位素產(chǎn)生的核輻射在醫(yī)學(xué)上的應(yīng)用。在醫(yī)療上，放射性同位素及核輻射可以用于診斷、治療和醫(yī)學(xué)科學(xué)研究；在藥學(xué)上，可以用于藥物作用原理的研究、藥物活性的測(cè)定、藥物分析和藥物的輻射消毒等方面。核醫(yī)學(xué)科：診斷（目前是主要用途，藥物也最多）治療（藥物較少，但很重要）二、用途和分類1.診斷藥物定義：是作為病人體內(nèi)的示蹤劑用于診斷目的的，這些藥物多數(shù)放射射線，可以通過體外監(jiān)測(cè)裝置記錄他們?cè)隗w內(nèi)的位置，在不同器官的濃度及隨時(shí)間的變化。1.診斷藥物體外監(jiān)測(cè)裝置

相機(jī)（平面圖形）體外監(jiān)測(cè)裝置單光子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層SPECT(singlephotonemissioncomputertomography)體外監(jiān)測(cè)裝置正電子發(fā)射斷層PET(positronemissiontomography)（1）由一臺(tái)小型加速器、自動(dòng)合成儀、計(jì)算機(jī)斷層設(shè)備組成，價(jià)格昂貴。（2）靈敏性好，可進(jìn)行代謝、分子、功能顯像，所以發(fā)展很快。（3）對(duì)應(yīng)放射性藥物放射性衰變方式：EC,

＋體外監(jiān)測(cè)裝置雙探頭SPECT符合成像1.診斷藥物分類按配套體外監(jiān)測(cè)裝置SPECT配套藥物PET配套藥物

SPECT單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像術(shù)(Single-PhotonEmissionComputedTomography，SPECT)和正電子發(fā)射斷層成像術(shù)(PositronEmissionTomography，PET)是核醫(yī)學(xué)的兩種CT技術(shù)，由于它們都是對(duì)從病人體內(nèi)發(fā)射的γ射線成像，故統(tǒng)稱發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層成像術(shù)(EmissionComputedTomography，ECT)。PET其全稱是：正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層掃描顯像儀(positronemissiontomography，簡(jiǎn)稱PET)由探頭、數(shù)據(jù)處理系統(tǒng)、圖像顯示及檢查床組成。PET使用正電子示蹤劑，核素衰變過程中正電子從原子核內(nèi)放出后很快與自由電子碰撞湮滅，轉(zhuǎn)化成一對(duì)方向相反、能量為51lkeV的γ光子。在這光子飛行方向上對(duì)置一對(duì)探測(cè)器，便可以幾乎在同時(shí)接受到這兩個(gè)光子。并可推定正電子發(fā)射點(diǎn)在兩探頭間連線上，通過環(huán)繞360。排列的多組配對(duì)探頭，得到探頭對(duì)連線上的一維信息，將信號(hào)向中心點(diǎn)反投射并加以適當(dāng)?shù)臄?shù)學(xué)處理，便可形成斷層示蹤劑分布圖像。凡代謝率高的組織或病變，在PET上呈明確的高代謝亮信號(hào)，凡代謝率低的組織或病變?cè)赑ET上呈低代謝暗信號(hào)。

按臟器、系統(tǒng)和疾病分類神經(jīng)系統(tǒng)顯像劑99mTc-ECD,18F-FDG,99mTc-TRADOT-1心血管系統(tǒng)顯像劑99mTc-MIBI,99mTc-tetrofosmin,201Tl呼吸系統(tǒng)顯像劑99mTc-MAA（大顆粒聚合人血清白蛋白）消化系統(tǒng)顯像劑99mTc-EHIDA,99mTc-PHY泌尿系統(tǒng)顯像劑99mTc(III)-DMSA,99mTc-DTPA骨骼系統(tǒng)顯像劑99mTc－MDP內(nèi)分泌系統(tǒng)顯像劑Na131I血液系統(tǒng)顯像劑99mTc－RBC淋巴顯像劑99mTc－硫膠體腫瘤67Ga－枸櫞酸，99mTc(V)-DMSA舉例1神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（可卡因受體）顯像(99mTc-TRADOT-1)正常對(duì)照組海洛因成癮患者治療前藥物戒毒治療后舉例2消化系統(tǒng)顯像(99mTc-EHADI)動(dòng)態(tài)顯像2.治療藥物定義：

是通過，射線對(duì)病人提供局部的放射性照射，以達(dá)到治療目的的。應(yīng)用，目前治療藥物主要有以下幾種：甲狀腺疾病骨與關(guān)節(jié)疾病神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤治療放射性核素的近距離治療舉例Na131I治療甲狀腺功能亢進(jìn)原理：（1）甲狀腺對(duì)碘的特異濃集；（2）131I（

－，191.7KeV）射程2~3mm,破壞甲狀腺組織，減少甲狀腺激素的合成和分泌。療效：口服Na131I口服液或膠囊，3個(gè)月癥狀改善，半年～2年內(nèi)癥狀全部消失而治愈。優(yōu)點(diǎn)：簡(jiǎn)便易行、價(jià)格低、總療效好。三、放射性藥物的特點(diǎn)具有放射性診斷藥物：，EC，＋，

α衰變;β衰變（β-β＋）;電子俘獲（EC），γ衰變：治療藥物：－，具有不恒定性劑量的不恒定自輻射分解效應(yīng)化學(xué)引入量小微量，mg以下；毒理研究可忽略化學(xué)物質(zhì)毒性，重點(diǎn)考慮輻照劑量對(duì)人體的影響使用安全診斷藥物：可安全無(wú)創(chuàng)性診斷